Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників sincalide cas 25126-32-3 у Китаї. Ласкаво просимо до оптових оптових оптових високоякісних sincalide cas 25126-32-3 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Синкалід(синкаліт), молекулярна формула C49H62N10O16S3, молекулярна маса 1143,269, CAS 25126-32-3, точна маса 1142,350708. Це штучно синтезована молекула октапептиду, фрагмент холецистокініну (ХЦК), з усіма біологічними діями ХЦК. Це штучно синтезований октапептид CCK, який в основному використовується для сприяння скороченню жовчного міхура та діагностичних реагентів. Це також амінокислотний аналог пептидного гормону швидкодіючого холецистокініну (CCK), який може сприяти скороченню жовчного міхура за допомогою ін’єкції та допомагає в діагностиці захворювань жовчного міхура та підшлункової залози.
Це може збільшити секрецію жовчі, викликати скорочення жовчного міхура, розслабити сфінктер Одді і, таким чином, дозволити жовчі викидатися в дванадцятипалу кишку. Це штучно синтезований C-кінцевий октапептид з тією ж послідовністю, що й ендогенний холецистокініновий гормон. Імітують дію холецистокініну, безпосередньо викликають скорочення гладкої мускулатури жовчного міхура, тим самим зменшуючи розмір жовчного міхура, викликаючи виділення жовчі та секрецію панкреатичного ферменту. Крім того, препарат також знижує тонус сфінктера стравоходу та затримує випорожнення шлунка через холінергічні сигнали.
Форма для наших продуктів
Синкалід COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Синкалід | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 25126-32-3 | |
| Кількість | 39g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090056 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.54% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.42% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.98% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.52% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 95 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C49H62N10O16S3 | |
| Точна маса | 1142.35 | |
| Молекулярна маса | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Елементний аналіз | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Холецистокінін (CCK) демонструє складність і точність побудови біомолекул і відіграє кілька ключових ролей in vivo. Як типовий кишковий пептид мозку, він став важливим мостом, що з’єднує функції нервової системи та травної системи завдяки своїм унікальним характеристикам подвійного розподілу -, які існують у центральній нервовій системі, широко поширені в периферичних тканинах, таких як шлунково-кишковий тракт і підшлункова залоза. Різноманітність його фізіологічних функцій відіграє незамінну роль у регуляції процесів травлення, енергетичного балансу, контролю апетиту і навіть емоцій і пам'яті.
По-перше
Синкалідпродемонстрував чудову ефективність у зменшенні інтерстиціального набряку в легенях. Інтерстиціальний набряк легенів є однією з патологічних ознак різних легеневих захворювань, таких як гострий респіраторний дистрес-синдром (ГРДС), який серйозно впливає на газообмінну функцію легенів. Синкаліт завдяки своєму унікальному молекулярному механізму може регулювати проникність судин, зменшувати накопичення рідини в легеневому інтерстиції, ефективно полегшувати симптоми набряку та покращувати дихальну функцію пацієнтів.
По-друге
Значною є також інгібуюча дія синкаліту на лейкоцитарну інфільтрацію. При запальних реакціях надмірна інфільтрація лейкоцитів часто призводить до посилення пошкодження тканин. Сінкаліт ефективно пригнічує аномальну агрегацію лейкоцитів і зменшує пошкодження тканин, спричинене запальними реакціями, регулюючи вивільнення медіаторів запалення та експресію цитокінів, забезпечуючи нову стратегію лікування запальних захворювань.
Крім того
Сінкаліт також виявляє сильну пригнічувальну дію на про-запальні цитокіни. Про-запальні цитокіни, такі як TNF - та IL-6, відіграють вирішальну роль у запальній відповіді, і їх надмірна експресія часто призводить до неконтрольованого запалення та прогресування захворювання. Сінкаліт ефективно пригнічував подальший розвиток запальної відповіді, втручаючись у сигнальні шляхи цих цитокінів, знижуючи рівень їх експресії.
З точки зору серцево-судинної системи
Сінкаліт також показав себе добре. Він може відновити серцевий ритм і зменшити легеневу артеріальну гіпертензію, що має велике значення для лікування серцево-судинних захворювань, таких як серцева недостатність і легенева артеріальна гіпертензія. Регулюючи електрофізіологічну діяльність серця і напругу гладкої мускулатури судин, синкаліт сприяє підтримці стабільного стану серцево-судинної системи та покращенню якості життя пацієнтів.
Підсумовуючи, як активний фрагмент холецистокініну CCK, синкаліт має широку та глибоку фармакологічну дію, що включає численні аспекти, такі як контроль запалення, зменшення набряку та регуляція серцево-судинної функції. З безперервним поглибленням досліджень синкаліту та його механізму дії вважається, що в майбутньому буде розроблено більше препаратів на основі синкаліту, що забезпечить більш ефективні та безпечні засоби для лікування супутніх захворювань. Тим часом це також дасть нам цінні підказки та натхнення для подальшого дослідження таємниць біоактивних пептидів і розкриття суті життєдіяльності.
Біохімічні властивості
Молекулярна структура і склад
Синкалідце синтетична молекула октапептиду з хімічною структурою C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ і молекулярною масою 1143,27. Він складається з восьми амінокислот із послідовністю Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, у якій залишок Tyr модифіковано сульфатуванням. Ця структура дозволяє йому специфічно зв’язуватися з рецептором холецистокініну (рецептор CCK) і проявляти біологічну дію.
Характеристики збудження рецепторів
Він є агоністом рецепторів CCK-A та CCK-B. Рецептор CCK-A в основному розподіляється в шлунково-кишковому тракті, тоді як рецептор CCK-B розподіляється як у шлунково-кишковому тракті, так і в центральній нервовій системі. Зв’язуючись із цими рецепторами, він може симулювати фізіологічні функції ендогенного холецистокініну (ХХК), активувати сигнальні шляхи вниз за течією та регулювати фізіологічну діяльність травної та нервової систем.
Вплив на травну систему
Скорочення жовчного міхура: може сильно скорочувати жовчний міхур, сприяючи виведенню жовчі, що корисно для діагностики дисфункції жовчного міхура, наприклад жовчнокам’яної хвороби та холециститу.
Виділення панкреатичного соку: Він може стимулювати підшлункову залозу до виділення панкреатичного соку, багатого на травні ферменти, що має велике значення для скринінгу захворювань підшлункової залози.
Регуляція моторики шлунково-кишкового тракту: бере участь у регуляції моторики шлунково-кишкового тракту та може відігравати певну роль у полегшенні таких симптомів, як розлад травлення та гастропарез. Він також може зменшити напругу сфінктера стравоходу та затримати спорожнення шлунка через трансдукцію холінергічного сигналу.
Розчинність і стабільність
Розчинність його у воді відносно низька (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Контроль чистоти та якості
Чистота синкаліту, який використовується для наукових досліджень, як правило, повинна бути більше або дорівнювати 95%, і навіть може досягати 99%. Індикатори контролю якості включають вміст ацетату (5,0% - 12.0%), вміст вологи (менше або дорівнює 8,0%), вміст пептидів (більше або дорівнює 80,0%) і вміст ендотоксину (менше або дорівнює 50 EU/мг). Ці показники забезпечують надійність і повторюваність синкаліту в експерименті.
Біологічна активність і клінічне застосування
Синкалідмає всі біологічні властивості холецистокініну. Використовується в медичних оглядах для стимуляції скорочення жовчного міхура перед холецистографією та підвищення точності холецистографії. Його також можна використовувати для діагностики екзокринної функції підшлункової залози. Виявивши виділення панкреатичного соку після прийому ліків, можна оцінити функцію підшлункової залози. У сфері наукових досліджень синкаліт, як інструментальний препарат для вивчення функції рецепторів CCK і пов’язаних із ними фізіологічних процесів, допомагає зрозуміти фізіологічні механізми шлунково-кишкового тракту та центральної нервової системи.
Існують різні лабораторні методи синтезу ксинкаліту, і нижче наведено поширений метод твердофазного синтезу:-
1. Твердофазний синтез
Вибір перевізника:
Виберіть відповідний твердофазний-носій для синтезу пептидів, як-от смола Fmoc Phe. Цей носій має високу стабільність і може витримувати хімічні реагенти та умови реакції, необхідні під час процесу синтезу.
Сполучні амінокислоти:
Відповідно до амінокислотної послідовності Xincalite, необхідні амінокислоти з’єднуються з носієм одна за одною.
На кожній стадії з’єднання необхідно переконатися, що сполучні зв’язки між амінокислотами та носієм є стабільними та мають високу стереохімічну селективність. Зазвичай використовуваний метод сполучення полягає в утворенні пептидних зв’язків шляхом реакції карбоксильних груп і аміногруп.Специфічну реакцію сполучення можна виразити як:
(1) Захист:
Захистіть карбоксильні та аміногрупи окремо, щоб уникнути непотрібних побічних реакцій. Зазвичай Boc або Fmoc використовують як захисні групи.
(2) Активація:
Виберіть відповідний активатор для з’єднання карбоксильних груп з аміногрупами, утворюючи пептидні зв’язки. Загальні активатори включають DCC, HBTU тощо.
(3) Очищення та перевірка:
Після завершення кожного етапу реакції необхідно очистити та перевірити, чи завершилася реакція. Для виявлення можна використовувати мас-спектрометрію, ядерний магнітний резонанс та інші методи.
Повторюйте описані вище кроки, доки не буде завершено з’єднання всіх амінокислот.
2. Розтріскування
Прибирання:
Очистіть синтезовану пептидну смолу, щоб видалити надлишок реагентів і домішок.
Злом:
Використовуйте відповідний розчин для лізису, щоб вивільнити пептиди зі смоли.
Звичайні рідини для крекінгу включають суміш трифтороцтової кислоти (TFA) і H2O. Специфічну реакцію крекінгу можна виразити як:
(1) Замочіть пептидну смолу в TFA/H2O (95:5), щоб повністю розчинити її.
(2) Додати воду та безводний сульфат натрію, щоб прояснити реакційний розчин.
3. Очищення
Вибір методу очищення:
Виберіть відповідний метод очищення, виходячи з властивостей цільового пептиду. Загальні методи очищення включають гель-фільтрацію, іонний обмін, високоефективну рідинну хроматографію з оберненою фазою тощо.
Виконайте операцію очищення:
Відповідно до обраного методу очищення видаліть домішки та амінокислоти, що не прореагували. У процесі очищення слід приділяти увагу збереженню біологічної активності пептидів.
Зберіть очищені пептиди та проведіть тестування, щоб переконатися, що їх чистота та якість відповідають вимогам. Для виявлення можна використовувати мас-спектрометрію, ядерний магнітний резонанс та інші методи.
4. Зняття захисту
Виберіть реагенти для зняття захисту:
Виберіть відповідні реагенти для зняття захисту, такі як TFA або інші кислоти, на основі захисних груп.
Виконайте реакцію зняття захисту:
Змішайте реагент для зняття захисту з цільовим пептидом, щоб видалити захисну групу. Специфічну реакцію зняття захисту можна виразити як TFA/H2O (95:5).
Очищення та сушіння:
Після завершення зняття захисту пептиди потрібно очистити та висушити, щоб видалити надлишок реагентів і домішок.
5. Ренатурація
Розчинення пептидів: Розчиніть пептиди зі знятим захистом у відповідному розчині, наприклад воді та буфері.
Відрегулюйте значення pH: відрегулюйте значення pH розчину до відповідного діапазону для операцій повторного згортання.
Повторне згортання: регулюючи температуру та значення рН, пептид повторно згортається для відновлення його біологічної активності. Специфічні умови рефолдингу можна регулювати на основі властивостей цільового пептиду.
Очищення та сушіння: після завершення повторного згортання пептиди потрібно очистити та висушити, щоб видалити надлишок реагентів і домішок.
6. Обробка сублімаційним сушінням
Ліофілізуйте відновлені пептиди для отримання кінцевого продукту. Під час процесу-ліофілізаційного сушіння слід приділяти увагу контролю температури та вакууму, щоб уникнути денатурації або деградації пептидів.
Після вищевказаних кроків лабораторний синтез Xincalite може бути завершений. Слід зазначити, що під час процесу синтезу необхідно суворо дотримуватися відповідних робочих норм і технічних стандартів, щоб забезпечити точність і надійність експериментальних результатів.
Тим часом для різних партій пептидного синтезу може знадобитися відповідний контроль якості та перевірка стабільності, щоб гарантувати якість і безпекуСинкалідвідповідати вимогам.
1. Відкриття та заснування природного холецистокініну (CCK)
Відкриття синкаліту стало результатом наукових досліджень холецистокініну (CCK). У 1928 році Айві та Олдберг вперше виявили, що введення слабкої кислоти або жиру в дванадцятипалу кишку тварин, таких як собаки та коти, може викликати скорочення жовчного міхура за допомогою кишкових екстрактів. Це підтвердило існування в організмі людини гормону, що регулює роботу жовчного міхура, який отримав назву холецистокінін (ХЦК).
Подальші дослідження додатково з’ясували, що CCK – це пептид мозку-кишкового тракту, що складається з 33 амінокислот і функціонує одночасно як гормон і нейромедіатор. Окрім скорочення жовчного міхура, він може стимулювати секрецію підшлункової залози та затримувати спорожнення шлунка, закладаючи міцну теоретичну основу для подальшого синтезу активних фрагментів.
2. Ідентифікація активних фрагментів і синтетичний прорив
З 1960-х по 1970-ті роки вчені, включаючи Йорпеса і Матта, зосереджувалися на структурному аналізі CCK. Вони виявили, що цеC-кінцевий октапептид (CCK-8)є основним активним фрагментом, який зберігає всю біологічну активність CCK повної-довжини.
На цій основі Інститут медичних досліджень Squibb розпочав дослідження штучного синтезу. Застосувавши технологію твердофазного синтезу пептидів, дослідники успішно синтезували аналог CCK-8 – синкаліт.
Його амінокислотна послідовність – Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Він зберігає ключовий сульфатований залишок тирозину для забезпечення ефективного зв’язування рецепторів, одночасно покращуючи стабільність і розчинність у воді. Це також вирішує проблеми легкої деградації та труднощів у масовому виробництві природного CCK.
3. Клінічний переклад і схвалення маркетингу
У 1976 році синкаліт був схвалений для продажу FDA США під торговою маркою Kinevac, ставши першим синтетичним аналогом CCK, застосованим у клінічній діагностиці.
В основному використовується як діагностичний жовчогінний засіб. При внутрішньовенному введенні він може швидко скорочувати жовчний міхур, що допомагає проводити візуалізаційні дослідження, такі як холецистографія та ультразвукове дослідження.
Це також прискорює проходження барієвої муки через тонкий кишечник і скорочує час опромінення пацієнтів.
Розвиток синкаліту як синтетичного октапептиду ознаменував стрибок від природних гормонів до синтетичних препаратів. Це не лише віха в технології синтезу пептидних лікарських засобів, але також забезпечує ефективний інструмент для діагностики шлунково-кишкових захворювань, сприяючи стандартизованому розвитку діагностичних технологій у гастроентерології.
FAQ
Для чого використовується препарат синкалід?
+
-
Sincalide (торгова марка Kinevac) – це ін’єкційний синтетичний гормон, який використовується як діагностична допомога для стимуляції скорочення жовчного міхура, сприяння секреції підшлункової залози та прискорення транзиту тонкої кишки під час візуалізаційних досліджень. Допомагає діагностувати захворювання жовчного міхура (наприклад, хронічний безкам’яний холецистит) і дисфункцію сфінктера Одді.
Синкалід – це те саме, що CCK?
+
-
Синкалід – це препарат, який вводять ін’єкційно для діагностики захворювань жовчного міхура та підшлункової залози.Він ідентифікується як 8-амінокислотний С-кінцевий сегмент холецистокініну та також відомий як CCK-8.
Популярні Мітки: Sincalide CAS 25126-32-3, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж