Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників десмопресину cas 16679-58-6 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним десмопресином cas 16679-58-6, що продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Молекулярна формулаДесмопресинце C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, з молекулярною масою приблизно 1069,22. Зазвичай білий порошок, але його зовнішній вигляд може відрізнятися залежно від процесу виробництва та чистоти. Це штучно синтезований циклічний дев’ять пептидів, який в основному використовується для лікування таких захворювань, як центральний нецукровий діабет і нічний енурез у дітей віком від п’яти років. Під час зберігання його слід охолоджувати при низькій температурі, бажано ліофілізувати при -20 градусах, герметично закрити та помістити в темне та сухе середовище.
Форма для наших продуктів
Десмопресин COA
Десмопресин, як штучно синтезований аналог антидіуретичного гормону, має важливе значення в клінічному лікуванні тварин-компаньйонів, таких як коти та собаки. Він активує рецептор V2 у нирковій збірній протоці, сприяє мембранному транспорту аквапорину-2 (AQP2), значно підвищує здатність ниркових канальців до реабсорбції води, тим самим зменшуючи об’єм сечі та підвищуючи осмотичний тиск сечі.
Альтернативне лікування центрального нецукрового діабету (CDI)
Центральний нецукровий діабет — це захворювання, спричинене недостатньою секрецією антидіуретичного гормону (АДГ) через пошкодження гіпоталамо-гіпофізарної системи, що призводить до поліурії, поліфагії та низької питомої ваги сечі. Завдяки екзогенному доповненню активності АДГ він став основним препаратом для лікування CDI.
1. План лікування собак
Спосіб застосування та дози: пероральна доза становить 0,1-0,2 мг/раз, 2-3 рази на день; Внутрішньом'язово вводять у дозі 0,05-0,1 мкг/кг 1-2 рази на добу. У випадках CDI, вторинного по відношенню до літніх собак або пухлин гіпофіза, коригування дози слід поєднувати з візуалізаційними дослідженнями (такими як МРТ).
Моніторинг ефективності: протягом 24 годин після лікування виділення сечі може зменшитися на 50% -70%, а осмотичний тиск сечі може підвищитися з<100mOsm/kg to>600 мОсм/кг. Необхідний регулярний контроль концентрації натрію в крові (цільове значення 140-150 ммоль/л), щоб уникнути гіпонатріємії (рівень натрію в крові<135mmol/L).
Довготривале лікування: собаки з ідіопатичним CDI потребують лікування протягом усього життя, тоді як вторинні випадки травми або пухлини можуть бути полегшені за допомогою контролю основного захворювання.
2. Схема лікування кішок
Спосіб застосування та дози: пероральна доза становить 0,025-0,05 мг/раз, двічі на день; Закапування в кон'юнктивальний мішок (краплі в ніс) по 2-4 краплі/раз 1-2 рази на добу.
За чутливими породами, такими як Геранська вівчарка та міні-пудель, необхідно стежити ретельніше.
Оцінка ефективності: протягом 3 днів лікування спостерігалося значне зниження споживання води та збільшення концентрації в сечі більш ніж на 50%. Первинний CDI у кішок потребує довічного лікування, тоді як у вторинних випадках (таких як черепно-мозкова травма та пухлина гіпофіза) можна припинити лікування основного захворювання.
Запобігання та контроль ризику: коти більш чутливі до гіпонатріємії, тому їм слід суворо обмежити споживання води (менше або дорівнює 40 мл/кг/день під час лікування) і стежити за симптомами водного отруєння, такими як блювота та атаксія.
Діагностичний інструмент для визначення функції ниркової концентрації сечі
Його можна використовувати, щоб відрізнити церебральний нецукровий діабет (CDI) від нецукрового діабету нирок (NDI), і його принцип полягає в оцінці концентраційної здатності нирок через екзогенну стимуляцію АДГ.
1. Експериментальний процес
Стадія заборони на воду: тваринам забороняють воду на 8-12 годин до стабілізації густини сечі або зменшення маси тіла на 5%.
Медикаментозна стимуляція: внутрішньом’язова ін’єкція МІНІРІНУ (собака: 2 мкг/15 кг маси тіла; кішка: 1 мкг/5 кг маси тіла).
Показники моніторингу: Збирайте сечу кожні 2 години після введення для визначення осмотичного тиску сечі та питомої ваги.
2. Діагностичні критерії
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600 мОсм/кг), що вказує на нормальну відповідь нирок на АДГ, і проблема полягає в шляху секреції АДГ.
NDI: Не було істотних змін осмотичного тиску сечі після ін’єкції (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.
3. Клінічне значення
Такі собаки, як німецька вівчарка та сибірські хаскі, схильні до первинного НДІ, тому плани лікування необхідно розробляти після виключення НДІ шляхом експериментів.
Кішки: первинний НДІ у кошенят (2-6 місяців) може бути генетично пов’язаний, і результати тесту безпосередньо впливають на оцінку репродуктивного ризику.
Гемостаз і профілактика геморагічних захворювань
Десмопресинсприяє вивільненню фактора коагуляції VIII і фактора фон Віллебранда (vWF) з ендотеліальних клітин, підвищуючи концентрацію цих факторів у плазмі і таким чином надаючи гемостатичну дію.
1. Лікування фон Віллебранда (vWD)
Показання: Пацієнти з ВВД типу I, особливо придатні для контролю кровотечі після операції або травми.
Режим дозування: внутрішньовенна ін’єкція 0,5-1 мкг/кг за 30 хвилин до операції може скоротити час кровотечі на 30-50%.
Моніторинг ефективності: оцініть ефект за допомогою виявлення антигену vWF та вимірювання часу кровотечі та, якщо необхідно, комбінуйте терапію переливанням крові.
2. Порушення згортання печінки
Механізм: тварини з цирозом печінки страждають від дефіциту фактора згортання крові через зниження функції синтезу печінки, і МІНІРІН може тимчасово виправити дисфункцію тромбоцитів.
Сценарій застосування: перед операцією з приводу печінкової енцефалопатії у собак і кішок внутрішньовенна ін’єкція 0,3 мкг/кг може зменшити інтраопераційну кровотечу на 20-40%.
3. Втручання при кровотечі, -спричиненій наркотиками
Випадок: дисфункція тромбоцитів, викликана передозуванням аспірину, пероральний прийом десмопресину 0,1 мг/раз може скоротити час кровотечі.
Застереження: його слід використовувати в поєднанні з вітаміном К, щоб не покладатися виключно на аналоги АДГ.
Регулювання травми головного мозку/післяопераційної поліурії
Тварини після черепно-мозкової травми або хірургічного втручання часто демонструють симптоми поліурії, які можна підтримувати, зменшивши виділення сечі для підтримки балансу рідини.
1. Черепно-мозкова травма (ЧМТ)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50 мл/кг/день) виникає через 24-48 годин після ЧМТ.
Коригування дози: початкова доза становить 0,05 мкг/кг, вводиться кожні 12 годин і доводиться до 0,1 мкг/кг залежно від діурезу.
Мета моніторингу: рівень натрію в крові та внутрішньочерепний тиск слід виявляти разом, щоб уникнути затримки води, що посилює набряк мозку.
2. Післяопераційний нецукровий діабет
Хірургічні види: резекція пухлини гіпофіза, вентрикулоперитонеальний шунт та ін.
План лікування: негайно введіть 0,5 мкг/кг внутрішньовенно після операції, а потім перейдіть на пероральний прийом.
Прогностична оцінка: у 90% випадків баланс рідини відновлюється протягом 72 годин, а довгостроковий-прогноз залежить від контролю основного захворювання.
Допоміжне лікування при особливих захворюваннях
Уремічна кровотеча: Тварини з хронічною нирковою недостатністю схильні до кровотеч через порушення функції тромбоцитів, і десмопресин може тимчасово покращити коагуляційну функцію.
Дозування: внутрішньовенна ін’єкція 0,2 мкг/кг 1 раз на добу в комбінації з еритропоетином.
Діабетичний кетоацидоз (ДКА): гіперосмолярний стан призводить до резистентності до АДГ, а десмопресин може допомогти виправити поліурію.
Увага: перед початком лікування АДГ необхідно контролювати рівень цукру в крові та ацидоз.
Реальний випадок
Лікування CDI у собак: у 5--річного самця золотистого ретривера розвинувся CDI через аденому гіпофіза, добовий діурез 12 л. Після застосування десмопресину (0,1 мкг/кг двічі на день) діурез зменшився до 4 л, концентрація натрію в крові зросла з 125 ммоль/л до 142 ммоль/л, а симптоми значно покращилися.
Хірургічний гемостаз для котячого ВВД: 3--річна плюшева кішка потребує операції по стерилізації через ВВД типу I.
Передопераційне застосування десмопресину (0,1 мкг/кг, внутрішньовенна ін’єкція) призвело до 50% зменшення інтраопераційної кровотечі та гарного післяопераційного відновлення.
Поліурія після черепно-мозкової травми собаки: 8--річний самець лабрадора-ретрівера отримав травму головного мозку внаслідок автомобільної аварії, і після операції розвинулася поліурія (8 л на день). Після застосування десмопресину (0,05 мкг/кг двічі на добу) діурез зменшився до 3 л, а концентрація натрію в крові залишалася нормальною.
Метод твердофазного циклізаційного синтезуДесмопресинвазопресин вирішує проблеми великої кількості відпрацьованої рідини, що утворюється внаслідок окислення-повітряно-рідкої фази, застарілого виробничого процесу, низької ефективності та надмірного-побічного утворення йоду як окислювача в існуючих технологіях.
Нижче наведено деякі хімічні рівняння, задіяні у вищевказаних методах:
Хімічне рівняння для сполучення амінокислот:
Gly: COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Arg (pbf): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Pro: COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Cys (Trt): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Asn (Trt): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Gln (Trt): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Phe: COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Tyr (tBu): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
МПа (Trt): COOH + NH2смола → COO смола + NH3
Хімічне рівняння для видалення захисних груп:
Cys (Trt): смола COO + C2HF3O2→ COOH + TrtF
МПа (Trt): смола COO + C2HF3O2→ COOH + TrtF
Хімічне рівняння реакції твердого кільця:
Утворення циклічного пептиду: C30H26НІ5R → Циклічна пептидна смола RinkAmide
Хімічне рівняння крекінгу:
Утворення депресину: циклічна пептидна смола RinkAmide → C46H64N14O12S2
Етапи процесу синтезу такі:
Смола RinkAmide AM була з’єднана з 9 амінокислотами в послідовності, а саме Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln (Trt) - OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, МПа (Trt) - OH. Специфічні умови з’єднання можна знайти в відповідній літературі або посібниках з експериментальної експлуатації.
Після завершення зв’язування очистіть смолу, щоб видалити непрореаговані амінокислоти та домішки.
Промийте смолу 1% розчином TFA/DCM, щоб видалити захисну групу Trt на Cys (Trt) і Mpa (Trt).
Після промивання очистіть смолу, щоб видалити залишки TFA і DCM.
Введіть оброблену смолу в реакцію з окислюючими реагентами з утворенням циклічних пептидів з амінокислот. Специфічні умови реакції та вибір реагентів окислення можна знайти у відповідній літературі або посібниках з експериментальної експлуатації.
Після завершення реакції очистіть смолу, щоб видалити непрореаговані окислювачі та домішки.
Розкладіть циклічну пептидну смолу, щоб отримати деаміновазопресин. Специфічні умови розтріскування можуть посилатися на відповідну літературу або посібники з експериментальної експлуатації.
Після завершення лізисудесмопресинвазопресин очищається для видалення домішок і -побічних продуктів.
Розширення клінічних застосувань
Його основні показання охоплюють центральний нецукровий діабет, педіатричний нічний енурез, легку гемофілію А та хворобу фон Віллебранда. В останні роки були додані нові показання для пацієнтів похилого віку, такі як ніктурія у дорослих, що закріпило її стабільну позицію в клінічних рекомендаціях. Схвалення нових форм, у тому числі пероральних розчинів, уможливило точне титрування дози для всіх вікових груп, значно покращивши прихильність у педіатричних пацієнтів і пацієнтів похилого віку, а також розблокувавши такі ніші, як рідкісні захворювання та післяопераційний нецукровий діабет.
Ітеративна модернізація рецептур і технологій
Розробка еволюціонувала від традиційних таблеток, назальних спреїв та ін’єкцій до нових систем доставки ліків, таких як пероральні розчини, плівки для розчинення в ротовій порожнині та мікросфери -пролонгованого-вивільнення тривалої дії, які усувають больові точки, зокрема складне коригування дози та незручне введення. Склади-тривалої дії зменшують частоту дозування, підтримують-лікування хронічних захворювань у домашніх умовах і сприяють вищому проникненню в умовах домашнього догляду.
Подвійні чинники ринку та політики
Глобальний ринок зростає зі зведеними річними темпами зростання (CAGR) приблизно на 7%–9%, причому Азіатсько-Тихоокеанський регіон лідирує в розширенні (CAGR 5,5%–7%+). Очікується, що до 2030 року китайський ринок перевищить 1,8 мільярда юанів. Централізовані закупівлі сприяли раціоналізації цін і покращенню доступності. Завдяки паралельній розробці генериків та інноваційних рецептур підприємства з інтегрованим API та можливостями рецептур матимуть конкурентну перевагу.
Співіснування викликів і можливостей
Ризики для безпеки, такі як гіпонатріємія, вимагають постійного моніторингу, а загострення конкуренції тисне на ціни. Проте старіння населення, підвищена увага до рідкісних захворювань і популяризація первинної медичної допомоги забезпечують довгострокове-зростання, що вказує на загалом позитивні перспективи.
Популярні Мітки: десмопресин кас 16679-58-6, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж