Циклен- макроциклічна поліамінова сполука з унікальною структурою кільця, а також легкою модифікацією та сильною координаційною здатністю до різних катіонів. Це проміжний для органічного синтезу, особливо сполуку -попередник для синтезу макроциклічних хелатувальних агентів іонів металу. Наприклад, Cycln використовується в синтезі контрастного агента gadobutrol для черепної та хребтової магнітно -резонансної томографії, яка може точно визначити точне розташування пухлин та інших уражень. Він має великий потенціал у галузі медичних досліджень. Молекулярна структура циклу містить кілька атомів азоту, які здатні утворювати велику структуру кільця, тим самим класифікуючи її як макроциклічну сполуку. Чотири імини на кільці забезпечують різноманітні можливості для підготовки різних N - замінених похідних, які можуть бути додатково розширилися відповідними модифікаціями для розширення їх координаційної здатності та функціональності отриманих комплексів. Ця координаційна здатність робить Cycln важливим для застосувань у координаційній хімії, розробці наркотиків та інших галузей.
На закінчення, Cycln - це макроциклічна сполука поліаміну з унікальною структурою та сильною координаційною здатністю, яка має широкий спектр застосувань у багатьох сферах.
|
|
|
| Хімічна формула | C8H20N4 |
| Молекулярна вага | 172.27 |
| Точна маса | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Елементальний аналіз | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Точка плавлення | 110-113 градусів (літ.) |
| Точка кипіння | 292.61 градус (груба оцінка) |
| Щільність | 1.0415 (груба оцінка) |
| Умови зберігання | Тримайте в темному місці, запечатано в сухій кімнатній температурі |
| Розчинність | Хлороформ (злегка), метанол (злегка) |
| Індекс заломлення | 1.5872 (оцінка) |
| Коефіцієнт кислотності (PKA) | 10,53 ± 0,20 (прогнозовано) |
| Форма | Кристалічний порошок |
| Забарвлення | Майже білий до трохи жовтого |
| розчинність води | Майже прозорість |
| стабільність | гігроскопічний |
Циклені його похідні - це клас макроциклічних поліамінових сполук з унікальною структурою кільця та множинними атомами азоту. Ці сполуки мають широкий спектр застосувань у кількох галузях завдяки їх спеціальній координаційній здатності та простоті модифікації.
Нижче наведено деякі основні сфери застосування Cycln:
Медична візуалізація та ядерний магнітний резонанс (ЯМР) контрастні агенти
Cycln та його металеві комплекси можуть використовуватися як контрастні засоби при зображенні ЯМР для поліпшення контрасту зображень та допомоги лікарям спостерігати структури та ураження тканин.
01
Системи доставки наркотиків
Cycln може бути розроблений як носій молекул наркотиків для систем доставки ліків. Зв'язувавшись з молекулами лікарських засобів, можна покращити стабільність, селективність та біодоступність лікарських засобів, тим самим підвищуючи ефективність лікарських засобів.
02
Біосенсори та аналіз флуоресценції
Cycln та його металеві комплекси мають потенційне застосування в біосенсорах та аналізу флуоресценції для виявлення наявності та зміни концентрації іонів металів або для моніторингу біомолекулярних взаємодій.
03
Люмінесцентні зонди
Cycln та його похідні можуть використовуватися як флуоресцентні зонди для вивчення міжмолекулярних взаємодій, локалізації біомолекул та вимірювання концентрації.
04
Очищення води та екологічні науки
Cycln та його металеві комплекси також мають застосування у очищенні води та екологічних наук, де вони можуть бути використані для видалення та розділення іонів металів.
05
Основні використання циклу такі:
Металеві іонні хелатори
Cycln та його похідні можуть утворювати стабільні комплекси з широким спектром іонів металів, тому вони використовуються як хелатори іонів металу. Ця властивість дає їм важливі застосування в таких сферах, як очищення води, переробка металів, наука про розділення, носії каталізаторів та сенсорна технологія.
Біомедична візуалізація
Деякі з металевих комплексів Cycln, такі як комплекси гадолінію, використовуються як контрастні агенти в магнітній резонансній томографії (МРТ). Ці комплекси можуть покращити контраст зображень та допомогти лікарям більш точно діагностувати захворювання.
Системи доставки наркотиків
Похідні Cycln можуть використовуватися в системах доставки лікарських засобів шляхом зв'язування з молекулами лікарських засобів для утворення комплексів. Це зв'язування підвищує стабільність, розчинність та біодоступність препарату, тим самим підвищуючи ефективність препарату.
Біосенсори та флуоресцентні зонди
Похідні циклу можуть бути використані для розробки біосенсорів та флуоресцентних зондів для виявлення біомолекул, іонів чи інших аналітиків. Ці зонди можуть змінювати свої флуоресцентні властивості, зв'язуючись з цільовим аналітом, що дозволяє високочутливим та селективним виявленням.
Ion - селективні електроди
Похідні циклу можуть використовуватися як носії для іона - селективних електродів для досягнення селективного виявлення конкретних іонів. Це має значення застосування в електрохімічному аналізі та моніторингу навколишнього середовища.
Каталізатор
Похідні Cycln можуть використовуватися як каталізатори або носіїв каталізаторів для сприяння або прискорення реакцій хімічних реакцій. Вони мають потенційне застосування в органічному синтезі, нафтохімічних речовинах та інших галузях.
Cycln та його похідні також можуть бути використані для підготовки наноматеріалів, надмолекулярних структур тощо, і показують широкий спектр застосувань у галузі матеріалознавства, енергетичної науки тощо.
Існують різні шляхи синтезу дляЦиклен, і наступне - детальний огляд двох основних методів синтезу та їх кроків:
1. Метод синтезу Stetter
- Крок - by - Крок огляд:
(1) Випускний матеріал: DI - P - Похідне толуенесульфонамід етилендіамін діацетилхлориду з етилендіаміном.
(2) Закриття кільця: Реакція закриття кільця проводиться в високо розведених умовах (~ 0,001 моль/дм³).
(3) Зменшення та декотекція: цільовий продукт отримується після етапів зменшення та декорації.
- Характеристики:
(1) Необхідна сировина недоступна.
(2) проводяться в сильно розведених умовах, вихід реакції не високий.
(3) Не підходить для підготовки великої кількості і в даний час використовується рідко.
2. Річман - Метод синтезу Аткінса
- Короткий зміст кроків:
(1) Підготовка сировини: Використання діетиленетріаміну та діетаноламіну через P - Толуенесульфоніляція, утворення солі та закриття кільця відповідно.
(2) Декотекція: через етап депроахи.
(3) Вилучення лугу: Нейтралізація гідроксидом натрію до сильної основи та екстракція хлороформом для отримання циклу.
- Характеристики:
(1) Високий урожай і великий синтез, це один з головних способів приготування циклу в лабораторії в наш час.
(2) Існує більше експериментальних етапів, захист та декотекція споживають велику кількість реагентів і незручні для роботи.
- Вдосконалений Річман - Синтез Аткінса:
Tetraphenyltoluenesulfonyl-protected cycln was prepared by reacting 1,4,7,10-tetraphenyltoluenesulfonyl-1,4,7,10-tetraazadecane with 1,2-dibromoethane in the presence of an alkali metal carbonate using N, n-диметилформамід як розчинник. Цей метод виключає етап приготування p-толуенесульфонаміду як солі натрію.
Циклен(Хімічна назва: 1,4,7,10 - tetraazacyclododecane) - це органічний синтез проміжний продукт, особливо в галузі медичної візуалізації, його застосування як проміжний засіб контрастного агента є особливо важливим. Контрастне агент - це хімічна речовина, що використовується в технології медичної візуалізації для поліпшення контрасту тканин або органів в організмі, тим самим допомагаючи лікарям спостерігати та аналізувати більш точно. Унікальна структура та властивості цикліну роблять його ідеальним проміжним продуктом для синтезу високоефективних контрастних агентів.
1. Структура та властивості цикліну
Cycln - це макроциклічна сполука з чотирма атомами азоту, а його молекулярна структура утворює стабільне дванадцять - член, що член. Ця структура надає цикліну унікальну координаційну здатність та хімічну стабільність. Атоми азоту цикліну можуть утворювати стабільні комплекси з іонами металів, і ці комплекси мають потенційне значення застосування в медичній візуалізації.
2. Основні принципи контрастних агентів
Контрастні агенти відіграють життєво важливу роль у технології медичних візуалізацій. Вони допомагають лікарям спостерігати та аналізувати більш чітко, змінюючи контраст тканин або органів в організмі. Вибір та продуктивність контрастних агентів залежать від різних факторів, включаючи їх хімічні властивості, біосумісність, стабільність та ефекти візуалізації.
У медичних технологіях візуалізації, таких як магнітно -резонансна томографія (МРТ), x - комп'ютерна томографія (КТ) та ультразвукове зображення, контрастні агенти широко використовуються для посилення контрасту зображень. Ці контрастні агенти пов'язуються з конкретними тканинами або органами в організмі та змінюють свої властивості візуалізації, тим самим надаючи більш детальну інформацію.
3. Принцип циклопентану як контрастного агента
Принцип циклопентану як проміжного засобу контрасту в основному заснований на його унікальній координаційній здатності та хімічній стабільності. Далі - детальне пояснення:
Чотири атоми азоту циклопентану можуть утворювати стабільні комплекси з різноманітними іонами металів. Ці комплекси мають потенційну цінність застосування в медичній візуалізації, оскільки вони можуть зв'язуватися з конкретними тканинами або органами в організмі та змінювати свої властивості візуалізації.
Наприклад, циклопентан може утворювати комплекси з парамагнітними іонами металів, такими як іон gadolinium (gd³⁺). Ці комплекси мають значні ефекти візуалізації в МРТ, оскільки вони можуть скоротити час релаксації Т1 та Т2 навколишніх молекул води, тим самим покращуючи контраст зображень.
Біосумісність та безпека
Як проміжні продукти контрасту, циклопентан та його металеві комплекси повинні мати хорошу біосумісність та безпеку. Молекулярна структура циклопентану стабільна, і в організмі нелегко деградувати або виробляти шкідливі речовини. Крім того, циклопентан та його металеві комплекси також можна швидко виводитися через нирки, тим самим зменшуючи потенційний шкоду організму.
Ефект візуалізації та стабільність
Як проміжний засіб контраст, ефект візуалізації та стабільність циклопентану також є ключовими факторами. Комплекси, утворені циклопентаном та іонами металів, мають високу частоту релаксації та низьку токсичність, що робить їх відмінні ефекти візуалізації в медичних технологіях візуалізації, таких як МРТ. У той же час, ці комплекси також є дуже стабільними в організмі і нелегко розкладатися або реагувати з іншими речовинами, тим самим забезпечуючи точність та надійність візуалізації.
Застосування циклопентану як проміжного засобу контрастного агента також передбачає його синтезний маршрут та процес підготовки. За допомогою розумних маршрутів синтезу та процесів підготовки високий - циклопентан якості та його металеві комплекси можуть бути ефективно підготовлені. Ефект застосування цих сполук у технології медичної візуалізації безпосередньо впливатиме на їх синтезні маршрути та процеси підготовки.
Наприклад, загальним методом синтезу циклопентану є реагування відповідної сировини в відповідних умовах через одну - реакцію горщика для отримання циклопентану. Цей метод синтезу має переваги простої роботи, високої врожайності та легкої індустріалізації.
Під час підготовки металевих комплексів циклопентану необхідно вибрати відповідні іони металів та умови реакції. Наприклад, при реагуванні з іонами гадолінію необхідно контролювати такі фактори, як температура реакції, значення рН та час реакції для отримання високої - якості gadolinium - контрастних агентів.
Як проміжний агент, циклопентан має широкі перспективи застосування в медичній технології візуалізації. Наприклад, в МРТ гадоліній - контрастні агенти широко використовуються при візуалізації тканин, таких як мозок та спинний мозок. Ці контрастні агенти можуть значно покращити контраст зображень та допомогти лікарям спостерігати та аналізувати ураження більш точно.
Крім того, циклопентан також може поєднуватися з іншими іонами металів, щоб утворити контрастні агенти з різними властивостями візуалізації. Ці контрастні агенти також мають потенційну цінність застосування в інших технологіях медичних візуалізацій, таких як КТ та ультразвукове зображення.
несприятлива реакція
Циклен, Загальна назва - це циклофосфамід (Cyc), який є широко використовуваним алкіллюючим агентом для анти - пухлини та імуносупресивних цілей. Він утворює ковалентні зв’язки з біомолекулами, такими як ДНК, РНК та білки, викликаючи перехрестя ДНК -, що зв'язує, інгібуючи її реплікацію та транскрипцію, в кінцевому рахунку призводить до загибелі клітин або функціональних змін. Через свою сильну цитотоксичність циклофосфамід відіграє важливу роль у лікуванні різних злоякісних пухлин (таких як лімфома, лейкемія, рак молочної залози тощо) та аутоімунні захворювання (такі як системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит тощо). Однак його широке застосування також супроводжується низкою серйозних побічних реакцій, які не тільки впливають на якість життя пацієнтів, але й можуть становити загрозу для їхнього життя. Тому глибоке розуміння побічних реакцій та стратегій управління циклофосфамідом має велике значення для забезпечення безпеки пацієнтів та підвищення ефективності лікування.
Поширені побічні реакції
Шлунково -кишкові реакції
Шлунково -кишкові реакції є однією з найпоширеніших побічних реакцій при обробці циклофосфаміду, в основному проявляються як нудота, блювота, анорексія, запор та діарея. Ці симптоми, як правило, виражені після високої - дози внутрішньовенної ін'єкції, але також можуть з’явитися після перорального введення. Механізм нудоти та блювоти може бути пов'язаний із стимуляцією лікарських засобів шлунково -кишкової слизової оболонки та активацією хемосенсорної тригерної зони (CTZ). Крім того, ліки також можуть впливати на рухову рухливість шлунково -кишкового тракту, що призводить до запорів або діареї. Профілактичне використання протиемітичних препаратів, таких як антагоністи рецепторів 5-HT3 (такі як ондансетрон) або антагоністи рецепторів NK-1 (наприклад, апіпіпітин). Відрегулюйте метод введення, такий як розділені дози або безперервна внутрішньовенна інфузія, щоб зменшити роздратування препарату до шлунково -кишкового тракту. Заохочуйте пацієнтів до невеликої та частих страв, вибирають легкі та легкозасвоювані продукти, а також уникати жирних, гострої та інших стимулюючих продуктів.
Мієлосупресія
Пригнічення кісткового мозку - ще одна поширена і серйозна побічна реакція циклофосфаміду, в основному проявляється як лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія. Лейкопенія зазвичай з’являється через 10 - 14 днів після ліків, тоді як тромбоцитопенія та анемія можуть з’явитися пізніше. Ризик придушення кісткового мозку збільшується зі збільшенням дозування лікарських засобів та часу лікування. Регулярний моніторинг рутини крові, особливо кількість клітин білих кров'яних клітин та кількість тромбоцитів, необхідний для своєчасного виявлення придушення кісткового мозку та вжиття відповідних заходів. Налаштуйте дозування лікарських засобів або підвісне лікування на основі тяжкості придушення кісткового мозку. Для пацієнтів із важким придушенням кісткового мозку фактори росту, такі як гранулоцитарна колонія - стимулюючий фактор (G - CSF) або гранулоцитарна колонія макрофагів -, що стимулює фактор (gm - csf) може вважатись пропагандою відновлення кісткового мозку. Запобігти зараженню, наприклад, уникати переповнених місць та звертати увагу на особисту гігієну.
Геморагічний цистит
Геморагічний цистит є однією з серйозних побічних реакцій, унікальних для циклофосфаміду, і його механізм виникнення пов'язаний із стимуляцією слизової міру метаболітом акролеїну препарату. Акролеїн може пошкодити епітеліальні клітини слизового міхура, що призводить до закладеності слизової оболонки, набряку, кровотечі та утворення виразки. Геморагічний цистит зазвичай представляє такі симптоми, як часте сечовипускання, терміновість, болісне сечовипускання, гематурія та протеїнурія. Повністю зволожуйте та заохочують пацієнтів пити більше води для збільшення виходу сечі та розведення концентрації метаболітів препарату в сечовому міхурі. Використання захисників сечового міхура, таких як месна, може зв'язуватися з акролеїном, утворюючи не - токсичні сполуки, тим самим зменшуючи пошкодження слизової міхура. Регулярно контролювати розпорядок сечі, щоб своєчасно виявити геморагічний цистит та вжити відповідних заходів. Для пацієнтів з важким геморагічним циститом може знадобитися призупинити лікування циклофосфаміду та отримати симптоматичне лікування.
Токсичність печінки
Токсичність печінки циклофосфаміду в основному проявляється як підвищений рівень трансамінази, аномальну функцію печінки та пошкодження клітин печінки. Механізм його виникнення може бути пов'язаний із пошкодженням клітин печінки, спричинених високотоксичними метаболітами (такими як акролеїн), що виробляються під час метаболізму препаратів у печінці. Ризик токсичності печінки збільшується зі збільшенням дозування лікарських засобів та часу лікування. Регулярно контролювати індикатори, пов'язані з функцією печінки, такі як трансаміназа та білірубін, щоб своєчасно виявити токсичність печінки та вжити відповідних заходів. Налаштуйте дозування лікарських засобів або призупинення лікування на основі тяжкості токсичності печінки. Уникайте вживання інших препаратів, шкідливих для печінки одночасно, щоб зменшити навантаження на печінку. Для пацієнтів із важкою токсичністю печінки може знадобитися лікування захисту печінки або припинення лікування циклофосфаміду.
Популярні Мітки: Циклен CAS 294-90-6, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, для продажу