Порошок октреотиду CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку октреотиду cas 79517-01-4 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку октреотиду cas 79517-01-4 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.

Порошок октреотидує штучно синтезованим аналогом соматостатину (молекулярна формула: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), який існує у формі ліофілізованого порошку від білого до не{0}}білого кольору. Зберігати в темному місці і в холодильнику при температурі 2{4}}8 градусів. Оскільки він є похідним октапептиду тривалої дії, його фармакологічний ефект у 30 разів сильніший, ніж у природного соматостатину, з періодом напіврозпаду, подовженим до 90-120 хвилин (звичайно лише 2-3 хвилини). Він працює шляхом пригнічення секреції таких гормонів, як гормон росту (GH), інсулін, глюкагон і 5-гідрокситриптамін.
Основні програми:
Ендокринні пухлини: акромегалія (пригнічення ГР), нейроендокринні пухлини (такі як карциноїдний синдром);
Шлунково-кишкова кровотеча: екстрений гемостаз при розриві варикозу стравоходу;
Рідкісні захворювання: тривале-лікування вродженого гіперінсулінізму.
Примітка щодо використання: перед підшкірною або внутрішньовенною ін’єкцією його слід ресуспендувати-в стерильному стані. Поширені побічні ефекти включають шлунково-кишковий дискомфорт, коливання рівня цукру в крові та ризик утворення каменів у жовчному міхурі. Форма порошку зручна для точного приготування, але необхідне суворе дотримання стандартів GMP. Зараз це пептидний препарат, який широко використовується в клінічних умовах, і його використання в не-медичних цілях є незаконним.

Порошок октреотидує штучно синтезованим аналогом октапептиду, що належить до класу аналогів соматостатину. Він відіграє терапевтичну роль при різних захворюваннях, пригнічуючи патологічну секрецію пептидів у шлунково-кишковому тракті та ендокринній системі підшлункової залози. Застосування октреотиду для шлунково-кишкової кровотечі дуже поширене, нам слід хвилюватися про те, як робити ін’єкції. Застосування цього настою широко та показання, ін’єкційне використання, на яке ми час від часу повинні звертати увагу.

• Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі

Після операції на підшлунковій залозі можна запобігти таким ускладненням, як панкреатична фістула та кровотеча.

Профілактика та терапія варикозно-розширених вен шлунка та стравоходу: може використовуватися для профілактики та лікування варикозно-розширених вен шлунка та стравоходу, знижуючи ризик повторної кровотечі.

• Терапія акромегалії

Його можна використовувати для терапії акромегалії, особливо у пацієнтів із залишковими або рецидивуючими симптомами після операції та променевої терапії. Він може ефективно контролювати супутні симптоми акромегалії, такі як головний біль, дефекти поля зору тощо.

Полегшення функціональної острівцевої карциноми: може полегшити симптоми та ознаки, пов’язані з функціональною острівцевою карциномою, такі як гіпоглікемія, гіперінсулінемія тощо.

• Допоміжна терапія захворювань печінки

Його можна використовувати як допоміжну терапію при захворюваннях печінки, таких як гепатит і цироз, допомагаючи зменшити портальний тиск і полегшити пов’язані з цим симптоми.

• Консервативна терапія інвагінації

У деяких випадках його також можна використовувати для консервативної терапії інвагінації, пригнічуючи секрецію травної рідини, дозволяючи частині інвагінації мати можливість самозменшуватися

• Дослідження проти-пухлинної активності

Він має проти-пухлинну активність і може опосередковувати апоптоз клітин, що допомагає вивчити механізми виникнення та розвитку пухлин. У лабораторії його можна використовувати для протипухлинних експериментів in vitro та in vivo, щоб дослідити його інгібуючий вплив на ріст пухлинних клітин.

• Дослідження гормону росту

зазвичай використовується в лабораторії для вивчення секреції та регуляції гормону росту. Він може пригнічувати вивільнення гормону росту, що допомагає отримати глибше розуміння фізіологічних і патологічних ефектів гормону росту.

• Скринінг і розробка препаратів

Як аналог соматостатину його можна використовувати для скринінгу та розробки ліків. Вивчаючи взаємодію з мішенню, можна виявити нові молекули ліків з потенційними терапевтичними ефектами, що ще більше сприятиме процесу розробки нових ліків.

• Культивування клітин та створення експериментальної моделі

Його можна використовувати в лабораторії для створення моделей клітинних культур і експериментальних моделей тварин для вивчення їх механізмів дії при різних хворобливих станах. Використовуючи оброблені моделі клітин або тварин, можна змоделювати процеси захворювання, щоб отримати глибше розуміння патогенезу та потенційних терапевтичних стратегій захворювань.

Лабораторний синтезпорошок октреотидузазвичай використовує метод твердофазного пептидного синтезу (SPPS). Цей метод використовує аміносмолу на твердофазному носії як вихідний матеріал і створює пептидний ланцюг шляхом послідовного додавання необхідних амінокислотних залишків.

Вибір твердофазного носія

Виберіть відповідний твердофазний носій для синтезу пептидів, зазвичай використовувані носії включають стирольні полімери та полівініловий спирт. Закріпіть аміносмолу на носії, щоб утворити твердо-синтетичну смолу.

Аллільний захист бічного ланцюга

У деяких випадках, щоб запобігти алільним реакціям бічного ланцюга під час процесу синтезу, необхідний захист алілів. Загальні захисні групи включають трифторацетильні та хлорацетильні групи.

Зняття захисту з аллільних груп бічного ланцюга

Після завершення реакції циклізації на потрібному амінокислотному залишку проводять реакцію зняття захисту з аллільних груп бічного ланцюга. Зазвичай для зняття захисту використовують кислотні або лужні розчини.

Конденсація аміносмол

Необхідні амінокислоти конденсуються з аміносмолою з утворенням першого амінокислотного залишку пептидного ланцюга. Реакція конденсації зазвичай використовує дихлорметан як розчинник, N-гідроксисукцинімід (NHS) і 1-(3-диметиламінопропіл)-3-етилкарбодиімід (EDC) як сполучні агенти.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Кл₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Кл₂

Реакція циклізації

Перетворення лінійних пептидних ланцюгів у циклічні структури є одним із ключових етапів його синтезу. Циклізація може бути досягнута різними методами, такими як утворення складноефірних зв’язків, амідних зв’язків тощо. Зазвичай використовуваним методом циклізації є з’єднання одного кінця пептидного ланцюга з іншим кінцем, утворюючи кільцеву структуру.

Нарізка та очищення

Виріжте пептидні ланцюги з твердофазних-носіїв і очистіть їх, щоб видалити сировину, що не прореагувала, і побічні-продукти. Звичайні ріжучі реагенти включають TFA (трифтороцтова кислота) або HCl тощо. Очищення зазвичай досягається за допомогою колонкової хроматографії або кристалізації.

Тестування та контроль якості

Синтезований матеріал піддається тестуванню та контролю якості за допомогою таких аналітичних методів, як мас-спектрометрія та високо{0}}ефективна рідинна хроматографія, щоб переконатися, що його чистота та якість відповідають вимогам.

Цей препарат, як високоспецифічний та штучно синтезований аналог октапептиду соматостатину, з моменту свого створення показав широкі перспективи застосування та значні терапевтичні ефекти в галузі клінічної медицини. Він не тільки успадковує основні фармакологічні властивості природного соматостатину, але й підвищує його біологічну активність і стабільність шляхом тонких структурних коригувань і оптимізації, завдяки чому він відіграє незамінну роль у терапії різних захворювань, пов’язаних з ендокринною та екзокринною дисфункцією підшлункової залози.

Фармакологічний механізм дії октреотиду

Гальмують ендокринну та підшлункову секрецію

Ендокринна підшлункова залоза, яка в основному складається з острівцевих клітин підшлункової залози, відповідає за секрецію різних гормонів, серед яких інсулін і глюкагон є ключовими факторами в регуляції балансу глюкози в крові. він може вибірково зв’язуватися з рецепторами соматостатину на мембранах клітин підшлункової залози, імітуючи механізм дії соматостатину, активуючи низку сигнальних шляхів і зрештою пригнічуючи секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози та секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Цей процес особливо важливий для терапії діабету та його ускладнень, оскільки надмірна секреція інсуліну може посилити інсулінорезистентність, а аномальне підвищення глюкагону призведе до утрудненого контролю рівня цукру в крові. Його втручання допомагає відновити баланс функції підшлункової залози та сприяти стабільності рівня глюкози в крові.

Пригнічує вивільнення бікарбонату та травних ферментів з екзокринної підшлункової залози

Екзокринна підшлункова залоза в основному складається з ацинарних клітин і клітин проток, відповідальних за секрецію панкреатичного соку, який містить велику кількість бікарбонатів і різноманітних травних ферментів (таких як трипсин, панкреатична ліпаза, панкреатична амілаза тощо), які мають вирішальне значення для травлення та всмоктування їжі. Однак за певних патологічних станів, таких як гострий панкреатит, гостре загострення хронічного панкреатиту тощо, надмірна секреція панкреатичного соку та активація травних ферментів можуть викликати самоперетравлення тканин підшлункової залози, що призводить до серйозних запальних реакцій та пошкодження тканин. Він зменшує вивільнення бікарбонату та травних ферментів, пригнічуючи секреційну активність ацинарних клітин, тим самим зменшуючи тягар самоперетравлення підшлункової залози та захищаючи тканину підшлункової залози від подальшого пошкодження. Цей механізм дії робить цей препарат одним із кращих препаратів для лікування гострого панкреатиту та профілактики його рецидивів.

Клінічне застосування порошку октреотиду

Терапія гострого панкреатиту

Гострий панкреатит - захворювання підшлункової залози, викликане самопереварюванням трипсину. Його початок раптово, стан небезпечний, і рівень смертності високий. Це стало важливим препаратом у терапії гострого панкреатиту, пригнічуючи екзокринну секрецію підшлункової залози, зменшуючи стимуляцію та пошкодження панкреатичного соку тканини підшлункової залози та полегшуючи системну запальну відповідь. Дослідження показали, що його раннє застосування може значно знизити частоту ускладнень і смертність при гострому панкреатиті, покращити прогноз пацієнтів.

Допоміжне лікування хронічного панкреатиту

Пацієнти з хронічним панкреатитом часто відчувають періодичні болі в животі, ендокринну дисфункцію підшлункової залози та інші симптоми. Завдяки пригнічувальній дії на екзокринну секрецію підшлункової залози, він може полегшити симптоми болю в животі, спричинені надмірною секрецією панкреатичного соку у пацієнтів, а також допомагає захистити тканину підшлункової залози та затримати прогресування захворювання. Крім того, він може покращити ендокринну функцію підшлункової залози та сприяти секреції та використанню інсуліну, що особливо стосується пацієнтів із хронічним панкреатитом і діабетом.

Це синтетичний аналог октапептиду тривалої дії, який імітує біологічну дію ендогенного соматостатину, але демонструє значно покращену метаболічну стабільність і пролонговану фармакологічну активність. Він діє як селективний агоніст рецепторів соматостатину з високою спорідненістю до підтипів 2, 3 і 5, які широко поширені в таких тканинах, як мозок, гіпоталамус, гіпофіз, підшлункова залоза та шлунково-кишковий тракт.

Після зв’язування з цими рецепторами він активує інгібіторні сигнальні шляхи, пов’язані з білком Gi, знижує внутрішньоклітинні концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і згодом пригнічує аномальну проліферацію клітин і надмірну секрецію гормонів, що робить його високоефективним у лікуванні гормональних розладів. Окрім добре зарекомендував себе при акромегалії, він відіграє вирішальну роль у полегшенні симптомів, що змінюють життя, спричинених різними нейроендокринними пухлинами, включаючи карциноїдні пухлини та пухлини, що секретують вазоактивні інтестинальні пептиди (VIP).

Ці новоутворення часто виділяють велику кількість біологічно активних речовин, які викликають важку водянисту діарею, почервоніння шкіри, спазми в животі та порушення електролітного балансу. Сильно пригнічуючи гіперсекрецію цих патогенних гормонів, він ефективно полегшує симптоми, покращує стан харчування та покращує якість життя пацієнтів. Клінічно цей препарат доступний у кількох формах, включаючи ін’єкційні розчини з негайним вивільненням для лікування невідкладних станів та ін’єкції депо тривалої дії для тривалого терапевтичного контролю, що дозволяє персоналізувати графіки дозування, які адаптуються до різних захворювань і вимог пацієнтів.

Хоча легкі шлунково-кишкові побічні реакції, такі як біль у животі, нудота, діарея та метеоризм, можуть виникати під час початкової терапії, ці ефекти зазвичай минущі та добре переносяться при тривалому застосуванні. Завдяки високоспецифічному механізму націлювання на рецептори та надійній клінічній ефективності він залишається незамінним терапевтичним засобом при захворюваннях, пов’язаних із надмірним виробництвом гормонів і неконтрольованим клітинним ростом. Триваючі клінічні дослідження продовжують досліджувати його розширене застосування, включаючи потенційне використання при запальних захворюваннях, певних типах раку та інших станах, при яких передача сигналів соматостатину може забезпечити терапевтичні переваги.

Популярні Мітки: октреотид порошок кас 79517-01-4, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж