Таблетки галантаміну гідроброміду

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток галантаміну гідроброміду в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками галантаміну гідроброміду для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.

Галантаміну гідробромід таблеткиє препаратом, який відіграє важливу роль у лікуванні неврологічних захворювань, особливо в лікуванні хвороби Альцгеймера (БА), демонструючи значні терапевтичні ефекти. Має подвійну дію. З одного боку, як оборотний і конкурентний інгібітор ацетилхолінестерази, він може пригнічувати розпад ацетилхоліну, підвищувати концентрацію ацетилхоліну в синаптичній щілині та посилювати холінергічну нейротрансмісію; З іншого боку, конформаційна модуляція нікотинових ацетилхолінових рецепторів підвищує їх чутливість до ацетилхоліну та додатково посилює передачу сигналу. Використовується для лікування хвороби Альцгеймера легкого та середнього ступеня тяжкості. Кілька рандомізованих подвійних{4}}сліпих плацебо-контрольованих досліджень підтвердили, що він може ефективно покращувати когнітивні функції пацієнтів, покращувати повсякденні здібності та полегшувати поведінкові симптоми. Для інших типів деменції з когнітивними порушеннями, таких як судинна деменція та деменція з тільцями Леві, хоча вони не є формальними показаннями, деякі дослідження показали певні терапевтичні ефекти, але слід дотримуватися обережності при їх застосуванні. Цей продукт призначений лише для лабораторного використання.

Додаткова інформація про хімічний склад:

Галантаміну гідробромід +. COA

Сертифікат аналізу
Складена назва	Галантаміну гідробромід
Номер CAS	1953-04-4
Оцінка	Фармацевтичний клас
Кількість	Індивідуальний
Упаковка стандартна	Індивідуальний
Виробник	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Лот №	20250109001
MFG	12 січнятис 2025
EXP	8 січнятис 2029
Структура
СТАНДАРТ ТЕСТУ	GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний
Пункт	Стандарт підприємства	Результат аналізу
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий порошок	Відповідає
Вміст води	Менше або дорівнює 4,5%	0.30%
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 1,0%	0.15%
Важкі метали	Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 99,0%	99.5%
Поодинока домішка	<0.8%	0.48%
Залишок при розпалюванні	<0.20%	0.064%
Загальне мікробне число	Менше або дорівнює 750 КУО/г	80
E. Coli	Менше або дорівнює 2 MPN/г	N.D.
Сальмонела	N.D.	N.D.
Етанол (за GC)	Менше або дорівнює 5000 ppm	400 ppm
Зберігання	Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів

Галантаміну гідробромід таблеткиє селективним і оборотним інгібітором ацетилхолінестерази, який підвищує синаптичну концентрацію ацетилхоліну шляхом пригнічення активності ацетилхолінестерази та регулює нікотинові ацетилхолінові рецептори для посилення нейронної передачі сигналу. Його показання включають зниження когнітивних функцій, викликане хворобою Альцгеймера, порушення пам'яті, пов'язане з деменцією, і органічні ураження головного мозку. Конкретні сценарії застосування такі:

Основне показання: хвороба Альцгеймера (AD)

 

1. Характеристика захворювання та потреби в лікуванні
Хвороба Альцгеймера характеризується прогресуючим когнітивним зниженням, а її патологічні механізми включають зниження рівня ацетилхоліну, відкладення бета-амілоїдного білка та пошкодження нейронів. Покращення симптомів за допомогою подвійного механізму:
Інгібування ацетилхолінестерази: зменшує розпад ацетилхоліну та посилює холінергічну нейротрансмісію;
Регуляція рецепторів: конформаційне посилення чутливості нікотинового ацетилхолінового рецептора до ацетилхоліну, подальше посилення передачі сигналу.
Клінічні дослідження показали, що він може значно покращити когнітивні функції, такі як орієнтована пам’ять, асоціативне навчання та запам’ятовування образів у пацієнтів, а також покращити повсякденні здібності (наприклад, одягатися та приймати їжу) та поведінкові симптоми (такі як тривога та депресія).

 

2. Клінічні дані та план лікування
Ефект дози: початкова доза зазвичай становить 4 мг двічі на добу, поступово титрується до 16-24 мг/добу (композиції з уповільненим вивільненням можна приймати вранці як разову дозу), щоб зменшити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та блювання.
Тривалість терапевтичного ефекту: когнітивні показники значно покращуються протягом 12-24 тижнів, а ефект може тривати більше 6 місяців. Тривале лікування вимагає регулярної оцінки ваги, функції печінки та електрокардіограми (інтервал QT).
Цільова аудиторія: пацієнти з хворобою Альцгеймера легкого та середнього ступеня тяжкості, особливо зі змішаною деменцією, ускладненою ураженням судин, можуть отримати користь, але в анамнезі слід виключити важкий інсульт або недавній внутрішньочерепний крововилив.

Розширене показання: Порушення пам'яті, пов'язане з деменцією

 

1. Судинна деменція (VaD)
Судинна деменція спричинена цереброваскулярними захворюваннями, а ураження холінергічної системи подібне до хвороби Альцгеймера. Хоча офіційно не схвалений для VaD, деякі дослідження показують, що він може покращити когнітивні функції у пацієнтів зі змішаною деменцією та супутніми судинними захворюваннями, що вимагає суворої оцінки ризику інсульту та схильності до кровотеч.
2. Деменція з тільцями Леві (DLB) і хвороба Паркінсона (PDD)
DLB і PDD характеризуються відкладенням тілець Леві, що часто супроводжується зоровими галюцинаціями, синдромом Паркінсона та когнітивними флуктуаціями. Він може полегшити галюцинації та когнітивні симптоми, регулюючи холінергічний глутаматергічний баланс, але слід бути обережним, оскільки він може посилити екстрапірамідні реакції, такі як тремор і ригідність м’язів, і його слід застосовувати з обережністю під керівництвом невролога.

 

3. Доброякісні порушення пам'яті
Існують суперечки щодо ефективності таблеток Galantamine Hydrobromamide для лікування порушень пам’яті, не пов’язаних із деменцією, таких як-пов’язана з віком втрата пам’яті та легкі когнітивні порушення. Деякі дослідження показали, що він може покращити такі когнітивні сфери, як орієнтована пам’ять і асоціативне навчання, але довгострокові- переваги ще не ясні. В даний час він рекомендований тільки пацієнтам з явними функціональними порушеннями і за винятком інших органічних захворювань.

Застосування в особливих клінічних сценаріях

 

1. періопераційне ведення
Можливе посилення ефекту нервово-м’язових блокаторів (таких як сукцинілхолін) потребує передопераційної оцінки історії лікування пацієнта. Якщо необхідне продовження застосування, слід обрати блокатори короткої дії та контролювати функцію нервово-м’язової провідності.
2. Контроль психоповедінкових симптомів (BPSD)
Пацієнти з хворобою Альцгеймера часто відчувають збудження, агресивну поведінку та галюцинації. Можна полегшити деякі симптоми, регулюючи холінергічний глутаматергічний баланс, але оборотні причини, такі як інфекції та метаболічні розлади, повинні бути пріоритетними. При тяжкому БПСД для лікування необхідно комбінувати атипові антипсихотичні препарати (такі як кветіапін).

 

3. Стратегія комбінованої терапії
Комбінована терапія з мемантином: мемантин (антагоніст NMDA-рецепторів) доповнює його механізм дії, і комбінована терапія може додатково відстрочити когнітивне зниження, але слід проявляти обережність щодо ризику погіршення психічних симптомів.
Уникайте одночасного застосування з антихолінергічними препаратами: антихолінергічні препарати (такі як фенірамін і толтеродин) можуть антагонізувати ефективність продукту, тому необхідно суворо оцінювати необхідність лікування.

Галантаміну гідробромід таблеткиє основним препаратом для лікування хвороби Альцгеймера, а їх подвійний механізм дії, чітка клінічна ефективність і відносно контрольована безпека роблять їх одним із перших варіантів для пацієнтів із легкими та помірними захворюваннями. Тим часом його дослідницьке застосування при особливих типах деменції, таких як судинна деменція, деменція з тільцями Леві та доброякісне порушення пам’яті, надає більше можливостей для лікування когнітивних порушень.

Таблетки Galantamine Hydrobromamide є селективним і оборотним інгібітором ацетилхолінестерази, який покращує когнітивні функції у пацієнтів з хворобою Альцгеймера (AD) за допомогою механізму подвійної дії та був поширений на лікування інших нейродегенеративних захворювань і розладів пам’яті.

Інгібування ацетилхолінестерази: підвищує концентрацію ацетилхоліну

Селективне інгібування ацетилхолінестерази (АХЕ)

Це інгібітор AChE другого{0}}покоління, який конкурентно зв’язується з активним центром AChE, пригнічуючи гідроліз ацетилхоліну (ACh) і збільшуючи концентрацію ACh у синаптичній щілині. Його селективність відображається в його значно сильнішому інгібуючому впливі на AChE, ніж на бутирилхолінестеразу (BuChE), зі значенням IC50 0,35 мкМ і коефіцієнтом селективності 53. Ця селективність дозволяє уникнути периферичних холінергічних побічних ефектів (таких як шлунково-кишкові спазми та надмірна секреція слини), які можуть бути спричинені не-специфічним інгібуванням БуЧЕ.

Динамічне регулювання балансу

У пацієнтів із хворобою Альцгеймера дегенерація холінергічних нейронів у базальному відділі переднього мозку призводить до зниження синтезу АХЕ, яке частково компенсується пригніченням активності АХЕ та подовженням часу перебування АХЕ в синаптичній щілині. Фармакокінетичні дослідження показали, що його біодоступність при пероральному прийомі становить 88,5%, швидкість проникнення через гематоенцефалічний бар’єр є високою (концентрація в мозку втричі перевищує концентрацію в плазмі), кінцевий період напіврозпаду становить близько 7-8 годин, і він підтримує режим дозування 2-4 рази на добу.

Алостеричне регулювання нікотинового ацетилхолінового рецептора (nAChR): підвищення чутливості рецептора

 

Конформаційне посилення дії ліганду

Не тільки інгібітори AChE, але й nAChR конформаційні посилюючі ліганди (APL). Він змінює конформацію рецептора шляхом зв’язування з конформаційними сайтами nAChR (такими як підтипи 4 2, 3 4), підвищуючи афінність зв’язування ACh з рецептором і ймовірність відкриття каналу. Цей подвійний механізм (інгібування AChE + конформаційна регуляція nAChR) значно покращує ефективність холінергічної передачі сигналів, значно перевершуючи препарати з одним механізмом, такі як донепезил.

Покращення синаптичної пластичності

Експерименти на тваринах показали, що він може сприяти придбанню поведінки пасивного уникнення у мишей і покращувати розлади консолідації пам'яті, викликані скополаміном. У моделі трансгенної миші APP23 внутрішньоочеревинна ін’єкція в дозах 1,25-2,5 мг/кг значно полегшила когнітивні порушення, і її механізм був пов’язаний із посиленою довгостроковою -потенціацією (LTP) гіпокампу, що свідчить про довгостроковий регуляторний вплив на синаптичну пластичність.

Питання 1: Яке основне використання таблеток галантаміну гідроброміду?
Таблетки галантаміну гідроброміду (таблетки галантаміну бромистоводневої кислоти) в основному використовуються для лікування хвороби Альцгеймера, покращуючи когнітивні функції пацієнтів із легкою та помірною деменцією, включаючи пам’ять, увагу та мовні здібності. У той же час він також має допоміжну дію для поліпшення розладів пам'яті, викликаних органічними ураженнями головного мозку (наприклад, черепно-мозкові травми, наслідки енцефаліту).
Питання 2: Які загальні інструкції щодо дозування цього препарату?
Зазвичай рекомендується починати з дози 4 мг двічі на день під час їжі, щоб мінімізувати шлунково-кишковий дискомфорт. Через 4 тижні дозу можна відрегулювати до 8 мг двічі на день залежно від переносимості пацієнта. Лікарі можуть додатково коригувати дозування залежно від стану пацієнта та функції печінки/нирок. Пацієнтам літнього віку або з порушенням функції печінки або нирок слід бути обережними при коригуванні дозування.
Питання 3: На що слід звернути увагу при застосуванні таблеток галантаміну гідроброміду?
 Протипоказання: пацієнтам з алергією на компоненти препарату, пацієнтам з важкою астмою або легеневою дисфункцією, пацієнтам зі стенокардією або брадикардією, а також з механічною кишковою непрохідністю слід уникати застосування цього препарату.
 Лікарська взаємодія: уникайте використання в комбінації з еритроміцином (може знизити ефективність); при застосуванні в комбінації з циметидином або кетоконазолом необхідний контроль концентрації препарату в крові (може збільшити ризик розвитку побічних реакцій).
 Побічні реакції: зазвичай включають нудоту, блювання, діарею, запаморочення, безсоння тощо. Ці симптоми зазвичай зникають із продовженням тривалості лікування; якщо виникають серйозні алергічні реакції (такі як висип, утруднене дихання), негайно припиніть прийом препарату та зверніться до лікаря.

Популярні Мітки: галантаміну гідробромід таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж