Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток позаконазолу 300 мг у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками посаконазолу 300 мг, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Позаконазол таблетки 300 мгзазвичай являють собою прямокутні жовті таблетки, вкриті оболонкою, з гладкою поверхнею та рівними краями. Специфікація таблетки в основному становить 100 мг/таблетка, і кожна коробка містить 24 таблетки, що зручно для пацієнтів, щоб приймати їх розділеними дозами. Його жовте покриття має спеціальну конструкцію процесу, в основному складається з матеріалів з кишковорозчинним покриттям, таких як поліметилметакрилат (Eudragit L30D-55), який може розчинятися в лужному середовищі кишечника. Він спрямований на захист основних компонентів препарату від пошкодження шлунковою кислотою, забезпечення вивільнення препарату в певних частинах кишечника та оптимізацію ефективності всмоктування. Ця технологія кишковорозчинного покриття є однією з ключових фізичних характеристик, яка відрізняє таблетки Позаконазолу від пероральних суспензій, значно покращуючи біодоступність і терапевтичне вікно препарату.
Наш продукт
Стійкість та умови зберігання:
Таблетки позаконазолу виявляють добру стабільність при зберіганні при кімнатній температурі (20-25 градусів), допускаючи короткочасне зберігання (наприклад, під час транспортування) при 15-30 градусів. На його стійкість впливають такі фактори:
Освітлення: Зберігати в темряві, щоб запобігти розпаду препарату.
Вологість: Таблетки слід зберігати в сухому середовищі, щоб уникнути поглинання вологи, що може призвести до розриву покриття.
Окисники: уникайте контакту з сильними окислювачами, щоб запобігти окисленню та деградації препарату.
Навпаки, пероральну суспензію позаконазолу потрібно зберігати в холодильнику при температурі 2-8 градусів і використовувати протягом 4 тижнів після відкриття пляшки, тоді як стабільність таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою, значно знижує витрати на зберігання та транспортування.
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Позаконазол для ін'єкцій | Позаконазол порошок | Позаконазол таблетки |
| Тип продукту | Ін'єкційний | порошок | Таблетки |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
| Пакет продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
Наш продукт
Толтразурил +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Позаконазол | |
|
Номер CAS |
171228-49-2 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
Як протигрибковий препарат із триазолом другого-покоління широкого{1}}спектру дії, біодоступність пероральних композиційпозаконазол таблетки 300 мгє ключовим фактором, що впливає на клінічну ефективність. Таблетки Posaconazol значно підвищили ефективність всмоктування та стабільність препарату завдяки унікальній конструкції процесу виготовлення, що робить їх важливим вибором для профілактики та лікування інвазивних грибкових захворювань (IFD).
Біодоступність відноситься до частки та швидкості, з якою ліки надходять у системний кровотік, і є основним показником для оцінки ефективності всмоктування пероральних препаратів. Існують значні індивідуальні відмінності в біодоступності посаконазолу після перорального прийому, а біодоступність традиційних пероральних суспензій становить лише 8–47 %. Цей низький рівень поглинання в основному обмежений такими факторами:
Розпад шлункової кислоти: Позаконазол має надзвичайно низьку розчинність у шлунковій кислоті (pH 1-3) і легко руйнується шлунковою кислотою, що призводить до значної втрати препарату в шлунку.
Харчова залежність: дієта з високим-жиром може значно покращити всмоктування суспензій, але дотримання пацієнтом дієти важко гарантувати.
Вплив на моторику шлунково-кишкового тракту: інгібітори протонної помпи (ІПП), метоклопрамід та інші препарати можуть зменшити швидкість випорожнення шлунка та зменшити час контакту між ліками та місцями всмоктування.
Втручання в стан захворювання: після хіміотерапії або трансплантації пацієнт часто страждає від запалення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, діареї та інших захворювань, що ще більше послаблює всмоктування ліків.
Ключові стратегії підвищення біодоступності таблеток позаконазолу
Таблетки Posaconazole долають обмеження традиційних лікарських форм завдяки наступним інноваційним конструкціям, підвищуючи біодоступність до 50% -70%:
1. Технологія кишковорозчинного покриття
РН-залежне вивільнення: препарат, покритий кишковорозчинними матеріалами, такими як поліметилметакрилат (Eudragit L30D-55), залишається недоторканим у кислому середовищі шлунка і розчиняється лише в лужному середовищі кишечника (рН 6-8).
Цільова оптимізація вивільнення: Товщина покриття та пористість точно розроблені для забезпечення швидкого вивільнення препарату в сегменті дванадцятипалої кишки до порожньої кишки, уникаючи ризику руйнування шлунка.
Покращення стабільності: кишковорозчинне покриття може захистити ліки від впливу вологості, світла та окислювачів, подовжуючи термін придатності таблеток до 24 місяців при кімнатній температурі 25 градусів.
2. Інновації в процесі розробки
Технологія екструзії гарячого розплаву: змішування ліків і допоміжних речовин за допомогою високо-температурного плавлення для утворення однорідної твердої дисперсії, що збільшує площу контакту між ліками та шлунково-кишковим трактом.
Синергічний ефект допоміжних речовин: додавання наповнювачів, таких як мікрокристалічна целюлоза та лактоза, покращує твердість таблетки, тоді як зшиваючі дезінтегранти, такі як полівінілпіролідон, сприяють швидкому вивільненню ліків.
3. Оптимізація ефекту харчової синергії
Дієта з високим вмістом жиру підвищує ефективність: якщо приймати разом із -їжею з високим вмістом жиру, Cmax (пікова концентрація в крові) та AUC (площа під кривою прийому препарату та час) таблеток позаконазолу збільшуються в 4 рази та 3,8 рази відповідно, значно вище, ніж у суспензії в 3,6 рази та 3,3 рази.
Розчин для заміни поживних речовин: для пацієнтів, які не переносять дієту з високим -жиром, прийом поживних розчинів, таких як Boost Plus, може досягти подібних синергічних ефектів із збільшенням AUC у 2,8 рази.
Добавка до кислих напоїв: якщо приймати разом із газованими напоями, це може знизити значення рН у шлунку, зменшити осадження ліків у шлунку та збільшити AUC у 1,8 рази.
Клінічне значення поліпшення біодоступності
Оптимізація біодоступності таблеток позаконазолу безпосередньо перетворюється на такі клінічні переваги:
1. Підвищення рівня прихильності до профілактичного лікування
Зменшення ризику прориву інфекції: у багатоцентровому дослідженні 86 пацієнта частота прориву ІФД після профілактики таблетками посаконазолу була знижена на 42% порівняно з суспензією, а середній рівень відповідності концентрації в крові зріс з 29% до 71%.
Покращений захист для груп високого-ризику: для пацієнтів із хіміотерапією з важким запаленням слизової оболонки абсолютна біодоступність посаконазолу в таблетках становить 51,4%, що значно вище, ніж у суспензії (32,6%), що ефективно покриває період вікна імунодефіциту.
2. Оптимізація терапевтичного дозування препарату
Швидке досягнення рівноважної-концентрації: таблетки позаконазолу можуть досягати стабільної-станової концентрації препарату в крові протягом 7-10 днів після прийому один раз на день, тоді як суспензії потребують чотирьох доз на день, а час досягнення стандарту подовжується до 14 днів.
Контроль ризику резистентності до ліків: висока біодоступність гарантує, що концентрації препарату залишаються вищими за мінімальну інгібуючу концентрацію (MIC), знижуючи ризик резистентності грибів, таких як Aspergillus.
3. Розширення застосовності до особливих груп населення
Пацієнт із порушенням функції печінки: Cmax у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки на 39 % вища, ніж у здорових людей, але AUC збільшується лише на 36 %, що вказує на відсутність необхідності коригувати дозу.
Пацієнти з нирковою недостатністю: препарат виводиться переважно з калом (77%), гемодіаліз не впливає на фармакокінетику. Пацієнти з хронічною хворобою нирок не потребують корекції дози.
Часті запитання
Чому його пероральну суспензію потрібно приймати під час їжі або-напоїв із високим вмістом жиру, але не разом із таблетками, вкритими кишковорозчинною оболонкою, по 300 мг?
+
-
Суть полягає в дизайні рецептури: поглинання суспензії залежить від ліпідів, тоді як таблетки з кишковорозчинним покриттям по 300 мг вкриті кишковорозчинною оболонкою, стійкою до шлункової кислоти, і додані регулятори рН (бікарбонат натрію), щоб таблетки розпадалися та вивільнялися лише після потрапляння в специфічне лужне середовище в кишечнику, таким чином усуваючи залежність від їжі для засвоєння.
Чому його вважають одним із препаратів «останньої лінії захисту» для лікування «мукормікозу»?
+
-
Aspergillus природно стійкий до переважної більшості протигрибкових препаратів. Позаконазол має унікальну високу спорідненість з ферментом цитохрому Р450 цього типу грибів, який може ефективно інгібувати синтез його ключового компонента клітинної мембрани ергостеролу. Таким чином, він став одним із небагатьох препаратів, які можуть покрити цю важку інфекцію, і зазвичай використовується, коли інші методи лікування не дають результатів або їх неможливо терпіти.
Чому «терапевтичне вікно» для моніторингу концентрації в плазмі є особливо важливим і сильно відрізняється в окремих людей?
+
-
Ефективність і токсичність тісно пов'язані з концентрацією препарату в крові. Низька концентрація може легко призвести до неефективності лікування та стійкості до ліків; Надмірна концентрація значно підвищує ризик токсичності печінки. Індивідуальні відмінності в основному викликані станом шлунково-кишкового тракту (наприклад, діарея), супутнім прийомом ліків (таких як інгібітори протонної помпи) та генетичними поліморфізмами (такими як активність ферменту CYP3A4), тому моніторинг концентрації препарату в крові необхідно проводити, як моніторинг антибіотиків.
З точки зору взаємодії ліків, це одночасно і «жертва», і «злочинець». Які конкретні механізми?
+
-
Як «жертва» він головним чином метаболізується ферментом CYP3A4, тому будь-який препарат, який індукує цей фермент (наприклад, рифампіцин), значно зменшить його концентрацію в крові. Як «зловмисник», він є сильним інгібітором CYP3A4 і може значно збільшити концентрацію в крові інших лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом (таких як певні імунодепресанти та седативні засоби), що може призвести до серйозних побічних реакцій.
Крім протигрибкового лікування, які потенційні застосування він має в дуже нішевій неінфекційній галузі?
+
-
Ми вивчаємо його використання для пригнічення проліферації клітин гострого мієлоїдного лейкозу. Механізм полягає у використанні його протигрибкового «побічного продукту» - здатності пригнічувати сигнальний шлях Hedgehog, який є вирішальним для росту та виживання певних клітин лейкемії. Це належить до авангарду дослідження «нового використання старих наркотиків».
Популярні Мітки: позаконазол таблетки 300 мг, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж