Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку циметидину cas 51481-61-9 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку циметидину cas 51481-61-9 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Циметидин порошок, молекулярна формула C10H16N6S, CAS 51481-61-9, а відносна молекулярна маса становить 252,34 г/моль. Білий або майже білий порошок, гіркий, розчинний, нерозчинний у воді, слаборозчинний в етанолі та хлороформі, розчинний в оцтовій кислоті, азотній кислоті, концентрованій соляній кислоті та розчині гідроксиду натрію. Він існує як катіон у кислому середовищі та як нейтральна форма в нейтральному або лужному середовищі. Сполуки з більш низьким рКа і вищим ступенем іонізації в основному використовуються при лікуванні таких захворювань, як виразкова хвороба і підвищена кислотність. Його особлива молекулярна структура визначає певну біологічну активність і фармакологічні ефекти, але це також робить його вразливим до розплавлення, фотолізу та інших факторів, тому його потрібно зберігати та використовувати обережно. Це свого роду антагоніст рецептора H2, який в основному використовується для лікування болю в шлунку, виразкової хвороби та інших захворювань, викликаних підвищеною кислотністю.
Додаткова інформація про хімічний склад:
форма продукту
Циметидин +. COA
|
|
|
|
Хімічна формула |
C19H20O3 |
|
Точна маса |
296 |
|
Молекулярна маса |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Елементний аналіз |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Циметидин порошокце препарат, який пригнічує секрецію шлункової кислоти. Основним механізмом його дії є конкурентне пригнічення гістамінового рецептора Н2 на слизовій оболонці шлунка, тим самим знижуючи кислотність шлункового соку та секрецію шлункової кислоти. Окрім використання для лікування шлунково-кишкових захворювань, таких як пептична виразка та рефлюкс-езофагіт, циметидин має різні інші клінічні застосування.
1. Виразкова хвороба та гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
Циметидин є першим антагоністом H2-рецепторів, розробленим для лікування пептичної виразки, який сприяє загоєнню виразки шляхом зниження секреції шлункової кислоти та захисту стінки шлунка. У той же час Циметидин також використовується при лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, яка може полегшити біль за грудиною, кислотну регургітацію, відрижку та інші симптоми, а також зменшити частоту спазму стравоходу.
2. Синдром Золлінгера-Еллісона та хвороба PEPSI:
Синдром Золлінгера-Еллісона – це дуже рідкісний розлад, що характеризується пухлинами шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, які виділяють велику кількість шлункової кислоти. Циметидин, препарат, який пригнічує секрецію шлункової кислоти, показав свою важливість у лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона.
Крім того, Циметидин також використовується при рідкісному інфекційному гастриті, захворюванні ПЕПСІ, що може полегшити симптоми у пацієнтів з цим захворюванням і сприяти поліпшенню стану.
3. Пурпурний нефрит:
Пурпурний нефрит — це аутоімунне захворювання, що проявляється ураженням клубочків, порушенням функції нирок і гематурією. Циметидин, як препарат з антигістамінною дією, може пригнічувати проникність базальної мембрани клубочків, тим самим зменшуючи появу протеїнурії та гематурії. Крім того, Циметидин також може зменшити імунну відповідь шляхом зменшення атаки Т-клітин на нирки, тим самим покращуючи функцію нирок.
4. Рак молочної залози та простати:
Встановлено, що циметидин пригнічує ріст і поширення раку молочної залози та простати. Його механізм може бути пов’язаний з його функцією інгібування гістаміну та зниження секреції фактора перенесення. Циметидин став широко використовуваним допоміжним препаратом при лікуванні раку молочної залози та простати.
5. Імуномодулятори:
Циметидин може впливати на виробництво та функцію імунних клітин, таких як Т-клітини, В-клітини та макрофаги, пригнічуючи дію гістаміну, щоб досягти ефекту імунної регуляції. Його можна використовувати для лікування аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит, псоріаз і хвороба Бехчета, і має хорошу безпеку та переносимість.
6. Шкірні захворювання:
Циметидин також можна використовувати для лікування різноманітних шкірних захворювань, таких як хронічна кропив’янка, вітіліго та набрякові захворювання шкіри. зцілення.
Коротше кажучи, циметидин є не тільки препаратом для лікування виразкової хвороби, але також має широкий спектр застосування при захворюваннях клубочків, раку, регуляції імунітету та в інших сферах. Циметидин має широкий-спектр фармакологічної дії, і було доведено його ефективність при лікуванні різних захворювань.
Циметидин порошокє препаратом, який широко використовується при лікуванні захворювань шлунка. Його методи синтезу в основному включають: метод похідних 4-аміно-2-піколіну, тіоціанатний метод, метод поліетиленгліколю (PEG), метод рідкофазної реакції, мікрохвильовий синтез та інші методи. Ці методи докладно описані нижче:
Найпершим методом синтезу циметидину є метод отримання похідних 4-аміно-2-піколіну, і його основні етапи включають реакцію бензиміду та етилізоціанату з утворенням 3-(2-метил-4-азапіридин азол-5-іл)-N-фенілпропанаміду з подальшим відновленням гідроксиду алюмінію та термічною поліконденсацією з отриманням Циметидин.
Перевага цього методу полягає в тому, що реакція проста, сировину легко отримати, а вихід досягає 80%, але все ще є певні недоліки, як-от необхідність використання гідроксиду алюмінію та високо{1}}температурна реакція термічної конденсації, що завдасть певної шкоди навколишньому середовищу та здоров’ю людини.
Тіоціанатний метод є методом, який зазвичай використовується для приготування циметидину. Основні етапи полягають у використанні трет-бутилтіоціанату та 2-піколіну як вихідних матеріалів для реакції з утворенням 3-(2-метил-4-азапіразол-5-іл)-N-фенілпропанаміду з подальшим відновленням і термічною поліконденсацією для отримання циметидину.
Перевагами цього методу є високий вихід (більше 90%), простота експлуатації та легкий доступ до сировини. Однак використовуваний в ньому тіоціанат летючий і має стимулюючу дію на організм, тому його потрібно берегти.
Метод PEG є новим методом синтезу циметидину. Його принцип полягає у спільному додаванні в реакцію ПЕГ, що містить сполуку-попередник циметидину, і кислотний каталізатор (наприклад, дигідрофосфат калію). Сполуки PEG розчиняються у воді та захищають сполуки-попередники від гідролізу, окислення або підкислення.
Цей метод має такі переваги, як простота експлуатації, висока врожайність і відсутність шкоди для навколишнього середовища. Однак робота з ПЕГ складною і вимагає обережної роботи, і під час процесу можуть виникнути такі проблеми, як кристалізація та деградація ПЕГ, що впливає на вихід.
Метод рідкофазної-реакції є швидким і зручним методом синтезу циметидину. Його основний принцип полягає у взаємодії 2-піколіну, трет-бутилтіоціанату та бензиміду в умовах рідкофазної реакції. Циметидин можна отримати після відновлення оксиду алюмінію і реакції термічної поліконденсації.
Перевагами цього методу є простота роботи та короткий час реакції, але реакція потребує, щоб відповідне молярне співвідношення бензиміду та трет-бутилтіоціанату становило 1:2, а процес реакції важко контролювати, що потребує повторного тестування та оптимізації.
Метод мікрохвильового-синтезу — це новий тип методу синтезу циметидину, його основний принцип полягає в умовах мікрохвильового нагрівання, використовуючи мікрохвильову-допомогу,
Прискорити швидкість реакції. Конкретні етапи включають: додавання етилтіоціану та ізопропанолу в мікрохвильовий реактор, додавання надлишку 2-піколіну та виконання мікрохвильового нагрівання з потужністю близько 50%, доки колір розчину не зміниться зі світлого на темний, і реакція не закінчиться. Потім осад виділяли та очищали.
Цей метод має такі переваги, як швидка швидкість реакції, високий вихід і проста робота. Однак, оскільки мікрохвильове нагрівання може спричинити бурхливу реакцію, необхідно звернути увагу на безпечну роботу.
Підсумовуючи, існують різні синтетичні методиЦиметидин порошок, і можна вибрати відповідний метод приготування відповідно до фактичних потреб. Різні методи мають свої переваги та недоліки щодо складності експлуатації, продуктивності, тривалості роботи, екологічності та впливу на здоров’я та безпеку людини.
побічна реакція
Циметидин, як класичний антагоніст рецептора гістаміну H₂, відіграє важливу роль у лікуванні захворювань, пов’язаних із шлунковою кислотністю, з моменту його запуску в 1976 році. Його порошкова форма (циметидиновий порошок) досі використовується в клінічній практиці завдяки легкості коригування дозування та особливим способам введення (таким як назальне годування та ентеральне харчування). Однак завдяки-поглибленим дослідженням його фармакологічного механізму та тривалому-клінічному спостереженню спектр його побічних реакцій поступово став чіткішим.
Поширені побічні реакції
Реакції травної системи
Діарея: рівень захворюваності становить близько 5% -10%, що частіше зустрічається на ранніх стадіях прийому ліків і може бути пов’язано з дисбалансом кишкової мікробіоти або зміною рН кишечника після пригнічення шлункової кислоти. Типовим проявом є рідкий стілець 3-5 разів на добу, який стихає через 1-2 дні після відміни препарату.
Запор: у невеликої кількості пацієнтів (приблизно 2-3%) сповільнюється кишкова перистальтика через зниження секреції шлункової кислоти, що призводить до утруднення дефекації, особливо у літніх пацієнтів.
Нудота/блювання: частота випадків становить приблизно 3-5%, що може бути пов’язано з прямою стимуляцією слизової оболонки шлунка або дією препарату на центральну нервову систему. Зазвичай покращується після корекції дозування або комбінування з прокінетиками.
Реакція центральної нервової системи
Головний біль/запаморочення: рівень захворюваності становить близько 4% -8%, що може бути пов’язано з не-специфічним антагонізмом гістамінових H ₁ рецепторів препаратами після проходження через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Зазвичай він легкий і триває 1-3 дні.
Сонливість/втома: приблизно 3% -5% пацієнтів повідомляють про денну сонливість, особливо на ранніх стадіях прийому ліків, що може бути пов’язано з центральними інгібіторними ефектами.
Психічні розлади: рідко, але тяжкі, включаючи тривогу, депресію, делірій (особливо у літніх або важкохворих пацієнтів), з частотою приблизно 0,1% -0,5%. Одужання настає протягом 48 годин після відміни препарату.
Циметидин може пригнічувати синтез гістаміну в мозку, перешкоджати циклу сну під час неспання, і літні пацієнти більш сприйнятливі до цього через підвищену проникність гематоенцефалічного бар’єру.
Реакція ендокринної системи
Антиандрогенний ефект: довготривале застосування високих -доз (більше або дорівнює 1,6 г на день) може призвести до розвитку грудей у чоловіків (приблизно 1% -2%), зниження лібідо, еректильної дисфункції (0,5% -1%) і галактореї у жінок (0,3% -0,8%). Механізм полягає в інгібуванні гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної осі та зниженні секреції тестостерону.
Підвищення рівня пролактину: приблизно у 5% -10% пацієнтів спостерігається помірне підвищення рівня пролактину в сироватці (ПРЛ), але лише у деяких (приблизно 1%) спостерігається клінічна галакторея.
Реакція гематологічної системи
Ми пропонуємо різноманітні компоненти трансмісії, включаючи зірочки, роликові ланцюги, шестерні, муфти, рейки, втулки, шківи, конічні втулки, гнізда підшипників тощо.
Серйозні побічні реакції
нейротоксичність
Тремтячий делірій: при лікуванні шлунково-кишкових ускладнень у алкоголіків він може викликати тремтіння, галюцинації та дезорієнтацію, подібні до синдрому відміни алкоголю, з частотою випадків приблизно 0,05% -0,1%. Механізм може бути пов’язаний з дисбалансом системи гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і проникненням циметидину в ГЕБ під час алкогольної абстиненції.
Судоми: надзвичайно рідко (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Принцип лікування: негайно припинити прийом ліків, ввести 5-10 мг діазепаму внутрішньовенно для контролю симптомів і, якщо необхідно, застосувати фенобарбітал.
Гепатотоксичність
Підвищений рівень трансаміназ: приблизно у 2% -5% пацієнтів спостерігається помірне підвищення рівня АЛТ/АСТ (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Гостре ураження печінки: надзвичайно рідко (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Механізм: це може бути імун{0}}опосередковане пошкодження клітин печінки або метаболічна токсичність.
Алергічні реакції
Висипання/кропив’янка: частота випадків становить близько 1%-3%, в основному це реакції гіперчутливості типу I, які проявляються у вигляді еритеми та свербежу, які можна полегшити прийомом антигістамінних препаратів після припинення лікування.
Судинний набряк: рідко (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Перехресна алергія: особи, які мають алергію на інші антагоністи рецепторів Н2 (такі як ранітидин), мають підвищений ризик алергії на циметидин.
Популярні Мітки: циметидин порошок кас 51481-61-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж