Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників apelin-13 cas 217082-58-1 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним apelin-13 cas 217082-58-1 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Апелін-13, молекулярна формула C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Як ендогенний ліганд для протеїну J рецептора ангіотензину II (APJ), зв’язаного з білком G, він являє собою пептидну послідовність, що складається з 13 амінокислот, присутніх у центральній і периферичній нервовій системах. Його унікальна структура та властивості наділяють його різними важливими фізіологічними та патологічними функціями в живих організмах. Структурно пептидна послідовність Apeli-13 дозволяє йому тісно зв’язуватися з рецепторами APJ, тим самим активуючи рецептори, пов’язані з білком G. Ключовим показником цього ефекту активації є значення EC50, яке є концентрацією, необхідною для досягнення половини максимального ефекту. Значення EC50 Apeli-13 становить 0,37 нМ, що вказує на його міцну здатність зв’язуватися з рецепторами APJ.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
Апелін-13 COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Апелін-13 | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 217082-58-1 | |
| Кількість | 37g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202512090051 | |
| MFG | 9 грудня 2025 р | |
| EXP | 8 грудня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.72% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.33% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.24% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 95 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 612 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
|
|
||
|
Хімічна формула |
C69H111N23O16S |
|
Точна маса |
1550 |
|
Молекулярна маса |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Елементний аналіз |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
З точки зору фізіологічної функції, Apeli-13 головним чином діє на периферичну та центральну нервову систему, відіграючи важливу роль у регуляції серцево-судинної функції, гомеостазу рідини, гіпертензії та чутливості до інсуліну. Особливо щодо вазодилатації та зниження артеріального тиску Apeli-13 продемонстрував значні ефекти. Це робить його потенційно корисним для лікування серцево-судинних захворювань і гіпертонії.
Апелін-13є пептидним гормоном, що складається з 13 амінокислот, головним чином залучених до регуляції різних фізіологічних і патологічних процесів шляхом зв’язування з рецептором APJ, пов’язаним з білком G.
1. Серцево-судинна система:
-Судинорозширювальний ефект: він може викликати вазодилатацію, впливаючи на клітини гладких м’язів судин, таким чином зменшуючи опір судин, посилюючи кровотік і знижуючи артеріальний тиск.
-Кардіопротекторний ефект: дослідження показали, що він має захисну дію на серце, може полегшити ішемію міокарда-реперфузійне пошкодження, запобігти фіброзу міокарда та може сприяти відновленню функції серця.
2. Регуляція обміну речовин:
-Метаболізм глюкози: він може брати участь у регулюванні метаболізму глюкози, а деякі дослідження показали, що він може сприяти підвищенню чутливості до інсуліну та зниженню рівня цукру в крові.
-Метаболізм ліпідів: він також може впливати на метаболізм ліпідів, регулювати фізіологічну функцію жирової тканини та мати потенційну терапевтичну цінність при ожирінні та пов’язаних з ним метаболічних захворюваннях.
3. Нейросистема:
-Нейрорегуляція: її експресія та функція в центральній нервовій системі були ретельно вивчені. Він може брати участь у нейронних функціях, таких як регуляція апетиту, регуляція сну та емоційна регуляція.
-Нейропротекція: деякі дослідження свідчать про цеАпелін-13може мати захисну дію на нервову систему, допомагаючи запобігти виникненню та розвитку нейродегенеративних захворювань.
4. Імунна регуляція:
-Імунна регуляція. Дослідження показали, що апелін-13 може брати участь у процесі імунної регуляції організму кількома шляхами, зокрема регулюючи інтенсивність запальних реакцій і модулюючи активність ключових імунних клітин (таких як макрофаги та лімфоцити). Балансуючи імунні та запальні реакції, він має потенційний терапевтичний вплив на різні запальні захворювання, забезпечуючи новий напрямок клінічного лікування таких захворювань.
5. Біологія пухлини:
-Виникнення та розвиток пухлин. Деякі дослідження in vitro та in vivo показали, що апелін-13 може відігравати важливу регуляторну роль у біології пухлини. Рівень його експресії в пухлинних тканинах і периферичній крові тісно пов'язаний з виникненням, прогресуванням і віддаленим метастазуванням різних пухлин. Завдяки цій специфічній кореляції Apelin-13 може стати потенційним біомаркером для цільового лікування пухлини та оцінки прогнозу, допомагаючи підвищити точність діагностики пухлини та оцінки ефекту лікування.
6. Інші функції:
-Репродуктивна регуляція: може брати участь у регулюванні функції репродуктивної системи, впливаючи на секрецію репродуктивних гормонів і функцію репродуктивних клітин.
-Кістковий метаболізм. Деякі дослідження показують, що він може впливати на кістковий метаболізм, брати участь у проліферації та диференціації кісткових клітин і потенційно впливати на здоров’я кісток.
7. Запальна регуляція:
Він може регулювати запальну відповідь, впливаючи на вивільнення медіаторів запалення та активність імунних клітин. Це може мати терапевтичний потенціал для запальних захворювань, таких як ревматоїдний артрит і запальні захворювання кишечника.
8. Ангіогенез:
Деякі дослідження показують, що апелін-13 може брати активну участь у регулюванні процесу ангіогенезу. Він може сприяти проліферації та спрямованій міграції судинних ендотеліальних клітин, які є основними компонентами формування кровоносних судин, і додатково сприяє регенерації та відновленню пошкоджених кровоносних судин, відіграючи позитивну роль у судинному гомеостазі та відновленні тканин.
9. Водно-електролітний баланс:
Він може мати потенційну сечогінну та антигіпертензивну дію, впливаючи на функцію регуляції води та електролітів у нирках, впливаючи на баланс рідини та регуляцію артеріального тиску.
10. Розробка ліків:
APJ та пов’язані з ним рецептори стали гарячою точкою досліджень у розробці ліків і, як очікується, стануть мішенями для лікування серцево-судинних захворювань, захворювань обміну речовин, неврологічних захворювань тощо.
Апелін-13є пептидним гормоном, і його фармакокінетичні властивості є вирішальними для розуміння процесів його поглинання, розподілу, метаболізму та виведення in vivo.
Зазвичай вводять ін'єкційно або перорально. У разі перорального введення він може бути розщеплений шлунковою кислотою та шлунково-кишковими ферментами, що впливає на його ефективність всмоктування. Ін'єкційне введення може обійти шлунково-кишковий тракт і безпосередньо потрапити в систему кровообігу, що призводить до більш швидкого та повного всмоктування.
Характеристики розподілу в організмі повністю не вивчені. Через малу молекулярну масу та пептидну структуру його поширення може бути обмежене тканинними та клітинними мембранами, головним чином зосередженими в системі кровообігу та деяких специфічних тканинах.
Метаболічні шляхи та метаболіти повністю не з’ясовані. Завдяки своїй структурі, схожій на пептид, він може розкладатися та метаболізуватися протеазами. Печінка може бути одним із основних метаболічних органів, але конкретні метаболічні шляхи та метаболіти потребують подальших досліджень.
Екскреторний шлях ще не повністю вивчений. Він може виводитися через такі шляхи, як нирки та жовч. Докладних звітів щодо кінетики його виведення ще немає.
-Наразі існує обмежене розуміння його фармакокінетичних параметрів, таких як швидкість виведення,-період напіввиведення тощо. Ці параметри є вирішальними для визначення концентрації препарату in vivo та підтримки відповідних рівнів лікування, і для їх визначення необхідні додаткові експериментальні дослідження.
На фармакокінетику впливають різні фактори, включаючи індивідуальні відмінності, шляхи введення, дози та можливі взаємодії. Ці фактори можуть впливати на їх поглинання, розподіл, метаболізм і процеси виведення в організмі.
Молекулярна структура та склад
Послідовність і модифікації амінокислот
Апелін-13 складається з 13 амінокислот, з його основною послідовністю QRPRLSHKGPMPF (одно-літерний код), що відповідає тринуклеотидній послідовності Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-кінцеве амідування: C-кінець (Phe) природного апеліну-13 зазвичай існує в амідній формі (тобто, -NH₂), і ця модифікація підвищує його стабільність зв’язування з рецептором APJ.
Відмінності похідних: деякі похідні (такі як [Pyr1]-Apelin-13) модифіковані амідуванням N-кінцевого піридину (Pyr), що значно покращує метаболічну стабільність при збереженні біологічної активності.
Молекулярна формула і молекулярна маса
Природний апелін-13: молекулярна формула C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S з молекулярною масою 1550,83 Да (вільна основа).
Форма трифторацетату (TFA): завдяки зв’язуванню молекули трифтороцтової кислоти (TFA) молекулярна маса збільшується приблизно до 1651,94 Да (як C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, що містить частину TFA).
[Pyr1]-Апелін-13: Молекулярна формула C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S з молекулярною масою 1533,8 Да, оскільки N-кінцева модифікація відновлює один атом водню.
Характеристики вторинної структури
-Тенденція до спіралі: у розчині апелін-13 може утворювати локальні спіральні структури, особливо в гідрофобних областях (таких як Trp, Phe, Leu тощо), які є вирішальними для його зв’язування з рецептором APJ.
Гідрофобне ядро: гідрофобні амінокислоти, такі як триптофан (Trp), фенілаланін (Phe) і лейцин (Leu), утворюють ядро, стабілізуючи конформацію пептидного ланцюга та беручи участь у взаємодії рецепторів.
Фізичні та хімічні властивості
Розчинність і стабільність
Розчинність:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 мг/мл).
[Pyr1]-Апелін-13 має розчинність у воді 1 мг/мл, і його розчинність потрібно оптимізувати, регулюючи розчинник (наприклад, ацетонітрил/вода, що містить 0,1% TFA).
Стабільність:
Ліофілізований порошок можна стабільно зберігати при -20 градусах принаймні 6 місяців. Після відновлення слід уникати повторного заморожування та відтавання.
Стабільність у кислих умовах (таких як рН 3,5-4,0) є відносно високою, і він схильний до деградації в нейтральних або лужних середовищах.
Кислотно-основні властивості
pI (точка рівноваги): прямо не повідомляється, але на основі амінокислотного складу оцінюється як близький до нейтрального (pH 6,5-7,5).
pKa (константа кислотної дисоціації): прогнозоване значення становить 3,56 ± 0,10, що вказує на те, що він несе негативний заряд у фізіологічному рН, що може вплинути на його взаємодію з рецепторами або клітинними мембранами.
Щільність і морфологія
Щільність: прогнозоване значення становить 1,50 ± 0,1 г/см³ (природний апелін-13), і похідні можуть мати незначні відмінності через модифікації.
Морфологія: зазвичай білий або не{0}}білий-ліофілізований порошок, а після відновлення — прозорий розчин.
Хімічна стабільність і шляхи розпаду
Ферментативна чутливість
Апелін-13 легко розкладається сироватковою дипептидилпептидазою-4 (DPP-4) і нейтральною ендопептидазою (NEP), що призводить до короткого періоду напіврозпаду (приблизно кілька хвилин).
[Pyr1]-Apelin-13 значно протистоїть розпаду DPP-4 через N-кінцеву модифікацію, подовжуючи його період напіврозпаду в організмі.
Окислення та агрегація
Сір{0}}вмісні амінокислоти (такі як Met) схильні до окислення, тому їх потрібно зберігати в темряві та додавати антиоксиданти (наприклад, 0,1% BSA). При високих концентраціях може утворюватися -пласткова структура, що призводить до агрегації та випадання в осад. Необхідно контролювати концентрацію при зберіганні (менше або дорівнює 1 мг/мл).
Співвідношення біологічної активності та хімічних властивостей
Специфічність зв'язування з рецепторами
Апелін-13 діє через G-білковий-рецептор APJ. C-кінцевий залишок Phe є вирішальним для зв’язування рецептора, а N-кінцеві модифікації (такі як Pyr) можуть впливати на кінетику зв’язування.
Активація сигнального шляху
Після активації рецептора APJ він інгібує аденілатциклазу (AC) через G i/o білок і одночасно активує шляхи PI3K/Akt і MAPK/ERK, регулюючи серцево-судинну функцію, метаболізм і нейропротекторію.
Структура-зв’язок активності (SAR)
Скорочення пептидного ланцюга (наприклад, Apelin-12) або заміна ключових залишків (таких як Phe → Ala) значно знижує активність, вказуючи на те, що повна послідовність є вирішальною для функціональної підтримки.
FAQ
Чи дійсно ACE2 єдиний фермент розпаду в організмі? -- Поза тілом "зірки" виконують "допоміжну роль" всередині тіла
+
-
ACE2, який вважається основним ферментом деградації in vitro (розщеплює зв’язки Pro ¹² - Phe ¹³), насправді займає лише другорядне положення in vivo. Хоча ACE2 може ефективно розщеплювати зв’язок Pro ¹² - Phe ¹³ на C-кінці in vitro та в біохімічному аналізі, дослідження in vivo після внутрішньовенного введення щурам виявили, що продукти розщеплення цього зв’язку займають лише вторинне положення; Справжнім головним місцем розпаду в організмі є зв’язок Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Незвичайне виявлення: результати експериментів із ферментативного гідролізу in vitro не можна безпосередньо екстраполювати на in vivo - існують значні відмінності між реальним спектром ферменту розпаду в плазмі та моделлю in vitro.
Чи є кров хворих на сепсис особливо токсичною для нього? --Ферментна буря в стані хвороби
+
-
Специфічна ферментна система, що запускається у пацієнтів із септичним шоком, прискорює деградацію апеліну-13, значно знижуючи його терапевтичний ефект. Дослідження 2021 року показало, що хоча апелін-13 може ефективно покращувати гемодинаміку як у здорових, так і у сепсичних овець, специфічні ферментні системи, що запускаються на ранніх стадіях захворювання, можуть послабити ендогенну реактивність апеліну та негативно вплинути на прогноз у пацієнтів із сепсисом у людей. Це означає, що стабільність Apelin-13 залежить не тільки від самої молекули, але також залежить від хворобливого стану хазяїна - «ферментне середовище» крові здорових людей і критично хворих пацієнтів абсолютно різне.
Яка різниця в стабільності між D-Apelin-13 і його природною формою? – Стрибок від «3 годин» до «5 днів»
+
-
Після зміни хіральності природного L-Apenlin-13 на D-тип його стабільність у мишачій сироватці подовжилася з 3 годин до 5 днів, а його активність повністю збереглася. Дослідження показують, що L-Apenlin-13 повністю розкладається в мишачій сироватці протягом 3 годин (пік виявлення мас-спектрометрії зникає), тоді як D-Apelin-13 усе ще можна виявити через 5 днів. У функціональному експерименті не було статистично значущої різниці в інгібуючій здатності цАМФ між ними (обидва зі швидкістю інгібування приблизно 25%). Незвичайний механізм: після перевертання всіх амінокислот протеази схожі на молекули, що стоять перед «дзеркальним світом», абсолютно нездатні розпізнати та відрізати.
Чому основне поле бою деградації in vitro та in vivo відрізняється? -- Висновок у пробірці не можна безпосередньо екстраполювати
+
-
Зв’язок Pro ¹² - Phe ¹³, розщеплений ACE2 in vitro, займає лише вторинну позицію in vivo, тоді як справжнім основним сайтом in vivo є зв’язок Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Дослідження виявили, що хоча ACE2, як повідомлялося, розщеплює зв’язок Pro ¹² - Phe ¹³ in vitro, продукти розщеплення цього зв’язку займають лише вторинне місце після внутрішньовенного введення щурам; Справжнім головним місцем розпаду в організмі є зв’язок Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Незвичайне виявлення: результати експериментів із ферментативного гідролізу in vitro не можна безпосередньо екстраполювати на in vivo - існують значні відмінності між реальним спектром ферменту розпаду в плазмі та єдиною ферментною системою in vitro, що є «недоліком in vitro in vivo» у розробці пептидних ліків.
Популярні Мітки: апелін-13 кас 217082-58-1, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж