Метилпреднізолону гемісукцинат CAS 2921-57-5

Метилпреднізолону гемісукцинат, молекулярна формула C26H34O8, CAS 2921-57-5, порошок від білого до злегка жовтого кольору, без запаху, злегка гіркий на смак. Він легко розчинний у воді, етанолі та хлороформі, але нерозчинний або нерозчинний у петролейному ефірі та етилацетаті. Серед них розчинність у воді тісно пов’язана зі значенням pH, і його легко розкласти, коли значення pH становить від 3,0 до 7,0. Він хімічно відносно стабільний, його можна зберігати в звичайних лужних або кислих умовах, і його можна багаторазово нагрівати. Однак на стабільність препарату також впливають такі фактори, як світло, кисень і вологість. Константа іонізації (pKa) становить 8,02. Це означає, що нижче рН 8,02 сполука існує у вигляді вільної кислоти, а вище рН 8,02 — у вигляді іона. Він демонструє сильні характерні піки в ультрафіолетових та інфрачервоних спектрах поглинання, які можна використовувати для кількісного чи якісного аналізу. Крім того, такі методи, як мас-спектрометрія та ядерний магнітний резонанс, також можуть бути використані для визначення структури та чистоти препарату. є синтетичним глюкокортикоїдним препаратом, який містить у своїй структурі гемісукцинатну групу і тому є напівкислотною сполукою.

Метилпреднізолону гемісукцинат, також відомий як метилпреднізолону сукцинат, є штучно синтезованим глюкокортикоїдним препаратом проміжної дії з сильним проти-запальним, протиалергічним, протишоковим та імуносупресивним ефектами. Його хімічна формула C ₂₆ H ∝₄ O ₈, молекулярна маса 474,54, номер CAS 2921-57-5. Препарат дифундує в клітини і зв’язується з глюкокортикоїдними рецепторами, регулюючи експресію генів і надаючи широкий спектр фармакологічних ефектів.

Основні терапевтичні напрямки

 

1. Ревматоїдні захворювання імунітету
Метилпреднізолону сукцинат є-засобом лікування аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак (СЧВ) і анкілозуючий спондиліт. Він зменшує набряк суглобів, біль і симптоми ранкової скутості, пригнічуючи вивільнення факторів запалення, таких як IL-1 і TNF - . Наприклад, під час лікування СЧВ цей препарат може швидко контролювати критичні ускладнення, такі як вовчаковий нефрит і нервово-психічний вовчак, зменшуючи ризик пошкодження органів.
2. Алергічні захворювання
Має рятівну терапевтичну цінність при важких алергічних реакціях, таких як анафілактичний шок і гострі напади бронхіальної астми. Завдяки стабілізації мембрани тучних клітин і пригніченню вивільнення гістаміну можна швидко полегшити такі симптоми, як задишка та набряк гортані. Клінічні дослідження показали, що внутрішньовенна ін’єкція метилпреднізолону сукцинату може значно покращити функцію легень у пацієнтів із гострими нападами астми протягом 30 хвилин.

 

3. Захворювання дихальної системи
Широко використовується при гострому загостренні хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ), ідіопатичному фіброзі легень тощо. Його проти{1}}запальний ефект може зменшити секрецію слизу в дихальних шляхах, пригнічувати альвеоліт і покращувати індекс оксигенації пацієнта. Наприклад, при лікуванні ХОЗЛ короткочасне -застосування цього препарату може зменшити потребу в ШВЛ і скоротити час госпіталізації.
4. Шкірні захворювання
Він має специфічний вплив на аутоімунні захворювання шкіри, такі як вульгарна пухирчатка та бульозний пемфігоїд. Сприяти загоєнню пухирів, пригнічуючи відкладення антитіл між клітинами епідермісу. Дослідження показали, що систематичне застосування метилпреднізолону сукцинату може зменшити площу пухирів у пацієнтів з пемфігусом більш ніж на 50% протягом одного тижня.

Трансплантація органів і допоміжна терапія пухлин

 

1. Реакція відторгнення трансплантованого органу
Як імунодепресант, цей препарат знижує ризик гострого відторгнення трансплантованих органів шляхом пригнічення активації Т-лімфоцитів, зниження секреції цитокінів. Після трансплантації нирки використання комбінованих інгібіторів кальциневрину (таких як такролімус) може збільшити-річну виживаність трансплантованих нирок до понад 90%.
2. Неоад'ювантна терапія
При гематологічних злоякісних пухлинах, таких як лімфома та лейкемія, метилпреднізолону сукцинат може індукувати апоптоз пухлинних клітин і полегшувати побічні ефекти, такі як нудота та блювання, спричинені хіміотерапією. Наприклад, при індукційній терапії гострого лімфобластного лейкозу (ГЛЛ) цей препарат є основним компонентом схеми ВП (вінкристин+преднізон).

Порятунок при критичних захворюваннях і лікування шоку

 

1. Септичний шок
За рахунок підвищення чутливості кровоносних судин до катехоламінів, стабілізації клітинних мембран і поліпшення кровопостачання тканин. Клінічні рекомендації рекомендують пацієнтам із септичним шоком, якщо артеріальний тиск все ще не відповідає стандарту після реанімації достатньої кількості рідини та використання вазоактивних препаратів, можна вводити внутрішньовенну ін’єкцію метилпреднізолону сукцинату (20 мг/кг/раз, один раз кожні 6 годин).
2. Анафілактичний шок
Як допоміжна терапія з адреналіном, він може запобігти уповільненим алергічним реакціям.

 

Дослідження показали, що комбіноване застосування адреналіну та метилпреднізолону сукцинату може знизити рівень смертності пацієнтів з анафілактичним шоком з 15% до нижче 5%.

3. Нейрогенний шок
При нейрогенному шоці, спричиненому травмою спинного мозку, інсультом тощо, цей препарат може зменшити розширення судин і запальну реакцію, а також стабілізувати гемодинаміку. Наприклад, при лікуванні гострої травми спинного мозку раннє застосування високих-доз (30 мг/кг внутрішньовенної ін’єкції) може значно покращити прогноз неврологічної функції.

Застосування в особливих клінічних сценаріях

 

1. Офтальмологічні захворювання
При запальних захворюваннях очей, таких як увеїт і неврит зорового нерва, місцеве або системне застосування метилпреднізолону сукцинату може швидко контролювати запалення та запобігати втраті зору. Дослідження показали, що інтравітреальна ін’єкція цього препарату (4 мг/0,1 мл) може знизити частоту рецидивів запалення у пацієнтів з увеїтом на 60%.
2. Шлунково-кишкові захворювання
Під час гострої фази запальних захворювань кишечника (таких як хвороба Крона та виразковий коліт) цей препарат може індукувати загоєння слизової оболонки та зменшити гормональну залежність. Наприклад, для пацієнтів із хворобою Крона середнього та тяжкого ступеня внутрішньовенна ін’єкція метилпреднізолону сукцинату (40-60 мг/добу) може досягти клінічної ремісії 70% протягом 4 тижнів.
3. Ендокринні порушення
Використовується як замісна терапія при дисфункції кори надниркових залоз і як допоміжна терапія при кризі щитовидної залози. Він може пригнічувати вивільнення гормонів щитовидної залози, полегшувати такі симптоми, як висока температура і тахікардія.

Метилпреднізолону гемісукцинатє синтетичним глюкокортикоїдним препаратом, і метод його синтезу зазвичай включає наступні етапи:

1. Реакція дегідратації ацилювання:

Реакція полягає в дегідратації та ацилюванні цукрової сполуки з репрезентативною структурою глікозил-17-пропіонової кислоти та безводного кислотного каталізатора (такого як тіонілхлорид) у таких розчинниках, як оцтовий ангідрид або дихлорметан, для отримання відповідних ацильованих продуктів. Наприклад, взаємодія 11, 17, 21-тригідроксипрегна-1, 4-дієн-3, 20-діону (глюкокортикоїдні сполуки) і C6H5COCl (фенілацетилхлорид) у безводному оцтовому ангідриді одержує 11, 17, 21-тригідроксипрегна-1, 4-дієн-3, 20-діон-21-фенілпропаноат.

2. Перетворення на напівефіри:

Отриманий ацильований продукт перетворювали на напівефір у безводному метанолі/дигідротетраацетаті калію. Наприклад, взаємодія 11, 17, 21-тригідроксипрегна-1, 4-дієн-3, 20-діон-21-фенілпропаноату з безводним метанолом/дигідроген тетраацетатом калію в оцтовому ангідриді з утворенням 11, 17, 21-тригідроксипрегна-1, 4-дієн-3, 20-діон-21-фенілпропіонат метанолу гемісукцинат.

3. Гідроліз:

Напів-ефір, отриманий на попередньому етапі, взаємодіє з основою (такою як гідроксид натрію або бікарбонат натрію) при нагріванні в етанолі, що містить воду, з отриманням кінцевого продукту. Наприклад, розчиніть гемісукцинат метанолу 11, 17, 21-тригідроксипрегна-1, 4-дієн-3, 20-діон-21-фенілпропіонату з NaOH (гідроксид натрію) у воді, що містить етанол, при 45 градусах протягом 5 годин. Після цього отримайте продукт.

Слід зазначити, що дуже важливо контролювати умови реакції та час реакції на кожній стадії для забезпечення чистоти та виходу продукту. При цьому під час синтезу препарату також необхідно враховувати заходи безпеки, щоб уникнути шкоди для організму.

Метилпреднізолону гемісукцинатє штучно синтезованим глюкокортикоїдним препаратом. Він має стабільні хімічні властивості та унікальні фізичні характеристики, які в сукупності визначають його застосування в галузі медицини. Нижче наведено детальне пояснення з п’яти аспектів: хімічна структура, фізичні властивості, розчинність, стабільність і хімічна активність.

Молекулярна формула метилпреднізолону сукцинату - C26H34O8 з молекулярною масою 474,54. Його структура утворена з'єднанням метилпреднізолону і янтарної кислоти через складноефірний зв'язок і відноситься до похідних глюкокортикоїдів. Ця структура наділяє його основною протизапальною та імуносупресивною діяльністю глюкокортикоїдів, а також покращує розчинність у воді через групу сукцинату.

Ця сполука має кристалічний порошок білого або не{0}}білого кольору за кімнатної температури з тонкою однорідною текстурою. Він має відносно високу температуру плавлення, як правило, вище 230 градусів (як зазначено в деякій літературі як 234-236 градусів), що вказує на сильні міжмолекулярні сили та добру термічну стабільність. Прогнозована щільність становить 1,33 ± 0,1 г/см³, а показник заломлення – 1,593. Ці параметри відображають герметичність його кристалічної структури та оптичні властивості. Під час зберігання слід суворо контролювати температурний діапазон 2-8 градусів і герметично зберігати в темному середовищі, щоб запобігти деградації через коливання температури або вплив світла.

Розчинність метилпреднізолону сукцинату демонструє значну вибірковість:

Розчинність у воді: частково розчинний у воді, але розчинність збільшується зі збільшенням значення pH. Це тому, що сукцинатні групи можуть частково гідролізуватися в лужних умовах, вивільняючи негативно заряджені карбоксилатні іони, тим самим посилюючи взаємодію з молекулами води.

Розчинність в органічних розчинниках: демонструє хорошу розчинність в органічних розчинниках, таких як ацетон і етанол, що особливо важливо в процесі виготовлення. Наприклад, під час приготування ін’єкції ацетон можна використовувати як розчинник для розчинення, а потім органічний розчинник можна видалити шляхом-сушіння заморожуванням, щоб отримати стабільну композицію сухого порошку.

Ця сполука надзвичайно чутлива до умов зберігання:

Температурний вплив: високі температури прискорюють молекулярний рух, викликаючи розрив складноефірних зв’язків або окислювальну деградацію. Тому його потрібно зберігати при низьких температурах, щоб зберегти стабільність.

Вплив світла: Ультрафіолетові промені можуть викликати фотохімічні реакції, пошкоджуючи молекулярну структуру. Тому зберігати його потрібно в темному місці.

Термін придатності: у закритих умовах, які відповідають вимогам зберігання, термін придатності зазвичай становить 2 роки. Однак після відкриття його слід використати якомога швидше, щоб уникнути забруднення та розкладання.

Після дифундії метилпреднізолону сукцинату в клітини він специфічно зв’язується з глюкокортикоїдним рецептором у цитоплазмі, утворюючи гормоно{0}}рецепторний комплекс. Цей комплекс проникає в клітинне ядро ​​та може регулювати процес транскрипції генів, пригнічуючи синтез про-запальних факторів (таких як інтерлейкіни, фактори некрозу пухлин тощо), одночасно сприяючи експресії проти-запальних білків (таких як ліпокалінові білки, проти-запальні цитокіни тощо). Завдяки цьому механізму він широко використовується в клінічному лікуванні різноманітних запальних та імун-захворювань, таких як ревматичні захворювання, захворювання колагену, алергічні реакції та реакції відторгнення трансплантованого органу. Крім того, конструкція групи водорозчинних ефірів забезпечує швидку дію препарату за допомогою внутрішньовенної або м’язової ін’єкції, що відповідає потребам у лікуванні гострих станів.

1. Що таке метилпреднізолону гемісукцинат?
Це цукор-прекурсор кортикоїдів для ін’єкцій. Він модифікований водо-розчинним ефіром сукцинату, щоб уможливити його приготування у вигляді водо-розчинної ін’єкції. Потрапляючи в організм, він швидко гідролізується в активний метилпреднізолон, що забезпечує швидку ефективність. В основному використовується при гострих критичних станах, які вимагають швидкої та потужної проти-запальної та імуносупресивної дії.
2. Чим він відрізняється від метилпреднізолону в таблетках?
Основна відмінність полягає в способі введення та швидкості початку дії. Цей продукт вводиться шляхом внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції, що дозволяє швидко досягти високої концентрації препарату в крові, і використовується для екстреного лікування в лікарнях (наприклад, важка алергія, стійка астма та шок). Таблетка (метилпреднізолон) приймається перорально і має відносно повільний початок, що робить її придатною для тривалого лікування в амбулаторних умовах.
3. Які основні цілі?
Він в основному використовується в надзвичайних ситуаціях, що вимагають внутрішньовенного введення, включаючи, але не обмежуючись: важкі алергічні реакції, гострі тяжкі напади астми, септичний шок (з відповідними антибіотиками), відторгнення трансплантованого органу та певні ревматичні імунні кризи (такі як вовчак).
4. Яких особливих запобіжних заходів слід дотримуватися під час його використання?
Цей препарат відпускається за рецептом і повинен застосовуватися під суворим контролем лікаря протягом короткого періоду часу. Слід звернути особливу увагу на ризики, які це може становити, наприклад, маскування ознак інфекції, спричинення раптового підвищення рівня цукру в крові та артеріального тиску, спровокування шлунково-кишкової кровотечі та спричинення психічних відхилень. Не змінюйте дозування або схему лікування самостійно, а при припиненні прийому ліків зменшуйте дозу поступово.

Популярні Мітки: метилпреднізолону гемісукцинат кас 2921-57-5, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж