5-хлоррацил- це органічна сполука, яка є білим до майже білого твердого порошку, як правило, виявляє незначну кристалічну структуру. Молекулярна маса становить 146,53, CAS 1820-81-1, а молекулярна формула-C4H3CLN2O2. Розчинність у воді становить 1м NH4OH: розчинний при 50 мг/мл, а коефіцієнт кислотності (PKA) - 6,77 ± 0,10 (прогнозований). Це аналог піримідину, в основному використовується для лікування пухлин. Це тип анти метаболічного препарату. Часто використовується в поєднанні з лейковоріном. Після реагування з урацилом ксеноновий дифторід виробляє 5-фторурацил. Він також може бути використаний для синтезу капецитабіну, який поглинається перорально і перетворюється на 5-FU в тканинах для здійснення протипухлинних ефектів. Як протипухлинний препарат, фторурацил також має значення застосування в синтезі інших похідних піримідину. Ці сполуки мають широкий спектр застосувань у наукових дослідженнях життя, таких як використання як біоматеріали або органічні сполуки для вивчення біологічних процесів, таких як синтез ДНК та метаболізм, активність ферментів тощо. Крім того, ці сполуки також можуть бути використані для підготовки матеріалів, таких як флуоресцентні барвники, пігменти та пакианти.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C4H3CLN2O2 |
|
Точна маса |
146 |
|
Молекулярна вага |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 32.79; Н, 2.06; CL, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-хлоррацилє органічною сполукою, в першу чергу, використовується для синтезу інших препаратів та хімікатів, з різним використанням.
1. Синтетичний протипухлинний препарат: це органічна сполука зі структурними характеристиками піримідину. Він широко застосовується в синтезі протипухлинних препаратів, головним чином, пригнічуючи нуклеотидну синтазу для втручання в синтез ДНК. Цей фермент є одним із ключових ферментів у процесі реплікації клітин, що відповідає за синтезу нуклеотидів тимідин, необхідних для ДНК. Пригнічуючи активність цього ферменту, запобігається синтез ДНК, тим самим гальмуючи ріст та проліферацію пухлинних клітин.
З точки зору лікування, він в основному використовується для лікування колоректального раку, раку молочної залози, раку шлунка та інших злоякісних пухлин. Ці раки, як правило, мають високий попит на синтез ДНК, таким чином, здатні інгібувати ріст пухлинних клітин, втручаючись у синтез ДНК. Комбіноване використання з іншими препаратами може посилити їх вбивство на пухлинні клітини та ще більше покращити терапевтичний ефект.
2. Синтетичний фторурацил:
Відіграє важливу роль у процесі синтезу фторурацилу. Фторурацил-це широко застосований протипухлинний препарат, механізм дії якого полягає у пригніченні росту та проліферації пухлинних клітин шляхом втручання в синтез ДНК. Цей процес має вирішальне значення для контролю та лікування пухлин.
У процесі синтезу фторурацилу необхідно поєднувати 5колорусал з фтором. Зазвичай ця реакція повинна здійснюватися в конкретних хімічних умовах, щоб забезпечити плавний прогрес реакції та чистоту продукту. Поєднуючи з фтором, структура зазнає зміни, утворюючи нову сполуку під назвою фторурацил.
Фторурацил має протипухлинну активність і може бути використаний для лікування різноманітних злоякісних пухлин, таких як колоректальний рак, рак молочної залози та рак шлунка. Його ефективність була підтверджена у великій кількості клінічних випробувань і широко застосовується при клінічному лікуванні. Комбіноване використання з іншими препаратами може ще більше посилити їх вбивство на пухлинні клітини та покращити терапевтичний ефект.
3. Синтетичний капецитабін: Кацитабін-це пероральний протипухлинний препарат, який працює, перетворюючи його на 5-фторурацил в організмі . 5 хлорурацил є ключовим проміжним продуктом у синтезі капецитабіну, який можна підготувати, поєднуючи його з відповідними хімічними речовинами. Капецитабін в основному використовується для лікування колоректального раку, раку молочної залози, раку шлунка та інших злоякісних пухлин.
Які побічні ефекти цієї речовини?
1. Побічні ефекти травної системи
- Нудота та блювота: це найпоширеніші побічні ефекти травної системи, як правило, більш виражене на ранніх стадіях ліків, і можуть поступово полегшуватись у міру просування лікування.
- Зниження апетиту: у пацієнтів може виникнути втрата апетиту через вплив ліків.
- Біль і діарея в животі: деякі пацієнти можуть відчувати дискомфорт або діарею в животі, а у важких випадках може виникнути кривава діарея або ректальна кровотеча. У цей час ліки слід негайно припинити, і слід проводити симптоматичне лікування.
2. Побічні ефекти крові
- Придушення кісткового мозку: Ця сполука може інгібувати гемопоетичну функцію кісткового мозку, що призводить до зменшення кількості клітин білих кров'я, еритроцитів та тромбоцитів. Це може збільшити ризик зараження, анемії та кровотечі.
- Зниження лейкоцитів: це один з основних проявів побічних ефектів системи крові, як правило, досягаючи найнижчої точки протягом 2-3 тижнів після початку лікування, і може повернутися до норми через 3-4 тижні.
3. Слизова рота та побічні ефекти шкіри
- Сукозит ротової порожнини або виразку: Одним із специфічних побічних ефектів цієї сполуки є мукозит ротової порожнини, що може призвести до виразки у важких випадках.
- Пігментація шкіри: пацієнти можуть відчувати пігментацію шкіри на обличчі, нігтях та інших ділянках після використання.
- Втрата волосся та дерматит: Довгострокове використання може призвести до шкірних проблем, таких як випадання волосся та дерматит.
4. Токсичність печінки
Порушення функції печінки: воно метаболізується в печінці і може спричинити оборотне ураження печінки. Тому регулярний моніторинг функції печінки необхідний під час використання.
5. Кардіотоксичність
Серцево -судинні реакції: У рідкісних випадках ця сполука може спричинити серцево -судинні реакції, такі як аритмія, стенокардія або зміни електрокардіограми. Після того, як ці реакції виникають, слід негайно припинити використання фторурацилу та слід вжити відповідних заходів лікування.
6. Нейротоксичність
- Периферична невропатія: це може впливати на нервову систему, що призводить до периферичної нейропатії. Деякі пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як аномальні відчуття, оніміння в руках і нігах та невралгія.
- Довгострокова нейротоксичність: довгострокове використання фторурацилу може призвести до підвищення токсичності нервової системи.
7. Місцеві побічні ефекти
Венозне запалення: при введенні цієї речовини може відбутися місцеве венозне запалення.
8. Інші побічні ефекти
- Посилена кардіотоксичність: для пацієнтів із основними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, її кардіотоксичність може бути більш вираженою.
- Накопичення лікарських засобів: Через його повільний метаболізм ця речовина схильна до накопичення в організмі, і тривале і надмірне вживання може призвести до підвищення токсичності.
Які канали продажів для цієї речовини?
Постачальник хімічного реагенту
Багато професійних постачальників хімічних реагентів надають послуги з продажу для5-хлоррацил. Ці постачальники, як правило, мають широкий опис хімічних реагентів, включаючи різні фармацевтичні проміжні продукти, активні фармацевтичні інгредієнти та тонкі хімічні речовини, такі як хімічна мережа Gaide, Dingxiangtong та Booker Chemical Network мають велику кількість постачальників хімічних реагентів, що розміщують інформацію про продукт. Ви можете шукати речовину на цих платформах та звернутися до постачальника для консультацій та придбання.
Прямий контакт з постачальниками: Деякі постачальники опублікують інформацію про товар на своїх офіційних веб -сайтах, і ви можете безпосередньо відвідати ці веб -сайти, щоб звернутися до постачальників для консультацій та придбання.
Фармацевтичні компанії
Фармацевтичні компанії, що спеціалізуються на виробництві та торгівлі фармацевтичними проміжними продуктами та активними фармацевтичними інгредієнтами, також є важливими каналами для придбання цієї сполуки. Ці компанії, як правило, мають добре встановлену систему виробництва, якості та систему продажів, яка може забезпечити клієнтам високоякісні товари та послуги.
Офіційні веб -сайти: Деякі фармацевтичні компанії опублікують інформацію про продукцію на своїх офіційних веб -сайтах, і ви можете безпосередньо відвідати ці веб -сайти та зв’язатися з компанією для консультацій та придбання.
Фармацевтичні компанії
Виставки промисловості: Фармацевтична промисловість часто проводить різні виставки, які є хорошими можливостями дізнатися про тенденції промисловості, зустрічатися з постачальниками та купувати продукцію. Ви можете шукати фармацевтичні компанії, які надають цю речовину на виставці та мають спілкування віч-на-віч та купівлю з ними.
Дослідницькі установи та університети
Деякі дослідницькі установи та університети також можуть мати свій запас і готовий продати його у зовнішній світ. Ці установи, як правило, мають передові лабораторії та дослідницьке обладнання, здатне виробляти високоякісні хімічні реагенти.
Дослідницькі установи та університети
Дослідницька співпраця: Якщо ви дослідник з науково -дослідної установи чи університету, ви можете спробувати встановити спільні стосунки з іншими науково -дослідними установами чи університетами для спільного проведення дослідницьких проектів та обміну ресурсами реагентів.
Пряма покупка: Деякі науково -дослідні установи чи університети можуть бути готові продати свій інвентар складу безпосередньо клієнтам, які потребують. Ви можете звернутися до відділу управління науковими дослідженнями або керівником лабораторії цих установ для консультацій та придбання.
Запобіжні заходи
Якість продукції: При покупці важливо звернути увагу на якість товару. Виберіть авторитетних постачальників або компаній, щоб забезпечити, щоб придбані товари відповідали відповідним стандартам та вимогам.
Ціна та час доставки: Ціни та термін доставки можуть відрізнятися між різними постачальниками або компаніями. Перш ніж купувати, будь ласка, повною мірою спілкуйтеся з постачальником або компанією, щоб зрозуміти детальну інформацію, таку як ціна та час доставки.
Юридичні правила: Будь ласка, дотримуйтесь відповідних законів, правил та правил при купівлі та використанні5-хлоррацил. Переконайтесь, що ваша поведінка закупівель та використання є законною та сумісною.
Основна інформація та хімічні властивості
5-хлоррацилявляє собою хлоровану піримідинову сполуку з хімічною формулою c₄chcln₂o₂, що має молекулярну масу 146,53 та числа CAS 1820-81-1. Його зовнішній вигляд - білі кристали, з щільністю 1,61 г/см³, точкою плавлення вище 300 градусів, точкою спалаху 203,9 градусів та показником заломлення 1,587. Як хлороване похідне урацилу, атом хлору в його молекулярній структурі замінює атом водню в 5 -му положенні урацилу, що значно підвищує полярність та реакційну здатність молекули.
Процес виробництва та ключові кроки
Основна сировина - урацил (c₄h₄n₂o₂) та хлорний газ (Cl₂). Чистота урацилу повинна бути більша або дорівнює 99% для зменшення побічних реакцій. Хлорський газ потрібно сушити (наприклад, через концентровану скрубер сірчаної кислоти) для видалення вологи та запобігання утворенню побічних продуктів гідролізу.
Реакція проводиться в безводних умовах. Поширені розчинники включають дихлорметан або трихлорметан. Урацил розчиняється в розчиннику, і повільно вводиться сухий хлор. Температуру реакції контролюється при 25-40 градусах, щоб уникнути надмірного хлорування. Під час реакції потрібно безперервне перемішування для забезпечення рівномірного розподілу хлору. Рівняння реакції полягає в наступному: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄chcln₂o₂ + hcl
Генерований хлорид водню (HCL) видаляють за допомогою очищення азоту або пристрою поглинання лужного розчину, полегшуючи реакцію на рух у напрямку вперед.
Після реакції суміш зазнає вакуумної дистиляції для видалення розчинника, а залишок промивають холодною водою, щоб видалити непрореагувати урацил та неорганічні солі. Сирий продукт додатково очищають шляхом перекристалізації, використовуючи суміш етанол-води (коефіцієнт об'єму 3: 1) як розчинник. Температуру перекристалізації контролюється при 60-70 градусах, а після охолодження осаджують кристали, подібні до голки. Очищений продукт потрібно сушитися в вакуумі на 50 градусів, поки не буде досягнуто постійної ваги, остаточна чистота досягає понад 99%.
Чистоту виявляли за допомогою високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ), цілісність кристалічної цілісності перевіряли шляхом визначення точки плавлення, а молекулярну структуру підтверджували ЯМР ¹h. Ключові стандарти контролю якості включають: чистоту, що перевищує або дорівнює 99%, діапазон точок плавлення 300-302 градусів та домішки менше або дорівнюють 0,1%.
Оптимізація виробництва промислового масштабу
Постійний дизайн реактора
У масштабному виробництві трубчасті реактори використовували для досягнення контакту проти струму між газовим газом та урацилом, підвищенням ефективності масового перенесення. Реактор був оснащений охолоджуючою котушкою, щоб точно контролювати температуру при 30 ± 2 градусів, уникаючи локального перегріву, що призводить до утворення побічних продуктів (таких як дихлоррацил).
Система відновлення розчинника
Дистильований розчинник сушили молекулярними ситами та переробленими, зі швидкістю відновлення більше або дорівнює 95%, значно зменшуючи виробничі витрати. У відділенні очищення вихлопних газів використовували лужну рідку розпилювальну вежу, щоб переконатися, що концентрація викидів HCL була <10 проміле, що відповідає вимогам захисту навколишнього середовища.
Контроль автоматизації
Система ПЛК була використана для моніторингу тиску, температури та потоку газу хлору в реакційному судні в режимі реального часу. Основні параметри були пов'язані з аварійними пристроями для відключення для забезпечення безпеки виробництва. Наприклад, коли потік хлорного газу був ненормальним, система автоматично зупинила подачу та ініціювала програму очищення азоту.
Області застосування та попит на ринок
Фармацевтичні проміжні продукти
Як ключовий проміжний продукт для синтезу протипухлинних препаратів (таких як 5-фторурацил), глобальний річний попит становить приблизно 200 тонн. Його похідний, 5-хлор-6- (хлорометил) урацил використовується для приготування інгібіторів метилювання ДНК, з ринковою ціною 48 600 юанів/тонни.
Дослідницькі реагенти
Використовується університетом та науково-дослідними інститутами хімічних досліджень нуклеїнової кислоти, таких як дослідження впливу хлоро-урацилу на вірність реплікації ДНК. Реагенти з високою чистотою (більше або дорівнюють 99,5%), коштують приблизно 1500 юанів/кг, щорічно обсягом продажів понад 50 тонн.
МІТЕМЕНТАЦІЯ
Як функціональна одиниця, що бере участь у реакції сополімеризації, вона використовується для приготування смоляних матеріалів із спеціальними властивостями адсорбції. Наприклад, смола, отримана за допомогою сополімеризації стиролом, має адсорбційну здатність 120 мг/г для іонів важких металів (наприклад, PB²⁺).
Заходи безпеки та охорони навколишнього середовища
Особистий захист
Операторам потрібно носити газові маски, хімічні захисні костюми та нітрилі рукавички. Необхідно проводити регулярні перевірки на охорону здоров'я, з акцентом на ризики контактів з диханням та шкірою.
Утилізація відходів
Рідина відходів обробляється окисленням (наприклад, з гіпохлоритом натрію), а потім потрапляє в біохімічну систему. Швидкість видалення тріски більше або дорівнює 90%. Випускний газ поглинається двома рівнями лужного розчину + активованою адсорбцією вуглецю, а неметанова загальна концентрація викидів вуглеводнів-<20 мг/м³. Залишок відходів доручено кваліфікованому підрозділу для утилізації спалювання.
План надзвичайних ситуацій
Семінар оснащений інструментами тривоги витоку хлору (з обмеженням виявлення 0,5 проміле) та пристроями для аварійного розпилення. Організовано регулярні свердла. У разі витоку система вентиляції негативного тиску негайно активується, а для нейтралізації використовується 10% розчину гідроксиду натрію.
Популярні Мітки: 5-хлорацил CAS 1820-81-1, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу