PT-141 ацетат– інноваційний препарат з унікальною хімічною структурою та фармакологічним ефектом. Це синтетична молекула, що складається з трьох основних компонентів: антагоніста рецептора N-метил-D-аспартату (NMDA), антагоніста рецептора 5-HT2 і агоніста - адренергічного рецептора. Ці різні інгредієнти дозволяють їм проявляти знеболюючу дію, ефективно уникаючи побічних ефектів. Хімічна структура бремеланотиду ацетату унікальна, і його основною частиною є антагоніст рецептора N-метил-D-аспартату (NMDA). NMDA-рецептори є дуже важливим іонним каналом у нервовій системі, беручи участь у багатьох важливих нейронних процесах, таких як навчання та пам’ять, розвиток нервової системи та регенерація нервів. Антагонізуючи NMDA-рецептори можуть ефективно пригнічувати передачу больових сигналів, таким чином надаючи знеболювальну дію. Проте прості антагоністи NMDA можуть мати серйозні побічні ефекти, такі як сплутаність свідомості, нудота, блювання та залежність. Таким чином, бремеланотиду ацетат зв’язується з антагоністами рецепторів 5-HT2 і - агоністами адренергічних рецепторів спрямовані на зменшення виникнення цих побічних ефектів.
|
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
PT-141 ацетатє синтетичною пептидною сполукою на основі меланоцитстимулюючого гормону (МСГ). Його основна структура — циклічний гептапептид, отриманий за технологією синтезу твердофазних-пептидів, з молекулярною масою 1025,18 і білим або майже білим порошком. Ця речовина демонструє унікальну цінність у сферах медицини, наукових досліджень та промисловості завдяки своїй високоселективній активації рецептора меланокортину 4 типу (MC4R).
1. Основне показання: розлад статевого бажання з низькою активністю (HSDD)
PT-141 гідрохлорид є першим у світі препаратом, який регулює статевий потяг шляхом активації ендогенних шляхів у центральній нервовій системі, і його механізм дії повністю відрізняється від традиційної місцевої естрогенної або андрогенної замісної терапії. Націлюючись на рецептор MC4R, ця речовина може обходити периферичні нерви та безпосередньо впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь, сприяючи вивільненню дофаміну та норадреналіну, тим самим посилюючи сексуальну мотивацію та відповідь.
Дані клінічних випробувань:
У дослідженні фази I жінки в пременопаузі, які отримали одноразову підшкірну ін’єкцію 1,25-20 мг, продемонстрували значне збільшення показника частоти сексуальних подій (SES) і відсутність серйозних побічних реакцій.
Дослідження III фази показало, що після 12 тижнів безперервного використання рівень покращення індексу сексуального бажання пацієнтів (FSDS-DAO) досяг 62%, що було краще, ніж 31% у групі плацебо.
Тривалі дослідження безпеки підтвердили, що його серцево-судинний ризик і частота метаболічних побічних ефектів нижчі, ніж традиційні інгібітори фосфодіестерази (такі як силденафіл).
2. Переваги в порівнянні з традиційними методами лікування
Параметр PT-141 гідрохлорид місцева гормональна терапія оральний інгібітор PDE5
Ціль: центральна нервова система MC4R, периферичні репродуктивні органи, гладка мускулатура кавернозного тіла статевого члена
Час дії становить 30-60 хвилин, і його потрібно використовувати безперервно протягом декількох тижнів по 30-45 хвилин
Напіввиведення 2-3 години 24-48 годин 4-6 годин
Основні побічні ефекти: нудота, почервоніння обличчя, подразнення піхви, ризик раку молочної залози, головний біль, порушення зору
Застосовна популяція: жінки в пременопаузі/постменопаузі, тільки жінки в постменопаузі, чоловіча еректильна дисфункція
3. Особливі сценарії застосування
Реабілітація статевої функції онкологічних хворих: у хворих на рак молочної залози після операції знижується статевий потяг внаслідок ендокринної терапії. PT-141 гідрохлорид може значно покращити їх якість життя, пов’язану зі сексуальним здоров’ям (QoL), і не заважає процесу гормональної терапії.
Дисфункція травми спинного мозку: експерименти на тваринах показали, що ця речовина може сприяти поведінці спаровування у щурів із травмою спинного мозку, забезпечуючи новий підхід до лікування нейрогенної дисфункції.
Допоміжна терапія розладів гендерної ідентичності: трансгендерні жінки часто відчувають коливання сексуального бажання під час замісної гормональної терапії, і гідрохлорид PT-141 можна використовувати як допоміжний засіб для регулювання сексуальної мотивації.
1. Нейробіологічні засоби дослідження
Аналіз сигнального шляху MC4R: як високоселективний агоніст MC4R,PT-141 ацетатшироко використовується для вивчення ролі цього рецептора в енергетичному балансі, тривожній поведінці та механізмах залежності. Наприклад, експерименти на мишах показали, що він може інгібувати спричинене морфіном умовне перевагу місця (CPP) шляхом активації MC4R.
Картування нейронних ланцюгів сексуальної поведінки: у поєднанні з оптогенетичною технологією ця речовина може точно визначати дофамінергічний шлях від вентральної тегментальної області (VTA) гіпоталамуса до прилеглого ядра (NAc), розкриваючи нейронну основу сексуальної мотивації.
2. Модель пігментації шкіри
Хоча PT-141 гідрохлорид має низьку спорідненість з MC1R (рецептор, пов’язаний з пігментом шкіри), він все ще використовується для побудови регуляторної моделі синтезу меланіну. Наприклад, при реконструкції епідермальних моделей ця речовина може індукувати міграцію меланоцитів, забезпечуючи дослідницьку платформу in vitro для лікування вітіліго.
3. Скринінг та оцінка препаратів
Розробка антагоністів MC4R: як інструментальний препарат гідрохлорид PT-141 можна використовувати для перевірки активності нових антагоністів MC4R і прискорення процесу розробки препаратів для лікування ожиріння.
Тестування стабільності пептидних лікарських засобів: характеристики відновлення їх-ліофілізованих композицій (ультразвукове розчинення у воді) використовуються як еталонний стандарт для оцінки умов зберігання пептидної сировини.
Промисловий сектор: різноманітне застосування-високочистої сировини
1. Виробництво фармацевтичних напівпродуктів
PT-141 гідрохлорид, як ключовий проміжний продукт, може бути використаний для синтезу більш складних модуляторів MC4R. Наприклад, композиції-пролонгованого-вивільнення тривалої дії можна отримати шляхом модифікації бічного ланцюга з періодом-напіврозпаду, який можна подовжити до 12 годин, що відповідає клінічній потребі для тривалого збереження ефективності.
2. Розробка діагностичних реактивів
Стандарт імунологічного аналізу: гідрохлорид PT-141 високої чистоти (більше або дорівнює 99%) можна використовувати як калібрувальний стандарт для наборів ELISA для визначення концентрації пов’язаних з MC4R лігандів у біологічних зразках.
Добавка для культури клітин: у клітинних лініях MC4R із надмірною експресією ця речовина може підтримувати активність рецепторів і забезпечувати надійність експериментальних результатів.
3. Оптимізація промислового синтезу
Удосконалення процесу твердофазного синтезу: приготування гідрохлориду PT-141 включає складні етапи, такі як циклізація та зняття захисту. Його процес промислового виробництва (наприклад, вибір смоли та співвідношення реагентів для різання) забезпечує технічну довідку для синтезу інших пептидних препаратів.
Практика зеленої хімії: використання надкритичного вуглекислого газу як реакційного середовища може зменшити використання органічних розчинників і знизити вміст органіки у відпрацьованих рідинах на 82%, що відповідає вимогам захисту навколишнього середовища.
ПТ-141 – препарат з унікальною хімічною структурою та фармакологічними ефектами, метод його синтезу також досить складний. Нижче наведено метод синтезу бремеланотиду ацетату:
Вихідний матеріал:
Вихідними матеріалами для синтезу PT-141 в основному є амінокислоти, такі як D-аспарагінова кислота, D-аланін, гліцин, N-метил-D-аспартат та їх похідні, а також деякі органічні розчинники та каталізатори.
Етапи синтезу:
1. Захист амінокислот
По-перше, необхідно активувати захисні групи амінокислот, таких як D-аспарагінова кислота, D-аланін і гліцин, щоб реагувати з іншими сполуками. Зазвичай використовувані захисні групи включають Boc (трет-бутоксикарбоніл) і Fmoc (флуоренметоксикарбоніл).
2. Активовані амінокислоти
Взаємодія активованих амінокислот з іншими похідними амінокислот, такими як N-метил-D-аспартат, утворює пептидні ланцюги, що містять кілька амінокислотних залишків. Цей етап вимагає використання відповідних каталізаторів і розчинників.
3. Реакція конденсації
Конденсуйте утворений пептидний ланцюг з амінокислотами, такими як гліцин, щоб утворити довгий ланцюг пептиду. Цей етап вимагає використання спеціальних реагентів конденсації та каталізаторів.
4. Зняття захисту та різання кислотою
Після завершення реакції конденсації захисну групу амінокислоти потрібно видалити, а пептидний ланцюг звільнити від смоли. Цей крок вимагає використання відповідних засобів для зняття захисту та кислотних реагентів.
5. Очищення та кристалізація
Нарешті, згенерований PT-141 потрібно очистити та кристалізувати для видалення домішок і непрореагованої сировини. Ця стадія зазвичай вимагає використання різних хроматографічних методів для розділення та очищення, а також використання відповідних розчинників для кристалізації.
Запобіжні заходи:
У процесі синтезуPT-141 Ацетат, необхідно звернути увагу на наступні моменти:
Якість і чистота сировини істотно впливає на результати синтезу, тому необхідно суворо контролювати якість і чистоту сировини.
Вибір і ступінь активації захисних груп мають значний вплив на утворення пептидних ланцюгів, тому необхідно вибирати відповідні захисні групи та умови активації на основі конкретних обставин.
Умови реакції конденсації істотно впливають на довжину і структуру пептидного ланцюга, тому необхідно підбирати відповідні реагенти конденсації і каталізатори, а також контролювати умови реакції.
Зняття захисту та кислотне різання є одними з ключових етапів, які впливають на ефективність синтезу та якість продукту. Тому необхідно вибрати відповідні засоби для зняття захисту та кислотні реагенти, а також контролювати умови реакції.
Очищення та кристалізація є одними з важливих етапів, які впливають на якість продукту, тому необхідно вибрати відповідні методи розділення та очищення, а також використовувати відповідні розчинники для кристалізації.
Таким чином, синтез PT-141 є відносно складним процесом, який вимагає суворого контролю умов реакції та якості сировини, а також уваги до питань безпеки. У той же час необхідні аналізи та випробування для забезпечення якості та безпеки продукту.
Часті запитання
Чи засмагає PT-141?
+
-
Люди, які починають використовувати цей пептид для засмаги без сонця, виявляють, що меланін у їхній шкірі темніє під час використання. Підвищений вплив сонячних променів значно збільшить вироблення меланіну. Пептид PT-141 є похідним меланотану II.
З чого зроблений PT-141?
+
-
Також відомий як бремеланотид, PT-141 є амінокислотним пептидом, який використовується для лікування еректильної дисфункції (ЕД). ПТ-141 створено зсинтетична версія альфа-потемніння шкіри-меланоцитостимулюючого гормону меланотан 2. Він зв'язується з рецепторами меланокортину MC1R і MC4R.
Чи можу я приймати PT-141 щодня?
+
-
Частота дозування: бремеланотид призначений як-терапія за потреби (PRN), а не щоденний прийом. Рекомендації FDA (для жінок, яких клініцисти також дотримуються для чоловіків) стверджують, що не більше однієї дози на 24 години та не більше 8 доз на місяць.
Як змішувати PT-141 для назального спрею?
+
-
Змішування: - Дайте охолодженому флакону нагрітися до кімнатної температури. -Використовуйте асептичну техніку та розчиніть ліофілізований порошок (10 мг у флаконі) з 1 мл бактеріостатичної води або буферного агента. Буферний розчин для відновлення покращить стабільність.
Який пептид краще для тестостерону?
+
-
Ці три гормони є основними способами, якими ваше тіло виробляє тестостерон. Таких пептидів двакіспептин-10 і гонадорелін. В одному дослідженні кіспептин-10 підвищив середній рівень тестостерону в сироватці крові протягом 24 годин після ін’єкції.
Популярні Мітки: pt-141 acetate cas 1607799-13-2, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж