Вапреотид CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників вапреотиду cas 103222-11-3 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним вапреотидом cas 103222-11-3, який продається тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.

Вапреотид, хімічна назва D-фенілаланіл-L-цистеїніл-L-фенілаланіл-D-триптофіл-L-лізил-L-треонінолу ацетат гідрат солі (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Він містить кілька амінокислотних залишків і одну молекулу ацетату і може існувати у формі гідратів. Його відносна молекулярна маса становить 1257,5 Да. Це білий або майже білий твердий порошок, іноді також світло-жовтого кольору. Значення pH має значний вплив на його хімічні властивості та біологічну активність. Він має високу розчинність у воді, метанолі та етанолі, тоді як його розчинність відносно низька в органічних розчинниках, таких як хлороформ, бензол і дихлорметан. Він стабільний у кислих умовах (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Це аналог соматостатину, який використовується для лікування нейроендокринних пухлин та інших ендокринних розладів.

Цей спосіб відноситься до способу приготуванняВапреотидналежать до галузі хімічного синтезу. Вазоприл — фізіологічно активна пентапептидна сполука, яку можна використовувати для лікування таких захворювань кишечника, як виразковий коліт і хвороба Крона. У цій статті представлено простий в експлуатації спосіб приготування вакцини, який має низьку витрату сировини, низьку вартість і високий вихід, а також має хорошу економічну та практичну цінність.

Спосіб приготування вакцини, що включає такі стадії:

(1) Взаємодія смоли Rink Amide з HMPTA для отримання смоли Rink Amide, обробленої HMPTA;

(2) Взаємодія амідної смоли Рінка, обробленої HMPTA, отриманої на етапі (1), з розчином тетрафторборату, що містить амінофенілацетилен, для отримання твердофазного проміжного продукту синтезу;

(3) Виконайте реакцію окислення проміжного продукту синтезу в твердій-фазі, отриманого на етапі (2), щоб отримати окислений проміжний продукт синтезу в твердій{3}}фазі;

(4) Виконайте реакцію розщеплення окисленого проміжного продукту синтезу в твердій-фазі, отриманого на етапі (3), щоб отримати неочищений продукт вальпроїду;

(5) Виконайте обробку зняття захисту, знесолення та знебарвлення сирого продукту, отриманого на етапі (4), щоб отримати цільовий продуктВапреотид.

На етапі (1) умови реакції між смолою Rink Amide і HMPTA такі: обробка піперидином у водному розчині DMF. Під дією піперидину групи третинних амінів смоли Rink Amide перетворюються на групи третинних амінів, оброблених HMPTA, таким чином підвищуючи її реакційну здатність і стабільність.

На стадії (2) умови реакції між розчином тетрафторборату, що містить амінофенілацетилен, і смолою Rink Amide, обробленою HMPTA, такі: реакцію проводять у змішаному розчині метанолу, ацетонітрилу та води. На цій стадії тетрафторборат амінофенілацетилену конденсується з карбоксильною групою амідної смоли Рінка, щоб з’єднати амінофенілацетилен зі смолою, утворюючи твердофазний проміжний продукт синтезу.

На стадії (3) умови реакції окислення наступні: реакцію проводять у змішаному розчині метанолу, ацетонітрилу та води. На цьому етапі імінні групи в проміжному продукті синтезу в твердій-фазі окислюються до подвійних зв’язків вуглецю вуглецю за допомогою йоду та гідроксиду натрію як окислювачів для отримання окисленого проміжного продукту синтезу в твердій{3}}фазі. Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:

Рінк-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

На стадії (4) умови реакції крекінгу наступні: реакцію проводять у змішаному розчині метанолу, ацетонітрилу та води. На цьому етапі окислений проміжний продукт синтезу в твердій-фазі відщеплюється від смоли за допомогою метанолу та ацетонітрилу як розчинників для отримання неочищеного продукту вальпроїду. Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:

Каток-NH-CH═CH-COOH → Каток + NH-CH═CH-COOH

На стадії (5) зняття захисту, знесолення та знебарвлення є наступними: використання трифтороцтової кислоти для видалення Boc захисної групи на аміногрупі; Видалення іонних домішок з реакційного розчину за допомогою іонообмінної смоли; Для знебарвлення використовуйте активоване вугілля. За допомогою цих етапів обробки можна отримати -цільовий продукт високої чистоти, вакцинін. Специфічне хімічне рівняння виглядає наступним чином:

Зняття захисту:

Каток-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Каток-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃СООН+СО₂+H₂O

Опріснення та знебарвлення: це не передбачає хімічних рівнянь, але завдяки дії іонообмінної смоли та активованого вугілля можна видалити іонні домішки та кольорові домішки в реакційному розчині, покращуючи чистоту та якість зовнішнього вигляду продукту.

Цей метод має такі переваги: ​​простота експлуатації, низька витрата сировини, низька вартість і високий вихід. Застосовуючи метод окислення йодом лінійної вальпроїдної смоли в твердій фазі, уникають операційних труднощів, спричинених традиційним окисленням у рідкій-фазі, а продуктивність окислення збільшується на 10%-20%. Загальний вихід цього методу може досягати 68%, при чистоті неочищеного пептиду 85%.

Вапреотидє лікарським засобом для багатьох хімічних застосувань, а його хімічна структура та біологічна активність роблять його широко застосовним у клінічному лікуванні. Крім того, що вальпроїд використовується для лікування варикозно-розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки, вальпроїд також має наступне загальне хімічне застосування:

Застосування при захворюваннях органів травлення

 

Лікування гострого панкреатиту
Патогенезом гострого панкреатиту є вторинне самоперетравлення підшлункової залози внаслідок аномальної активації травних ферментів. Аналоги соматостатину є найсильнішими інгібіторами зовнішньої секреції підшлункової залози, і, як аналоги соматостатину, вазопресин може знижувати або повністю пригнічувати постпрандіальну секрецію гормонів підшлункової залози та шлунково-кишкового тракту, зменшувати навантаження на підшлункову залозу та зменшувати ризик пошкодження підшлункової залози (некрозу), що робить його одним із потенційних препаратів для лікування гострого панкреатиту.
Лікування шлунково-кишкових і підшлункових нориць
Соматостатин та його аналоги можуть пригнічувати вивільнення та секрецію різних шлунково-кишкових гормонів, подовжувати час проходження їжі в кишечнику та покращувати всмоктування води та електролітів. Ваптин може зменшити запальну реакцію навколо отвору фістули за допомогою цього механізму, уможливлюючи самозагоєння фістули та його використання для лікування шлунково-кишкових і підшлункових фістул.

Застосування при ендокринних захворюваннях

 

Лікування акромегалії
Акромегалія — це ендокринне та метаболічне захворювання, спричинене надмірною секрецією гормону росту (ГР) гіпофізом, що призводить до ненормального збільшення розмірів тіла та внутрішніх органів, що супроводжується відповідною фізіологічною дисфункцією. Аденоми GH в основному експресують SSTR2 і SSTR5, і вазопресин має високу спорідненість до цих двох підтипів. Якщо пацієнти не підходять для хірургічного втручання, вальпроїд може бути одним із переважних терапевтичних препаратів, оскільки він може індукувати зменшення пухлини та відновлювати нормальні рівні IGF-I та GH у пацієнтів.
Лікування діабетичної ретинопатії
Фотокоагуляція є першим вибором для лікування діабетичної ретинопатії (ДР), але інтравітреальна ін’єкція аналога соматостатину є багатообіцяючим варіантом лікування для контролю проліферативної ДР і частого діабетичного макулярного набряку (ДМЕ). Сітківка людини, особливо пігментний епітелій, має велику кількість SST і SSTR. Пацієнти з проліферативним ДР та ДМЕ мають нижчі рівні інтравітреального СПТ, що пов’язано з індукованим ішемією ангіогенезом у патогенезі ДР та порушенням гематоенцефалічного бар’єру, що бере участь у патогенезі ДМЕ. Ваптин може чинити нейрорегуляторну та антиангіогенну дію на сітківку, запобігаючи кровотечі та проліферації, а також захищаючи цілісність гематоенцефалічного бар’єру.

Застосування в лікуванні болю

 

SST діє на периферичні SSTR, щоб придушити сприйняття організмом ноцицептивних подразників. Анальгетичний ефект SST може бути досягнутий шляхом інгібування іонних каналів, керованих капсаїцином, а вазопресин може використовуватися для полегшення болю, коли опіоїдні препарати неефективні. Різноманітні клінічні дослідження підтвердили, що системне, інтратекальне, епідуральне та внутрішньочерепне введення SST або октреотиду призводить до пригнічення кількох типів болю, включаючи біль, пов’язаний із раком, біль у кістках, біль при артриті, вісцеральний біль і мігрень.

Регулювання імунної функції
Соматостатин і його аналоги можуть регулювати імунну функцію організму. Ваптін може посилити імунний нагляд і здатність організму очищатися, впливаючи на активність і функцію імунних клітин, допомагаючи організму розпізнавати та очищати пухлинні клітини.

Механізм протипухлинної дії варпропіду

 

Безпосередньо пригнічують проліферацію пухлинних клітин
Ваптин зв’язується з SSTR, зв’язується з аденілатциклазою та інгібує її активність, зменшуючи вміст цАМФ, який сприяє проліферації клітин пухлини, тим самим пригнічуючи проліферацію пухлинних клітин. У той же час він може активувати протеїн-фосфатазу, пригнічувати синтез ДНК і білка, втручатися в клітинний цикл і викликати стагнацію пухлинних клітин на певних стадіях клітинного циклу, нездатність продовжувати проліферацію.
Пригнічують ангіогенез пухлин
Ріст і метастазування пухлин залежать від утворення нових кровоносних судин. Ваптин має пригнічувальну дію на різні фактори, які утворюють кровоносні судини пухлини, такі як фактор росту ендотелію судин, інсуліно{1}}подібний фактор тощо. Він може пригнічувати вивільнення та активність цих факторів, тим самим зменшуючи утворення кровоносних судин пухлини, припиняючи живлення пухлин та пригнічуючи ріст пухлини та метастазування.

Вапреотидце синтетична циклічна октапептидна сполука з хімічною назвою D-фенілаланін-цистеїн-тирозин-D-триптофан-лізин-валін-цистеїн-триптамід [2-7] дисульфід моносукцинат. Його молекулярна формула C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂, а його молекулярна маса становить приблизно 1131,37. Ця сполука утворює стабільну циклічну структуру через дисульфідні зв’язки, наділяючи її унікальними хімічними властивостями та біологічною активністю.

Що стосується фізичних властивостей, вапреотид — це тверда речовина від білого до -білого кольору з високою щільністю (прогнозована величина приблизно 1,40 г/см³), температурою плавлення в діапазоні 176-180 градусів і прогнозованою температурою кипіння до 1540,9 градусів. Ці характеристики вказують на сильні міжмолекулярні сили та високу структурну стабільність молекули. Що стосується розчинності у воді, вапреотид демонструє добру розчинність, концентрація водного розчину до 60 мг/мл (53,03 мМ), що забезпечує необхідні умови для його всмоктування та розподілу в організмі.

З точки зору хімічної стабільності, циклічна структура з’єднує залишки цистеїну (Cys2-Cys7) через дисульфідні зв’язки, утворюючи жорстку просторову конформацію, яка ефективно протистоїть ферментативному гідролізу та хімічній деградації. Ця стабільність дозволяє йому зберігати свою активну конформацію в експериментах in vitro та in vivo, подовжуючи час його дії. Умови зберігання суворі, вимагаючи зберігання при температурі -20 градусів або нижче в темному, сухому та герметичному середовищі, щоб запобігти руйнуванню молекулярної структури через коливання температури або вплив вологості.

Що стосується біологічної активності, вапреотид, як синтетичний аналог соматостатину, виявляє прямі та непрямі біологічні ефекти шляхом зв’язування з високою спорідненістю з підтипами SSTR2 та SSTR5 рецепторів соматостатину. Його механізм дії включає пригнічення вивільнення вазоактивних пептидів і зниження тиску у портальній вені. Він продемонстрував значну ефективність у лікуванні гострої кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та запобіганні рецидиву кровотечі після ендоскопічного лікування. Клінічні випробування підтвердили, що препарат із швидким-вивільненням Санвар ІР можна використовувати для раннього гемостатичного втручання та для запобігання рецидиву кровотечі протягом 5 днів після операції.

З точки зору сфер застосування, хімічні властивості Vapreotide роблять його ідеальним інструментом для наукових досліджень. У фармакологічних експериментах він використовується як модельний пептид для дослідження-опосередкованих рецепторами сигнальних шляхів і процесів клітинної відповіді; в аналізі молекулярного механізму його керована активність на клітинному-рівні допомагає досліджувати молекулярну основу виникнення та розвитку захворювань. Крім того, Vapreotide можна поєднувати з флуоресцентними зондами або хімічними маркерами для забезпечення методів візуалізації та кількісного аналізу для експериментів in vitro, що ще більше розширює сферу його застосування в галузі наукових досліджень.

Популярні Мітки: вапреотид кас 103222-11-3, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж