Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників остаріну (mk-2866) у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним остарином (mk-2866) для продажу на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ostarine (MK-2866)є селективним модулятором андрогенних рецепторів (SARM), спочатку розробленим компанією GTx, і використовується для лікування таких захворювань, як атрофія м'язів і остеопороз. Він вибірково активує андрогенні рецептори в скелетних м’язах і кісткових тканинах, сприяючи зростанню м’язів і збільшенню щільності кісток, одночасно зменшуючи побічні ефекти на такі тканини, як простата і волосяні фолікули, уникаючи багатьох побічних реакцій традиційних стероїдів. Доклінічні дослідження показали, що Ostarine може значно збільшити м’язову масу тіла і м’язову силу, а також має високу біодоступність при пероральному прийомі. Незважаючи на те, що його медичний потенціал високо оцінюється, Всесвітнє анти-агентство з допінгу (WADA) класифікувало його як заборонену речовину через його потенціал для зловживання як спортивного підсилювача.
|
|
|
Ostarine (MK-2866) COA
вступ
Нейродегенеративні захворювання — це категорія розладів, що характеризуються прогресуючою загибеллю нейронів і функціональними порушеннями. Приклади включають хворобу Альцгеймера (AD), хворобу Паркінсона (PD), хворобу Хантінгтона (HD) і бічний аміотрофічний склероз (ALS). Ці захворювання суттєво впливають на якість життя пацієнтів і наразі не піддаються лікуванню. З посиленням глобального старіння захворюваність на нейродегенеративні захворювання зростає з року в рік, що лягає важким тягарем на суспільство та сім’ї. Тому актуальним є пошук ефективних методів лікування.
Ostarine (MK-2866)є селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM), спочатку розробленим компанією GTx, для лікування атрофії м'язів і остеопорозу. В останні роки все більше і більше досліджень показують, що Ostarine може проявляти нейропротекторну дію на нейродегенеративні захворювання завдяки своєму унікальному молекулярному механізму. У цій статті розглядатиметься потенційне застосування Ostarine при нейродегенеративних захворюваннях, обговорюватиметься його механізм дії, прогрес експериментальних досліджень і майбутні напрямки розвитку.
Молекулярний механізм Ostarine
Характеристики селективних модуляторів андрогенних рецепторів (SARM)
SARMs — це клас препаратів, які можуть вибірково активувати або пригнічувати рецептори андрогенів (AR). На відміну від традиційних андрогенних препаратів (таких як тестостерон), SARMs мають високу селективність до цільових тканин (таких як м’язи та кістки) і мають менший вплив на не-цільові тканини, такі як простата та молочна залоза. Ця вибірковість дозволяє SARM підтримувати андроген-подібні ефекти, одночасно зменшуючи побічні ефекти традиційних андрогенних препаратів, такі як збільшення простати та розвиток грудей у чоловіків.
Зв'язування остарину з рецепторами андрогенів
Остарин регулює внутрішньоклітинні шляхи передачі сигналу шляхом зв’язування з рецепторами андрогенів, таким чином надаючи свій біологічний ефект. Дослідження показали, що зв’язування Ostarine з рецепторами андрогенів має високу спорідненість зі значенням Ki 3,8 нМ, що вказує на щільність його зв’язування з рецепторами андрогенів. Це зв’язування може активувати AR{3}}опосередковану експресію генів, сприяти синтезу білка та проліферації клітин, тим самим посилюючи анаболічні ефекти на м’язи та кістки.
Метаболізм і фармакокінетика Ostarine
Період напіврозпаду Ostarine становить приблизно 24 години, що означає, що прийом один раз-на день може підтримувати стабільну концентрацію в крові. Його біодоступність при пероральному прийомі висока і на неї не впливає їжа. Ostarine в основному метаболізується печінкою в організмі, але порівняно з іншими пероральними препаратами його вплив на печінку менший. Крім того, Ostarine не перетворюється на дигідротестостерон (ДГТ) або естроген, що дозволяє уникнути андрогенних і естрогенних побічних ефектів традиційних андрогенних препаратів.
Нейропротекторна дія Ostarine при нейродегенеративних захворюваннях
Стимулювання виживання та росту нейронів
Дослідження показали, що рецептори андрогенів широко представлені в нервовій системі та беруть участь у виживанні, зростанні та диференціації нейронів.Ostarine (MK-2866), активуючи андрогенні рецептори, може сприяти виживанню та росту нейронів. Наприклад, культивовані in vitro нейрони, Ostarine може збільшити кількість і довжину синапсів нейронів, покращити морфологію та функцію нейронів. Крім того, Ostarine також може сприяти проліферації та диференціації нейронних стовбурових клітин, забезпечуючи нове джерело клітин для лікування нейродегенеративних захворювань.
Проти-запальну та антиоксидантну дію
Виникнення та розвиток нейродегенеративних захворювань тісно пов’язані із запальними реакціями та окисним стресом. Остарин має проти-запальну та антиоксидантну дію, що може полегшити пошкодження нейронів, викликане запаленням нейронів і окисним стресом. Дослідження показали, що Ostarine може пригнічувати експресію факторів запалення, таких як фактор некрозу пухлин- (TNF- ), інтерлейкін-6 (IL-6) тощо, тим самим зменшуючи нейрозапальну реакцію. У той же час Ostarine також може підвищувати активність антиоксидантних ферментів, таких як супероксиддисмутаза (SOD), глутатіонпероксидаза (GPx) тощо, зменшуючи пошкодження нейронів, викликане окисним стресом.
Регуляція нейромедіаторної системи
Дисбаланс нейромедіаторної системи є однією з важливих характеристик нейродегенеративних захворювань. Ostarine може регулювати баланс нейромедіаторної системи та полегшувати симптоми нейродегенеративних захворювань. Наприклад, при хворобі Паркінсона загибель дофамінергічних нейронів призводить до зниження рівня дофаміну, викликаючи таким чином рухові розлади. Дослідження показали, що Ostarine може збільшити синтез і вивільнення дофаміну, покращуючи рухову функцію пацієнтів з хворобою Паркінсона. Крім того, Ostarine також може регулювати рівень нейромедіаторів, таких як глутамат і -аміномасляна кислота (ГАМК), підтримуючи стабільність нервової системи.
Стимулювання нейроваскулярної регенерації
Нейроваскулярна регенерація є однією з важливих цілей для лікування нейродегенеративних захворювань. Ostarine може сприяти нейроваскулярній регенерації, покращуючи кровопостачання та живильну підтримку нейронів. Дослідження показали, що Ostarine може активувати експресію про{2}}ангіогенних факторів, таких як фактор росту ендотелію судин (VEGF), сприяючи проліферації та міграції клітин ендотелію судин, утворюючи таким чином нову судинну мережу. Цей ефект нейроваскулярної регенерації допомагає покращити мозковий кровотік у пацієнтів з нейродегенеративними захворюваннями та полегшити пошкодження нейронів.
Експерименти на тваринах і доклінічні дослідження Ostarine при нейродегенеративних захворюваннях
Модель хвороби Альцгеймера (AD).
У тваринній моделі хвороби Альцгеймера,Ostarine (MK-2866)продемонстрував значний нейропротекторний ефект. Наприклад, у моделях трансгенних мишей Ostarine міг полегшити відкладення -амілоїдного білка (A ) та утворення нейрофібрилярних клубків (NFT), покращуючи когнітивні функції мишей.
Крім того, Ostarine також може пригнічувати нейрозапальні реакції та окислювальний стрес, захищаючи нейрони від пошкодження, спричиненого A. Ці дослідження показують, що Ostarine може справляти терапевтичний вплив на хворобу Альцгеймера через кілька механізмів.
Модель хвороби Паркінсона (ХП).
На тваринних моделях хвороби Паркінсона Ostarine також демонструє чудові нейропротекторні ефекти. Наприклад, у щурячій моделі хвороби Паркінсона, індукованої 6-гідроксидопаміном (6-OHDA), Ostarine може полегшити загибель дофамінергічних нейронів у чорній субстанції та покращити рухову функцію щурів.
Крім того, Ostarine також може збільшити синтез і вивільнення дофаміну, а також підвищити рівень дофаміну в мозку. Ці дослідження показують, що Ostarine може справляти терапевтичний вплив на хворобу Паркінсона, сприяючи виживанню та функціональному відновленню дофамінергічних нейронів.
Модель хвороби Хантінгтона (HD).
Хвороба Хантінгтона - це нейродегенеративний розлад, спричинений мутаціями в білку Хантінгтона (HTT). У тваринних моделях хвороби Хантінгтона Ostarine виявляє певні нейропротекторні ефекти. Наприклад, у моделях трансгенних мишей Ostarine може полегшити агрегацію білка Хантінгтона та загибель нейронів, покращити рухову координацію та когнітивні функції мишей.
Крім того, Ostarine також може регулювати баланс систем нейромедіаторів і полегшувати симптоми пацієнтів із хворобою Хантінгтона. Ці дослідження свідчать про те, що Ostarine може справляти терапевтичний вплив на хворобу Хантінгтона за допомогою кількох механізмів.
Модель бокового аміотрофічного склерозу (БАС).
Бічний аміотрофічний склероз - це нейродегенеративне захворювання, яке вражає моторні нейрони. У моделях ALS на тваринах Ostarine також демонструє певні нейропротекторні ефекти. Наприклад, у моделі трансгенної миші SOD1 Ostarine може подовжити тривалість життя мишей, зменшити загибель моторних нейронів і атрофію м’язів.
Крім того, Ostarine також може покращити моторику та якість життя мишей. Ці дослідження показують, що Ostarine може справляти терапевтичний вплив на ALS, сприяючи виживанню та функціональному відновленню рухових нейронів.
Синергічні ефекти Ostarine з іншими препаратами
Синергічні ефекти з препаратами проти -хвороби Альцгеймера
Ostarine може працювати в синергії з препаратами проти -хвороби Альцгеймера (такими як інгібітори ацетилхолінестерази та антагоністи рецепторів NMDA), щоб посилити їхні терапевтичні ефекти. Наприклад, Ostarine може збільшити синтез і вивільнення ацетилхоліну, підвищуючи рівень ацетилхоліну в мозку, тим самим посилюючи дію інгібіторів ацетилхолінестерази. Крім того, Ostarine може регулювати рівень нейромедіаторів, таких як глутамат і ГАМК, пом’якшуючи побічні ефекти, викликані антагоністами рецепторів NMDA.
Синергічний ефект з препаратами проти-Паркінсона
Ostarine може працювати в синергії з препаратами проти -хвороби Паркінсона (такими як леводопа та агоністи рецепторів дофаміну), щоб покращити рухову функцію пацієнтів. Наприклад, Ostarine може збільшити синтез і вивільнення дофаміну, підвищити рівень дофаміну в мозку, тим самим підсилюючи дію леводопи. Крім того, Ostarine може полегшити рухові ускладнення, спричинені леводопою (такі як феномен закінчення--дози та феномен включення-вимкнення), і покращити якість життя пацієнтів.
Синергічний ефект з нейропротекторними агентами
Ostarine може працювати синергетично з нейропротекторними агентами (такими як антиоксиданти та проти-запальні препарати), посилюючи їхній нейропротекторний ефект. Наприклад, Ostarine може працювати в поєднанні з антиоксидантами, такими як вітамін Е та коензим Q10, щоб полегшити пошкодження нейронів, спричинене окислювальним стресом-. Крім того, Ostarine також може працювати в синергії з не-стероїдними проти-запальними препаратами (НПЗЗ), щоб пригнічувати нейрозапальні реакції та захищати нейрони від запального пошкодження.
Безпека та переносимість Ostarine
Як SARM, Ostarine має відносно високий рівень безпеки. Порівняно з традиційними андрогенними препаратами, Ostarine має менший вплив на не-цільові тканини, такі як передміхурова залоза та молочна залоза, зменшуючи появу таких побічних ефектів, як гіпертрофія простати та розвиток грудей у чоловіків. Крім того, Ostarine не перетворюється на DHT або естроген, уникаючи побічних ефектів андрогенізації та естрогенізації традиційних андрогенних препаратів. Однак тривале -вживання Ostarine може мати певний вплив на печінку та серцево-судинну систему, тому необхідні регулярні аналізи функції печінки та ліпідного профілю.
Переносимість Ostarine хороша. Більшість пацієнтів можуть переносити терапевтичну дозу Ostarine. У клінічних випробуваннях поширені побічні ефекти Ostarine включають легку нудоту, печію, діарею та біль у шлунку, які є шлунково-кишковими реакціями. Однак ці побічні ефекти зазвичай легкі та оборотні. Крім того, Ostarine також може спричинити незначне підвищення рівня естрогену, але це підвищення іноді є корисним для пацієнтів, оскільки воно допомагає загоєнню пошкоджених суглобів. Тим не менш, для пацієнтів, які стурбовані підвищенням рівня естрогену, помірна або найнижча-доза інгібітора ароматази може бути використана для контролю після припинення прийому Ostarine.
Ostarine (MK-2866)(загальна назва Enobosarm, дослідницькі коди MK‑2866/GTx‑024) є першим селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM), який перейшов до III фази клінічних випробувань. Його розробка почалася наприкінці 1990-х років завдяки співпраці між академічними командами та фармацевтичними компаніями. У 1997 році дослідницькі групи під керівництвом Джеймса Т. Далтона та Дуейна Д. Міллера з Університету Теннессі та Університету штату Огайо вперше синтезували цю сполуку арилпропіонаміду. Того ж року GTx, Inc. отримала ліцензію на патент і розпочала розробку, спрямовану на лікування ракової кахексії, вікової -втрати м’язів та остеопорозу.
Фаза I клінічних випробувань була завершена в 2005 році, підтвердивши високу біодоступність при пероральному прийомі та сприятливу безпеку. Він увійшов у фазу II у 2007 році, продемонструвавши значне збільшення м’язової маси тіла та покращення функції м’язів у літніх чоловіків і хворих на рак. У 2009 році були опубліковані дані II фази кахексії при раку легенів: група, яка отримувала дозу 1–3 мг, показала значне збільшення нежирової маси тіла та покращену здатність підніматися сходами через 16 тижнів. У 2011 році він отримав свою американську загальну назву Enobosarm, ставши першою сполукою SARM, яка отримала офіційну загальну назву.
У 2016 році його дослідження III фази кахексії при раку легенів не досягло первинної кінцевої точки через вихідну слабкість пацієнта. Подальший розвиток перейшов до нових показань, таких як рак молочної залози. Станом на 2020 рік було завершено понад 25 клінічних випробувань за участю понад 1700 суб’єктів. На сьогоднішній день він залишається досліджуваним препаратом без схвалення регуляторних органів. Однак через його селективність до тканин і анаболічні властивості він є забороненою речовиною у спорті та широко використовуваним дослідницьким інструментом.
Висновок і прогноз
Висновок
Ostarine (MK-2866), як селективний модулятор рецепторів андрогенів (SARM), демонструє потенційний нейропротекторний ефект при нейродегенеративних захворюваннях. Він забезпечує терапевтичний вплив на такі нейродегенеративні розлади, як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, хвороба Гентінгтона та бічний аміотрофічний склероз за допомогою різних механізмів, включаючи сприяння виживанню та росту нейронів, проти{1}}запальну та антиоксидантну дію, регуляцію систем нейромедіаторів і сприяння нейроваскулярогенезу. Крім того, Ostarine також може працювати синергетично з іншими препаратами для підвищення його терапевтичної ефективності. З точки зору безпеки та переносимості Ostarine демонструє високу безпеку та хорошу переносимість.
Outlook
Хоча потенційні перспективи застосування Ostarine при нейродегенеративних захворюваннях широкі, поточні дослідження все ще знаходяться на ранній стадії. Подальші дослідження потребують подальшого вивчення механізму дії Ostarine, оптимізації режиму дозування, оцінки довгострокової-ефективності та безпеки тощо. Крім того, необхідні-великомасштабні клінічні випробування для перевірки терапевтичного ефекту та безпеки Ostarine при нейродегенеративних захворюваннях. З поглибленням досліджень і технологічним прогресом вважається, що Ostarine стане одним із важливих методів лікування нейродегенеративних захворювань.
FAQ
Що робить MK-2866 Ostarine?
+
-
Ostarine, також званий енобосарм або MK-2866, є одним із селективних модуляторів андрогенних рецепторів (SARM). Ряд доклінічних даних свідчить про ефективне використання цих речовинзбільшення м'язової маси і щільності кісток.
Остарин знижує тестостерон?
+
-
Наші результати показують, що як фізичні вправи, так і лікування остарином мали позитивний ефектвідсутність суттєвого впливу на рівні лютеїнізуючого гормону, фолікул{0}}стимулюючого гормону та тестостерону в сироватці кровіабо на міогенну експресію генів IGF-1 і VEGF-A.
Остарин важкий для печінки?
+
-
Серед спортсменів-любителів, які нарощують м’язи, SARM (лігандрол або остарин) та/або речовини в PCTможе спричинити холестатичне ураження печінки з тривалим відновленням.
Скільки часу потрібно, щоб остарин попрацював?
+
-
Анаболічні ефекти остарину не виникають миттєво, і препарат потрібно приймати протягом-тривалого періоду (принаймні кілька тижнів).
Популярні Мітки: остарин(mk-2866）, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж