Флуконазол ін'єкції 100 мл

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників флуконазолу для ін’єкцій 100 мл у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного флуконазолу для ін’єкцій 100 мл на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.

Флуконазол ін'єкції 100 млце протигрибковий препарат для внутрішньовенного введення, класифікований як похідні триазолу, а його активний фармацевтичний інгредієнт флуконазол має номер CAS 86386-73-0 разом із молекулярною формулою C₁₃H₁₂F₂N₆O. Насипний препарат існує у вигляді білого кристалічного порошку з чудовою розчинністю у воді та стабільними хімічними властивостями при герметичному сухому зберіганні при кімнатній температурі, уникаючи структурного розкладання внаслідок помірних коливань навколишнього середовища.

Його основний фармакологічний механізм зосереджений на пригніченні грибкової цитохром-P450-залежної 14 -ланостеролдеметилази, перериванні необхідного синтезу ергостеролу для побудови клітинної мембрани, підвищенні проникності клітинної мембрани грибка та, зрештою, запуску осмотичного лізису клітин патогенних грибів. Цей готовий лікарський засіб виготовляється у вигляді стерильної ізотонічної ін’єкції з фіксованою концентрацією 2 мг/мл, комерційно поставляється в упаковці двох основних розмірів: специфікація 100 мл із 200 мг флуконазолу та специфікація 200 мл, що містить 400 мг флуконазолу. Клінічно його в основному призначають пацієнтам, які не здатні приймати ліки перорально, або тим, хто потребує швидкого накопичення препарату в крові для досягнення ефективного терапевтичного рівня проти інвазивних грибкових інфекцій.

Додаткова інформація про хімічний склад:

Наша форма продукту

 

 

Флуконазол COA

Показання до лікування: у тому числі кандидоз порожнини рота та глотки, кандидоз стравоходу, криптококовий менінгіт, інвазивна кандидемія та дисемінований кандидоз, особливо підходить для важких інфекцій у пацієнтів із пригніченим імунітетом (таких як ВІЛ-інфіковані особи та реципієнти кісткового мозку). Профілактичне лікування: використовується для запобігання грибкових інфекцій у пацієнтів. групи високого-ризику, такі як хворі на рак та реципієнти трансплантованих органів, які отримують хіміотерапію або променеву терапію. Цей препарат має значні переваги: внутрішньовенне введення може обійти шлунково-кишкову абсорбцію, забезпечуючи біодоступність майже на 100%. Низький рівень зв’язування з білками плазми (11% -12%), сильне проникнення в тканини.

Концентрація цереброспінальної рідини може досягати до 80% плазми, що особливо підходить для інфекцій центральної нервової системи. Однак слід звернути увагу на його взаємодію з субстратами CYP3A4/2C9 (такими як варфарин і фенітоїн), які можуть спричинити подовження інтервалу QT або ризик кровотечі, і слід ретельно контролювати під час лікування.Флуконазол ін'єкції 100 мл, як представник фтортриазолових протигрибкових препаратів, став важливим вибором для лікування грибкових захворювань шкіри завдяки широкому-спектру антибактеріальної дії, хорошому проникненню в тканини та зручному способу застосування. Механізм його дії полягає у вибірковому пригніченні біосинтезу ергостеролу в клітинних мембранах грибів, порушенні цілісності мембран і, таким чином, у наданні бактерицидної або бактеріостатичної дії.

Поверхневе грибкове захворювання шкіри
Має сильну пригнічувальну дію на поширені патогенні бактерії, такі як Trichophyton rubrum, Trichophyton бороди та Trichophyton flocs, а також на роду Malassezia та Candida. Він підходить для таких захворювань: tinea corporis та tinea crus: кругова еритема та лускаті ураження шкіри, спричинені дерматофітами. Флуназол може швидко проникати через роговий шар шкіри при пероральному або місцевому введенні, пригнічуючи грибковий метаболізм. Тінеа стоп: для ерозивного або везикулярного типів дерматозу стопи між пальцями ніг курс лікування флуназолом зазвичай становить 2-6 тижнів, що може значно знизити частоту рецидивів.

Дослідження показали, що щотижневий прийом 150 мг перорально забезпечує ефективність лікування оніхомікозу, особливо інфекцій нігтів, у 70% -85%. Демінальний лишай голови: для лікування дерматозного лишаю у дітей флуназол приймають безперервно в добовій дозі 50-100 мг протягом 4-8 тижнів, що може замінити традиційний гіберелін і знизити ризик пошкодження функції печінки. лишай (фолікуліт Malassezia): флуназол пригнічує активність ліпази Malassezia, блокуючи його шлях використання шкірного сала для репродукції. Одноразова пероральна доза 150-300 мг може досягти клінічного одужання.
Грибкові захворювання глибокої шкіри
При глибоких грибкових інфекціях у пацієнтів з ослабленим імунітетом флуназол може проникати крізь гематоенцефалічний бар’єр і придатки шкіри, надаючи системний терапевтичний ефект.

Хронічний шкірний кандидоз: тривале застосування флуназолу в дозі 50-100 мг/день може підтримувати стабільний стан і зменшувати рецидиви. Хромогенний бластомікоз: як препарат для комбінованої терапії. Флуназол у поєднанні з амфотерицином B або ітраконазолом може підвищити ефективність і скоротити тривалість лікування. Хвороба споротрікса: хоча це і не бажаний препарат, флуназол 200-400 мг/день перорально може контролювати прогресування захворювання у пацієнтів з непереносимістю йодиду калію.

Охоплення збудника
Флуназол ефективний проти таких дерматофітів, як Trichophyton rubrum і Trichophyton rubrum (основні збудники оніхомікозів) і роду Candida.

Але неефективний проти деяких недерматофітів, таких як рід Aspergillus. Дослідження показали, що клінічна ефективність лікування грибкових захворювань нігтів становить 76% -90%.

Порівняння терапевтичних ефектів
Порівняно з тербінафіном/ітраконазолом флуназол має нижчий рівень одужання, ніж тербінафін (85% -95% для нігтів) та ітраконазол (70%-80% для пульс-терапії), але нижча частота побічних реакцій (приблизно 10% порівняно з тербінафіном 15%, ітраконазолом 20%). Сценарій переваг: підходить для пацієнтів з оніхомікозом легкого та помірного ступеня тяжкості, у тих, хто не переносить інші препарати, або у тих, кому потрібне тривале підтримуюче лікування (наприклад, імунодепресанти).

Режим дозуванняфлуконазол ін'єкції 100 млмає бути сформульовано на основі типу, тяжкості та імунного статусу пацієнта з основними принципами «достатня кількість, достатня тривалість лікування та індивідуалізація».

1. Стандартизоване лікування поверхневих грибкових захворювань

Tinea corporis/tinea pedis:
Перорально: 150 мг разово (шокова терапія) або 50 мг/добу, курс 2-4 тижні;
Локалізовано: поєднання місцевого крему з азолом (наприклад, клотримазолу) може підвищити ефективність і скоротити тривалість лікування.

Оніхомікоз:
Інфекція нігтів: 150 мг/тиждень протягом 8 тижнів поспіль;
Інфекція нігтів: 150 мг/тиждень протягом 12 тижнів поспіль;
Комбінація місцевого застосування 5% аморофенової мазі може збільшити відсоток лікування до понад 90%.

tinea capitis:
Діти: регулюйте дозу відповідно до маси тіла (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 кг: 250 мг/день), курс лікування 4-8 тижнів;
Дорослі: 200-400 мг/добу в поєднанні з місцевим застосуванням сірчаної мазі або детергенту кетоконазолу.

Коригування ліків для особливих груп населення

Пацієнти з пригніченням імунітету-Профілактичні препарати: пероральний прийом 50-200 мг на день після трансплантації органів може зменшити ризик інвазивного кандидозу до 60%; Терапевтичний препарат: для ВІЛ-інфікованих осіб з оральним кандидозом перша доза становить 200 мг, потім 100 мг на день протягом 7-14 курсів днів. Особи з дисфункцією печінки та нирок - Легке ураження печінки (Child Pugh A): корекція дози не потрібна; Помірне та важке ураження печінки (Child Pugh B/C клас): доза зменшена вдвічі до 50 мг/день або подовжений інтервал дозування; Ниркова недостатність (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Комбінована терапія стійких-бактеріальних інфекцій

Для Candida albicans або Candida albicans зі зниженою чутливістю до флуназолу можна застосовувати таку комбіновану терапію:
Флуназол + амфотерицин B: при лікуванні хромобластомікозу внутрішньовенна інфузія амфотерицину B 0,5-1 мг/кг/день проводиться протягом 1-2 тижнів, після чого флуназол перорально 200 мг/день для підтримки одужання.
Флуназол+тербінафін: при оніхомікозі флуназол у дозі 150 мг/тиждень у поєднанні з тербінафіном у дозі 250 мг/день протягом 12 тижнів може підвищити рівень клінічного одужання до 85%.

Організаційна проникність і фармакокінетичні властивості

Флуназол має подвійні характеристики: високу розчинність у воді та ліпідах, швидкість абсорбції при пероральному прийомі становить понад 90%, і на його біодоступність не впливає їжа. Його швидкість зв’язування з білками низька (11% -12%), і він може широко розподілятися в шкірі, нігтях, спинномозковій рідині та тканині передміхурової залози. Він підтримує стабільну концентрацію препарату в крові протягом тривалого часу (період напіввиведення 30 годин) і підтримує тижневий режим дозування.

Контроль частоти рецидивів і -довгострокової ефективності

Оніхомікоз: мета-аналіз за участю 1200 пацієнтів показав, що після 12 тижнів лікування флуназолом рівень клінічного одужання досяг 78%, рівень знищення грибка становив 82%, а частота рецидивів через 1 рік становила лише 15%.

Значно нижчий, ніж при пульс-терапії окситетрацикліном (35%) та ітраконазолом (25%). Рецидив вагінального кандидозу: флуназол 150 мг один раз на тиждень протягом 6 послідовних місяців підтримуючої терапії може знизити -річну частоту рецидивів з 60% до 10%.

Поліпшення комплаєнсу пацієнтів

Порівняно з препаратами для місцевого застосування, які потребують багаторазових добових доз або внутрішньовенної інфузії амфотерицину В, пероральні форми флуназолу (таблетки/капсули) та однократна пульс-терапія значно покращують комплаєнс пацієнтів. Дослідження показують, що пацієнти, які застосовують щотижневий режим дозування флуназолу, мають відсоток повного лікування у 92%, тоді як щоденний режим дозування становить лише 65%.

Хочафлуконазол ін'єкції 100 млмає високу загальну безпеку, слід враховувати такі потенційні ризики:

Моніторинг печінкової токсичності

Risk population: patients with long-term medication (>3 місяці), одночасне застосування статинів або протитуберкульозних препаратів і наявне захворювання печінки.
Моніторинг показників: АЛТ, АСТ, ЩФ, білірубін необхідно перевіряти перед лікуванням і щомісяця. Якщо рівень АЛТ перевищує верхню межу норми більш ніж у три рази, прийом ліків слід призупинити та призначити лікування для захисту печінки.

Керування взаємодією килимка

Антикоагулянти: флуназол може пригнічувати фермент CYP2C9, викликаючи підвищення концентрації варфарину в крові на 20-50%. Необхідно контролювати значення INR і коригувати дозу. Імунодепресанти: при застосуванні в комбінації з циклоспорином флуназол може підвищувати концентрацію циклоспорину в крові на 50% -100%, і дозу циклоспорину необхідно зменшити до 50% -70% від початкової дози.
Протиепілептичні препарати: флуназол може пригнічувати метаболізм фенітоїну натрію, що призводить до нейротоксичності (такої як атаксія та тремор). Необхідно вдвічі зменшити дозу фенітоїну натрію та контролювати концентрацію препарату в крові.

Sun YQ, Hu J, Huang H та ін. Клінічна ефективність внутрішньовенного флуконазолу при інвазивному кандидозі у реципієнтів трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин [J]. Translational Cancer Research, 2020,9(11):6900-6911.(Іноземна література)

Li RY, Xu Y C. Фармакологічні характеристики та специфікація клінічного застосування стерильних ін’єкцій флуконазолу для лікування глибоких мікозів у пацієнтів з ослабленим імунітетом [J]. Китайський журнал мікології, 2019, 14 (3): 158-163. (Китайська література)

Dayo B, Silva C. Дослідження кристалічної структури та оптимізації розчинності масової сировини флуконазолу для приготування ін’єкцій [J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Іноземна література)

Флуконазол(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazole%20is%20a%20member%20o f%20the%20triazole%20family%20and%20a, disseminated%20candidosis%2C%20pneumonia%2C%20and%20cryptococcal)

Синергічний протигрибковий ефект гонокіолу та флуконазолу проти пероральногоCandida: Наслідки для лікування інфекцій, стійких до ліків (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

Популярні Мітки: флуконазол ін'єкції 100 мл, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж