Опіорфін CAS 864084-88-8
video
Опіорфін CAS 864084-88-8

Опіорфін CAS 864084-88-8

Код товару: BM-2-4-129
Номер CAS: 864084-88-8
Молекулярна формула: C29H48N12O8
Молекулярна маса: 692,77
Номер EINECS: N/A
Номер MDL: MFCD00076416
Код Hs: Н/Д
Виробник: BLOOM TECH Wuxi FactoryAnalysis: HPLC, LC-MS, HNMR Основний ринок: США, Австралія, Бразилія, Японія, Німеччина, Індонезія, Великобританія, Нова Зеландія, Канада тощо. Технологічна підтримка: R&D Dept.-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників опіорфіну cas 864084-88-8 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового продажу опіорфіну cas 864084-88-8 високої якості на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.

 

опіорфінце маломолекулярний поліпептид, який природним чином виділяється людським організмом. Вперше він був виявлений у слині людини. Він має потужний фізіологічний вплив, ефективно пригнічуючи ферменти, що розкладають енкефаліни, і може значно підвищити рівень ендогенних енкефалінів, тим самим активуючи систему опіоїдних рецепторів в організмі людини. Цей механізм надає йому високоефективних природних знеболювальних ефектів. Експерименти на тваринах показали, що його антиноцицептивна ефективність навіть перевершує таку саму дозу морфіну. Більш унікальним є те, що трифторацетат, надаючи потужний антиноцицептивний ефект, не виявляє загальних властивостей звикання, характерних для опіоїдних препаратів.

 

Це забезпечує абсолютно-новий можливий напрямок вирішення проблеми залежності під час лікування болю. Крім того, дослідження також виявило його потенційну цінність застосування для лікування-депресії та тривоги. Таким чином, трифторацетат не тільки дає революційну надію на розробку нових, безпечних антиноцицептивних препаратів, які не -викликають звикання, але також відкриває для нас нове вікно для дослідження, щоб зрозуміти власну систему регулювання емоцій і болю людського організму.

Форма нашої продукції

Opiorphin Peptide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Опіорфін COA

Opiorphin COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Applications

 

опіорфінце нейропептид, що складається з Met Gly Phe (метіонін гліцин фенілаланін), який утворюється в результаті розпаду білків у слинних залозах людини.

Opiorphin price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Знеболювальна дія:

Однією з найбільш-відомих функцій є його знеболювальний ефект. Дослідження показали, що він може пригнічувати енкефаліназу в мозку, тим самим збільшуючи концентрацію ендогенних опіоїдних пептидів і викликаючи антиноцицептивні ефекти. Цей ефект робить його потенційним кандидатом для антиноцицептивних препаратів і має потенціал для використання в області лікування болю.

2. Антидепресивні та антитривожні ефекти:

Деякі дослідження показують, що він може мати антидепресивну та антитривожну дію. Ці ефекти можуть бути пов’язані з їх регуляцією ендогенної опіоїдоподібної системи, що впливає на активність нейромедіаторів, пов’язаних з емоційною регуляцією в мозку.

3. Нейропротекторні ефекти:

Деякі експериментальні дослідження показують, що він може мати захисну дію на нервову систему. Наприклад, дослідження показало, що нейрони можуть бути захищені від окислювального стресу та інших шкідливих подразників шляхом зменшення апоптозу клітин і пригнічення нейрозапальних реакцій.

4. Поліпшення когнітивних функцій:

Незважаючи на те, що пов’язані дослідження все ще знаходяться на ранніх стадіях, деякі експериментальні результати свідчать про те, що він може покращити когнітивні функції. Це може бути пов’язано з його роллю в нейропротекції та емоційній регуляції, що, у свою чергу, впливає на когнітивну функцію мозку.

Opiorphin buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5. Протизапальні ефекти:

Може мати певні-протизапальні ефекти. Деякі експериментальні результати показали, що він може пригнічувати вивільнення медіаторів запалення та зменшувати ступінь запальної відповіді. Цей проти{3}}запальний ефект може мати потенційну цінність у лікуванні запальних захворювань.

6. Ефект розслаблення м'язів:

Може надавати ефект розслаблення м'язів. Деякі дослідження показали, що ефекту розслаблення м'язів можна досягти шляхом пригнічення нейротрансмісії та зменшення скорочення м'язів. Це робить його перспективним для лікування м’язових спазмів і пов’язаних з ними розладів м’язової напруги.

7. Судинорозширювальний ефект:

Деякі дослідження показують, що він може мати судинорозширювальний ефект. Цей ефект може бути пов’язаний з його впливом на скорочення гладких м’язів судин і гемодинаміку, що призводить до ефекту вазодилатації. Це робить його потенційним застосуванням для лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань.

8. Противірусні ефекти:

Останні дослідження показують, що він може мати противірусну дію. Дослідження показало, що він може пригнічувати реплікацію та передачу певних вірусів, таких як вірус грипу та вірус імунодефіциту людини, таким чином володіючи потенціалом для противірусної терапії.

Opiorphin online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

 

опіорфін, Цей ендогенний пептидний медіатор, екстрагований зі слини людини Wisner et al. привернув широку увагу в області досліджень фізіологічної та фармакологічної активності в останні роки. Як подвійний інгібітор ферментів, він не тільки має значну антиноцицептивну дію, але також виявляє фізіологічний вплив на різні аспекти, такі як серцево-судинна система, антипаніка та антидепресія.

Основні характеристики
 

Це пептидна речовина, що природним чином виробляється людським організмом, має помірну молекулярну масу та стабільну хімічну структуру. Як подвійний інгібітор ферменту, він може одночасно пригнічувати активність людської нейтральної ендопептидази, ендогенної пептидази hNEP (EC 3.4.24.11) та людської екзогенної амінопептидази hAP-N (EC 3.4.11.2).

 

Ці два ферменти відіграють важливу роль у розщепленні в організмі людини енкефаліну, який є ендогенною антиноцицептивною речовиною. Таким чином, інгібуючи активність цих двох ферментів, енкефалін може бути захищений від деградації, таким чином проявляючи свою антиноцицептивну дію.

Opiorphin for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Його антиноцицептивний ефект є одним з його найважливіших фармакологічних дій. Дослідження показали, що він працює шляхом активації ендогенної анальгетичної системи в організмі людини. Система складається з енкефалінових нейронів, енкефаліну та опіоїдних рецепторів. Коли він зв’язується з цими рецепторами, він може блокувати передачу болю, тим самим створюючи центральні антиноцицептивні ефекти.

В експериментах in vivo вчені спостерігали значні знеболювальні ефекти через ін’єкцію в бічний шлуночок.

Цей антиноцицептивний ефект залежить від дози-і часу-. Це означає, що зі збільшенням дози ін’єкції та подовженням часу антиноцицептивний ефект поступово посилюється. Варто зазначити, що антиноцицептивний ефект можна порівняти з ефектом морфіну, а в деяких випадках навіть сильніше, ніж морфін. Однак, на відміну від анальгетиків, що викликають звикання, таких як морфін, оскільки речовина, яка є природною в організмі людини, теоретично він не викликає звикання чи психологічної залежності. Ця характеристика дає йому унікальну перевагу в області лікування болю.

Opiorphin purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Подальші дослідження виявили, що антиноцицептивний ефект може бути повністю блокований налоксоном, що вказує на те, що його антиноцицептивний ефект пов’язаний з опіоїдними рецепторами. У той же час антиноцицептивний ефект значно знижувався, коли - РНК або налтріндол вводили одночасно з трифторацетатом у бічний шлуночок, що додатково підтверджує механізм антиноцицептивної дії через опіоїди. рецептори.

Серцево-судинна функція

Крім антиноцицептивної дії, він також має значний вплив на серцево-судинну систему. Дослідження показали, що внутрішньовенна ін'єкція може викликати підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень у щурів. Цей ефект може бути пов’язаний із підвищенням рівня ендогенного циркулюючого ангіотензину, у якому також бере участь симпатична нервова система.
Зокрема, інгібуючи активність нейтральної ендопептидази та амінопептидази, циркулюючий ангіотензин захищається від деградації.

Opiorphin antinociceptive effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin vasoactive substance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ангіотензин є важливою вазоактивною речовиною, яка може викликати звуження судин і підвищення артеріального тиску. Таким чином, захищаючи ангіотензин, він опосередковано викликає реакцію підвищення артеріального тиску та тахікардії.

Однак варто зазначити, що немає сильного скорочувального ефекту на ізольоване кільце грудної аорти щурів. Це свідчить про те, що реакція серцево-судинної системи може в основному залежати від захисту циркулюючого ангіотензину від деградації шляхом пригнічення активності ферменту, а не від прямої дії на клітини гладких м’язів судин.

Подальші дослідження виявили, що спричинені ним підвищений артеріальний тиск і тахікардія можуть значною мірою антагонізувати інгібітор-ангіотензинперетворювального ферменту каптоприл і антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1 валсартан. Це вказує на те, що серцево-судинна функція тісно пов'язана з системою ангіотензину. Тим часом попереднє внутрішньовенне введення антагоніста альфа-адренорецепторів фентоламіну також може блокувати спричинену ним реакцію артеріального тиску, тоді як пропранолол може значно пригнічувати реакцію тахікардії, спричиненуопіорфінтрифторацетат. Ці результати додатково підтверджують серцево-судинний механізм дії.

Opiorphin blood pressure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Протипанічну та антидепресивну дію

Opiorphin cardiovascular effects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

На додаток до його антиноцицептивної та серцево-судинної дії, він також виявляє потенціал антипаніки та антидепресії. Це відкриття дає можливість для його застосування в області психічного здоров'я. Дослідження показали, що він може регулювати систему реакції на стрес в організмі людини, зменшувати тривожність і страх. Під час експериментів на тваринах миші демонстрували меншу реакцію страху, коли стикалися зі стимулами страху.

Цей ефект може бути пов’язаний з регуляцією нейромедіаторів і рівня гормонів у мозку.

Крім того, він також має антидепресивну дію. У моделі хронічного стресу миші продемонстрували меншу депресивну поведінку під час лікування. Цей ефект може бути пов’язаний з регуляцією нейромедіаторів, таких як серотонін і норадреналін, у мозку. Ці нейротрансмітери відіграють важливу роль у виникненні депресії.

Opiorphin Effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Хід досліджень і перспективи застосування

 

На даний момент його дослідження все ще знаходяться на початковій стадії. Однак його висока ефективність і безпека, продемонстровані в експериментах на тваринах, забезпечують серйозну підтримку для його майбутнього клінічного застосування.

Opiorphin Prospects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

У сфері серцево-судинних захворювань механізм серцево-судинної дії забезпечує можливість його застосування в лікуванні таких захворювань, як гіпертонія та серцева недостатність. Однак слід зазначити, що вплив на серцево-судинну систему може мати подвійний-ефект. З одного боку, він може захистити ангіотензин, підвищити артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень; З іншого боку, це також може збільшити ризик серцево-судинних захворювань. Тому в майбутніх дослідженнях необхідно додатково вивчити серцево-судинні механізми та їх безпеку.

У сфері психічного здоров’я ефекти проти паніки та депресії надають можливості для їх застосування в лікуванні психологічних розладів, таких як тривога та депресія. Однак на даний момент досліджень у сфері психічного здоров’я відносно мало. Майбутні дослідження потребують глибшого вивчення механізмів регуляції нейромедіаторів і рівнів гормонів у мозку, а також їхньої ефективності та безпеки при лікуванні психологічних розладів.

Opiorphin Provide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin pain management | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

У сфері лікування болю очікується, що він стане новим антиноцицептивним препаратом, який не викликає звикання. У порівнянні з традиційними анальгетиками, що викликають звикання, він має менше побічних ефектів і більшу безпеку. Це робить трифторацетат широкими перспективами застосування в таких сферах, як хронічний і післяопераційний біль.

Основний механізм дії

Націлювання на подвійні металеві екзопептидази для блокування деградації енкефаліну

Він не зв'язує опіоїдні рецептори безпосередньо. Натомість він діє як конкурентний інгібітор, спрямований на дві цинк-залежні мембран-металоекзопептидази: нейтральну ендопептидазу (NEP) і амінопептидазу N (APN). У фізіологічних умовах метіонін-енкефалін і лейцин-енкефалін, що вивільняються організмом, швидко інактивуються протягом секунд після входу в синаптичну щілину-NEP розщеплює середній сегмент їхніх пептидних ланцюгів, тоді як APN гідролізує N-кінцеві амінокислоти.

Opiorphin opioid receptors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin phenylalanine residues | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Його залишки аргініну та фенілаланіну вставляються в цинк-зв’язувальну кишеню в ферментативному активному центрі, оборотно закупорюючи каталітичні центри та різко знижуючи ефективність розпаду енкефалінів обома ферментами. Це підвищує стабільну-концентрацію енкефалінів у нейронних синапсах і подовжує тривалість ендогенної антиноцицептивної передачі сигналів.

Посилення ендогенних опіоїдних шляхів, що опосередковують центральну та периферичну аналгезію

Накопичені енкефаліни переважно агонізують μ і δ опіоїдні рецептори в спинному мозку та періакведуктальному сірому середньому мозку, запускаючи низхідні гальмівні сигнальні каскади: вони пригнічують приплив кальцію, блокують вивільнення передавачів болю, включаючи речовину P і глутамат, і послаблюють центральну передачу ноцицептивних сигналів. Тим часом калієві канали активуються для зниження збудливості ноцицептивних нейронів, подвійно перехоплюючи висхідні сигнали болю.

Opiorphin Amplification | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Concurrent activation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Одночасна активація δ-рецепторів дає додаткові анксіолітичні та антидепресивні ефекти, що відрізняє продукт від морфіну, який переважно націлений на μ-рецептори та несе ризик седації та звикання. На периферії він пригнічує активність пептидази при запальних ураженнях, щоб полегшити місцеву гіпералгезію, виявляючи ефективність як у моделях гострого, так і хронічного хімічного та механічного болю.

Виразні фармакологічні переваги: ​​Зменшені ризики толерантності та звикання

Стійкий агонізм рецепторів звичайними опіоїдами легко індукує інтерналізацію рецепторів і десенсибілізацію, що швидко призводить до толерантності, залежності та побічних ефектів, таких як пригнічення дихання. Він лише підсилює внутрішні ендогенні опіоїдні сигнали організму без надмірної стимуляції рецепторів, підтримуючи активацію опіоїдного шляху в межах фізіологічного діапазону.

Opiorphin Pharmacological Advantages | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Animal studies | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Дослідження на тваринах демонструють, що при еквівалентній інтенсивності анальгетика він не викликає типових опіоїдних побічних реакцій, включаючи виражену залежність, пригнічення дихання або запор. Його єдиним обмеженням є короткий внутрішній-період напіввиведення пептидів. Будучи провідним антиноцицептивним пептидом із помірними побічними ефектами, він також модулює опіоїдні ланцюги,-пов’язані з емоціями, надаючи подвійну біоактивність: полегшення болю та емоційну регуляцію.

Manufacturing Information

 

опіорфінце нейропептид, що містить чотири амінокислоти з хімічною структурою H-Tyr Pro Phe OH. Він складається з тирозину (Tyr), проліну (Pro) і фенілаланіну (Phe). У живих організмах він синтезується за допомогою каталітичної дії ряду ферментів.

Етапи біосинтезу:

 

Транскрипція генів:

Біосинтез Opiorphi починається з транскрипції гена, який розташований на ДНК і генерує РНК шляхом транскрипції. Ця РНК несе свою генетичну інформацію та буде використана для подальших процесів трансляції.

 

Переклад:

Транскрибована РНК транслюється в білок-попередник, який містить його амінокислотну послідовність. Цей процес відбувається на рибосомах клітин, де амінокислоти з’єднані в поліпептидні ланцюги на основі кодонів мРНК.

 

Модифікація білків-попередників:

У цитоплазмі білок-попередник зазнає серії пост{0}}трансляційних модифікацій, включаючи розщеплення, фосфорилювання, метилювання тощо, щоб утворити остаточний зрілий пептид-попередник.

 

Обробка пептидів-попередників:

Зрілі пептиди-попередники обробляються в апараті Гольджі та ендоплазматичному ретикулумі та піддаються розщепленню під дією ферментів для генерування зрілих речовин.

 

Секреція:

Зріла субстанція упаковується у везикули і виділяється на клітинній мембрані. Цей процес завершується через шлях екзоцитозу, де везикули зливаються з клітинною мембраною та вивільняють свій вміст за межі клітини.

Біосинтетичне рівняння:

Транскрипція генів:

ДНК → РНК

01

Переклад:

МРНК+Рибосома → Препропептид

02

Модифікація білків-попередників:

Препропептид+Ферменти → Пропозиція

03

Обробка пептидів-попередників:

Пропозиція+Ферменти → C29H48N12O8

04

Секреція:

C29H48N12O8+Транспортний засіб → Позаклітинний простір

05

Discovering History

 

У 2006 році дослідницька група під керівництвом французького вченого Руже офіційно повідомила про продукт у PNAS. Цей пентапептид з послідовністю QRFSR був вперше виділений і екстрагований зі слини людини, кодований геном PROL1 людини.

 

Дослідження ґрунтується на попередніх дослідженнях сіалорфіну, його гомологічного пептиду у щурів. Дослідники виявили, що поліпептиди слини помітно потенціюють знеболювальну активність ендогенних ендорфінів, і згодом ідентифікували цей природний пентапептид з подвійною інгібіторною активністю проти NEP і APN.

 

Ферментативні аналізи in vitro підтвердили його здатність блокувати розпад енкефаліну, а моделі болю на тваринах підтвердили його антиноцицептивну дію, порівнянну з морфіном. На відміну від екзогенних опіоїдів, він безпосередньо не агонізує опіоїдні рецептори, що робить його першим повністю охарактеризованим ендогенним подвійним інгібуючим пептидазу пептидом людини та першопрохідцем у новій мішені для знеболення, яке не викликає звикання.

FAQ
 
 

Чи опіорфін трифторацетат сильніший за морфін?

+

-

Людська слина містить природний болезаспокійливий засіб під назвою опіорфін, який, ізольований і концентрований, приблизно в 6 разів сильніший за морфін в еквівалентних дозах у тестах на блокування болю-на тваринах.

Чи можна витягнути опіорфін трифторацетат зі слини?

+

-

Таким чином, SUPRAS на основі HFBA- здатний ефективно виділяти опіорфін із зразків слини та демонструє високий потенціал для визначення кількох амінокислот і олігопептидів у біологічних зразках.

Які три препарати закінчуються життям?

+

-

Найбільш часто призначаються препарати: ацетамінофен, галоперидол, лоразепам, морфін і прохлорперазин, а також атропін, який зазвичай міститься в аптечці, коли пацієнт потрапляє в хоспіс.

 

Популярні Мітки: опіорфін кас 864084-88-8, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж

Послати повідомлення