Порошок ацетату октреотидує штучно синтезованим аналогом соматостатину. Це октапептидна сполука, що складається з амінокислот, з’єднаних пептидними зв’язками. Його молекулярна формула C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, з відносною молекулярною масою 1129,38. Завдяки наявності в його структурі множинних пептидних і тіоефірних зв’язків його хімічні властивості є відносно стабільними, і він має певну толерантність до світла, тепла та кислотності. Це безбарвна або майже безбарвна прозора рідина через її високу розчинність у водних розчинах і відносно стабільний розчин. Розчинність у воді є відносно високою, але він також легко розчиняється в зазвичай використовуваних органічних розчинниках, таких як етанол і ацетон. Ця чудова розчинність дозволяє легко змішувати октреотиду ацетат з іншими препаратами або розчинниками. Хімічні властивості відносно стабільні, але за екстремальних умов, таких як висока температура, сильна кислота або сильна основа, можуть відбуватися реакції розкладання або полімеризації. На в'язкість впливають температура і концентрація. При низьких температурах його в'язкість може підвищуватися; При високих температурах або концентраціях його в'язкість може зменшуватися.
|
Хімічна формула |
C51H70N10O2S2 |
|
Точна маса |
1078 |
|
Молекулярна маса |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Порошок октреотиду ацетатувикористовується для інгібування гормону росту, секреції пептидів шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. З огляду на лікарське застосування цього продукту, необхідно провести дослідження in vivo.
Конкретні експерименти такі:
Октреотид може значно знизити рівень глюкози в крові щурів із ожирінням у групі HFD. Застосування октреотиду значно знизило концентрацію інсуліну в сироватці крові; Проте сироваткові рівні ТГ, ТС, СЖК, АЛТ і АСТ істотно не знизилися. Октреотид істотно пригнічував індекс HOMA. Октреотид знижував ipgtt та ipitt AUC, але незначно. Октреотид покращив жирову дегенерацію у щурів із ожирінням, спричинену HFD, і накопичення крапель ліпідів у клітинах HepG2, оброблених PA. Октреотид може сприяти фосфорилюванню та експресії GSmRNA у щурів із ожирінням, індукованим HFD, Akt і GSK3. Порівняно з групою лікування носієм (контрольною групою) октреотид зменшив масу тіла та масу вологих нирок. Лікування PAS і октреотидом/PAS знизило рівень цАМФ у щурів PCK, але октреотид сам по собі не знизив його. Кількість PS6-позитивних клітин у групі октреотиду/PAS була значно меншою, ніж у групі лише PAS, таким чином було доведено, що продукт мав певний інгібуючий ефект на пептид шлунково-кишкової секреції підшлункової залози.
Порошок ацетату октреотидує штучно синтезованим аналогом соматостатину.
1. Лікування ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози:
Будучи специфічним і високоафінним лігандом для рецептора соматостатину (SSTR), він може зв’язуватися з SSTR на поверхні пухлинних клітин, пригнічувати проліферацію та секреційну функцію пухлинних клітин і, таким чином, грати роль у лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. . Його ефективність підтверджена численними клінічними дослідженнями і може використовуватися для лікування різних ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, таких як гастринома, вазоактивна інтестинальна пептидома та ін.
2. Полегшити симптоми:
Він може пригнічувати секреційну функцію ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, тим самим полегшуючи симптоми, спричинені надмірною секрецією гормонів пухлиною, такі як діарея, біль у животі та кишковий дзвін. У той же час він також може полегшити такі симптоми, як діарея та біль у животі, спричинені іншими причинами.
3. Допоміжна діагностика:
Певне прикладне значення має також при діагностиці ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. Наприклад, у технології візуалізації рецепторів соматостатину він може служити індикатором, який допоможе лікарям виявити розташування та розмір пухлин, забезпечуючи основу для розробки планів лікування. Крім того, його також можна використовувати для визначення рівня експресії рецепторів соматостатину в пухлинних клітинах, прогнозування відповіді на лікування та прогнозу.
4. Профілактика ускладнень:
Він може пригнічувати секреційну функцію ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, тим самим знижуючи ризик ускладнень, спричинених надмірною секрецією гормонів пухлинами, таких як гіпоглікемія, водно-електролітні розлади тощо. Для пацієнтів, у яких уже розвинулись ускладнення, симптоми також можна полегшити і стан покращився.
5. Контролюйте рівень гормонів:
Він може зв’язуватися з декількома рецепторами гормонів, тим самим відіграючи роль у регуляції рівня гормонів. Наприклад, він може пригнічувати секрецію гастрину, глюкагону та інших гормонів, що допомагає контролювати рівень цукру в крові та покращувати симптоми діабету. Крім того, він також може пригнічувати секрецію тиреотропного гормону, який допомагає лікувати захворювання щитовидної залози.
6. Лікування портальної гіпертензії при цирозі печінки:
Це може зменшити тиск у ворітній вені пацієнтів із портальною гіпертензією при цирозі печінки та покращити симптоми та ознаки, спричинені портальною гіпертензією. Його механізм дії включає пригнічення секреції таких гормонів, як глюкагон і вазоактивний інтестинальний пептид, а також зменшення розширення вісцеральних кровоносних судин.
7. Лікування недрібноклітинного раку легені:
Недавні дослідження показали, що він може пригнічувати проліферацію та міграцію клітин недрібноклітинного раку легенів, а також індукувати їх апоптоз. Його механізм дії може бути пов’язаний з регулюванням шляхів передачі сигналу та експресії генів у пухлинних клітинах. Хоча для перевірки ефективності використання октреотиду ацетату в лікуванні недрібноклітинного раку легенів необхідні подальші клінічні випробування, це відкриття дає нові ідеї та методи лікування раку легенів.
Ми є постачальникомПорошок ацетату октреотиду.
Примітка: BLOOM TECH (з 2008 року), ACHIEVE CHEM-TECH є нашою дочірньою компанією.
Октреотиду ацетат, також відомий як октреотиду ацетат китайською мовою, є штучно синтезованим аналогом соматостатину. Нижче наведено лабораторний метод синтезу його речовини:
1. Сировина та реагенти:
Необхідні реактиви: L-треонін, L-валін, L-тирозин, L-гліцин, L-цистеїн, L-фенілаланін, гліцинамід, D-маноза, оцтовий ангідрид та ін.
Необхідні реактиви: натрій гідроксид, хлоридна кислота, безводний етанол, ефір та ін.
2. Етапи синтезу:
Крок 1:
Синтезують попередники аналогів соматостатину. Цей етап передбачає з’єднання різних амінокислот у певному порядку для формування структури октапептиду. Ця стадія зазвичай вимагає використання захисних груп для захисту активних груп певних амінокислот, щоб уникнути побічних реакцій під час процесу зв'язування.
крок 2:
Видаліть захисну групу та пройдіть реакцію ацетилювання. На цій стадії для видалення захисної групи використовується сильна кислота або основа, а отриманий октапептид ацетилюють оцтовим ангідридом або іншими реагентами для ацетилювання з отриманням ацетату октреотиду. Конкретні умови реакції та робочі етапи можуть змінюватися залежно від умов експерименту та обладнання.
крок 3:
Очищення та кристалізація: Очистіть отриманий ацетат октреотиду за допомогою таких методів, як перекристалізація та хроматографія, щоб покращити його чистоту та кристалічність. Конкретний спосіб очищення залежить від властивостей цільового продукту та умов експерименту.
3. Структурна характеристика:
Використовуйте спектроскопічні методи, такі як ядерно-магнітно-резонансна воднева спектроскопія та мас-спектрометрія, щоб охарактеризувати отриманий ацетат октреотиду, щоб підтвердити, чи відповідає його структура очікуванням.
4. Перевірка якості:
Тестування якості проводиться на отриманому ацетаті октреотиду за допомогою таких методів, як вимірювання точки плавлення та елементний аналіз, щоб переконатися, що його якість і чистота відповідають вимогам.
Хімічне рівняння
Через кілька етапів і специфічні експериментальні умови, задіяні в синтезі октреотиду ацетату, важко описати весь процес синтезу за допомогою одного хімічного рівняння. Однак деякі хімічні рівняння для ключових етапів можна надати як посилання:
Хімічне рівняння для з’єднання амінокислот з утворенням октапептидів: цей етап, як правило, включає утворення пептидних зв’язків, яке може бути полегшено за допомогою агентів конденсації, таких як DCC (N, N’-дициклогексилкарбамід) і HOBt (гідроксибензотриазол). Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Серед них X, Y і Z представляють різні амінокислотні залишки, а «-» означає утворення пептидних зв’язків.
Хімічне рівняння для видалення захисних груп і ацетилювання: цей етап зазвичай передбачає використання сильних кислот або лугів для видалення захисних груп з наступною реакцією ацетилювання з оцтовим ангідридом або іншими реагентами для ацетилювання. Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:
XY-Z+CH3COOH → XYZ-CH3COOH+H2O
Серед них XYZ являє собою октапептид без видалення захисної групи, а "- CH3CO -" являє собою ацетильну групу.
Популярні Мітки: октреотиду ацетат порошок кас 83150-76-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж