Порошок ацетату октреотидує штучно синтезованим аналогом соматостатину. Це октапептидна сполука, що складається з амінокислот, з’єднаних пептидними зв’язками. Його молекулярна формула C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, з відносною молекулярною масою 1129,38. Завдяки наявності в його структурі множинних пептидних і тіоефірних зв’язків його хімічні властивості є відносно стабільними, і він має певну толерантність до світла, тепла та кислотності. Це безбарвна або майже безбарвна прозора рідина через її високу розчинність у водних розчинах і відносно стабільний розчин. Розчинність у воді є відносно високою, але він також легко розчиняється в зазвичай використовуваних органічних розчинниках, таких як етанол і ацетон. Ця чудова розчинність дозволяє легко змішувати ктреотид з іншими препаратами або розчинниками. Хімічні властивості відносно стабільні, але за екстремальних умов, таких як висока температура, сильна кислота або сильна основа, можуть відбуватися реакції розкладання або полімеризації. На в'язкість впливають температура і концентрація. При низьких температурах його в'язкість може підвищуватися; При високих температурах або концентраціях його в'язкість може зменшуватися.

|
Хімічна формула |
C51H70N10O2S2 |
|
Точна маса |
1078 |
|
Молекулярна маса |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Порошок октреотиду ацетатувикористовується для інгібування гормону росту, секреції пептидів шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. З огляду на лікарське застосування цього продукту, необхідно провести дослідження in vivo.
Конкретні експерименти такі:
Октреотод може значно знизити рівень глюкози в крові щурів із ожирінням у групі HFD. Втручання октреотоду значно знизило концентрацію інсуліну в сироватці крові; Проте сироваткові рівні ТГ, ТС, СЖК, АЛТ і АСТ істотно не знизилися. Октреотод істотно пригнічував індекс HOMA. Октреотод знижував ipgtt і ipitt AUC, але незначно. Октреотод покращив жирову дегенерацію щурів із ожирінням, викликану HFD, і накопичення крапель ліпідів у клітинах HepG2, оброблених PA. Октреотод може сприяти фосфорилюванню та експресії GSmRNA у щурів із ожирінням, індукованим HFD, Akt і GSK3. Порівняно з групою лікування носієм (контрольна група), октреотод зменшив масу тіла та масу вологої нирки. Лікування PAS і октреотодом/PAS знижувало рівень цАМФ у щурів PCK, але октреотод сам по собі не знижував його. Кількість PS6-позитивних клітин у групі октреотоду/PAS була значно меншою, ніж у групі PAS окремо, тому було доведено, що продукт мав певний інгібуючий ефект на пептид шлунково-кишкової секреції підшлункової залози.

Порошок ацетату октреотидує штучно синтезованим аналогом соматостатину.

1. Лікування ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози:
Будучи специфічним і високоафінним лігандом для рецептора соматостатину (SSTR), він може зв’язуватися з SSTR на поверхні пухлинних клітин, пригнічувати проліферацію та секреційну функцію пухлинних клітин і, таким чином, грати роль у лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. Його ефективність підтверджена численними клінічними дослідженнями і може використовуватися для лікування різних ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, таких як гастринома, вазоактивна інтестинальна пептидома та ін.
2. Полегшити симптоми:
Він може пригнічувати секреційну функцію ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, тим самим полегшуючи симптоми, спричинені надмірною секрецією гормонів пухлиною, такі як діарея, біль у животі та кишковий дзвін. У той же час він також може полегшити такі симптоми, як діарея та біль у животі, спричинені іншими причинами.


3. Допоміжна діагностика:
Певне прикладне значення має також при діагностиці ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. Наприклад, у технології візуалізації рецепторів соматостатину він може служити індикатором, який допоможе лікарям виявити розташування та розмір пухлин, забезпечуючи основу для розробки планів лікування. Крім того, його також можна використовувати для визначення рівня експресії рецепторів соматостатину в пухлинних клітинах, прогнозування відповіді на лікування та прогнозу.
4. Профілактика ускладнень:
Він може пригнічувати секреційну функцію ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози, тим самим знижуючи ризик ускладнень, спричинених надмірною секрецією гормонів пухлинами, таких як гіпоглікемія, водно-електролітні розлади тощо. У пацієнтів, у яких уже розвинулись ускладнення, також можна полегшити симптоми та покращити стан.


5. Контролюйте рівень гормонів:
Він може зв’язуватися з декількома рецепторами гормонів, тим самим відіграючи роль у регуляції рівня гормонів. Наприклад, він може пригнічувати секрецію гастрину, глюкагону та інших гормонів, що допомагає контролювати рівень цукру в крові та покращувати симптоми діабету. Крім того, він також може пригнічувати секрецію тиреотропного гормону, який допомагає лікувати захворювання щитовидної залози.
6. Лікування портальної гіпертензії при цирозі печінки:
Це може зменшити тиск у ворітній вені пацієнтів із портальною гіпертензією при цирозі печінки та покращити симптоми та ознаки, спричинені портальною гіпертензією. Його механізм дії включає пригнічення секреції таких гормонів, як глюкагон і вазоактивний інтестинальний пептид, а також зменшення розширення вісцеральних кровоносних судин.


7. Лікування не-дрібноклітинного раку легені:
Нещодавні дослідження показали, що він може пригнічувати проліферацію та міграцію клітин не-дрібноклітинного раку легенів, а також індукувати їх апоптоз. Його механізм дії може бути пов’язаний з регулюванням шляхів передачі сигналу та експресії генів у пухлинних клітинах. Хоча для перевірки ефективності використання ктреотиду в лікуванні не-дрібноклітинного раку легень потрібні подальші клінічні випробування, це відкриття дає нові ідеї та методи лікування раку легенів.

Ми є постачальникомПорошок ацетату октреотиду.
Примітка: BLOOM TECH (з 2008 року), ACHIEVE CHEM-TECH є нашою дочірньою компанією.

Октреотод ацетат, китайською також відомий як ктреотид, є штучно синтезованим аналогом соматостатину. Нижче наведено лабораторний метод синтезу його речовини:
1. Сировина та реагенти:
Необхідні реактиви: L-треонін, L-валін, L-тирозин, L-гліцин, L-цистеїн, L-фенілаланін, гліцинамід, D-маноза, оцтовий ангідрид та ін.
Необхідні реактиви: натрій гідроксид, хлоридна кислота, безводний етанол, ефір та ін.
2. Етапи синтезу:
Крок 1:
Синтезують попередники аналогів соматостатину. Цей етап передбачає з’єднання різних амінокислот у певному порядку для формування структури октапептиду. Цей етап зазвичай вимагає використання захисних груп для захисту активних груп певних амінокислот, щоб уникнути побічних реакцій під час процесу зв'язування.
крок 2:
Видаліть захисну групу та пройдіть реакцію ацетилювання. На цій стадії для видалення захисної групи використовується сильна кислота або основа, а отриманий октапептид ацетилюють оцтовим ангідридом або іншими реагентами для ацетилювання для отримання ктреотиду. Конкретні умови реакції та робочі етапи можуть змінюватися залежно від умов експерименту та обладнання.
крок 3:
Очищення та кристалізація: Очистіть отриманий ктреотид за допомогою таких методів, як перекристалізація та хроматографія, щоб покращити його чистоту та кристалічність. Конкретний спосіб очищення залежить від властивостей цільового продукту та умов експерименту.
3. Структурна характеристика:
Використовуйте спектроскопічні методи, такі як ядерно-магнітно-резонансна воднева спектроскопія та мас-спектрометрія, щоб охарактеризувати отриманий ктреотид, щоб підтвердити, чи відповідає його структура очікуванням.
4. Тестування якості:
Тестування якості отриманого ктреотиду проводиться за допомогою таких методів, як вимірювання точки плавлення та елементний аналіз, щоб переконатися, що його якість і чистота відповідають вимогам.
Хімічне рівняння
Через кілька етапів і специфічні експериментальні умови, пов’язані з синтезом ктреотиду, важко описати весь процес синтезу за допомогою одного хімічного рівняння. Однак деякі хімічні рівняння для ключових етапів можна надати як посилання:
Хімічне рівняння для з’єднання амінокислот з утворенням октапептидів: цей етап, як правило, включає утворення пептидних зв’язків, що може бути полегшено за допомогою агентів конденсації, таких як DCC (N, N '- дициклогексилкарбамід) і HOBt (гідроксибензотриазол). Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Серед них X, Y і Z представляють різні амінокислотні залишки, а "-" означає утворення пептидних зв’язків.
Хімічне рівняння для видалення захисних груп і ацетилювання: цей етап зазвичай передбачає використання сильних кислот або лугів для видалення захисних груп з наступною реакцією ацетилювання з оцтовим ангідридом або іншими реагентами для ацетилювання. Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Серед них X-Y-Z представляє октапептид без видалення захисної групи, а "- CH3CO -" представляє ацетильну групу.
Часті запитання
Для чого використовується ктреотид?
+
-
опис. Ін’єкція октреотиду використовується для лікування важкої діареї та інших симптомів, які виникають при певних кишкових пухлинах (наприклад, вазоактивних кишкових пептидних пухлинах або VIPomas) або метастатичних карциноїдних пухлинах (пухлини, які вже поширилися в організмі).
Чому октреотод використовують при шлунково-кишковій кровотечі?
+
-
Особливо цікаво те, що октреотид зупиняє шлунково-кишкову кровотечу завдяки своїм механізмам зменшення кровотоку слизової оболонки шлунково-кишкової системи та пригнічення секреції кислоти та пепсину, що запобігає розчиненню тромбів, утворених у місцях кровотечі.
Чи є ктреотид хіміотерапією?
+
-
Чи є Сандостатин формою хіміотерапії? Ні, це не форма хіміотерапії, а синтетичний гормон, подібний до природного гормону під назвою соматостатин, який використовується для лікування симптомів (водянистої діареї або епізодів припливів) карциноїдних пухлин і вазоактивних кишкових пептидних пухлин.
Як ви вводите октреотод ацетат?
+
-
Октреотид постачається як-розчин із негайним вивільненням (рідина) для ін’єкційвводять підшкірно (під шкіру) або внутрішньовенно (у вену)Октреотид також доступний як ін’єкція -тривалої дії, яку лікар або медсестра вводять у м’язи сідниць.
Чи є октреотид препаратом високого ризику?
+
-
Октреотид може спричинити серцебиття або проблеми з серцевим ритмом, що може становити-загрозу для життя.Ваш ризик цих проблем вищий, якщо у вас уже є проблеми з серцем або ви приймаєте ліки, які можуть змінити серцебиття та серцевий ритм, наприклад бета-блокатори.
Як швидко діє октреотид?
+
-
Октреотид починає діятипротягом годинипісля підшкірної ін’єкції для лікування гіперінсулінемії.
Популярні Мітки: octreotide acetate powder cas 83150-76-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж




