Таблетка натрію Тіанептинє пероральним препаратом, що містить діючу інгредієнт натрію тианептину. Він належить до категорії антидепресантів і в основному використовується для лікування депресії та пов'язаних з цим розладів настрою. Тіанептин натрію покращує настрій і полегшує депресивні симптоми, посилюючи зворотний захоплення серотоніну в мозку, при цьому незначно впливаючи на дофамінові та норадреналінові системи. Більшість антидепресантів, таких як SSRI, збільшують свою концентрацію, інгібуючи зворотний захоплення нейромедіаторів, тоді як механізм дії натрію тианептину є протилежним, але не менш ефективним. Це може мати допоміжний вплив на хронічний біль, фіброміалгію або розлади, пов'язані з стресом, суворо дотримуються медичної консультації. Це може спричинити побічні реакції, такі як сухий рот, запор, запаморочення, сонливість, безсоння, нудота або нетравлення.
У той же час наша компанія не тільки забезпечує чисті порошки, але й планшети та ін'єкції. Якщо потрібно, будь ласка, не соромтеся зв’язатися з нами в будь -який час.
Додаткова інформація про хімічну сполуку:
|
|
|
Tianeptine натрію COA
Таблетка натрію Тіанептинє антидепресантним препаратом, який використовується для лікування депресії та пов'язаних з ними розладів настрою, його основним діючим інгредієнтом є тианептин натрію. Далі - детальне пояснення його виробничої інформації:
Підготовка сировини та допоміжних матеріалів
Підготовка активних інгредієнтів (API)
Синтез натрію тианептину вимагає декількох органічних реакцій, а основна сировина включає:
Початкові матеріали: такі як O-хлороанілін, циклогексанон тощо, повинні відповідати стандартам фармацевтичних класів (чистота, що перевищує або дорівнює 99%).
Проміжні: підготовлені за допомогою конденсації, циклізації, хлорування та інших реакцій із суворим контролем вмісту домішок (наприклад, непідробленої сировини та побічними продуктами).
Реакція утворення солі: Вільна кислота тіаметоксам реагує з гідроксидом натрію з утворенням натрію, а рН (7,0-8,0) потрібно контролювати, щоб уникнути надмірного утворення або розкладання солі.
Ключові контрольні точки: умови реакції (температура, тиск, дозування каталізатора) повинні бути точно контрольовані, щоб уникнути побічних реакцій. Процеси очищення (наприклад, перекристалізація та хроматографічне поділ) вимагають видалення генотоксичних домішок (таких як нітрозаміни). Процес сушіння повинен уникати деградації API, спричиненої високою температурою.
Вибір та підготовка допоміжних матеріалів
Екстилії повинні відповідати китайським фармакопоеї або стандартам USP/EP, а також використовувані допоміжні речовини включають:
Наповнювачі: лактоза, мікрокристалічна целюлоза (для збільшення об'єму таблетки).
Клей: полівінілпіролідон (PVP), гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC) (сприяє утворенню частинок).
Дезінфікуючий засіб: зшитий карбоксиметил целюлоза натрію (CCNA), карбоксиметил крохмаль натрію (CMS NA) (прискорює розпад таблетки).
Засубові матеріали: стеарат магнію, тальк -порошок (для зменшення тертя під час стиснення).
Матеріали покриття: гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC), поліетиленгліколь (PEG) (для поліпшення зовнішнього вигляду та маски).
Принцип скринінгу: Не існує взаємодії між допоміжними речовинами та API (наприклад, уникнення використання допоміжних речовин, що містять сульфіту, для запобігання окислювальної деградації). Розглянемо специфічність пацієнта (наприклад, непереносимість лактози, яка потребує заміни іншими наповнювачами).
Процес синтезу та підготовка формулювання
Синтетичний маршрут тианептину натрію
Типовий маршрут синтезу поділяється на такі кроки:
Реакція циклізації: конденсація О-хлороаніліну з циклогексаноном виробляє проміжний дигідродібензотіазин.
Реакція хлорування: введення атомів хлору під дією каталізатора (наприклад, FECL ∝) для утворення 3-хлорних сполук.
Реакція метилювання: введення метильної групи в положенні 6 через реагент метилювання, такий як йодометан.
Введення бічного ланцюга аміно: реагує з 7-аміногептановою кислотою для утворення цільової молекули.
Формування та очищення солі: реагує з гідроксидом натрію для отримання натрію, яку потім очищають шляхом перекристалізації або хроматографії для отримання API з високою чистотою.
Напрямок оптимізації процесів:
Прийняття технології реагування безперервного потоку для поліпшення врожаю (в даний час врожай лабораторної стадії становить близько 65-70%).
Розвиваються зелені каталізатори (такі як біокаталіз) для зменшення відходів.
Процес підготовки планшетів
Метод мокрого грануляції та стиснення (основний процес)
1
Попереднє змішування
Попередньо змішати API з деякими наповнювачами (наприклад, мікрокристалічною целюлозою) для забезпечення рівномірності.
2
Мокра грануляція
Додайте клейовий розчин (наприклад, 5% розчину етанолу PVP) і утворюють вологі частинки через високошвидкісне перемішування гранулятора.
3
Сушіння та грануляція
Висушування плюетизованого шару (температура на вході 50-60 градусів), просіювання (20-60 сітки) для отримання рівномірних частинок.
4
Загальне змішування
Додайте розпад і мастило, перемішайте 10-15 хвилин.
5
Натиснення планшетів
Контролюйте різницю в масі таблетки (± 5%), твердості (50-100 Н) та крихкості (менше або дорівнює 1%).
6
Метод прямого стиснення (застосовний до чутливого до API до вологи та тепла)
Допоміжні матеріали з хорошою стисливістю (такими як висушена розпиленням лактоза та прегелятинізований крохмаль) повинні бути обстежені.
Необхідно контролювати вологість навколишнього середовища (RH менше або дорівнює 40%), щоб запобігти поглинанню вологи та скупчення частинок.
7
Процес покриття
Призначення: замаскувати неприємні запахи, запобігти вологості та контролювати вивільнення лікарських засобів.
Склад розчину покриття: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), діоксид титану (1-2%), порошок тальку (0,5-1%).
Параметри процесу: температура вхідного повітря 60-70 градусів, збільшення ваги покриття 3-5%.
Методи контролю якості та тестування
Контроль якості API
| Тестування предметів | Метод | Стандартний |
| HPLC | ВЕРХ (стовпчик C18, мобільна фаза фосфату ацетонітрилу фосфату) | 98.0%-102.0% |
| Щодо речовин | ВЕРХ (градієнтне елюція) | Одиничні домішки менше або дорівнюють 0,5%, загальна домішка менше або дорівнює 1,5% |
| Залишковий розчинник | GC (ін'єкція головного простору) | Етанол менше або дорівнює 0,5%, метанол менше або дорівнює 0,3% |
| Вміст вологи | Метод Карла Фішера | Менше або дорівнює 3,0% |
| Важкий метал | Атомна спектроскопія | Менше або дорівнює 20 проміле |
Контроль якості планшетів
| Тестування предметів | Метод | Стандартний |
| Зміст рівномірності | Ультрафіолетова спектрофотометрія | A +1.8 s менше або дорівнює 15 (n =10) |
| швидкість розчинення | Метод весла (50 об / хв, 0,1n HCl 900 мл) | 30 хвилин більше або дорівнює 80% |
| Мікробна межа | Загальне правило 1105 китайської фармакопеї | Загальні аеробні бактерії менше або дорівнюють 1000 CFU/г, загальна цвіль і дріжджі менше або дорівнює 100 CFU/G |
| Різниця ваги | Метод зважування | ± 5% (середня маса планшета нижче 0,3 г) або ± 7,5% (0,3 г і вище) |
Несприятливі реакції
Таблетка натрію Тіанептин- трициклічний антидепресант, який здійснює антидепресант та проти тривожних ефектів шляхом регулювання зворотного захоплення глутаматергічної системи та моноамінових нейромедіаторів, таких як серотонін та норадреналін. Хоча його ефективність є певною, моніторинг та управління несприятливими реакціями лікарських засобів (АДР) є основними компонентами раціонального вживання наркотиків у клінічній практиці.
Поширені побічні реакції (частота захворюваності, що перевищує або дорівнює 1%)
Неврологічна реакція
| Несприятливі реакції | рівень захворюваності | клінічний прояв | механізм | Рекомендації з управління |
| Головний біль | 5%-15% | Пульсаційний або стійкий головний біль, часто спостерігається на ранніх стадіях ліків | Судинне розширення або зміни нейронної чутливості | Симптоматичне лікування (наприклад, ацетамінофен), як правило, полегшено протягом 1-2 тижнів |
| Запаморочений | 3%-10% | Легкий запаморочення або розлад балансу | Коливання артеріального тиску або придушення центральної нервової системи | Уникайте раптового стояння та відстежуйте артеріальний тиск |
| Гіперзомнія | 2%-8% | Денна сонливість та зменшення уваги | H ₁ Блокада рецепторів або 5-грічний ефект | Уникайте керування автомобілем або роботою та приймайте ліки вночі |
| Безсоння | 1%-5% | Труднощі засинати або прокидатися рано (особливо при швидко припиненні ліків) | DA може активувати або полегшити симптоми | Повільне зниження в поєднанні з короткими діючими гіпнотичними препаратами (такими як Zolpidem) |
| Тремор | 1%-3% | Незначні тремтіння (зазвичай спостерігаються в руках) | Перенактивація дофаміну | Зменшіть дозування або перехід на селективні інгібітори зворотного захоплення 5-HT (SSRI) |
Реакція системної трави
| Несприятливі реакції | рівень захворюваності | клінічний прояв | механізм | Рекомендації з управління |
| Нудота | 8%-20% | Дискомфорт у верхній частині живота та зниження апетиту | Активація рецепторів 5-HT ∝ або затримка спорожнення шлунка | Приймайте ліки в розділених дозах, прийміть з їжею та вживайте протиемітичні препарати (наприклад, Ондансетрон) |
| Запор | 5%-12% | Знижена частота дефекації та сухий і твердий стілець | Повільна кишкова перистальсія | Збільшити дієтичну клітковину, питну воду та використовуйте проносні засоби (наприклад, поліетиленгліколь) |
| Сухий рот | 3%-8% | Суха слизова рота і спрага | Холінергічна блокада рецепторів M | Візьміть цукерки без цукру та використовуйте штучну слину |
| Діарея | 1%-5% | Розпущений або водянистий стілець (періодично видно) | Дисбактерія мікробіоти кишечника або 5-ти гергічних ефектів | Доповнення пробіотиків та вживайте антидіархальні препарати (наприклад, порошок монтморилоніту) |
Серцево -судинна система реакція
| Несприятливі реакції | рівень захворюваності | клінічний прояв | механізм | Рекомендації з управління |
| Ортостатична гіпотонія | 2%-6% | Запаморочення і чорнота, стоячи | - блокада адренергічних рецепторів | Повільно змінюйте положення і збільшуйте споживання солі |
| Серцебиття | 1%-4% | Свідомо збільшується або нерегулярне серцебиття | Активація симпатичної нервової системи | Симптоматичне лікування після виключення аритмії (наприклад, бета -блокаторів) |
| Коливання артеріального тиску | 1%-3% | Легке збільшення або зниження систолічного/діастолічного артеріального тиску | Зміни судинного напруження | Регулярно контролювати артеріальний тиск і регулювати дозування |
Психіатричний симптом
| Несприятливі реакції | рівень захворюваності | клінічний прояв | механізм | Рекомендації з управління |
| Збільшена тривожність | 1%-5% | Нервовий і легко дратівливий (особливо на ранніх стадіях ліків) | 5-HT ефект або індивідуальна чутливість | Поєднання бензодіазепінів (наприклад, Лоразепам) для короткочасного використання |
| Інтенсивний | 1%-3% | Неспокій і імпульсивна поведінка | ДА активація або непереносимість наркотиків | Зменшіть дозування або перехід на SSRIS |
| Кошмар | 1%-2% | Яскраві та жахливі мрії | Зміни сну REM | Уникайте прийому ліків перед сном і не використовуйте короткі акторські антигістаміни (наприклад, доцетамін) |
Інші реакції
| Несприятливі реакції | рівень захворюваності | клінічний прояв | механізм | Рекомендації з управління |
| Набувати ваги | 2%-7% | Короткострокове (1-3 місяці) збільшення 2-5 кг | Енергетичний ефект 5-HT або зниження швидкості метаболізму | Дієтичний контроль, збільшення фізичних вправ та зміни одягу, якщо це необхідно |
| Сексуальна дисфункція | 1%-4% | Еректильна дисфункція, зниження лібідо | 5-HT може гальмувати або DA може зменшити | Використовуйте інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл) або перейдіть на бупропіон |
| Висип | 1%-3% | Почервоніння та свербіж (випадкові кропив’янки) | алергічна реакція | Антигістаміни (наприклад, цетиризин) слід припинити у важких випадках |
Популярні Мітки: Таблетка натрію Tianeptine, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж