Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ін’єкцій фуросеміду в Китаї. Ласкаво просимо до оптових оптових оптових високоякісних ін’єкцій фуросеміду, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Фуросемід ін'єкціїє сильним діуретиком, який відноситься до категорії петльових діуретиків. Він має діуретичний ефект, пригнічуючи реабсорбцію натрію, хлориду та калію товстим сегментом висхідної гілки мозкової петлі нирки, збільшуючи виведення цих електролітів із сечею.
Ця речовина швидко потрапляє в кровотік шляхом внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції, уникаючи ефекту першого проходження перорального введення. Після ін’єкції препарат швидко розподіляється в різних тканинах організму, особливо в нирках. Фуросемід меншою мірою метаболізується в печінці і в основному виводиться через нирки. Приблизно 80 % прийнятої дози виводиться в первісному вигляді з сечею, решта — з жовчю. Період напіввиведення фуросеміду відносно короткий, близько 1-2 годин, але його діуретичний ефект може тривати 6-8 годин. При цьому фуросемід меншою мірою метаболізується в печінці і переважно виводиться через нирки. Приблизно 80 % прийнятої дози виводиться в первісному вигляді з сечею, решта — з жовчю. Період напіввиведення фуросеміду відносно короткий, близько 1-2 годин, але його діуретичний ефект може тривати 6-8 годин.
Наші продукти
Фуросемід COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Фуросемід | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 54-31-9 | |
| Кількість | Налаштування | |
| Упаковка стандартна | Налаштування | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090058 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.58% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.49% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.98% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.67% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 150 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула: | C12H11ClN2O5S |
| Точна маса: | 330.01 |
| Молекулярна маса: | 330.74 |
| m/z: | 330.01 (100.0%), 332.00 (32.0%), 331.01 (13.0%), 332.00 (4.5%), 333.01 (4.1%), 334.00 (1.4%), 332.01 (1.0%) |
| Елементний аналіз: | C 43,58; H 3,35; Cl, 10,72; N 8,47; О, 24,19; S, 9,69 |
Різка зміна об’єму розподілу (Vd) і порушення зв’язування білка для ін’єкцій фуросеміду
Процес розподілу ліків в організмі є одним із основних аспектів фармакокінетичних досліджень, і його характеристики розподілу безпосередньо впливають на ефективність і токсичність ліків. Об’єм розподілу (Vd), як ключовий параметр для кількісного визначення розподілу лікарського засобу, відображає широту розподілу лікарського засобу в різних тканинах організму. Коли зв’язування ліків з білками плазми порушується, Vd може зазнавати значних змін, що, у свою чергу, впливає на фармакокінетичну поведінку препаратів. Динамічна кореляція між характеристиками зв'язування білкаФуросемід ін'єкціїі Vd, що забезпечує глибше розуміння механізму розподілу ліків.
Фізіологічні основи та клінічне значення об’єму розподілу (Vd)
Визначення та математичний вираз Vd
Об’єм розподілу — це віртуальний параметр у фармакокінетиці, який описує ступінь розподілу ліків в організмі, що визначається як відношення загальної кількості препарату в організмі (D) до концентрації препарату в плазмі (Cp), тобто Vd=D/Cp. Цей параметр передбачає, що препарат рівномірно розподіляється в організмі, але насправді відображає баланс розподілу препарату в плазмі і тканинах. Наприклад, якщо Vd певного препарату становить 10 л, це вказує на те, що діапазон його розподілу близький до загальної рідини організму; Якщо Vd перевищує 50 л, це свідчить про те, що препарат може накопичуватися у великих кількостях у тканинах.
Фізіологічні детермінанти Vd
На розмір Vd впливають кілька факторів:
Швидкість зв’язування з білками плазми: об’єм молекул препарату, зв’язаних з білками плазми, збільшується, що ускладнює проникнення через стінку капіляра, що призводить до зниження Vd. Наприклад, швидкість зв’язування варфарину з білками плазми становить 99%, а його Vd становить лише 0,15 л/кг.
Організаційна спорідненість: жиророзчинні препарати легко проникають через клітинні мембрани, зв’язуються з білками тканин і накопичуються в таких тканинах, як жир і м’язи, що призводить до збільшення Vd. Vd діазепаму становить 2,3 л/кг, що пов’язано з його високою розчинністю в ліпідах.
РН рідини організму та стан іонізації ліків: слабокислі препарати існують у неіонізованій формі в кислому середовищі (такому як шлунковий сік) і можуть легко проходити через клітинні мембрани; Слабколужні препарати легше розподіляються в лужних середовищах, таких як плазма.
Значення клінічного застосування Vd
Vd є важливою основою для розробки схем лікування:
Розрахунок дози: Vd можна використовувати для оцінки початкової дози, необхідної для досягнення цільової концентрації препарату в крові (навантажувальна доза, LD=Vd × Cp).
Прогноз ефективності препарату: препарати з високим Vd (наприклад, аміодарон) вимагають більшого часу для досягнення рівноважної-концентрації, що вказує на необхідність раннього введення.
Оцінка токсичності: препарати з низьким Vd (такі як цефазолін) схильні до накопичення в плазмі і вимагають моніторингу токсичності для нирок.
Регуляторний ефект зв'язування білків плазми з Vd
Молекулярний механізм зв'язування з білками плазми
Зв'язування між лікарськими засобами та білками плазми має такі характеристики:
Зворотність: зв’язування та дисоціація знаходяться в динамічній рівновазі, а константа зв’язування (К) визначає коефіцієнт зв’язування.
Селективність: альбумін переважно зв’язується з кислими препаратами (такими як варфарин), тоді як альфа-1-кислий глікопротеїн (AAG) зв’язується з лужними препаратами (такими як пропранолол).
Насичення: коли концентрація препарату перевищує місце зв’язування з білком, частка вільних препаратів значно зростає.
Двонаправлені ефекти зв'язування білка з Vd
Збільшення швидкості зв’язування → зниження Vd: Наприклад, коли швидкість зв’язування фуросеміду з білками плазми досягає 91%-99%, його Vd становить лише 0,11-0,22 л/кг, і препарат в основному обмежується плазмою.
Зниження швидкості зв’язування → збільшення Vd: у випадках гіпоальбумінемії або конкурентного зв’язування частка вільних ліків збільшується, полегшуючи розподіл ліків у тканинах, що призводить до збільшення Vd. Наприклад, при тяжкому захворюванні печінки синтез альбуміну знижується, а Vd варфарину може збільшуватися з 0,15 л/кг до 0,3 л/кг.
Патофізіологічні основи порушень зв'язування білків
Порушення зв’язування з білками плазми є поширеними у таких ситуаціях:
Зниження синтезу білка: цироз печінки та недостатнє харчування призводять до зниження рівня альбуміну (нормальне значення 35-50 г/л).
Аномальна структура білка: опіки та нефротичний синдром викликають денатурацію молекул альбуміну та зниження здатності до зв’язування.
Конкурентне зв’язування: високі дози аспірину можуть витіснити зв’язаний варфарин, що призводить до раптового збільшення концентрації вільного препарату.
Характеристики зв'язування з білками та динаміка Vd ін'єкції фуросеміду
Фуросемід ін'єкції(2- [(2-фуранметил) аміно] -5-(сульфамоїл) -4-хлорбензойна кислота) належить до петльових діуретиків, а сульфонамідна група та фуранове кільце в його молекулярній структурі можуть зв’язуватися з гідрофобною кишенею альбуміну. Дослідження показали, що сайт зв’язування між фуросемідом і альбуміном розташований у місці Sudlow I (сайт зв’язування варфарину), з константою зв’язування (K) 1,2 × 10 ⁵ л/моль.
У здорових дорослих Vd фуросеміду становить 0,11-0,22 л/кг, що вказує на те, що його розподіл в основному обмежений плазмою та позаклітинною рідиною. Ця низька характеристика Vd безпосередньо пов'язана з його високим рівнем зв'язування з білками плазми (91% -99%). Після внутрішньовенної ін’єкції фуросемід швидко зв’язується з альбуміном, утворюючи «резервуар ліків», причому лише невелика кількість вільного препарату проникає через клубочкову фільтраційну мембрану, виявляючи діуретичний ефект.
Вплив порушень зв'язування білка на фуросемід Vd
В експерименті in vitro, що моделював гіпоальбумінемію (концентрація альбуміну знижена до 20 г/л), частка вільного препарату фуросеміду зросла з 1% -9% до 15% -25%, що призвело до збільшення Vd до 0,3-0,5 л/кг. Клінічні випадки показали, що при застосуванні фуросеміду пацієнтам з цирозом печінки дозу необхідно збільшити з 40 мг/добу до 80 мг/добу для досягнення того самого діуретичного ефекту, який узгоджується зі змінами у розподілі препарату, викликаними збільшенням Vd.
Конкурентна комбінована інтерференція
Коли фуросемід поєднується з високою-дозою аспірину (3 г на день), аспірин може витіснити зв’язаний фуросемід, збільшуючи концентрацію вільного препарату втричі. У цей момент Vd фуросеміду збільшився з 0,15 л/кг до 0,4 л/кг, що призвело до підвищеного ризику ототоксичності (висока концентрація вільного препарату). Дані моніторингу показують, що частота втрати слуху у пацієнтів комбінованої групи зросла з 2% до 8%.
Наслідки ниркової недостатності
У пацієнтів з хронічною хворобою нирок (ШКФ<30 mL/min), the protein binding rate of furosemide decreased to 85% and Vd increased to 0.25 L/kg. Due to the inability of bound drugs to pass through glomerular filtration, an increase in the proportion of free drugs leads to a decrease in tubular reabsorption, enhanced diuretic effect, but also increases the risk of electrolyte imbalance.
Вплив різких змін Vd на ефективність і безпеку фуросеміду
Фармакодинамічні зміни
Посилення діуретичного ефекту: збільшення Vd призводить до збільшення розподілу в тканинах, збільшення концентрації вільного препарату в ниркових канальцях і посилення інгібіторного ефекту координованих транспортерів Na ⁺ - K ⁺ -2Cl ⁻. Наприклад, у пацієнтів з гіпоальбумінемією 2-годинний діурез фуросеміду збільшився з 800 мл до 1200 мл.
Подовжена тривалість дії: повільне вивільнення препаратів, зв’язаних із тканинами, подовжує тривалість діуретичного ефекту з 4 годин до 6-8 годин.
Ризик токсичної реакції
Ототоксичність: надмірна концентрація вільних ліків може пошкодити зовнішні волоскові клітини вушної раковини, що призведе до необоротної втрати слуху. При поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками частота ототоксичності фуросеміду зросла з 3% до 12%.
Електролітний дисбаланс: підвищення Vd призводить до зниження реабсорбції ниркових канальців і випадків гіпокаліємії (рівень калію в крові<3.5 mmol/L) increases from 15% to 25%.
Раптове падіння артеріального тиску: під час швидкої внутрішньовенної ін’єкції раптове збільшення концентрації вільного препарату може спричинити рефлекторну тахікардію та артеріальну гіпотензію, особливо у пацієнтів літнього віку з підвищеним ризиком.
Клінічні стратегії подолання та показники моніторингу
План корекції дози
Пацієнти з гіпопротеїнемією: збільште початкову дозу на 50% і контролюйте концентрацію препарату в крові (цільовий діапазон: 50-100 мкг/л).
При комбінованому застосуванні конкурентних препаратів: зменшити дозу фуросеміду до 70 % від початкової дози та збільшити інтервал між прийомами.
Пацієнти з нирковою недостатністю: відрегулюйте дозу відповідно до рШКФ (якщо рШКФ становить 15-30 мл/хв, зменшіть дозу до 20 мг/добу).
Фармакокінетичний моніторинг
Визначення концентрації вільного препарату: для моніторингу концентрації вільного препарату використовуються методи ультрафільтрації або рівноважного діалізу.Фуросемід ін'єкції, гарантуючи, що він залишається в безпечному діапазоні (<10 μ g/L).
Динамічне оцінювання Vd: обчислюйте зміни Vd через кілька заборів крові, щоб керувати коригуванням дози. Наприклад, якщо Vd зростає з 0,15 л/кг до 0,3 л/кг, підтримуючу дозу необхідно подвоїти.
Профілактика побічних реакцій
Моніторинг ототоксичності: проводите перевірку слуху перед прийомом ліків і щотижня, щоб уникнути поєднання з аміноглікозидами.
Електролітний баланс: комбіноване застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон) і регулярний контроль рівня калію та натрію в крові.
Контроль артеріального тиску: під час внутрішньовенної ін’єкції швидкість слід контролювати на рівні 1-2 мг/хв, щоб уникнути швидкої ін’єкції.
Часті запитання
Для чого зазвичай використовують фуросемід?
+
-
Фуросемід (широко відомий під торговою маркою Lasix) — це петльовий діуретик або «відводні таблетки», який використовується в основному для лікування набряків (затримки рідини) і гіпертензії (високого кров’яного тиску). Це допомагає ниркам виводити надлишок води та солі з організму через сечу, зменшуючи набряк, пов’язаний із захворюваннями серця, нирок або печінки.
Виведе рідину з ніг фуросемід?
+
-
Так, фуросемід (лазикс) ефективно виведе рідину з ніг. Це петльовий діуретик (або «відводяча пігулка»), який змушує ваші нирки виводити надлишок солі та води через почастішання сечовипускання.
Коли не можна приймати фуросемід?
+
-
Ви не повинні приймати фуросемід, якщо у вас анурія (стан, коли ваші нирки перестають виробляти сечу) або якщо у вас є відома алергічна реакція на фуросемід або сульфаніламіди.
Популярні Мітки: фуросемід ін'єкції постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продам