Чистий порошок rad140є нестероїдним селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM), який використовується насамперед у дослідженнях росту м’язів та підвищення фізичної працездатності . його хімічна назва-це 2- chloro -4- [[((1r, 2s) -1- [5- (4- цианофеніл) -1, 3, 4- Oxadiazol -2- yl] -2- гідроксипропіл] аміно] -3- метилбензонітрил Молекулярна формула C20H17Cln6O2 та молекулярна вага 408 . 84 G/mol . Він відображається як білий до білого кристалічного порошку з танером приблизно 160-165 {.}, він повинен бути зберігатися в запечатаному місці від світла {} 26}}} inted Навколишнє середовище на -20 ступінь, захищене від світла та герметичної.
Rad140 сприяє синтезу м’язів за допомогою селективної активації андрогенного рецептора, при цьому зменшуючи побічні ефекти, такі як ріст передміхурової залози або тіла ., він має антикаболічні властивості і може бути корисним для м'язової дистрофії, а також м'язової дистрофії, а також безпеку, але не є безпеку, але не є безпеку, але не є високомолотом, але не є високомолотом, але не є високо-високомололами, але не є високо-високо-високо-високо-високомолотом. Використання обмежується лабораторними дослідженнями . суворими протоколами безпеки слід дотримуватися для використання, а прямий контакт слід уникати .}
|
|
|
RAD140 Порошок COA
Молекулярна формула та молекулярна маса
Молекулярна формула: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Молекулярна маса: 393,826 г/моль
Молекулярна структура цієї молекули містить один атом хлору (CL), одну ціанідну групу (-cn), оксадіазольне кільце та гідроксипропілову бічну ланцюг, яка наділяє його унікальною хімічною стабільністю та біологічною активністю .
Номер CAS 1182367-47-0
Номер CAS служить унікальним ідентифікатором хімічних речовин, забезпечуючи точне відстеження та сумісне використання RAD140 в дослідженні та промисловості .
Синоніми та псевдоніми
TestOlone, rad -140, 2- chloro -4- [[((1r, 2s) -1- [5- (4- ціанофеніл) {{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- гідроксипропіл] аміно] -3- метилбензамід
Ці назви відображають характеристики хімічної структури та іменування брендів у комерційних додатках речовини .
Фізичні та хімічні властивості
Зовнішній вигляд та властивості
Білий порошок
RAD140 високої чистоти, як правило, представляє себе тонким, некосталічним порошком, полегшуючи точні операції зважування та розчинення в дослідженнях .
Розчинність
Злегка розчинний у хлороформі, DMSO
Це вимагає ультразвукової обробки або допомоги в нагріванні для розчинення, яка часто використовується для підготовки систем розчину для експериментів з клітинами або тваринних моделях .}
Точка плавлення та температура кипіння
Точка плавлення: 179-183
Точка кипіння: 687,7 ± 65,0 градусів (передбачуване значення)
Висока температура плавлення вказує на стабільність його кристалічної структури, тоді як висока температура кипіння дозволяє припустити, що вона не легко нестабільна в звичайних експериментальних умовах, що робить його придатним для тривалого зберігання .
Індекс щільності та заломлення
Щільність: 1,41 ± 0,1 г/см³ (передбачуване значення)
Індекс заломлення: 1.652
Дані про щільність корисні для оптимізації процесу стиснення порошку, тоді як індекс заломлення може використовуватися в дослідженні оптичної властивості в науці з матеріалознавства .
Коефіцієнт кислотності (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (передбачуване значення)
Сильне основне середовище (PKA> 12) вказує на те, що молекула схильна нести негативний заряд при фізіологічному pH, що може впливати на спорідненість зв'язування з цільовими рецепторами .
Умови зберігання
-20 Кріоконсервація ступеня
Низькотемпературне середовище може гальмувати окислювальну деградацію, продовжити термін зберігання (зазвичай 2-3 років) та запобігти утворенню грудочок або втрати активності через повторне заморожування та відтавання .
Хімічна стабільність та реакційна здатність
Термічна стабільність
Нижче температури кипіння (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Світлову стабільність
Білий порошок має низьку чутливість до видимого світла, але тривалий вплив ультрафіолетового світла може призвести до гідролізу ціано групи (-cn), генеруючи побічні продукти типу амідів .
Окислювально -відновна активність
Групи гідроксилу (-ох) та ціано (-cn) в молекулі можуть брати участь у окислювально-відновлювальних реакціях, і необхідно уникати співіснування з сильними окисниками (наприклад, перманганатом калію) або редуктантами (наприклад, борогідрид натрію) .
Чутливість рН
Під надзвичайною кислотністю (pH <2) або лужністю (pH> 12), оксадіазольне кільце може відкритись, що призводить до структурного порушення та втрати активності .
Біохімічні характеристики
Селективний механізм модулятора рецепторів андрогенів (SARM)
RAD140 зв'язується з андрогенним рецептором (AR) з високою спорідненістю, активуючи сигнальний шлях AR в м’язових та кісткових тканинах, сприяючи синтезу білка та збільшенню щільності кісток, уникаючи побічних ефектів на передміхурові та сальні залози .
Метаболічна стабільність
Нестероїдна структура робить її менш сприйнятливою до 5 - редуктази або метаболізму ароматази, а його оральна біодоступність значно вища, ніж традиційні стероїди (наприклад, тестостерон) .
Фармакокінетичні параметри
Період напіввиведення: приблизно 24 години (модель щурів), підтримуючи режим дозування один раз на день .
Об'єм розподілу: Висока розчинність ліпідів дозволяє йому легко проникати в клітинні мембрани, при цьому більш висока концентрація накопичується в м’язовій тканині, ніж у плазмі .
Вказівки щодо безпеки та поводження
Дані про токсичність
LD₅₀ (щур, пероральний): Не розкрито, але доклінічні дослідження показують, що його терапевтичний індекс (TI) значно вищий, ніж тестостерон, що говорить про менший ризик гострої токсичності .
Довгострокова токсичність: в експерименті щурів 28- не спостерігалося значного пошкодження органів, але його канцерогенність або репродуктивна токсичність потребують подальшої перевірки .
Експлуатаційний захист
Особисте захисне обладнання (РПЕ): Лабораторне покриття, окуляри, маска N95, нітрилі рукавички .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 градусів) .
Аварійні заходи
Вдихання: Перекладіть на свіже повітря і зберігайте дихальні шляхи безперешкодними .
Контакт зі шкірою: мийте милом і водою протягом 15 хвилин, зверніться до медичної допомоги, якщо це необхідно .
Поводження з витоком: поглинайте інертними матеріалами (такими як вермікуліт), щоб уникнути пилу .
Програми та напрямки досліджень
Лікування атрофії м’язів
Доклінічні дослідження показують, що це може повернути кахексію раку або вікову втрату м’язів, а потенційні показання включають хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) та синдром марної марки СНІДу .
Остеопороз
RAD140 може збільшити щільність кісток і знижувати ризик перелому, особливо для жінок в постменопаузі .
Посилені атлетичні показники
Незважаючи на те, що Всесвітнє антидопінгове агентство (WADA) перерахована як заборонена речовина (WADA), його механізм селективних дій все ще приваблює незаконне використання любителями фітнесу, а також посилення регулювання та державна освіта .}}}}}}}
Ад'ювантна терапія раку молочної залози
Як агоніст рецепторів андрогенів, RAD140 може інгібувати проліферацію клітин раку молочної залози, позитивних рецепторів естрогенів (ER+) ., він знаходиться у клінічних випробуваннях фази I (NCT03901419) .}}
Фотостабільність та потреба у сховищі подалі від світла
Механізм стабільності світла: молекулярна структура та ризик фотодградації
Молекулярна структура rad140 (хімічна формула: c₂₀h₁₆cln₅o₂) включає такі ключові особливості, які безпосередньо впливають на його стабільність світла:
Ціано (-cn) та атом хлору (CL):
The cyano group acts as a strong electron-withdrawing group and may participate in photolysis reactions through an electron transfer mechanism. Experimental data show that under ultraviolet light (UV-C band, 200-280 nm) irradiation, the cyano group may undergo hydrolysis, generating carboxylic acid derivatives (such as benzoic acid derivatives), resulting in a decrease У вмісті активних інгредієнтів . Хоча атом хлору сам по собі стабільний, він може посилити фотоактивність групи ціано через індукційний ефект .
Оксадіазольне кільце:
Ця кон'югована структура кільця може зазнавати електронного переходу під світлом, поглинаючи ультрафіолетову енергію світла і запускаючи реакцію відкриття кільця, генеруючи ланцюгові сполуки ., хоча теплову стійкість оксадіазольного кільця є відносно високим (точка плавлення 179-183 ступінь)
Бічний ланцюг гідроксипропілу:
Гідроксильна група (-OH) може стабілізувати молекулу за допомогою водневого зв’язку, але тривале опромінення світла може призвести до окислення бічного ланцюга, генерування карбонільних сполук (таких як альдегіди або кетони), що впливає на біологічну активність .}}}}
Дані експерименту фотолізу: кількісна оцінка стабільності
Захищений світлом проти . незахищеним сховищем
Світлозахисне зберігання: У коричневих скляних пляшках або алюмінієвих мішках для фольги порошок RAD140 має стабільний вміст (більше або дорівнює 99%) протягом 2 років, з вмістом домішок (таких як продукти гідролізу ціано)<0.1%.
Незахищене зберігання: після впливу в приміщенні (близько 500 люкс) протягом 6 місяців вміст зменшився приблизно на 5%, а вміст домішок збільшився до 1 . 2%; Піддаючи УФ -лампу (365 нм, 10 Вт) протягом 24 годин, вміст зменшився на 15%, а вміст домішок досяг 3,5%.
Модель кінетики фотолізу
Відповідно до кінетики реакцій першого порядку, константа швидкості деградації (K) RAD140 при ультрафіолетовому світлі становить приблизно 0 . 006 H⁻, а період напіввиведення (T₁/₂) становить близько 115 годин. За захищеними від світло значення k може бути зменшено до<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 годин .
Необхідність захищеного світлом зберігання: від лабораторії до промислового застосування
Сценарій лабораторних досліджень
Зважування та розчинення: Під час роботи необхідно швидко завершити в темряві або під жовтим світлом, щоб уникнути тривалого впливу порошку на світло .
Стабільність розчину: розчинений у DMSO, розчин, що зберігається в умовах, захищених світлом, може підтримувати активність протягом 1 місяця при -20 градусів, тоді
Промислове виробництво та зберігання
Зберігання сировини: Рекомендується використовувати для упаковки коричневі скляні пляшки або алюмінієві сумки для фольги, що зберігаються в середовищі морозильної камери -20, уникаючи повторного замерзання та відтавання .
Довгострокова стабільність: за захищених від світла, суха (вологість <40%) та низькотемпературні умови, термін зберігання порошку RAD140 може досягати 3 років; Якщо не захищений від світла, термін зберігання скорочується до 6-12 місяців .
Проблеми розвитку рецептур
Трансдермальні патчі: поглиначі УФ (наприклад, діоксид титану) необхідно додати, щоб підвищити фотостабільність, щоб забезпечити послідовне вивільнення лікарських засобів під світлом .
Нанокристалічні рецептури: За допомогою технології поверхневого покриття (наприклад, поліетиленглікольної модифікації) ризик фотолізу може бути зменшений, але повинен бути досягнутий баланс між розчинністю та стабільністю .
Стратегії оптимізації фотостабільності: від молекулярної модифікації до інновацій упаковки
Структурна модифікація
Заміна атома фтору: Введення атома фтору, що прилягає до групи ціано (наприклад, 2- фторо -4- ціанофеніл) може підвищити стабільність молекулярної хмари електронів і зменшити чутливість до фотолізу .
Модифікація метилювання: Введення метильної групи на атом азоту оксадіазольного кільця може заблокувати шлях перенесення електронів в реакції фотолізу, покращуючи фотостабільність .
Нові пакувальні матеріали
Багатошарова композитна плівка: Використання структури PET/AL/PE (поліестер/алюмінієвий/поліетилен) може заблокувати 99 . 9% ультрафіолетового світла, продовжуючи термін зберігання порошку до 5 років.
Smart Label: Інтеграція індикаторів, що змінюють кольори, чутливі до фото, коли інтенсивність світла всередині упаковки перевищує поріг безпеки, колір мітки змінюється, щоб вказати на необхідність заміни упаковки .
Моніторинг стану зберігання
Інтернет-датчики: вбудуйте датчики інтенсивності світла в контейнери для зберігання для моніторингу даних про експозицію світла в режимі реального часу та видачі сповіщень щодо аномальних випадків експозиції через хмарну платформу .
Простежуваність blockchain: Запишіть весь ланцюг даних експозиції світла порошку з виробництва на використання для забезпечення відстеження якості .
Популярні Мітки: чистий порошок RAD140, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж