Чистий севофлуран, хімічна назва 1,1,1,3,3-гексафтор-2-(фторметокси) пропан, є органічною сполукою з хімічною формулою C4H3F7O, CAS 28523-86-6, і молекулярною масою приблизно 200,05. Безбарвна, прозора рідина, яка не викликає подразнень, виглядає маслянистою при кімнатній температурі та має низьку летючість. Його зовнішній вигляд прозорий і вільний від будь-яких домішок або зважених твердих речовин, що забезпечує його чистоту в медичних цілях. Тиск пари також збільшиться. Наприклад, тиск пари становить приблизно 157 мм рт. ст. при 20 градусах, 197 мм рт. ст. при 25 градусах і 317 мм рт. ст. при 36 градусах. Ця залежна від температури характеристика тиску пари має вирішальне значення для його використання в апаратах для наркозу. Коефіцієнт розподілу в різних середовищах також є однією з його важливих фізичних властивостей. Наприклад, при 25 градусах коефіцієнт розподілу в крові/повітря становить 0,63-0,69, що означає, що його розчинність у крові відносно низька, але достатня для досягнення ефективного ефекту анестезії. Тим часом, коефіцієнт розподілу в оливковій олії/газі відносно високий (47-54), що полегшує його розподіл і зберігання в жировій тканині. Ця сполука в основному використовується як інгаляційний анестетик у галузі медицини та широко використовується в загальній анестезії. Продукція нашої компанії призначена тільки для лабораторного використання.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C4H3F7O |
|
Точна маса |
200.01 |
|
Молекулярна маса |
200.06 |
|
m/z |
200.01 (100.0%), 201.01 (4.3%) |
|
Елементний аналіз |
C, 24.02; H, 1.51; F, 66.48; O, 8.00 |
Чистий севофлуранце новий тип загальної анестезії з відмінною ефективністю. У порівнянні зі звичайними анестетиками севофлуран має такі переваги, як негорючість, короткий період індукції, швидке відновлення, сильна метаболічна здатність, основна нетоксичність для організму людини та відсутність побічних ефектів. Це ідеальний загальний анестетик. Наша лабораторія прийняла новий синтетичний шлях для синтезу севофлурану, вирішуючи низку проблем, які існували в попередніх синтетичних шляхах. Маршрут синтезу в основному включає п'ять кроків, і процес кожного кроку оптимізований у наступному тексті, а отримані результати теоретично обговорюються. Оптимізований реакційний процес для кожного етапу виглядає наступним чином.
Точка оптимізації:
Вибираючи KF як каталізатор, його сильна лужність сприяє утворенню кетонів сірки, уникаючи використання більш небезпечних або корозійних каталізаторів.
Температура реакції 40 градусів є помірною, що забезпечує швидкість реакції та дозволяє уникнути можливих побічних реакцій, спричинених високими температурами.
DMF, як розчинник, має хорошу розчинність і стабільність, що полегшує реакцію.
Теоретична розвідка:
Гексафторпропен і диметилформамід можуть проходити реакцію сульфування під дією KF-каталізу з утворенням гексафтортіону, який потім може утворювати димери через слабкі взаємодії, такі як водневий зв’язок або сили Ван-дер-Ваальса між молекулами гексафтортіону.
Причиною високого виходу можуть бути м’які умови реакції, розумний вибір каталізатора та хороша розчинність реагентів і продуктів у розчинниках.
Точка оптимізації:
Використовуючи KIO3 як окислювач, він має сильні окисні властивості та його легко контролювати, і може кількісно окислювати димер гексафтортіокетону до гексафторацетону.
Теоретична розвідка:
Під час процесу окислення KIO3 може діяти як акцептор електронів, забираючи електрони з димеру гексафтортіону для утворення тіонових радикалів або іонів, які потім перетворюються на гексафторацетон.
Завдяки кількісному окисленню швидкість перетворення реагентів і селективність продукту є високими.
Точка оптимізації:
Вибір 5% Pd-C як каталізатора має високу каталітичну активність і його легко переробити та повторно використати.
Температура реакції 90 градусів і тиск 0,9 МПа забезпечують відповідні кінетичні умови для реакції відновлення гідрування.
Час реакції 3 години забезпечує повний прогрес реакції, уникаючи потенційних побічних реакцій, які можуть виникнути через тривалий вплив.
Теоретична розвідка:
Під час каталізу Pd-C молекули водню активуються та дисоціюють на атоми водню, які потім атакують карбонільний вуглець гексафторацетону з утворенням спиртових гідроксильних груп, таким чином утворюючи гексафторизопропанол.
Причиною високого виходу може бути висока активність каталізатора, відповідні умови реакції та належний контроль часу реакції.
Примітка: в описі цього кроку може бути непорозуміння, оскільки гексафторизопропанол зазвичай безпосередньо не перетворюється на алкіловий ефір гексафторізопропілхлороформу за допомогою реакції хлорметилювання. Цей крок може вимагати коригування або використання інших шляхів реакції.
Коригування припущення: якщо мета полягає в тому, щоб ввести хлорметил за допомогою певних засобів, може знадобитися використовувати інші реагенти (такі як метилхлорформіат тощо) для етерифікації або подібних реакцій з подальшим гідролізом або іншими перетвореннями.
Точка оптимізації:
Хороша розчинність і стабільність PEG-400 як розчинника сприяють прогресу реакції.
KF, як фторуючий агент, може ефективно стимулювати реакції обміну галогенів.
Температура реакції 95 градусів і час реакції 2,5 години забезпечують ефективний перебіг реакції.
Теоретична розвідка:
Під дією КФ відбувається заміщення атома хлору в алкіловому ефірі гексафторізопропілхлороформу (або його відрегульованих аналогах) на атоми фтору, в результаті чого утворюється севофлуран.
Причиною високого виходу може бути оптимізація умов реакції, висока активність фторуючих агентів і хороша розчинність розчинників для реагентів і продуктів.
Фармакологічні ефектичистий севофлуранв основному відображаються в його впливі на центральну нервову систему, серцево-судинну систему, дихальну систему тощо як інгаляційний анестетик. Нижче наведено детальне пояснення фармакологічних ефектів:
Дія анестезії:
Після вдихання через летючі гази він може швидко проникнути в центральну нервову систему, зв’язатися з рецепторами на мембрані нервових клітин, інгібувати іонні натрієві канали, тим самим блокуючи передачу нервових імпульсів і викликаючи анестетичний ефект.
Його індукція анестезії та пробудження відбуваються плавно та швидко, а глибину анестезії легко регулювати, що робить його придатним для індукції та підтримки загальної анестезії.
Знеболюючий ефект:
Має певну знеболювальну дію, може полегшити біль під час операції та покращити комфорт пацієнта.
Ефект забування:
Це може призвести до забудькуватості пацієнтів, ускладнюючи пригадування хірургічного процесу, що допомагає полегшити їхню психологічну травму.
Функція серцево-судинної системи
Судинорозширювальний ефект:
Він має певну вазодилатаційну дію і може зменшувати периферичний опір судин, тим самим знижуючи артеріальний тиск. Цей ефект допомагає підтримувати гемодинамічну стабільність у пацієнтів під час індукції та підтримки анестезії.
Інгібуюча дія на міокард:
Він має певну гальмівну дію на міокард, що може призвести до зниження скоротливості міокарда та частоти серцевих скорочень. Цей ефект необхідно ретельно контролювати під час анестезії, щоб уникнути серйозних серцево-судинних ускладнень.
Вплив на ЧСС:
Коли концентрація збільшується, це може викликати гіпотензію та збільшення частоти серцевих скорочень, а іноді частота серцевих скорочень також може сповільнюватися. Ця зміна частоти серцевих скорочень пов’язана з регуляторним ефектом севофлурану на вегетативну нервову систему.
Функція дихальної системи
Ефект пригнічення дихання:
Він має певну гальмівну дію на дихальну систему, що може призвести до зниження частоти дихання та дихального об’єму. Цей ефект необхідно ретельно контролювати під час анестезії, щоб переконатися, що дихальна функція пацієнта підтримується.
Вплив на дихальні шляхи:
Менше подразнює дихальні шляхи, підходить для процедур інтубації та екстубації трахеї. При цьому розслаблення м'язів має значний ефект і сприяє збереженню прохідності дихальних шляхів.
Інші функції
Вплив на функцію печінки та нирок:
Після метаболізму в організмі він в основному виводиться через нирки, незначно впливаючи на функцію печінки та нирок. Однак у пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок метаболізм і виведення можуть бути порушені, що потребує ретельного моніторингу.
Вплив на імунну систему:
Вплив на імунну систему до кінця не вивчений. Але дослідження показали, що він може мати певний імуносупресивний ефект, який може полегшити запальну реакцію та імунну відповідь під час хірургічного процесу.
Фармакологічна характеристика
Індукція та пробудження
Севофлуран має властивість швидкої індукції. Після вдихання 4% концентрації севофлурану свідомість пацієнта може зникнути приблизно через 2 хвилини індукції через інгаляцію кисневої маски. У той же час його пробудження відбувається відносно швидко завдяки його нижчому коефіцієнту розподілу кров/газ (наприклад, 0,63 або 1,71, згадується в деяких даних), що робить розподіл і виведення севофлурану в організмі більш швидким. Ця характеристика робить севофлуран висококонтрольованим і передбачуваним у клінічній анестезії.
Вплив на серцево-судинну систему
Севофлуран має відносно незначний вплив на серцево-судинну систему, і його вплив на частоту серцевих скорочень є незначним. Зниження артеріального тиску в основному зумовлене пригніченням серцевої діяльності, зниженням серцевого викиду та вазодилатацією. Під час фази підтримки анестезії відповідні концентрації севофлурану можуть підтримувати стабільну серцево-судинну функцію та придатні для інгаляції у високій концентрації. Крім того, севофлуран також має певну захисну дію на міокард, оскільки дослідження показали, що він може зменшити частоту серцевих подій під час хірургічних операцій, таких як аортокоронарне шунтування.
Вплив на дихальну систему
Севофлуран має мінімальне подразнення дихальних шляхів і може розслабити гладку мускулатуру дихальних шляхів, що робить його більш комфортним і безпечним під час індукції інгаляції. Між тим, його нижча розчинність також знижує ризик утворення респіраторного секрету під час анестезії.
Функція центральної нервової системи
Анестезуючий ефект севофлурану в основному досягається шляхом зв’язування з рецепторами на мембрані нервових клітин, пригнічення провідності збудження в нейронах і, таким чином, блокування відчуття, руху та сприйняття. Його анестезуюча дія починається з кори і поступово поширюється на довгастий мозок, що в кінцевому підсумку призводить до втрати свідомості, зникнення рефлексів організму, гальмування дихального центру. Анестезуючий ефект севофлурану позитивно корелює з його ліпофільністю, розчинністю та церебральним кровотоком і негативно корелює з парціальним тиском кисню.
Молекулярний механізм
Один із анестезуючих механізмівчистий севофлуранполягає в посиленні інгібуючої дії рецептора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) типу А (ГАМКАР). GABAAR є пентамерним іонним каналом, який опосередковує гальмівну нейротрансмісію. Севофлуран в основному взаємодіє з 3 субодиницею в GABAAR, посилюючи активацію рецептора та десенсибілізацію, опосередковану 3 субодиницею, таким чином збільшуючи спорідненість між ГАМК і рецепторами, частоту відкриття каналів і час відкриття каналів, що призводить до посилення притоку іонів хлориду та гіперполяризації нейронів, зрештою пригнічуючи передачу нервового сигналу та викликаючи анестетичний ефект.
Чистий севофлуран є широко використовуваним і високо оціненим інгаляційним анестетиком із сприятливим профілем безпеки та широким діапазоном клінічного застосування. Його швидкий час початку та відновлення, не-різкий запах і придатність як для індукції, так і для підтримки анестезії роблять його привабливим вибором як для хірургів, так і для анестезіологів. Хоча севофлуран несе певні ризики та потенційні побічні ефекти, їх, як правило, можна контролювати за допомогою відповідного моніторингу та підтримуючої терапії. Постійні дослідження та розробки зосереджені на оптимізації використання севофлурану та дослідженні нових і вдосконалених варіантів анестезії на майбутнє.
Часті запитання
Який найсильніший анестетик?
+
-
Хоча це можна розглядати як фактор безпеки, потенціягалотанє найсильнішим з анестезуючих засобів.
Які відчуття викликає севофлуран?
+
-
СЕВОФЛУРАН (див. voe FLOO rane) викликає сонливість перед і під час процедури. Це працює за допомогоюблокування больових сигналів у мозку, щоб ви не відчували болю чи дискомфорту під час процедури. Він належить до групи ліків, які називаються загальними анестетиками.
Яка анестезія найбезпечніша?
+
-
Місцева анестезіямабуть, найбезпечніший вид анестезії. Є дуже мінімальні побічні ефекти. Найпоширенішим з них є хворобливість у місці ін'єкції. Але в рідкісних випадках у людей може виникнути алергічна реакція на ліки.
Яка анестезія небезпечна?
+
-
Загальна анестезія призводить до втрати свідомості. Хоча цей тип анестезії є дуже безпечним, він, швидше за все, спричинить побічні ефекти та ризики. Більшість побічних ефектів є незначними та тимчасовими, наприклад, нудота, блювота, озноб, сплутаність свідомості протягом кількох днів і біль у горлі, викликаний дихальною трубкою.
Популярні Мітки: чистий севофлуран кас 28523-86-6, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж