Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників понтокаїну cas 94-24-6 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним понтокаїном cas 94-24-6, який продається тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Пентокаїн, також відомий під своєю загальною назвою тетракаїну гідрохлорид, є місцевим анестетиком типу-ефіру-тривалої дії. Головним чином він оборотно блокує напруго{3}}канали іонів натрію, тим самим пригнічуючи деполяризацію мембран нервових клітин і генерацію потенціалів дії, таким чином перериваючи проведення нервових імпульсів, таких як сигнали болю. Порівняно з місцевими анестетиками амідного -типу, такими як лідокаїн, тетракаїну гідрохлорид має сильнішу анестетичну ефективність із дещо повільнішим часом початку (приблизно 5-10 хвилин), але тривалість його дії значно подовжена (до 2-3 годин).
Цей препарат має сильну здатність проникати через слизові оболонки, тому широко використовується для поверхневої анестезії (наприклад, офтальмологічні операції, обстеження вуха-носа-горла, бронхоскопія) та спинномозкової анестезії (люмбальна анестезія).

|
|
|
|
Хімічна формула |
C15H24N2O2 |
|
Точна маса |
264 |
|
Молекулярна маса |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
Температура плавлення |
41,0 до 45,0 градусів |
|
Температура кипіння |
407,59 градусів (приблизна оцінка) |
|
Щільність |
1,0200 (приблизна оцінка) |

Застосування клінічної анестезії
Пентокаїнце новий місцевий анестетик типу-ефіру тривалої дії-. Завдяки високій нервово-{3}}блокуючій ефективності, м’якому фармакологічному профілю та подовженій дії він займає важливе місце в клінічній анестезії. На відміну від традиційних місцевих анестетиків короткої дії, таких як лідокаїн і прокаїн, його основні переваги включають плавний початок анестезії, тривалу тривалість і мінімальне місцеве подразнення, що робить його придатним для малоінвазивної та звичайної хірургічної анестезії в багатьох клінічних відділеннях.

Він застосовний до різних мінімально інвазивних процедур, включаючи видалення стороннього тіла рогівки, хірургію кон’юнктиви, вимірювання внутрішньоочного тиску та лазерну терапію очного дна. Композиція 0,3%–0,5% швидко проникає через слизову оболонку ока та досягає анестезії протягом 5–8 хвилин, ефективно полегшуючи відчуття печіння та стороннього-тіла під час операції. Він не змінює внутрішньоочний тиск або функцію зіниці, з незначною післяопераційною сухістю, печінням та іншими побічними реакціями; його профіль безпеки значно перевершує звичайний тетракаїн.
В оториноларингології тетракаїну гідрохлорид широко використовується для анестезії слизової оболонки носової порожнини, глотки та слухового проходу, таких процедур, як поліпектомія носа, пластика носових раковин, біопсія глотки та обробка зовнішнього слухового проходу.
У порівнянні з традиційними анестетиками він має більшу проникність слизової оболонки і не потребує повторного дозування. Одне розпилення забезпечує ефективну анестезію тривалістю 1,5–2 години, що цілком відповідає вимогам делікатної оториноларингологічної хірургії. Він також пригнічує інтраопераційні глоткові рефлекси та реакцію носового стресу, зменшуючи дискомфорт пацієнта та хірургічні ризики.
У стоматології препарат показаний для відновлення ясен, пародонтології, малоінвазивного видалення-зуба мудрості та інших втручань.


Націлено на чутливу слизову оболонку порожнини рота та невеликі хірургічні рани, він забезпечує точну локальну блокаду нерва з контрольованим анестетичним охопленням, не перешкоджаючи основним фізіологічним функціям, таким як жування та ковтання, і підтримує швидше післяопераційне відновлення. Окрім поверхневої анестезії слизової оболонки, тетракаїну гідрохлорид можна вводити для клінічної інфільтраційної анестезії та блокади нервів.
Під час мінімально інвазивних операцій, зокрема поверхневої резекції пухлини, розтину підшкірної кісти та ревізії рубця, підшкірна інфільтрація розчину тетракаїну гідрохлориду низької-концентрації забезпечує точну місцеву анестезію з рівномірною дифузією препарату та стабільний, тривалий ефект, який охоплює весь хірургічний курс і запобігає неочікуваному інтраопераційному болю. В ортопедії та реабілітаційній медицині нервова блокада з тетракаїну гідрохлоридом полегшує хронічний невропатичний біль, такий як ішіас, невралгія трійчастого нерва та міжреберна невралгія, блокуючи провідність сигналу в уражених нервах, створюючи тривалу-аналгезію. У поєднанні з блоковою терапією він покращує місцевий кровообіг у тканинах і зменшує нейрогенний запальний набряк, забезпечуючи як анестезуючу-знеболювальну, так і додаткову терапевтичну дію.

Знеболювання ран і дерматологічний догляд
Пентокаїндемонструє видатні місцеві знеболюючі, протисвербіжні та проти{0}}запальні властивості в поєднанні зі сприятливим проникненням через шкіру та низьким подразненням, що підтримує широке використання для догляду за шкірними ранами та контролю болю як рутинного клінічного анальгетика для ран. При травматичних ушкодженнях, таких як опіки, ошпарення, садна та рвані рани, нанесення крему або спрею тетракаїну гідрохлориду швидко проникає в поверхневу тканину рани та блокує передачу сигналу болю від шкірних нервових закінчень, швидко знімаючи сильний біль у рані. Він також пригнічує вивільнення гістаміну в місці рани, зменшуючи еритему, свербіж і печіння, створюючи стабільне місцеве мікросередовище, яке сприяє загоєнню.
Порівняно зі звичайними анальгетиками, його ефект зберігається протягом 3–4 годин, що дозволяє уникнути частого повторного застосування, мінімізувати повторну стимуляцію рани та зменшити страждання пацієнта.
У дерматології тетракаїну гідрохлорид служить допоміжним симптоматичним засобом при екземі, алергічному дерматиті, оперізуючому лишаї та інших шкірних захворюваннях. Ці стани часто ускладнюються сильним свербінням і нейропатичним поколюванням; подряпини підвищують ризик інфікування. Тетракаїну гідрохлорид для місцевого застосування швидко знімає біль і свербіж, не перешкоджаючи звичайним дерматологічним методам лікування, і не викликає сенсибілізації шкіри, пігментації та подібних побічних ефектів.


Він також широко застосовується в мінімально інвазивній естетичній медицині, включаючи лазерне видалення веснянок, фотоомолодження, мікронідлінг і ревізію татуювань. Передопераційний місцевий крем з тетракаїну гідрохлоридом забезпечує рівномірну поверхневу анестезію шкіри для усунення різання під час процедури, з контрольованою глибиною, що дозволяє уникнути пошкоджень шкіри та підтримує покращене післяопераційне відновлення шкіри, відповідаючи повному спектру поверхневих естетичних мінімально інвазивних процедур.
Тетракаїну гідрохлорид також використовується для знеболення при аноректальних захворюваннях.
Для чутливих ділянок, включаючи геморой, анальні тріщини та післяопераційні перианальні рани, спеціальні формули з низьким-подразненням забезпечують м’яку анестезію слизової оболонки, полегшуючи біль при дефекації, печіння післяопераційних ран і свербіж. Препарат діє м’яко та не подразнює ніжну слизову оболонку періанальної порожнини, ефективно покращує післяопераційну якість життя та прискорює загоєння ран; це загальний допоміжний засіб для консервативного лікування та післяопераційного лікування аноректальних захворювань.

Медичні допоміжні та спеціальні-сценарії

Тетракаїну гідрохлорид функціонує як життєво важливий допоміжний анестетик під час клінічних обстежень та інтервенційних процедур, зменшуючи дискомфорт пацієнта під час інвазивних маніпуляцій і покращуючи показники успіху обстеження та ефективність робочого процесу. Для ендоскопічних досліджень, таких як гастроскопія, колоноскопія та бронхоскопія, передопераційне розпилення або покриття анестетиком слизової оболонки тетракаїну гідрохлоридом знеболює слизову оболонку глотки та травного тракту, пригнічуючи нудоту, блювання та рефлекси-стороннього тіла, одночасно зменшуючи механічне подразнення та травму під час введення сканера. Процедура стає більш плавною та переносимою без порушення основної моторики шлунково-кишкового тракту або перешкод для діагностичної інтерпретації.
При звичайних втручаннях, таких як катетеризація сечового міхура, пункція та інтубація, місцевий тетракаїну гідрохлорид полегшує відчуття печіння та розтягнення після введення інструменту, притупляючи реакції на стрес і знижуючи ризики ускладнень.
У невідкладній медицині тетракаїну гідрохлорид підходить для швидкого знеболення гострої травми. Він швидко купірує гострий біль, спричинений свіжими рваними ранами, ушкодженнями м’яких -тканин і розтягненнями суглобів, створюючи сприятливі умови для подальшої обробки, накладення швів та іммобілізації. Його швидкий початок, низька токсичність і профіль безпеки відповідають вимогам швидкої-невідкладної допомоги.

У педіатричній практиці легке подразнення та низький процедурний біль забезпечують кращу переносимість порівняно з традиційними анестетиками. Його можна використовувати для поверхневої педіатричної хірургії, додаткового знеболювання під час вакцинації та лікування ран, ефективно пом’якшуючи страх і біль і покращуючи співпрацю з педіатричними пацієнтами.
Він також бачить обмежене застосування в біомедичних дослідженнях, часто слугуючи як контроль місцевої анестезії для порівняння ефективності нових анестетичних і анальгетичних складів.
Його стабільна фармакологічна активність і визначений механізм дії забезпечують стандартизований експериментальний еталон для розробки анестетиків, фармакологічних досліджень і клінічних{0}}порівнянь ліків, що робить його незамінним реагентом для базових досліджень. Його низька токсичність і тривалий термін дії також роблять його звичайним ветеринарним анестетиком, який широко застосовується для поверхневої хірургії, лікування ран і знеболення тварин-компаньйонів і дрібної худоби в сценаріях місцевої-анестезії у ветеринарії.
Основний синтетичний принцип і підготовка сировини
хімічно,пентокаїнце 2-діетиламіноетил 4-(пентиламіно)бензоат, канонічний місцевий анестетик ефірного типу. Його синтез ґрунтується головним чином на конденсації етерифікації та аміноалкілуванні. Ключовими вихідними речовинами служать похідні ароматичних карбонових кислот і аміноспирти; поетапне складання створює основну молекулярну структуру в м’яких умовах з невеликою кількістю побічних реакцій і високою чистотою продукту, сумісним як з промисловим серійним виробництвом, так і з тонким приготуванням у лабораторних масштабах.
Ключова сировина включає 4-амінобензойну кислоту, n-пентилбромід, 2-діетиламіноетанол, безводний карбонат калію, ксилол, розбавлену соляну кислоту та безводний етанол. 4-амінобензойна кислота постачає ароматичне ядро; n-пентилбромід уможливлює N-заміщення пентилу; 2-діетиламіноетанол забезпечує активний бічний ланцюг. Допоміжні матеріали підтримують каталіз, дегідратацію, видалення домішок і очищення. Сировина є легкодоступною та контрольованою за витратами, придатною для великомасштабного виробництва.
Поетапний синтетичний робочий процес
Крок 1: N-пентилювання для побудови ядра ароматичного скелета
Очищену 4-амінобензойну кислоту та безводний карбонат калію завантажують у сухий реактор, а потім безводний етанол як розчинник. Після гомогенізації повільно по краплях додають розчин н-пентилброміду і суміш нагрівають до 75-80 градусів зі зворотним холодильником протягом 4 годин.
Безводний карбонат калію діє як поглинач кислоти, нейтралізуючи побічний продукт бромистого водню, зміщуючи рівновагу в бік утворення продукту та запобігаючи кислотному-розкладанню вихідних матеріалів.
Після охолодження до температури навколишнього середовища етанол видаляють вакуумною перегонкою. Додають воду, і фільтрування дає неочищену 4-(пентиламіно)бензойну кислоту. Перекристалізація дає проміжний продукт високої чистоти для збереження чистоти подальшої реакції.
Етап 2: Етерифікаційна конденсація з утворенням неочищеного тетракаїну гідрохлориду
Очищену 4-(пентиламіно)бензойну кислоту і 2-діетиламіноетанол розчиняють у ксилолі. Невелику кількість концентрованої сірчаної кислоти додають як каталізатор, і суміш нагрівають до 120-125 градусів зі зворотним холодильником для етерифікації.
Безперервне відділення води за допомогою апарата Діна-Старка видаляє утворену воду, зміщуючи рівновагу для стимулювання перетворення; загальний час реакції контролюють на рівні 5–6 годин.
Нагрівання припиняють і суміш охолоджують природним шляхом до кімнатної температури, отримуючи органічну суміш, що містить цільовий продукт. Промивання водою та розведеною основою видаляє залишки каталізатора та вихідні матеріали, що не прореагували. Органічний шар відокремлюють, сушать і концентрують, отримуючи блідо-жовтий маслянистий неочищений гідрохлорид тетракаїну.
Очищення продукту та остаточне формування
Неочищений продукт очищають шляхом утворення гідрохлоридної солі та перекристалізації для підвищення чистоти та стабільності. Концентроване сире масло розчиняють в ацетоні. Під крижану -водяну баню додають по краплях концентровану соляну кислоту, щоб довести рН до 3,5–4,0, що спонукає тетракаїну гідрохлорид випадати в осад у вигляді гідрохлориду.
Кристалізація триває 12 годин при низькій температурі. Кристали виділяють відцентровим фільтруванням, промивають холодним ацетоном для видалення поверхневих домішок і сушать у вакуумі при низькій температурі, отримуючи білий кристалічний порошок тетракаїну гідрохлориду гідрохлориду.
Загалом процес досягає виходу понад 82% із чистотою продукту, що перевищує або дорівнює 99,2%, що відповідає специфікаціям фармацевтичного -класу сировини-. Процедура проста в експлуатації та легко контролюється для промислового масштабу-. Побічні продукти можна відновити та переробити, підтримуючи сприятливі екологічні показники.
Понтокаїн, яке часто плутають із фонетично схожими назвами, такими як Ponaxen, або з незначними варіантами написання та перекладу, в основному використовується для позначення понатінібу, високоефективного цільового протипухлинного препарату, який широко застосовується в клінічній онкології. Як пероральний інгібітор тирозинкінази, він має потужне молекулярне націлювання та значну інгібіторну активність проти аномальної передачі сигналів кінази, і отримав офіційний дозвіл від Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування багатьох рефрактерних злоякісних пухлин, головним чином охоплюючи специфічні гематологічні пухлини, такі як різні лейкемії та лімфоми, а також мезотеліому плеври.
Його основний механізм дії полягає у вибірковому зв’язуванні та інгібуванні активності аномальних тирозинкіназ, особливо злитого білка Bcr-Abl, тісно пов’язаного з лейкемією, таким чином припиняючи аномальну передачу сигналу всередині пухлинних клітин, пригнічуючи аномальну проліферацію та виживання клітин, і в кінцевому підсумку досягаючи мети контролю прогресування пухлини. Під час клінічних випробувань і реального -застосування понатініб продемонстрував виняткову ефективність у пацієнтів із хронічним мієлоїдним лейкозом (ХМЛ) і гострим лімфобластним лейкозом-позитивною за філадельфійською хромосомою (Ph+ ALL), особливо для тих, хто стійкий до інших таргетних препаратів, забезпечуючи важливий і раніше важко{5}}замінити-варіант лікування.


Однак завдяки своїм потужним фармакологічним ефектам понатініб також може спричинити різноманітні побічні реакції під час клінічного застосування, включаючи гіпертензію, шкірні висипання, шлунково-кишкові реакції, такі як діарея та біль у животі, системну втому та гематологічну токсичність. Ці стани вимагають від клініцистів постійного спостереження та своєчасного втручання. На завершення, як ключовий препарат у сфері таргетної терапії злоякісних пухлин, понатініб має значну клінічну цінність, але його використання повинно відповідати суворим медичним рекомендаціям, впроваджувати індивідуальні плани лікування, комплексно оцінювати тип захворювання пацієнта, фізичну толерантність і співвідношення ризик-користь, щоб максимізувати терапевтичний ефект, забезпечуючи безпеку ліків.
Популярні Мітки: понтокаїн кас 94-24-6, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж








