Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників n-boc-n'-nitro-l-arginine cas 2188-18-3 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного n-boc-n'-nitro-l-arginine cas 2188-18-3 на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
N-Boc-N'-нітро-L-аргінінє сполукою, що відноситься до категорії похідних аргініну. Характерною рисою цієї сполуки є білий або майже білий кристалічний порошок із щільністю приблизно 1,4 ± 0,1 г/см³. Він має температуру плавлення 257 градусів С і розчинний у ДМСО (у невеликих кількостях) і метанолі (злегка нагрітим). Його слід зберігати в герметичному сухому середовищі при низьких температурах (2-8 градусів), бажано в контейнері, захищеному від інертного газу. Сполука є стабільною і не легко руйнується, тому її слід уникати контакту з оксидами. Структурно він містить Boc (трет-бутоксикарбоніл) захисну групу на N-кінці молекул аргініну та нітрогрупу (- NO2), приєднану до гуанідинового азоту бічного ланцюга (N '). Ця специфічна структурна модифікація дозволяє проводити специфічні хімічні реакції та взаємодії.
З точки зору його застосування, він використовується в різних дослідницьких умовах завдяки своїм унікальним хімічним властивостям. Було виявлено, що він впливає на метаболічну секрецію гормонів, запас палива під час фізичних вправ, розумову працездатність під час-пов’язаних зі стресом завдань і запобігає-ушкодженню м’язів, викликаним фізичними вправами. Ці похідні амінокислот також комерціалізуються як енергетичні добавки, визнані за їхні переваги як ергогенні речовини.
 |
 |
|
Хімічна формула |
C11H21N5O6 |
|
Точна маса |
319.15 |
|
Молекулярна маса |
319.32 |
|
m/z |
319.15 (100.0%), 320.15 (11.9%), 320.15 (1.8%), 321.15 (1.2%) |
|
Елементний аналіз |
C, 41.38; H, 6.63; N, 21.93; O, 30.06 |
- Він служить проміжним продуктом хірального органічного синтезу.
- Він в основному використовується як молекулярний скелет у синтезі хіральних молекул ліків і біоактивних молекул.
- Завдяки своїй хіральній природі він знаходить застосування в розробці нових фармацевтичних препаратів.
- Його Boc захисна група та нітрогрупа забезпечують специфічні сайти реактивності для подальшої модифікації та включення в препарати-кандидати.
- У виробництві специфічних сполук він використовується як вихідний матеріал.
- Наприклад, він використовується для отримання проміжних продуктів агатробану, процесу, який включає одно-етапну реакцію з покращеним виходом і чистотою.
- Амінокислоти та їх похідні, в т.чN-Boc-N'-нітро-L-аргінін, використовуються в дослідженнях для вивчення їх впливу на метаболічні гормони, запас палива, розумову працездатність і запобігання пошкодженню м’язів.
- Ці сполуки комерціалізуються як енергетичні добавки завдяки їхнім ергогенним перевагам.
фармакологічні ефекти
Фармакологічні ефектиN-Boc-N'-нітро-L-аргінінпрямо не задокументовано в наданих посиланнях, оскільки це переважно хімічна сполука, яка використовується в дослідницьких умовах, а не фармакологічний засіб, що вводиться безпосередньо. Однак, ґрунтуючись на загальних властивостях аргініну та його похідних, ми можемо екстраполювати деякі потенційні його фармакологічні ефекти, хоча їх слід вважати спекулятивними до проведення подальших досліджень.
Потенційний захист серцево-судинної системи
Відомо, що аргінін, його вихідна сполука, збільшує вироблення оксиду азоту в організмі. Оксид азоту є судинорозширювальним засобом, тобто він допомагає розширити кровоносні судини, покращуючи кровотік і потенційно знижуючи артеріальний тиск. Таким чином, як похідне аргініну, може виявляти подібні серцево-судинні захисні ефекти.
Антиоксидантна активність
Було показано, що аргінін покращує антиоксидантну здатність крові, що може допомогти запобігти розвитку хронічних захворювань, таких як діабет. Хоча конкретні антиоксидантні ефекти невідомі, цілком можливо, що він може мати подібні антиоксидантні властивості через його структурний зв’язок з аргініном.
Підтримка чоловічої фертильності
Було досліджено потенціал аргініну покращувати чоловічу фертильність шляхом збільшення кількості та рухливості сперматозоїдів. Хоча прямий вплив на чоловічу фертильність невідомий, його структурна схожість з аргініном свідчить про те, що він може мати подібні переваги в цій області.
Підвищення продуктивності вправ
Як похідне амінокислоти, його можна використовувати як ергогенний засіб для підвищення продуктивності фізичних вправ. Однак конкретні механізми та ступінь цього ефекту ще належить дослідити.
Важливо зазначити, що ці потенційні фармакологічні ефекти є спекулятивними і не були експериментально перевірені. Для визначення точних фармакологічних дій цієї сполуки необхідні подальші дослідження. Крім того, це не препарат, схвалений для клінічного використання, і його слід використовувати лише в дослідницьких умовах під наглядом кваліфікованих спеціалістів.
Методи синтезу
СинтезN-Boc-N'-нітро-L-аргінінзазвичай передбачає захист аміногрупи N'-нітро-L-аргініну групою Boc (трет-бутоксикарбонілу). Ось детальний огляд синтетичного маршруту:
Вихідний матеріал: Синтез починається з N'-нітро-L-аргініну, який можна отримати різними методами, такими як нітрування L-аргініну або синтез з L-аргініну гідрохлориду.
Реакція з Boc ангідридом: N'-нітро-L-аргінін потім реагує з ди-трет-бутилдикарбонатом (Boc2O), також відомим як Boc ангідрид, у присутності основи для захисту аміногрупи за допомогою Boc групи. Основа, така як карбонат калію (K2CO3), діє як поглинач хлористого водню (HCl), що виділяється, під час реакції.
Умови реакції: Реакцію зазвичай проводять в органічному розчиннику, такому як диметилформамід (DMF) або дихлорметан (DCM). Реакційну суміш перемішують при контрольованій температурі протягом певного часу для забезпечення повного перетворення.
очищення: Після завершення реакції продукт виділяють за допомогою таких методів, як фільтрація, екстракція та кристалізація. Це видаляє будь-які вихідні матеріали, що не прореагували, побічні продукти або розчинники.
Характеристика: Чистота та ідентичність кінцевого продукту підтверджуються різними аналітичними методами, зокрема тонко{0}}шаровою хроматографією (ТСХ), спектроскопією ядерного магнітного резонансу (ЯМР) і мас-спектрометрією високої-роздільності (HRMS).
Екологічна небезпека
Небезпека водного середовища
Як нітрифікуюча амінокислотна речовина становить значну загрозу для водного середовища. Не допускайте контакту нерозведених або великих кількостей продуктів з ґрунтовими водами, водними шляхами або каналізаційними системами
Умови зберігання
Щоб зменшити його вплив на навколишнє середовище, його слід зберігати в герметичному та сухому середовищі при низьких температурах (зазвичай вимагається 2-8 градусів), бажано в контейнері для зберігання, захищеному від інертного газу.
Хімічна стійкість
Наразі дані показують, що з’єднання має стабільні хімічні властивості, не легко руйнується та уникає контакту з оксидами. Немає повідомлень про його особливу реакційну здатність, він не розкладається за звичайних обставин і не викликає небезпечних реакцій.
Утилізація відходів
З точки зору утилізації відходів, речовина має бути розчинною або змішаною з легкозаймистими розчинниками та спаленою в хімічній печі для спалювання, обладнаній функціями обробки після спалювання та промивання, або залишки та невідновлені розчини мають бути передані очисній компанії.
Вплив на мікробіоту кишечника
1. Посилення запалення кишечника
У моделі гіпертензії щурів, індукованої L-NAME (N ω - нітро-L-аргінін-метиловий ефір, інгібітор NO-синтази), спостерігалося посилення запалення кишечника
2. Зменшується мікроциркуляція та білок щільного з’єднання
У моделі щурів, які отримували лікування, також спостерігалося зниження мікроциркуляції та білків щільного з’єднання.
3. Зміни мікробного співтовариства
У щурів з індукованою гіпертензією мікробне співтовариство зазнало змін, які значною мірою корелювали з типами тригліцеридів (TAG) і жирних кислот (FA).
4. Потенційні механізми
Дослідження показали, що індукція ураження печінки у щурів з гіпертензією цією речовиною є комбінованим ефектом аномального метаболізму жирних кислот і мікроциркуляторних розладів у печінці. Крім того, зміни в кишковій мікробіоті та бета-окислення жирних кислот (ACOX, CPT1), десатурація (SCD-1) і синтез (FAS) можуть бути потенційними механізмами, що лежать в основі аномального метаболізму жирних кислот.
Доза в досліді
|
|
|
|
|
Дослідження цитотоксичності
При дослідженні впливу цієї речовини на лінію клітин раку передміхурової залози людини DU145 її IC50 для клітин DU145 становила 12,2 мМ, що означає, що в експерименті її половинна інгібуюча концентрація (тобто концентрація, яка пригнічує ріст клітин на 50%) становила 12,2 мМ.
Дослідження на моделі прееклампсії
В іншому дослідженні його використовували для індукції прееклампсії, подібної до моделі щурів, із низькими дозами-L-NAME (40 мг/кг маси тіла/день) і високими-дозами L-NAME (75 мг/кг маси тіла/день або 125 мг/кг маси тіла/день), починаючи з 9 дня вагітності.
Дослідження на моделі щура з гіпертонією
У довгостроковій -моделі щурів із гіпертензією, які отримували його, застосовували дозу 40 мг/кг маси тіла на день протягом 8 тижнів.
Дослідження метаболомії
У дослідженні сироваткової метаболомії мишей з гіпертензією, спричиненою ним, у мишей спонукали до розвитку гіпертензії, випиваючи стерильну воду, що містила 0,5 г · л ^ -1 речовини. Зміни артеріального тиску мишей контролювали щодня протягом 4 тижнів поспіль.
Інструкція по застосуванню: Робоча концентрація цієї речовини зазвичай становить 10-100 мкМ. У рідкісних випадках для досягнення значних ефектів потрібна концентрація 500 мкМ або навіть 5мМ. Оптимальну робочу концентрацію необхідно визначити на основі конкретних експериментів, і спочатку можна спробувати окремо три концентрації 10, 30 і 100 мкМ.
Нарешті
N-Boc-N'-нітро-L-аргінін, проміжний продукт у хіральному органічному синтезі, викликав значний дослідницький інтерес завдяки його різноманітному застосуванню в синтезі хіральних лікарських засобів і біологічно активних молекул. Його унікальна молекулярна структура, що характеризується групою Boc і нітрофункціональністю, пропонує можливості для подальших модифікацій і трансформацій.
Дослідження з цього питання в першу чергу зосереджені на вивченні нових синтетичних методів для підвищення врожайності та чистоти. Це включає оптимізацію умов реакції, таких як вибір розчинника, температури та основи для досягнення максимальної ефективності. Крім того, проводяться дослідження для вивчення реакційної здатності Boc та нітрогруп, що дозволяє розробити нові похідні з покращеними властивостями.
Крім того, застосування у відкритті ліків і фармацевтичних дослідженнях є областю активних досліджень. Вивчається його потенціал як молекулярного каркасу в синтезі хіральних препаратів-кандидатів з метою розробки нових терапевтичних засобів із покращеною біоактивністю та вибірковістю.
Таким чином, дослідження охоплюють розробку синтетичних методів, дослідження реактивності та застосування у відкритті ліків. Ці зусилля спрямовані на використання унікальних властивостей цього хірального проміжного продукту для розвитку фармацевтичних наук.
Контрольований механізм вивільнення енергії зв’язування N-Boc-N '- нітро-L-аргініну з міозином
У галузях біохімії та біоенергетики дослідження взаємодій між біомолекулами та механізмами вивільнення енергії завжди були гарячою темою. Міозин, як ключовий білок для скорочення м'язів, відіграє центральну роль у рухах і процесах перетворення енергії організмів. І N-Boc-N '- нітро-L-аргінін, як сполука зі специфічною хімічною структурою, його зв’язування з міозином може викликати новий режим регуляції енергії.
Механізм зв’язування між N-Boc-N '- нітро-L-аргініном і міозином
Процес комбінування
Зв’язування N-Boc-N '- нітро-L-аргініну з міозином може бути багато-процесом. По-перше, завдяки тепловому руху молекул у розчині молекули N-Boc-N '- нітро-L-аргініну наближаються до поверхні міозину. Згодом через нековалентні взаємодії між молекулами, такі як сили Ван-дер-Ваальса, електростатичні взаємодії та водневі зв’язки, N-Boc-N '- нітро-L-аргінін зазнає попередньої адсорбції на певних ділянках поверхні міозину. У міру того, як зв’язування прогресує, це може включати конформаційні коригування, щоб зробити зв’язування між двома більш міцним і стабільним, зрештою утворюючи стабільний комплекс.
Сайти прив'язки
Ідентифікація місця зв’язування N-Boc-N '- нітро-L-аргініну на міозині має вирішальне значення для розуміння механізму зв’язування. Моделювання молекулярного докінгу та методи ядерного магнітного резонансу (ЯМР) можна використовувати для прогнозування та перевірки місць зв’язування. Можливі сайти зв’язування включають кишеню зв’язування АТФ поблизу головки міозину, сайт зв’язування актину та деякі поверхневі гідрофобні ділянки. Зв’язування поблизу кишені зв’язування АТФ може впливати на процес гідролізу АТФ; Зв'язування поблизу сайту зв'язування актину може перешкоджати взаємодії між міозином і актином; А зв’язування в гідрофобних областях на поверхні може впливати на взаємодію та функцію міозину з іншими молекулами, змінюючи властивості його поверхні.
Аналіз сили зв'язування
Сили зв’язку між N-Boc-N '- нітро-L-аргініном і міозином в основному включають сили Ван-дер-Ваальса, електростатичну взаємодію, водневий зв’язок і гідрофобну взаємодію. Сила Ван-дер-Ваальса — це слабка міжмолекулярна взаємодія, яка відіграє роль у стабілізації комплексів під час процесу зв’язування. Електростатична взаємодія спричинена взаємним притяганням або відштовхуванням між N-Boc-N '- нітро-L-аргініном і групами з різним зарядом на поверхні міозину. Утворення водневих зв’язків має значний вплив на специфічність і стабільність зв’язування, наприклад, аміно- або карбонільні групи в N-Boc-N '- нітро-L-аргініні можуть утворювати водневі зв’язки з гідроксильними або карбонільними групами міозину. Гідрофобні взаємодії в основному відбуваються між гідрофобними групами. Коли гідрофобна частина N-Boc-N '- нітро-L-аргініну контактує з гідрофобною областю міозину, це сприяє їх зв’язуванню, щоб зменшити площу контакту між гідрофобними групами та водою.
Часті запитання
Що відбувається, якщо приймати L-аргінін щодня?
+
-
Щоденний прийом L-аргініну може покращити кровообіг, потенційно знизити артеріальний тиск і підвищити ефективність фізичних вправ, але він може спричинити проблеми з шлунково-кишковим трактом (здуття живота, діарею, нудоту), погіршити астму/алергію та спровокувати спалахи герпесу, що вимагає обережності та медичної консультації через можливу взаємодію з ліками, такими як ліки від артеріального тиску, і ризик серцевого нападу.
Яка темна сторона L-аргініну?
+
-
Тим не менш, L-аргінін також має темну сторону;він потенціює нейрозапалення та вироблення оксиду азоту (NO), що призводить до вторинного пошкодження. Таким чином, модулювати метаболізм L-аргініну є складним завданням, оскільки як шкідливі, так і корисні ефекти залежать від цієї напів-незамінної амінокислоти.
Кому слід уникати аргініну?
+
-
Люди, яким слід уникати аргініну, включають тих, хто нещодавно переніс серцевий напад, має активні інфекції герпесу, важкі захворювання нирок або печінки, низький кров'яний тиск або вагітні/годують груддю; він також взаємодіє з препаратами для розрідження крові, діабету та ліками від артеріального тиску, тому консультація лікаря є надзвичайно важливою, особливо перед операцією.
У каві багато аргініну?
+
-
У каві багато аргініну?Ні, зварена кава не містить багато аргініну. Порція 6 унцій звареної кави практично не містить аргініну. Аргінін — це амінокислота, яка необхідна організму для створення білків, і рекомендоване щоденне споживання становить від 2 до 3 г для здорових дорослих.
Чи впливає аргінін на сон?
+
-
З іншого боку, введення L-аргініну або SIN-1 під час темнової фазизначно збільшився повільний сон і зменшився пробудження протягом перших 4 годин періоду запису. Час, проведений у сні зі швидкими -очними- рухами (REMS), істотно не змінився.
Популярні Мітки: n-boc-n'-nitro-l-arginine cas 2188-18-3, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж