Терліпресин ацетат CAS 14636-12-5

Терліпресину ацетатявляє собою білий або майже білий порошок або кристалічну тверду речовину без запаху. Молекулярна формула C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, молекулярна маса 1287,43, відноситься до високомолекулярних сполук. Розчинний у воді, майже нерозчинний в органічних розчинниках, таких як хлороформ, ефір і етилацетат. Процес розчинення у воді є ендотермічним процесом, який вимагає поглинання великої кількості тепла. Тому теплу воду або нагрівання можна використовувати для покращення швидкості розчинення та розчинності під час розчинення. Володіє гігроскопічністю і схильністю до поглинання вологи з повітря, що призводить до злипання препарату, розплавлення тощо. Тому під час зберігання та транспортування необхідно підтримувати сухе середовище та уникати контакту з середовищами з високою вологістю. Це штучно синтезований пептидний препарат з кількома важливими фізіологічними та фармакологічними ефектами.

Терліпресину ацетатє синтетичним судинозвужувальним засобом, який зазвичай використовується для лікування цирозу печінки, портальної гіпертензії та пов’язаних з ними ускладнень.

1. Неселективні агоністи рецепторів V1:

 

Вважається неселективним агоністом рецепторів V1. Рецептор V1 є рецептором, який існує на гладком’язових клітинах судин, і його активація може призвести до скорочення гладких м’язів судин. Коли терліпресин зв’язується з рецептором V1, він імітує природний антидіуретичний гормон аргінін вазопресин (AVP), викликаючи вазоконстрикційні ефекти. Це скорочення в основному відбувається в навколишніх кровоносних судинах і вісцеральних кровоносних судинах, особливо в системі ворітної вени.

2. Судинозвужувальний ефект:

 

Вазоконстрикційний ефект досягається шляхом стимуляції рецептора V1 гладком’язових клітин судин. Коли ця речовина зв’язується з рецептором V1, це сприяє скороченню гладком’язових клітин судин, що призводить до вазоконстрикції. Цей ефект скорочення може впливати на кровоносні судини всього тіла, особливо на вісцеральні кровоносні судини. Збільшуючи загальний периферичний опір, можна ефективно зменшити вісцеральний застій і набряк, спричинені портальною гіпертензією.

3. Ефект відволікання:

 

Крім прямого звуження судин, він також має шунтуючий ефект. Пацієнти з портальною гіпертензією часто відчувають аномальне збільшення кровотоку в системі портальної вени, що може призвести до накопичення крові в печінці та дисфункції печінки. Використання може зменшити кровотік у системі ворітної вени, тим самим спрямовуючи кров через інші шляхи відведення, такі як колатеральний кровообіг. Таким чином, він може полегшити несприятливий вплив портальної гіпертензії на печінку.

4. Пригнічення всмоктування ендотоксину:

 

У пацієнтів з портальною гіпертензією часто спостерігається підвищення проникності слизової оболонки кишечника, що призводить до надходження ендотоксинів (токсичних речовин, що виробляються бактеріями) в системний кровотік. Наявність цих ендотоксинів може призвести до серйозних ускладнень, таких як бактеріальні інфекції, дисбаланс кишкової мікробіоти тощо. Вважається, що використання цієї речовини зменшує підвищення проникності слизової оболонки кишечника, тим самим зменшуючи всмоктування ендотоксинів. Це може допомогти запобігти та полегшити ускладнення, пов’язані з портальною гіпертензією.

Терліпресин, інноваційний штучно синтезований-препарат вазопресину тривалої дії, є значним досягненням у сучасній фармацевтичній технології у сфері вазоактивних препаратів. Як проліки, терліпресин не має прямої біологічної активності до його активації. Натомість він має пройти специфічний процес ферментативного гідролізу в організмі - дія амінопептидази - для поступового видалення трьох гліцильних залишків на його N-кінці, щоб повільно «розблокувати» та вивільнити біологічно активний лізин вазопресин. Цей унікальний механізм «повільного вивільнення» надає терліпресину значні фармакокінетичні переваги, дозволяючи йому підтримувати тривале скорочення гладкої мускулатури протягом 10 годин після одноразового введення. Навпаки, час підтримки активності традиційного вазопресину в тій же дозі становить лише 20-40 хвилин, що набагато менше, ніж терліпресину.

Фармакологічні ефекти терліпресину обширні та глибокі. Він головним чином скорочує гладку мускулатуру вісцеральних кровоносних судин, ефективно зменшуючи приплив крові до вісцеральних органів, таких як брижа, селезінка, матка тощо. Цей механізм дії має велике значення для зменшення кровотоку у ворітній вені та полегшення портальної гіпертензії. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки, такими як цироз, портальна гіпертензія є однією з основних причин кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, а терліпресин на даний момент є єдиним препаратом, який може значно підвищити рівень виживання таких пацієнтів. Зменшуючи кровообіг у ворітній вені, терліпресин може значно знизити ризик кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, забезпечуючи надійний захист для життя та здоров’я пацієнтів.

 

Крім того,терліпресину ацетаттакож має унікальний ефект зниження концентрації реніну в плазмі крові, що значно впливає на покращення функції нирок у пацієнтів із гепаторенальним синдромом. Гепаторенальний синдром є одним із поширених ускладнень у пацієнтів із важкими захворюваннями печінки, такими як цироз, що характеризується такими симптомами, як зниження функції нирок і зменшення виділення сечі. Терліпресин може збільшити нирковий кровотік у пацієнтів із гепаторенальним синдромом шляхом зниження концентрації реніну в плазмі крові, тим самим покращуючи функцію нирок, збільшуючи виділення сечі та сприяючи покращенню прогнозу для пацієнтів.

 

На додаток до основних сфер застосування, згаданих вище, терліпресин також продемонстрував потенційну терапевтичну цінність при рефрактерному шоці та серцево-легеневій реанімації. Пацієнтам із рефрактерним шоком терліпресин може надати важливу допомогу для підтримки їхнього життя шляхом звуження кровоносних судин і підвищення артеріального тиску. Під час серцево-легеневої реанімації терліпресин також може покращити серцеву перфузію, збільшити скоротність міокарда та інші механізми, щоб отримати цінний час для порятунку пацієнтів.

Порівняно з традиційним вазопресином терліпресин має не лише тривалий-ефект, але й більш безпечний. Завдяки повільній швидкості ферментативного гідролізу концентрація лізину вазопресину в кровообігу залишається в межах безпечного діапазону, уникаючи ризику отруєння. Тим часом використання терліпресину є простим і зручним, і його можна вводити внутрішньовенно, що робить його більш придатним для швидкого порятунку та лікування тяжкохворих пацієнтів.

Популярні Мітки: terlipressin acetate cas 14636-12-5, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж