Порошок гонадорелінує високо очищеним заморожуванням - сушеним порошком. Його діюча інгредієнт - це штучно синтезований гонадотропін -, що вивільняє гормон (GnRH), який точно такий же, як природний гормон, що секретується гіпоталамом людини. Цей стерильний порошок зазвичай упаковують у стерильний флакон, і його слід відновити специфічним розчинником (наприклад, нормальним фізіологічним розчином або стерильною водою для ін'єкції, що містить бензиловий спирт) перед вживанням, розчиненим у ін'єкційний розчин, перш ніж його можна вживати. Основний фармакологічний ефект полягає в тому, щоб точно імітувати фізіологічні імпульси людського організму, стимулюючи передню гіпофізу до вивільнення лютеїнізуючого гормону (LH) та фолікула -, що стимулюючий гормон (FSH), тим самим регулюючи функцію статевого кольору та сприяючи синтезу статевих гормонів і зловживання гаметами. Перевага порошкової форми - це надзвичайно висока хімічна стабільність, що робить його зручним для довгих - зберігання та транспортування в низьких - температура та світло - умови доказування, тим самим продовжуючи період валідності продукту. В основному він використовується в клінічних діагностичних полях і є ключовим інструментом для оцінки функції гіпоталамуса - гіпофіза - вісь гонади, що використовується для ідентифікації походження гіпогонадизму. Крім того, він також широко використовується в наукових дослідженнях та ветеринарній медицині. Варто зазначити, що його біологічний ефект сильно залежить від точного режиму пульсаційного введення. Будь -яке неправильне відновлення (наприклад, використання невідповідного розчинника, що містить консерванти) або безперервне введення, може зробити його неефективним або навіть мати інгібіторну дію. Тому суворі асептичні операції та індивідуалізована адміністрація повинні здійснюватися під керівництвом професійного медичного персоналу.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C55H75N17O13 |
|
Точна маса |
1182 |
|
Молекулярна вага |
1182 |
|
m/z |
1182 (100.0%), 1183 (59.5%), 1184 (17.4%), 1183 (6.3%), 1184 (3.7%), 1184 (2.7%), 1185 (2.5%), 1185 (1.2%), 1185 (1.1%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 55.87; H, 6.39; N, 20.14; O, 17.59 |
Порошок гонадореліну
Порошок гонадорелінує синтетичним пептидним гормоном, також відомим як GnRH (гонадотропін - вивільняючий гормон) або lhrh (лютеїнізуючий гормон - вивільняючий гормон). Він має різні використання в медицині та дослідженні.
1. Лікування захворювань репродуктивної системи
Ацетат гонадореліну широко використовується для лікування розладів, пов'язаних з репродуктивною системою, включаючи безпліддя чоловіків та жінок, гіпогонадизм гіпофіза та інші розлади, пов'язані з виробництвом та вивільненням гормонів гонади. Він стимулює передню гіпофіз, щоб виділити гонадотропіни (LH та FSH), тим самим сприяючи нормальній функції яєчників та яєчок.
2. Лікування родючості
У допоміжних репродуктивних технологіях ацетат гонадорелін часто використовується як терапевтичний препарат для сприяння овуляції яєчників. Моделюючи природне вивільнення GnRH в організмі, він може регулювати баланс андрогену та естрогену, сприяти нормальній періодичній овуляції яєчника та збільшити ймовірність вагітності.
3. Покращує витривалість та покращує ріст м’язів
Ацетат гонадореліну використовується в деяких фітнес -та силових тренуваннях як добавка для збільшення м’язової маси та покращення витривалості. Стимулюючи секрецію гонадотропіну в передній гіпофізі, вона збільшує вироблення тестостерону та естрогену, що сприяє росту та ремонту м’язів.
4. Дослідження лікування раку
Ацетат гонадореліну також має застосування в дослідженнях лікування раку. Через свою здатність регулювати секрецію гормонів гонад, він використовувався для вивчення впливу на пухлини, що ростуть на гормони гонад. Крім того, він використовується для лікування певних видів раку молочної залози та передміхурової залози.
5. Контроль досліджень тварин та розведення
Гонадорелін Ацетат також має додатки з досліджень тварин та тваринництва. Він використовується для регулювання репродуктивного циклу тварин та контрольного відтворення. Ацетат гонадореліну може бути використаний для сприяння або інгібування секреції гормонів гонади та функції яєчників або яєчок у тварин, як потрібно.
Це деякі основні використання ацетату гонадореліну. Його різноманітні застосування в медицині та дослідженнях роблять його важливим фармацевтичним та дослідницьким інструментом. Однак, використовуючи ацетат гонадореліну, ви повинні дотримуватися настанов лікаря чи професіонала, а дозування та курс лікування потрібно визначити відповідно до конкретної ситуації.
Метод синтезу
Перший крок у синтезі ацетату гонадореліну - синтезувати поліпептидну ланцюг. Поліпептидні ланцюги складаються з серії амінокислот, пов'язаних між собою в певному порядку. Цей синтез зазвичай приймає суцільний метод синтезу фазового синтезу - або метод синтезу фазового синтезу -. У фазовому синтезі - стартова амінокислота прикріплюється до фазового матеріалу - через захист, що захищає, а амінокислоти додаються через цикли реакції та захист видалення групи до синтезу повного поліпептидного ланцюга.
Після завершення синтезу поліпептидної ланцюга ацильна група (ацетат) повинна бути з'єднана з гідроксильною групою поліпептиду з утворенням ацетату гонадореліну. Цей крок зазвичай використовує активатор (наприклад, диметилсульфоксид, диметил вуглевод тощо) та вуглекислий ангідрид для ацилювання. Ацильна група реагує з гідроксильною групою на поліпептидному ланцюзі з утворенням ефірної зв'язку, яка фіксує ацильну групу в поліпептиді.
Заключний крок у синтезі ацетату гонадореліну - отримати кінцевий продукт через реакцію розщеплення зв’язків. Цей крок зазвичай використовує кислі або основні умови для розщеплення конкретних зв’язків та вивільнення ацетату гонадореєліну. Умови та методи розщеплення зв’язків залежать від вимог конкретних синтетичних схем.
На додаток до основних кроків, існують деякі загальні методи, що використовуються для синтезу ацетату гонадореліну, включаючи:
1. Стратегія BOC:
Boc (t - butyloxycarbonyl), що захищає групову стратегію, є загальноприйнятою груповою стратегією для синтезу пептидів. У синтезі ацетату гонадореліну стратегія BOC може бути використана для захисту аміногруп амінокислот. За допомогою циклів селективної декотекції та захисту повні поліпептидні ланцюги можуть бути синтезовані поетапно.
2. Стратегія FMOC:
FMOC (флуоренілметоксикарбоніл), що захищає групову стратегію, є ще однією широко використовуваною захисною груповою стратегією для синтезу пептидів. На відміну від стратегії BOC, стратегія FMOC використовує групу FMOC для захисту аміногруп амінокислот. За допомогою циклів реакції та декотекції повні поліпептидні ланцюги можуть бути синтезовані кроки - за - етап.
Це короткі описи основних етапів та загальних методів синтезу ацетату гонадореліну. Фактичні синтетичні протоколи можуть змінюватися залежно від цілей досліджень, умов реакції та особистої переваги хіміка. Зауважимо, що синтез ацетату гонадореліну - це складний процес, який потрібно проводити в відповідних лабораторних умовах та виконаний досвідченим хіміком чи дослідником.
Порошок гонадореліну- синтетичний гормон, який належить до гонадотропіну -, що вивільняє сімейство гормону (GnRH). Характеристики молекулярної структури ацетату гонадореліну в основному включають такі аспекти:
Структура ланцюга поліпептидів:
Ацетат гонадореліну - це поліпептидний ланцюг, що складається з 10 амінокислот, також відомий як декапептид у біології. Ці амінокислоти пов'язані між собою в конкретному порядку, утворюючи молекулярну структуру ацетату гонадореліну.
Послідовність амінокислот:
Амінокислотна послідовність ацетату гонадореліну є pyroglu - його - trp - ser - tyr - gly - leu - {-} pro - gly -} - gly -. Серед них Pyroglu являє собою залишок "піроглутамічної кислоти" на кінці N -, а NH2 - це термінальна група на кінці C -. Специфічне розташування амінокислотної послідовності визначає біологічну активність та фармакологічний вплив ацетату гонадореліну.
Пептидні зв’язки:
Кожна амінокислота в ацетаті гонадореліну пов'язана між собою пептидними зв’язками, утворюючи поліпептидний ланцюг. Пептидні зв’язки - це ковалентні зв’язки вуглецевих та азотних сполук між амінокислотами та мають специфічні структурні та хімічні властивості. Ці пептидні зв’язки з'єднують карбоксильні та аміногрупи амінокислот, утворюючи основу молекули ацетату гонадореліну.
Ацетатна група:
Ацетат гонадореліну містить групу ацетату (CH3COO -) у своїй хімічній структурі. Група оцтової кислоти зазвичай зазнає реакції естерифікації з гідроксильною групою на поліпептидному ланцюзі з утворенням ефірного зв’язку. Ацетатна група пов'язана з ефірним зв’язком гонадореєліну з утворенням структури ацетату гонадореліну.
Три - Розмірна конфігурація:
Стереоізомери існують у поліпептидному ланцюзі ацетату гонадореліну. Бічні ланцюги різних амінокислот та зв'язки між ними можуть визначити різні тривимірні конфігурації -. Стереконфігурація може вплинути на активність та взаємодію ацетату гонадореєліну.
Водневі зв’язки та не - ковалентні взаємодії:
Залишки амінокислот на поліпептидному ланцюзі ацетату гонадореліну можуть взаємодіяти через водневі зв’язки та інші не - ковалентні взаємодії. Ці взаємодії можуть впливати на стабільність, складання та біологічну активність ацетату гонадореліну.
Вищезазначені - це деякі основні описи про характеристики молекулярної структури ацетату гонадореліну. Він складається з поліпептидних ланцюгів із специфічною послідовністю амінокислот, пов'язаних групами ацетату. Такі функції, як стереоконфігурація, зв'язок водню та нековалентні взаємодії, також відіграють важливу роль у їх властивостях. Зауважте, що ці структурні особливості є критичними для розуміння фармакологічних ефектівПорошок гонадорелінута взаємодія з іншими молекулами.
Гонарелін може стимулювати синтез та вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та стимулюючого гормону фолікула (FSH) у передній гіпофізі, яка може бути використана для виявлення функції резерву гонадотропіну гіпофіза. Після введення цього продукту збільшення ЛГ у нормальних осіб значно вищий, ніж у FSH, а реакція FSH у препараттальних жінок вище, ніж ЛГ. Особи з недостатнім гонадотропіном -, що вивільняє гормон, можуть відчувати затримку реакції після введення продукту, а іноді потребують внутрішньовенної інфузії продукту протягом декількох днів, перш ніж тестування може розпочатися.
Моделювання нормального секреції ритму гонадотропіну -, що вивільняє гормон у гіпоталамусі, низький - імпульсне введення може бути використане для лікування затримки статевої зрілості, аменореї та бездервності, спричиненого гіпоталамічною етіологією. Якщо використовується висока - доза безперервного введення, аномальні ефекти можуть виникати після коротких - термін стимуляції гіпофіза гонадотропінів, замість цього інгібують функцію гонадних гіпофіза. Це явище є більш вираженим при використанні аналогів із сильнішими та більш тривалими наслідками, ніж сам продукт
Гонарелін - це штучно синтезований гонадотропін - вивільняючий гормон, пептидна сполука та декапептид. Цей продукт може стимулювати синтез та вивільнення гонадотропінів (FSH та LH) у гіпофізі, тоді як гонадотропіни стимулюють вивільнення статевих гормонів з гонад. Секреція гонадотропіну -, що вивільняє гормон гіпоталамусом, регулюється декількома факторами, включаючи циркулюючі статеві гормони. Використання одноразової дози може збільшити циркулюючі статеві гормони; Постійне використання може призвести до зниження регуляції гонадотропіну - вивільнення гормонів рецепторів у гіпофізі, тим самим зменшуючи секрецію статевих гормонів
Які побічні ефекти цієї сполуки?
- Місцеві реакції: Місцевий дискомфорт, такий як біль, почервоніння, набряк або затвердіння, може виникнути на місці ін'єкції.
- Алергічні реакції: Деякі пацієнти можуть відчувати алергічні реакції на оцтову кислоту або її компоненти, виявлені як висип, кропив’янка, свербіж та інші симптоми. У важких випадках може виникнути алергічний шок, що може бути життям - загрозливим.
- Ендокринні ефекти системи: Завдяки здатності оцтової кислоти метарелін регулювати рівень гормону, це може призвести до гормональних дисбалансів в організмі, що призводить до побічних реакцій, таких як менструальні розлади, зниження лібідо та ніжність грудей.
- Симптоми травної системи: У деяких пацієнтів можуть виникати симптоми травної системи, такі як нудота, блювота та діарея після лікування метареліном оцтової кислоти.
- Неврологічні симптоми: Невелика кількість пацієнтів може відчувати неврологічні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, безсоння тощо.
- Інші побічні ефекти також можуть включати підвищений артеріальний тиск, підвищений частоту серцевих скорочень, труднощі дихання, ненормальна функція печінки тощо.
Гонадорелін, також відомий як гонадотропін - вивільняючий гормон (GnRH), це гормон декапептиду, що секретується гіпоталамусом, основною функцією якого є регулювання вивільнення гонадотропінів (LH та FSH) з передньої гіпофіза. Відкриття гонадореліну можна простежити до середини 20 століття, коли вчені почали сильно інтересувати регуляторні механізми гіпоталамічної вісь гонадної гіпофіза (вісь HPG). У 1960 -х роках дослідницькі групи під керівництвом американських ендокринологів Роджер Гільмемін та Ендрю Шаллі відповідно виділяли речовину від гіпоталамуса свиней та овець, яка могла б стимулювати вивільнення ЛГ та ФСГ з гіпофіза під час дослідження гіпоталамічних гормонів. Після років зусиль Гільмемін та Шаллі успішно виділили та визначили структуру гонадореліну в 1971 році, визначивши його як гормон декапептиду. Це проривне відкриття не лише виявляє регуляторний механізм осі HPG, але й надає важливі експериментальні докази для подальших досліджень репродуктивної медицини. У 1970 -х та 1980 -х роках, маючи прогрес у методах хімії пептидів та молекулярної біології, вчені отримали глибше розуміння структури та функції гонадореліну. У 1977 році Гіллемін та Шаллі були спільно присуджені Нобелівською премією з фізіології чи медицини за їх видатний внесок у дослідження пептидних гормонів. Згодом дослідження гонадориліну увійшли на нову стадію, і вчені почали досліджувати його механізм дії в різних фізіологічних та патологічних умовах.
Популярні Мітки: Гонадорелін Порошок CAS 34973-08-5, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, на продаж