Меліттін, молекулярна формула C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, є пептидною речовиною з відносно невеликою молекулярною масою, що робить її хорошою проникністю та поглинанням у живих організмах. У той же час він має хорошу розчинність і може бути розчинений у таких розчинниках, як вода та етанол, що забезпечує зручність його використання в лабораторних дослідженнях і клінічних застосуваннях. Чистий продукт зазвичай виглядає як безбарвна або світло-жовта порошкоподібна речовина. Молекулярна структура надає йому певну поверхневу активність і гідрофобність.
Це дозволяє йому взаємодіяти з молекулами фосфоліпідів на клітинній мембрані, таким чином виконуючи свої біологічні функції. Наприклад, це може порушити цілісність клітини та призвести до загибелі клітини шляхом зв’язування з клітинною мембраною, завдяки чому досягається її антибактеріальна, противірусна та інша біологічна активність. Як природна речовина з біологічною активністю, вона отримала широку увагу в біомедичній галузі в останні роки завдяки своїм унікальним фармакологічним ефектам і потенційній цінності застосування.
Він не лише має різноманітну біологічну активність, як-от проти-запальну, антибактеріальну та противірусну, але також має хороші перспективи застосування в лікуванні пухлин, імунотерапії та в інших галузях.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок: |
|
|
Повний асортимент продукції
Меліттін COA
Меліттінє складною сумішшю бджолиної отрути з різними біологічними діями та фармакологічними ефектами, і має широке застосування в таких галузях, як медицина, біологія та розробка ліків.
Антибактеріальна активність
- Він має широкий-спектр антибактеріальної та протимікробної дії проти широкого спектру шкідливих бактерій, грибків, а також вірусів і може ефективно пригнічувати ріст і розмноження різних патогенних мікроорганізмів в організмі.
- Такі потужні антимікробні ефекти в основному пов’язані з його активним компонентом, який здатний руйнувати повну структуру бактеріальних клітинних мембран, порушувати клітинний гомеостаз і зрештою спричиняти загибель патогенних бактерій.
Протизапальна активність
-Він має проти-запальну дію та може пригнічувати виникнення та розвиток запальних реакцій.
-Це головним чином регулює вивільнення медіаторів запалення, пригнічує активацію лейкоцитів і зменшує інфільтрацію запальних клітин.
Протипухлинна активність
-Активні інгредієнти виявляють значні проти{1}}пухлинні фармакологічні ефекти та можуть ефективно пригнічувати аномальну проліферацію, інвазію та метастазування пухлинних клітин.
-Проти-протипухлинний ефект в основному досягається за допомогою таких механізмів, як індукція апоптозу пухлинних клітин, інгібування ангіогенезу та блокування метастазів пухлинних клітин.
Антиоксидантна активність
- Деякі з цих біологічно активних компонентів мають чудові природні антиоксидантні властивості, які можуть ефективно поглинати надлишок вільних радикалів в організмі та захищати нормальні клітини від незворотного окислювального пошкодження.
- Крім того, це допомагає ефективно запобігати клітинній дисфункції, старінню тканин і численним хронічним дегенеративним захворюванням, спричиненим стійким довготривалим-окислювальним стресом, зберігаючи нормальну фізіологічну функцію та структурну цілісність клітин організму.
Історія використання людського суспільстваМеліттінє довгою, і дослідження бджолиної отрути та пептидів бджолиної отрути також постійно поглиблюються. Оскільки Neuman et al. виділив мелітин за допомогою електрофорезу в 1952 році, почалися дослідження мейтину, і багато досліджень виявили, що млітин має вбивчу дію на різні пухлинні клітини як in vivo, так і in vitro. У 1972 році Хабермант повідомив, що 1 мкмоль/л пептиду бджолиної отрути може запобігти проліферації пухлинних клітин, але не пригнічує ріст і швидкість клонування нормальних клітин. У 1983 році Власак та ін. використовували зворотну транскрипцію мРНК-ДНК для створення бібліотеки кДНК залози отрути бджолиної матки за допомогою плазміди pBR322.
Вони виділили кДНК мелітину з цієї бібліотеки, використовуючи загальну мРНК залози отрути бджолиної матки як зонд, і далі клонували її в плазміду pUC18 для аналізу послідовності ДНК. Прогнозована послідовність мелітину за результатами аналізу послідовності ДНК була ідентичною фактично виміряній. У 1991 році Чжан Цинвень почав видобувати РНК із залози отрути бджолиної матки для трансляції в яйцях бавовняної совки, успішно синтезувавши промелітин і вивчаючи екстраговані компоненти мРНК. Результати показали, що -мРНК мелтину високої чистоти можна отримати шляхом видалення рРНК із загальної РНК.
У 1996 році Арора порівняв антигіпоксичну здатність нормальних клітин печінки щурів з клітинами раку печінки щурів і підтвердив, що активована мелітином фосфоліпаза A2 (PLA2) може зменшити стійкість ракових клітин печінки до гіпоксії. DUnn та ін. злили ген антитіла SCFV, отриманий з мишачих антитіла до клітин мієломи людини та специфічних білків поверхні клітин лімфоми, з геном пептиду бджолиної отрути для створення гена анти-токсину, який може вбивати пухлинні клітини. Злитий ген експресувався в кишковій паличці, а очищений анти-токсин продемонстрував свою ефективність у знищенні пухлинних клітин in vitro.
Кіндас та ін. екстрагував загальну мРНК з отруйних залоз незайманої бджолиної матки і виявив, що мРНК мелтин містить приблизно 400 пар основ і короткий поліА-хвіст. [9] Експерименти Haase показали, що елітин може активувати клітинні ліпази, включаючи фосфоліпазу C (PLC), фосфоліпазу D (PLD), фосфоліпазу A2 (PLA2) і тригліцериди. 1997, Li Jizhou et al. синтезував ген пептиду бджолиної отрути за допомогою зворотної транскрипції кДНК мРНК, використовуючи λ GT11, створив бібліотеку кДНК пептиду бджолиної отрути та відібрав позитивні клони, що експресують гемолітичний пептид бджолиної отрути, використовуючи зонди антитіл.
Benachir та ін. використовував кальцеїн як флуоресцентний маркер для систематичного вивчення витоку мембрани, викликаного мейтином. Вважається, що зв’язування міжМеліттіні везикул відбувається дуже швидко, і під дією мейтину деякі везикули вивільняють весь свій вміст, а інші залишаються недоторканими. Коефіцієнт вивільнення вмісту пов'язаний з молярним співвідношенням мелітин/ліпіди. Зокрема, мелтин може розрізняти інтактні та вже ексудовані везикули, і це вказує на те, що присутність негативних зарядів на поверхні фосфоліпідного подвійного шару має інгібуючий ефект на літичну здатність млітину.
Який пропорційний щільності негативних зарядів. 11 серпня 2009 року британська газета Daily Mail повідомила, що вчені Вашингтонського університету в США оприлюднили результати дослідження - за допомогою нанотехнологій вони розробили «нанобджолу», яку можна побачити лише під мікроскопом. «Маленькі бджілки» можуть проникати в ракові клітини, вивільняти пептиди бджолиної отрути та знищувати ракові клітини одну за одною. Маленька бджола також має всередині спеціальні позиціонуючі речовини, які можуть спрямовувати її по дорозі та безпосередньо досягати ураженої ділянки. В експерименті «нанобджола» зменшила кількість ракових клітин у мишей з раком молочної залози на 45%, а кількість ракових клітин у мишей з раком шкіри зменшилася на 75%.
Мелітин, сильнодіючий пептид, отриманий із бджолиної отрути, виявляє надзвичайний набір біологічних дій, зокрема антимікробну, проти-запальну, цитотоксичну та знеболювальну дію.
Його унікальна структура та механізми дії роблять його багатообіцяючим кандидатом для різноманітних терапевтичних застосувань, від лікування інфекцій із -множинною лікарською стійкістю до боротьби з раком. Однак для повної реалізації його потенціалу необхідно вирішити такі проблеми, як гемолітична токсичність, імуногенність і стабільність.
Поточні дослідження цільових систем доставки, пептидної інженерії та комбінованої терапії обіцяють подолати ці перешкоди та започаткувати нову еру терапії на основі мліттину. Оскільки вчені продовжують розгадувати таємниці цього захоплюючого пептиду, мелітин цілком може стати наріжним каменем сучасної медицини, пропонуючи нові рішення для деяких із найактуальніших проблем здоров’я нашого часу.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Дослідження молекулярного механізму аналгезії без звикання, викликаної мелітином. Китайський фармакологічний бюлетень, 2024, 40 (3): 456-462
Знеболювальний механізм меліттн
Знеболювальний ефект мелітину в основному здійснюється двома основними шляхами в синергії, не покладаючись на складну регуляцію, з прямим початком і видатним націлюванням.
По-перше, блокують передачу больових сигналів. Больові сигнали мають передаватися крок за кроком через нервові шляхи до центральної системи, щоб створити відчуття болю. Мелітин може націлюватись і перешкоджати цьому процесу передачі, гальмувати передачу та посилення больових сигналів, зменшувати прийом сигналу в центрі болю.
І швидко знімає відчуття болю, не перешкоджаючи нормальній нервовій функції.
По-друге, пригнічують активність больових рецепторів. Больовий рецептор 1 (TRPV1) є ключовим медіатором сприйняття болю, і його активація запускає генерацію та передачу больових сигналів. Melittn може специфічно впливати на цей рецептор, пригнічувати його активність, запобігати його активації зовнішніми подразниками, зменшувати генерацію больових сигналів від джерела та додатково посилювати знеболювальний ефект.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N та ін. Знеболювальні характеристики мелітту та його клінічний потенціал застосування. Frontiers in Neuroscience, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Кількісний аналіз аналгетичної інтенсивності мелітину порівняно з морфіном. Журнал лікування болю та симптомів, 2024, 67(3): 789-796.
Інтенсивність болезаспокійливої дії і відсутність звикання, перевага мелітину
Знеболювальна ефективність melittn має чіткі кількісні характеристики та значні переваги в безпеці порівняно з традиційними знеболюючими речовинами.
По-перше, визначення інтенсивності знеболення. Експериментальні результати показали, що інтенсивність болезаспокійливого ефекту мелітину становить приблизно 40% від інтенсивності морфіну, і він може ефективно знімати помірний і сильний біль. Він може задовольнити потреби в анальгетиках у різних сценаріях, має швидкий початок і стабільну тривалість дії. Не потребує частого прийому для підтримки знеболюючого ефекту.
По-друге, основна перевага не викликає звикання. Традиційні анальгетики часто викликають звикання, а тривале -вживання може легко призвести до залежності в організмі. Знеболювальний ефект мельтину не залежить від молекулярних шляхів звикання, а тривале -вживання не викликає реакцій залежності чи симптомів відміни в організмі. Його безпека значно краща, ніж традиційні знеболюючі речовини, забезпечуючи безпечніший варіант для тривалого-знеболюючого втручання.
Список літератури
Zhang Y, Li M, Wang H. Анальгетичний ефект melittn шляхом блокування передачі сигналу болю та інгібування активності TRPV1. Журнал дослідження болю, 2024, 17: 678-686.
Лі Мін, Чжао Вей, Чень Мін Дослідження інгібіторної та знеболювальної ефективності мелітину на рецептор TRPV1 Китайський журнал медицини болю, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA та ін. Інгібування TRPV1-опосередковане болезаспокійливу дію мелатті. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Експериментальне дослідження мелітину, що блокує передачу сигналу болю. Китайський журнал нейронаук, 2024, 40 (2): 189-195
Часті запитання
Чи містить мед манука мелітин?
+
-
Мед манука з бджолиною отрутою: мед манука з бджолиною отрутою - це комбінація меду манука та бджолиної отрути. Бджолина отрута містить мелітин, який має проти{1}}запальні та болезаспокійливі-властивості.
Які побічні ефекти має мліттин?
+
-
Хоча мелітин може викликатисвербіж, біль і запаленняпри надходженні у високих дозах він також має проти{0}}запальну дію при застосуванні в малих кількостях. Меліттин може пригнічувати шляхи запалення та зменшувати маркери запалення, такі як фактор некрозу пухлини-альфа (TNF- ) та інтерлейкін 1 бета (IL-1).
Скільки мліттина в бджолиній отруті?
+
-
40–60%
Меліттин — основний поліпептид із 26-амінокислот, який становить40–60%сухої бджолиної (Apis mellifera) отрути.
Чи дійсно крем з бджолиною отрутою діє на артрит?
+
-
остеоартроз. Ранні дослідження використання бджолиної отрути при остеоартриті неоднозначні. Але одне велике дослідження показує, що введення бджолиної отрути в шкіру в певних точках колін і спини може зменшити біль і покращити функцію у людей з остеоартритом коліна.
Популярні Мітки: Melittin CAS 20449-79-0, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж