5-азацитідин CAS 320-67-2

5-азацитідин, також відомий як азацитин, є штучно синтезованим аналогом цитидинів з хімічною структурою, подібною до природного цитидину, але з більш сильною біологічною активністю. Хімічна формула-C8H12N4O5, CAS 320-67-2, з молекулярною масою 244,21. Зазвичай білий або майже білий кристалічний порошок, без запаху і несмачний. Його розчинність нижча у воді, але вища в органічних розчинниках, таких як етанол та метанол. Нестабільний в умовах високої температури та вологості, схильні до розкладання або погіршення. Він має численні біологічні заходи та широкі перспективи застосування. Він може бути використаний як протираковий препарат, інструмент епігенетичного дослідження, імунний модулятор, противірусний препарат, нейропротекторний засіб та антивіковий препарат. В майбутньому, з постійним прогресом та розвитком науки та технологій, більше нового використання 4-аміно-1- (-D-рибофурозил) -1,3,5-триазіну-2 (1H) -о-один буде виявлений та застосований у практичному виробництві, що робить внесок у покращення здоров'я людини та якості життя.

5-азацитідин, також відомий як 4-аміно-1- (-d-рибофуранозил) -1,3,5-триазин-2 (1Н) -оне, є сполукою з широким спектром біологічної активності та різним використанням.

1. Як протираковий препарат

Це ефективний протираковий препарат, в основному використовується для лікування гематологічних злоякісних новоутворень, таких як мієлодиспластичний синдром (MDS). Він може інгібувати активність метилтрансферази ДНК, знижувати загальний рівень метилювання геному, активує гени супресору пухлини та інгібувати проліферацію та поширення пухлинних клітин. Крім того, він також може викликати апоптоз пухлинних клітин, посилити імунну функцію організму та підвищити ефективність лікування.

2. Як інструмент епігенетичного дослідження

Це важливий інструмент епігенетичного дослідження, який може бути використаний для вивчення біологічних процесів, таких як регуляція експресії генів, диференціація клітин та ембріональний розвиток. Він може спеціально інгібувати активність метилтрансферази ДНК, тим самим впливаючи на статус метилювання геному та розкриваючи механізм метилювання в біологічних процесах.

3. Як імунний модулятор

Він також має імунний регуляторний ефект, який може підвищити імунну функцію організму та покращити стійкість до захворювання організму. Він може активувати імунні клітини, такі як Т -лімфоцити та NK -клітини, сприяти проліферації та диференціації імунних клітин та посилювати ефект вбивства імунних клітин. Крім того, він також може гальмувати вироблення імуносупресивних факторів, таких як IL-10 та TGF-чекати, щоб полегшити імуносупресивний стан та поліпшити імунну функцію організму.

4. Як противірусний препарат

Він також має противірусні ефекти і може гальмувати реплікацію та поширення вірусів. Він може заважати процесу синтезу та реплікації вірусної ДНК, тим самим запобігаючи проліферації та поширенню вірусу. Крім того, він також може активувати противірусну імунну відповідь організму та покращити противірусну здатність організму.

5. Як нейропротекторний засіб

Він також має нейропротекторні ефекти, що може зменшити пошкодження та загибель нервових клітин. Він може інгібувати процес апоптозу та некрозу нейронів, захищати нейрони від впливу факторів травми, таких як ішемія, гіпоксія та запалення. Крім того, він може сприяти процесу регенерації та відновлення нервових клітин, прискорити відновлення нейронної функції.

6. Як антивіковий препарат

Він також має антивікові ефекти і може затримати процес старіння організму. Це може знизити загальний рівень метилювання геному, активувати експресію генів довговічності та антивікових генів та покращити антиоксидантну здатність організму та метаболічний рівень. Крім того, він може сприяти процесам аутофагії та апоптозу клітин, усунути в організмі клітини старіння та відходи та підтримувати стабільність та рівновагу в середовищі організму.

7. Як дослідницький інструмент у галузі регенеративної медицини

Він також має потенційну цінність застосування в галузі регенеративної медицини. Він може активувати потенціал проліферації та диференціації стовбурових клітин, сприяти регенерації тканин та відновлення процесів. Наприклад, при лікуванні серцево -судинних захворювань це може викликати проліферацію та диференціювання стовбурових клітин міокарда в клітини міокарда або судинні ендотеліальні клітини для відновлення тканинної структури пошкодженого місця; Що стосується відновлення травм нервів, активація нейронних стовбурових клітин також може сприяти регенерації та відновлення процесу нервової тканини.

Нижче наведені детальні етапи та відповідні хімічні рівняння методу підготовки 4-аміно-1- (-D-рибофурозил) -1,3,5-триазин-2 (1Н) -они або його солі, комплекси розчинників, гідратів або поліморфних форм:

Крок 1: Синтез5-азацитідин

По-перше, метилсилільований 5-азацитозин поєднується із захищеними-D-фурані-рибоза реагує в присутності металевих кислот Lewis, таких як хлорид алюмінію, хлорид заліза, хлорид цинку тощо. Кислота Льюїса.

Хімічне рівняння таке:

(Ч.₃)₃Гріх₄ + Rx + r'- x '→ (ch₃)₃Si-n₄ (R, R') + 2X'

Серед них (CH3) 3SIN4 є метилсилільованим 5-азацитозином, а RX і R '- X' представляють захищені відповідно- дві захисні групи D-Furan Ribose, X 'являють собою галогенні іони (такі як іони хлориду, іони броміну тощо). (CH3) 3SI-N4 (R, R ') являє собою захищений 54-аміно-1- (-d-рибофуранозил) -1,3,5-триазин-2 (1h) -оне.

Крок 2: незахищення

Далі реакції на декотекцію проводяться за допомогою відповідних кислот або підстав (таких як соляна кислота, сірчана кислота, гідроксид натрію тощо) для перетворення захищених 4-аміно-1- (-D-рибофурозил) -1,3,5-триазин-2 (1Н) -оне в 5-азацитідин. Цей крок зазвичай проводиться в органічних розчинниках (таких як етанол, метанол тощо) або воду. Конкретні умови реакції можуть незначно відрізнятися залежно від типу обраної кислоти або основи.

Хімічне рівняння таке:

(Ч.₃)₃Si-n₄(R, r ') + H2O/OH^-→ N4 (r, r ') + (ch₃)₃Sioh/oh- (ch₃)₃Сина

Серед них n4 (r, r ') являє собою 5 -азацитідин, а (ch3) 3sioh/oh - (ch3) 3si являє собою побічні продукти, що утворюються.

Крок 3: Очищення

Нарешті, за допомогою відповідних методів очищення, таких як хроматографія, перекристалізація тощо, 4-аміно-1- (-d-рибофуранозил) -1,3,5-триазин-2 (1H) -о, очищається до отримання 5-азицтидину або його солей, хворих комплексів, гідратів або поліморфних форм, які є по суті, вільних металів. Конкретний метод очищення може дещо відрізнятися залежно від вибраного розчинника та умов експлуатації.

Хімічне рівняння таке:

N₄ (R, R') + H₂O/розчинник → n₄ · H₂О/розчинник

Серед них N4 · H2O/розчинник являє собою чистий 5-азацитідинський гідратний або розчинний комплекс.

Вищезазначені-це детальні етапи та відповідні хімічні рівняння методу підготовки 5-азацитину або його солей, сольватів, гідратів або полікристалічних форм. Слід зазначити, що конкретні умови експлуатації та розчинники можуть змінюватись залежно від фактичних експериментальних умов. Рекомендується проводити детальні дослідження літератури та оптимізувати експериментальні умови до експерименту.

 

 

Фармакокінетичні властивості

01.

Поглинання та розподіл

Пероральна біодоступність 5-азацидину надзвичайно низька. Зазвичай його вводять шляхом підшкірної ін'єкції або внутрішньовенної ін'єкції. Після введення він швидко розподіляється на всі тканини по всьому тілу, з більш високими концентраціями в печінці, нирках та кістковому мозку, що відповідає її схемі розподілу в антипухлинних цілях.

02.

Метаболізм та екскреція

Ця сполука в основному метаболізується в організмі через дезамінація до неактивних продуктів, з періодом напіввиведення приблизно 3-4 години. Метаболіти в основному виводяться через сечу, а невелика кількість виводиться через кали. Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібно коригувати дозу, щоб уникнути накопичення токсичності.

Популярні Мітки: 5-азацитідин CAS 320-67-2, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу