N - boc - l - prolinal, також відомий як BOC - L - пролін або (S) -2-Формілпіриролідин-1-карбонова кислота-ефір для третього ефіру, є сполукою. При кімнатній температурі та тиску це прозора світло -жовта в'язка рідина з відносною щільністю 1,148 г/см3. Важко розчиняти у воді, але розчинні у звичайних органічних розчинниках, таких як дихлорметан, хлороформ тощо. Це важливий проміжний продукт для синтезу інгібіторів ВІЛ типу амідів і має широке застосування в синтезі аміно -алкогольних препаратів та біологічних гормонів. Групу BOC можна легко видалити, а альдегідну групу можна перетворити на гідроксильну групу через зменшення або до ціанідної групи через ціанідну реакцію. Зазвичай він використовується для дослідницьких та промислових застосувань.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C10H17NO3 |
|
Точна маса |
199.12 |
|
Молекулярна вага |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Він відіграє ключову роль у синтезі аміно -алкогольних препаратів та біологічних гормонів. Його унікальна хімічна структура дозволяє включити у складні молекули, тим самим полегшуючи синтез цих біологічно активних сполук.
N - boc - l - prolinalЯк проміжний продукт у синтезі аміду - інгібіторів типу ВІЛ, він значно сприяє розвитку антиретровірусних препаратів. Його включення в шлях синтезу забезпечує критичний будівельний блок для утворення ефективних інгібіторів ВІЛ.
Група BOC в ній пропонує модульність хімічного синтезу. Цю групу можна легко видалити, що забезпечує подальшу функціоналізацію та структурні модифікації молекули. Ця функція підвищує універсальність у виявленні наркотиків та хімічного синтезу.
Альдегідна група в ній може зазнати різних хімічних перетворень. Наприклад, він може бути зведений до гідроксильної групи або трансформований у ціано -групу через реакції на відновлення та ціансацію. Ці перетворення розширюють синтетичний потенціал і дають змогу синтезу різноманітних хімічних утворень.
5.синтез біоактивних пептидних міметиків
Це похідне проліну, що містить групу захисту BOC, яка може бути використана для синтезу пептидних міметиків з біологічною активністю, такими як аналоги доластатину 10 з активністю проти раку товстої кишки.
6.Реакція вініляції
Він може служити важливим будівельним блоком у синтезі сполук, що містять амінокислотні структури. Крім того, його нуклеофільна реакція додавання та реакція алкініляції можуть бути використані для синтезу різних складних структур сполук, розширення діапазону реакцій органічного синтезу.
7. Промислові програми
Завдяки своїй універсальності та важливості в синтезі наркотиків він широко використовується в промислових програмах. Він служить ключовим проміжним продуктом у виробництві фармацевтичних препаратів, біохімічних речовин та інших суміжних продуктів.
 |
 |
Важливість у дослідженні інгібіторів ВІЛ
1. Вплив на лікування
(1.) Забезпечення нових варіантів лікування: інгібітори ВІЛ забезпечують нові варіанти лікування ВІЛ -інфікованих осіб, особливо для тих, хто розвиває стійкість до традиційних противірусних препаратів або має особливі потреби.
(2.) Поліпшення ефективності лікування: деякі інгібітори ВІЛ, такі як інгібітори капсиду, блок -реплікація вірусу та передача шляхом інгібування утворення або функції капсиду вірусу ВІЛ. Ці препарати показали значні противірусні ефекти в клінічних випробуваннях і, як очікується, надалі покращить рівень успішності лікування ВІЛ.
(3.) Зменшення побічних ефектів наркотиків: Традиційні антиретровірусні препарати (АРТ) можуть вимагати частого введення та можуть виникати деякі побічні ефекти. Довго діючі інгібітори ВІЛ, такі як ленакапавір, який потрібно вводити лише двічі на рік, може зменшити частоту та побічні ефекти пацієнтів та покращити їх якість життя.
2. Потенціальний внесок у профілактику ВІЛ
(1.) Показано, що деякі інгібітори ВІЛ, такі як GS - Ca1, забезпечують довгу - захист терміну в експериментах з тваринами за допомогою однієї ін'єкції, уникаючи зараження вірусом імунодефіциту мавп (SHIV). Очікується, що цей тип ліків буде використаний для профілактики попередньої експозиції у людини, зменшуючи ризик передачі ВІЛ.
(2.) Зменшення передачі вірусу: пригнічуючи реплікацію та поширення ВІЛ, інгібітори ВІЛ допомагають зменшити вірусне навантаження у заражених осіб, тим самим зменшуючи ризик передачі вірусу іншим через сексуальний контакт, передачу крові та інші засоби.
3. Пропонуйте прогрес досліджень ВІЛ
(1.) Сприяння розвитку нових препаратів: Дослідження та розробка інгібіторів ВІЛ спричинили прогрес нової розробки наркотиків, забезпечуючи дослідникам більше напрямків та ідей.
(2.) У глибинному розумінні механізмів ВІЛ: вивчаючи механізми та наслідки інгібіторів ВІЛ, дослідники можуть глибше зрозуміти механізми реплікації та передачі ВІЛ, забезпечуючи наукову основу для розробки більш ефективних стратегій лікування.
4. Вплив на суспільство та економіку
(1.) Зменшення медичного навантаження: Розробка та застосування інгібіторів ВІЛ можуть допомогти зменшити медичні витрати та навантаження на ВІЛ -інфікованих осіб та підвищити ефективність використання медичних ресурсів.
(2.) Поліпшення якості життя пацієнтів: за рахунок зменшення побічних ефектів наркотиків та підвищення ефективності лікування інгібітори ВІЛ можуть допомогти покращити якість життя та соціальну участь пацієнтів, зменшуючи навантаження на суспільство та сім'ї.
Методи синтезу
Метод окислення SWERN:
- Реагенти та умови: Використовує оксалілхлорид, ДМСО та триетиламін в умовах -78 градусів.
- Процедура: N - boc - l - пролінол окислюється до нього за допомогою оксалілхлориду, ДМСО та триетиламіну при -78 градусів. Однак цей метод вимагає абсолютних безводних умов та низьких температур, що робить його складним для промислових застосувань.
Окислення DMSO за допомогою комплексу SO3-піридину:
- Реагенти: DMSO як окислювальний, твердий комплекс SO3-піридину як активатор, і триетиламін як основа.
- Процедура: N - boc - l - пролінол окислюється до нього за допомогою DMSO, комплексу SO3-піридину та триетиламіну. Цей метод також створює неприємний запах диметилсульфіду.
Дес - Окислення Мартіна:
- Реагент: Використовує Dess - Martin Periodinane (DMP) окислювач.
- Процедура: N - boc - l - пролінол окислюється до нього за допомогою Dess - реагенту Martin Periodinane. Хоча цей метод є ефективним, сам реагент є відносно дорогим, обмежуючи його вартість - ефективність для великого синтезу шкали -.
Резюме:
- Вибір методу синтезу для нього залежить від конкретних вимог синтезу, таких як наявність реагентів, міркувань щодо витрат та бажаної чистоти продукту.
- Метод окислення SWERN, хоча і ефективний, є складним через необхідність безводних умов та низьких температур.
- Метод окислення DMSO, хоча простий, викликає неприємний запах.
- Деси - Метод окислення Мартіна ефективний, але відносно дорогий.
Фон відкриття
N - boc - l - prolinal, Ключовий органічний синтетичний проміжний продукт, знаходить своє значення у царині фармацевтичної хімії та асиметричного органічного каталізу. Його відкриття та подальше застосування вкорінені в розумінні та використанні - аміно -альдегідів, які мають унікальні хімічні властивості та функціональні можливості.
- - Аміно -альдегіди мають унікальну комбінацію формильної групи та належним чином захищену функціональність аміно. Ця структурна характеристика надає їм значну багатофункціональність, що робить їх цінними будівельними блоками в органічному синтезі.
- Вони можуть бути отримані з - амінокислот, природних будівельних блоків білків, через хімічні перетворення, такі як відновлення - ефірів амінокислот або окислення аміно -спиртів.
- Зокрема, є важливим органічним синтетичним проміжним через його роль у синтезі різних біологічно активних сполук. Наприклад, він служить ключовим проміжним продуктом у синтезі токсину морського зайця.
- Його група BOC (TERT - buxycarbonyl) пропонує захисний механізм для аміногрупи, що забезпечує подальші хімічні модифікації, зберігаючи функціональність аміно.
- Відкриття та його синтетичні методи були зумовлені потребою в ефективних маршрутах для синтезу біологічно активних сполук. Як результат, були розроблені різні методи для синтезу цього проміжного продукту від - амінокислот або їх похідних.
- Її застосування охоплює синтез лікарських засобів, де він служить проміжним у синтезі інгібіторів ВІЛ та інших біоактивних молекул, до асиметричного каталізу, де його можна використовувати як хіральний ліганд або каталізатор.
Розмір ринку продовжує розширюватися
Завдяки швидкому розвитку глобальних галузей, таких як фармацевтичні препарати та хімічні речовини та постійне збільшення попиту на ринку, його розмір ринку продовжуватиме розширюватися. Особливо в галузі досліджень, розробки та виробництва терапевтичних препаратів для великих захворювань, таких як СНІД та рак, попит буде більш нагальним. Тим часом, зі зростанням країн, що розвиваються, та покращенням поінформованості про здоров'я споживачів, попит на ринок в таких регіонах, як Азія та Африка, поступово зростатиме.
Технологічні інновації призводять до промислового оновлення
Технологічні інновації є важливою рушійною силою для просування промислового оновлення. Надалі, з постійним просуванням технології органічного синтезу та розробкою та застосуванням нових умов реакції та каталізаторів, методи його синтезу будуть постійно оптимізовані та модернізовані. Це допоможе досягти значного прогресу в підвищенні ефективності виробництва, зниження виробничих витрат, підвищення чистоти продукту та стабільності якості. У той же час, технологічні інновації також сприятимуть розширенню застосувань та промислового модернізації в більшій галузі.
Вимоги до охорони навколишнього середовища сприяють розвитку зеленого
Зі збільшенням глобальної обізнаності про захист навколишнього середовища та все більш суворі екологічні норми виробничі підприємства зіткнуться з більшим тиском на навколишнє середовище. Однак це також спонукає підприємств зміцнити дослідницькі та застосування технологій охорони навколишнього середовища та сприяти зеленому розвитку галузі. Надалі виробничі підприємства приділять більше уваги енергозбереженню, зменшенню викидів, переробці ресурсів та захисту навколишнього середовища, прагнучи досягти виграшу - виграє ситуацію економічних та соціальних вигод.
Посилення міжнародного співробітництва та обміну
З поглибленням глобалізації та зростаючою частотою міжнародної торгівлі міжнародна співпраця та обмін в цій галузі продовжуватиме зміцнюватися. Це допоможе компаніям досягти позитивного прогресу в розумінні попиту та конкуренції на міжнародному ринку, впровадженні передових технологій та досвіду управління та розширення закордонних ринків. У той же час, міжнародне співробітництво та обмін також сприятиме інноваційному розвитку галузі та прискорить темпи промислового оновлення.
Популярні Мітки: n - boc - l - prolinal cas 69610-41-9, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масові, на продаж