Вапроотид, хімічна назва d-фенілаланіл-l-cysteinyl-l-фенілаланіл-d-триптофіл-l-lysyl-l-тріонінол ацетату сольового гідрата (c57h70n12o9s2 · c2h4o2 · xh2o), cas 103222-11-3., що містить множинні амінокилі та залишки hydrates. Its relative molecular weight is 1257.5 Da. It is a white or almost white solid powder, sometimes also in a light yellow color tone. The pH value has a significant impact on its chemical properties and biological activity. It has high solubility in water, methanol, and ethanol, while its Розчинність відносно низька в органічних розчинниках, таких як хлороформ, бензол та дихлорметан. Він стабільний в кислих умовах (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10) . Це аналог соматостатину, який використовується для лікування нейроендокринних пухлин та інших ендокринних розладів .
Індивідуальні ковпачки для пляшок та пробки: |
|
Хімічна формула |
C57H72N12O9S2 |
Точна маса |
1132 |
Молекулярна маса |
1133 |
m/z |
1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
Елементальний аналіз |
C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |
Цей метод стосується методу підготовкиВапроотидbelonging to the field of chemical synthesis. Vasopril is a physiologically active pentapeptide compound that can be used to treat intestinal diseases such as ulcerative colitis and Crohn's disease. This article provides a method for preparing vaccinin, which is simple to operate, has low raw material input, low cost, and high yield, and has good economic and practical значення .
Метод підготовки вакциніну, що включає наступні кроки:
(1) Реагувати амідну смолу Rink з HMPTA для отримання амідної смоли, обробленої HMPTA;
(2) реагувати на смолу Amide Amide, оброблену HMPTA, отриманий на стадії (1) за допомогою розчину тетрафлуоробатера, що містить амінофенілацетилен для отримання твердофазного синтезу;
(3) провести реакцію окислення на проміжному продукті синтезу твердого фази, отриманого на етапі (2) для отримання окисленого проміжного синтезу твердофази;
(4) провести реакцію розщеплення на окисленому твердофазному синтезі проміжного продукту, отриманого на етапі (3) для отримання сирого продукту вальпроїдного;
(5) Проведіть обробку, опріснення та знебарвлення на сирому продукті, отриманий на етапі (4) для отримання цільового продуктуВапроотид.
In step (1), the reaction conditions between the Rink Amide resin and HMPTA are as follows: treated with piperidine in an aqueous DMF solution. By the action of piperidine, the tertiary amine groups of Rink Amide resin are converted into HMPTA treated tertiary amine groups, thereby enhancing its reactivity and stability.
In step (2), the reaction conditions between the tetrafluoroborate solution containing aminophenylacetylene and HMPTA treated Rink Amide resin are as follows: the reaction is carried out in a mixed solution of methanol, acetonitrile, and water. In this step, the tetrafluoroborate of aminophenylacetylene is condensed with the carboxyl group of Rink Амідна смола для підключення амінофенілацетилену до смоли, утворюючи проміжний продукт із твердофазним синтезом .
На етапі (3) умови реакції окислення такі: реакція здійснюється у змішаному розчині метанолу, ацетонітрилу та води . Проміжне . Специфічне хімічне рівняння таке:
Rink-nh-ch═ch-co- + I2+ Naoh → rink-nh-ch═ch-cooh + nai + h2O
На етапі (4) умови реакції розтріскування такі: реакція здійснюється у змішаному розчині метанолу, ацетонітрилу та води . випливає:
Rink-NH-ch═ch-cooh → ковзання + nh-ch═ch-cooh
На етапі (5) процедури декороження, знесолення та знебарвлення є наступними: Використання трифторуорацтової кислоти для видалення захисної групи BOC на аміно -групі; Видалити іонні домішки з реакційного розчину за допомогою іонообмінної смоли; Використовуйте активований вуглець для знебарвлення . за допомогою цих етапів обробки, цільовий продукт з високою чистотою, вакцинін, може бути отриманий . Конкретне хімічне рівняння наступне:
Незахищено:
Rink-nh-ch2C (Ch3)3+CF3COOH → RINK-NH-CH2Ch=chcooh+ch3COOH+CO2+H2O
Запізнення та знебарвлення: воно не передбачає хімічних рівнянь, а через дію іонообмінної смоли та активованого вуглецю, іонних домішок та кольорових домішок у реакційному розчині може бути видалено, покращуючи якість чистоти та зовнішній вигляд продукту .
This method has the following advantages: simple operation, low raw material input, low cost, and high yield. By adopting the method of iodine oxidation of linear valproide resin in the solid phase, the operational difficulties caused by traditional liquid-phase oxidation are avoided, and the oxidation yield is increased by 10% -20%. The total yield of this method can reach 68%, з чистотою сирого пептиду 85%.
Вапроотидце препарат з множинним хімічним використанням, а його хімічна структура та біологічна активність роблять його широко застосовним при клінічному лікуванні ., крім того, що використовується для лікування варикозної кровотечі стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки, вальпроід також має наступне хімічне використання:
Лікування гострого панкреатиту
The pathogenesis of acute pancreatitis is secondary pancreatic self digestion due to abnormal activation of digestive enzymes. Somatostatin analogs are the strongest pancreatic exocrine inhibitors, and as somatostatin analogs, vasopressin may reduce or completely inhibit postprandial pancreatic and gastrointestinal hormone secretion, Полегшуйте навантаження на підшлункову залозу та зменшуйте ризик виникнення травми підшлункової залози (некроз), що робить його одним із потенційних препаратів для лікування гострого панкреатиту .
Лікування шлунково -кишкових і підшлункових свищів
Somatostatin and its analogues can inhibit the release and secretion of various gastrointestinal hormones, prolong the passage time of food in the intestine, and enhance water and electrolyte absorption. Vaptin may reduce the inflammatory response around the fistula opening through this mechanism, making it possible for the fistula to self heal and be used for the treatment of gastrointestinal and pancreatic Fistulas .

Застосування при ендокринних захворюваннях

Лікування акромегалії
Acromegaly is an endocrine and metabolic disorder caused by excessive secretion of growth hormone (GH) by the pituitary gland, resulting in abnormal enlargement of body size and internal organs, accompanied by corresponding physiological dysfunction. GH adenomas mainly》SSTR2 and SSTR5, and vasopressin has a high affinity for these two підтипи . Коли пацієнти не підходять для операції, вальпроїд може бути одним із бажаних терапевтичних препаратів, оскільки це може викликати усадку пухлини та відновити нормальний рівень IGF-I та GH у пацієнтів .
Лікування ретинопатії діабету
Photocoagulation is the first choice for the treatment of diabetes retinopathy (DR), but intravitreal injection of somatostatin analog is a promising treatment option for the control of proliferative DR and frequent diabetes macular edema (DME). The human retina, especially the pigment epithelium, has abundant SST and SSTR. Patients with proliferative DR and DME мають нижчі рівні інтравітреального SST, який пов'язаний з індукованим ішемією ангіогенезу в патогенезі порушення бар'єрів DR та кров'яного мозку, що бере участь у патогенезі DME . vaptin може здійснювати нейрогуляторні та антигіогенні ефекти на сітківку, запобігаючи крові та проліферу
SST acts on peripheral SSTR to suppress the body's perception of nociceptive stimuli. The analgesic effect of SST may be achieved through the inhibition of capsaicin gated ion channels, and vasopressin can be used for pain relief when opioid drugs are ineffective. Various clinical studies have confirmed that systemic, intrathecal, Епідуральне та внутрішньочерепне введення SST або октреотиду призводить до пригнічення кількох видів болю, включаючи біль, пов'язаний з раком, біль у кістках, біль артриту, вісцеральний біль та мігрень .}}
Регулювання імунної функції
Соматостатин та його аналоги можуть регулювати імунну функцію організму . vaptin може посилити можливості імунного нагляду та кліренсу організму, впливаючи на активність і функцію імунних клітин, допомагаючи організму розпізнавати та прозорі пухлинні клітини .}}}

Механізм анти пухлинної активності VARPropide

Безпосередньо інгібувати проліферацію пухлинних клітин
Vaptin binds to SSTR, binds to adenylate cyclase and inhibits its activity, reducing the cAMP content that promotes cell proliferation in tumor cells, thereby inhibiting tumor cell proliferation. At the same time, it can activate protein phosphatase, inhibit DNA and protein synthesis, interfere with the cell cycle, and cause tumor cells to stagnate at specific stages of the cell цикл, не в змозі продовжувати проліферацію .
Інгібуйте пухлинний ангіогенез
The growth and metastasis of tumors depend on the formation of new blood vessels. Vaptin has inhibitory effects on various factors that generate tumor blood vessels, such as vascular endothelial growth factor, insulin-like factor, etc. It can inhibit the release and activity of these factors, thereby reducing the generation of tumor blood vessels, cutting off the nutritional supply of пухлини та інгібування росту пухлини та метастазів .
Популярні Мітки: VapreoTide Cas 103222-11-3, постачальники, виробники, фабрика, оптова, купуйте, ціна, масу, для продажу