Інгібітор ендотоксину, також відомий як H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, є біологічним препаратом, який використовується для інгібування або нейтралізації активності ендотоксину. Зазвичай представлений у вигляді білої або майже білої порошкоподібної речовини з ніжною текстурою, яка легко розчинна у воді або фізіологічному розчині. Молекулярна формула C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Ендотоксини є основним компонентом клітинної стінки грамнегативних бактерій.
Коли бактерії гинуть або клітинна стінка розривається, ендотоксини виділяються в навколишнє середовище, викликаючи низку запальних реакцій, які можуть призвести до серйозних проблем зі здоров’ям. Тому H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH мають широкі перспективи застосування в галузях медицини та біологічних наук. Зазвичай він має хорошу біосумісність і не виявляє значних імунних реакцій або токсичної дії на тканини та клітини людини. Тим часом його безпека була повністю підтверджена ретельними клінічними випробуваннями та оцінкою безпеки. Це робить його менш побічними ефектами та більш безпечним у клінічному застосуванні.
Форма для наших продуктів
Інгібітор ендотоксину COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Інгібітор ендотоксину | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 147396-10-9 | |
| Кількість | 22g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202601090088 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.22% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.27% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.80% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.47% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 555 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 662 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -15 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C55H97N15O12S2 |
| Точна маса | 1223.69 |
| Молекулярна маса | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Елементний аналіз | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Інгібітор ендотоксину, є класом сполук з особливою біологічною активністю, які можуть специфічно зв’язувати та пригнічувати активність ендотоксинів. Ендотоксини, як основний компонент клітинної стінки грамнегативних бактерій, можуть виділятися в навколишнє середовище під час загибелі бактерій або розриву клітинної стінки, викликаючи сильні запальні реакції та різні захворювання. Таким чином, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH має широкі перспективи застосування в таких сферах, як медицина, біотехнологія та охорона здоров’я.
1. Гальмування запальної реакції
Ендотоксини є сильними тригерами запалення, які можуть активувати імунну систему організму, що призводить до виникнення запальних реакцій. Він гальмує виникнення запальних реакцій, зв’язуючись з ендотоксинами, блокуючи їх взаємодію з рецепторами клітинної поверхні. Ця особливість робить його важливим прикладним значенням у лікуванні запальних захворювань, спричинених ендотоксинами, таких як сепсис, септичний шок тощо.
2. Захист тканин і органів
Запальні реакції, спричинені ендотоксинами, можуть призвести до пошкодження та дисфункції тканин і органів. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH зменшує ступінь пошкодження тканин і органів, пригнічуючи запальні реакції, захищаючи їх нормальну функцію. Дослідження показали, що він має захисну дію на такі важливі органи, як серце, легені, печінка та нирки, і може зменшити частоту пошкоджень органів і дисфункції, спричинених ендотоксинами.
3. Регулювання імунної відповіді
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH може не лише безпосередньо пригнічувати активність ендотоксинів, але й справляти терапевтичний ефект, регулюючи імунну систему організму відповідь. Він може впливати на активацію та проліферацію імунних клітин, регулювати виробництво та вивільнення медіаторів запалення, таким чином збалансовуючи імунну відповідь організму та уникаючи надмірної або недостатньої імунної відповіді, що завдає шкоди організму.
4. Антибактеріальний ефект
Крім пригнічення активності ендотоксинів, деякі з них також мають антибактеріальну дію. Вони можуть руйнувати клітинну стінку або мембрану бактерій, перешкоджати їхньому росту та розмноженню і таким чином досягати антибактеріальних цілей. Це дає йому певні переваги при лікуванні бактеріальних інфекційних захворювань.
5. Зняти симптоми ендотоксемії
Ендотоксемія відноситься до системної запальної відповіді, викликаної накопиченням ендотоксинів в організмі. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH зменшує симптоми ендотоксемії, такі як гарячка, озноб і гіпотензія, пригнічуючи активність ендотоксини. У той же час це також може покращити прогноз пацієнтів і збільшити рівень виживання.
6. Поліпшення імунної дисфункції
При деяких хворобливих станах, таких як пухлина та СНІД, імунна функція пацієнтів може бути пригнічена, що призводить до зниження стійкості організму до таких патогенів, як ендотоксин. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH регулює імунні відповіді, покращує імунну дисфункцію, підвищує стійкість організму до патогенів і допомагає запобігти інфекціям і хвороби.
7. Розробка лікарських засобів
Завдяки вищезазначеним функціям H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, він може слугувати препаратом-кандидатом для лікування різних захворювань, спричинених ендотоксинами. Завдяки подальшим дослідженням та оптимізації очікується розробка препаратів H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH з високою ефективністю, низькою токсичністю та сильною дією. специфічність, надаючи більше можливостей для клінічного лікування.
8. Застосування біотехнології
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH також має широкі перспективи застосування в галузі біотехнології. Наприклад, його можна використовувати як добавку до біоматеріалів для покращення їх біосумісності та безпеки; Він також може служити елементом розпізнавання для біосенсорів для виявлення та моніторингу вмісту та активності ендотоксинів.
9. Профілактика та контроль за здоров'ям населення
Ендотоксини є одними з важливих збудників багатьох інфекційних захворювань, тінгібітор ендотоксинутакож мають певну прикладну цінність у профілактиці та контролі за здоров'ям. Його можна використовувати для профілактики та боротьби з інфекційними захворюваннями, спричиненими ендотоксином, такими як септицемія, септичний шок тощо, а також для зниження рівня захворюваності та смертності від захворювань.
Як клас сполук, які можуть специфічно зв'язувати та інгібувати активність ендотоксину, мають широкі перспективи застосування у фармацевтичній галузі. Як один із важливих методів його отримання, хімічний синтез має переваги контрольованої реакції та чіткої структури продукту.
Стадії синтезу та хімічні рівняння:
1. Підготовка вихідних матеріалів
Вибір вихідних матеріалів має вирішальне значення для всього процесу синтезу. Використовуючи прості органічні сполуки, такі як спирти, аміни, карбонові кислоти тощо, як вихідні матеріали, скелет цільової сполуки поступово будується через ряд хімічних реакцій. Наприклад, відповідні спирти та аміни можуть бути обрані для реакцій конденсації для отримання амідних сполук як вихідних матеріалів для наступних реакцій.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Етапи захисту та зняття захисту
Під час процесу синтезу певні функціональні групи можуть бути захищені, щоб уникнути непотрібних побічних реакцій. Звичайні захисні групи включають трет-бутоксикарбоніл (Boc), бензилоксикарбоніл (Cbz) тощо. Захисна стадія зазвичай включає реакцію із захисною групою, тоді як стадія зняття захисту включає видалення захисної групи.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Бок Кл
3. Трансформація та модифікація функціональних груп
Шляхом трансформації та модифікації функціональних груп структуру та властивості сполуки можна додатково регулювати відповідно до вимог активності H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Загальні перетворення функціональних груп включають окислення, відновлення, галогенування, алкілування тощо.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Утворення та розрив зв'язків
У процесі побудови скелета H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH необхідно утворити специфічні хімічні зв’язки, наприклад зв’язки вуглець вуглець, вуглець азот зв'язки тощо. Зазвичай це включає такі реакції, як нуклеофільне заміщення, електрофільне заміщення та приєднання. У той же час може також знадобитися розірвати певні хімічні зв'язки для досягнення структурної реорганізації.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Генерація та очищення кінцевих продуктів
Після вищевказаних кроків кінцевий продуктінгібітор ендотоксинугенерується. Використовуючи відповідні методи очищення, такі як кристалізація, перекристалізація, колонкова хроматографія тощо, можна підвищити чистоту та вихід продукту.
C55H97N15O12S2(сирий) → C55H97N15O12S2(чистий)
Молекула ліпополісахариду ендотоксину складається з трьох частин: бактеріальних специфічних полісахаридів, не-специфічних полісахаридів ядра та ліпіду А. Ліпід А є основним токсичним компонентом ендотоксинів. Структура ліпідів А різних грамнегативних бактерій в основному подібна. Таким чином, для інфекцій, спричинених грамнегативними бактеріями, хоча види можуть відрізнятися, токсичні ефекти, спричинені ендотоксинами, загалом схожі. Ці токсичні реакції в основному включають:
Організм людини надзвичайно чутливий до бактеріальних ендотоксинів. Дуже невелика кількість (1-5 нанограмів на кілограм маси тіла) ендотоксину може викликати підвищення температури тіла, і гарячкова реакція триває близько 4 годин, перш ніж поступово спадає. Під час природного зараження через безперервний ріст і розмноження грамнегативних бактерій, що супроводжується поступовою загибеллю і виділенням ендотоксинів, гарячкова реакція триватиме до повного знищення патогенних бактерій в організмі.
Причина, чому ендотоксини викликають гарячкові реакції, полягає в тому, що ендотоксини діють на макрофаги, нейтрофіли та інші клітини в організмі, змушуючи їх виробляти цитокіни, такі як інтерлейкін-1, інтерлейкін-6 і фактор некрозу пухлини альфа. Ці цитокіни діють на центр терморегуляції гіпоталамуса господаря, сприяючи підвищенню температури тіла та лихоманці.
Після того, як бактеріальні ендотоксини потрапляють в організм хазяїна, кількість нейтрофілів, на які припадає 60-70% від загальної кількості лейкоцитів у крові, швидко зменшується, оскільки клітини рухаються та прилипають до капілярів тканини. Однак через 1-2 години фактор вивільнення нейтрофілів, індукований ендотоксинами, стимулює вихід нейтрофілів з кісткового мозку в кров, значно збільшуючи їх кількість. Також вивільняються деякі незрілі нейтрофіли.
Salmonella typhi, грамнегативна бактерія, є винятком, оскільки її ендотоксин постійно знижує загальну кількість лейкоцитів. У зв’язку з тим, що загальна кількість лейкоцитів у кровотоці збільшується у переважної більшості пацієнтів, інфікованих грамнегативними бактеріями, лікарям часто доводиться аналізувати кров пацієнта для визначення загальної кількості та класифікації лейкоцитів перед діагностикою, щоб попередньо відрізнити бактеріальну інфекцію від вірусної. Загальна кількість лейкоцитів і відсоток нейтрофілів у пацієнтів, інфікованих вірусом, зазвичай знаходяться в межах норми.
Коли велика кількість грамнегативних патогенів гине в ураженні або кровотоці, вивільняючи велику кількість ендотоксинів у кров, може виникнути ендотоксемія. Велика кількість ендотоксинів діє на макрофаги, нейтрофіли, ендотеліальні клітини, тромбоцити, а також системи комплементу і згортання в організмі, виробляючи такі біоактивні речовини, як інтерлейкін-1, інтерлейкін-6, інтерлейкін-8, фактор некрозу пухлин альфа, гістамін, серотонін, простагландини, кініни.
Ці речовини діють на дрібні кровоносні судини, викликаючи функціональні розлади і порушення мікроциркуляції. Клінічні прояви включають порушення мікроциркуляції, артеріальну гіпотензію, гіпоксію, ацидоз тощо, що призводить до шоку у пацієнтів. Така патологічна реакція називається ендотоксиновим шоком.
I. Основи пізнання ендотоксинів (кінець 19-го століття - середина 20-го століття)
У 1892 році Річард Пфайффер вперше запропонував концепцію «ендотоксину», підтвердивши його як термостабільний токсичний компонент у клітинній стінці грам{1}}негативних бактерій, який може викликати сепсис і шок.
До середини 20 століття дослідження визначили ліпід А як основну токсичну структуру ендотоксину. Було доведено, що він викликає запальний цитокіновий шторм шляхом активації рецептора TLR4, закладаючи цільову основу для досліджень і розробки продукту.
II. Ранні дослідження інгібіторів (1970–1990-ті)
Починаючи з 1970-х років, вчені почали проводити скринінг антагоністів ендотоксинів.
У 1995 році E5531, синтезований на основі не-структури нетоксичного ліпіду АРодопсевдомонадабактерій, було розроблено.
Він конкурентно зв’язується з ліпідом А та блокує взаємодію між ендотоксином і його рецептором, ставши першим високо-ефективним синтетичним антагоністом ендотоксину.
Тим часом було виявлено, що антибіотики, такі як поліміксин В, нейтралізують ендотоксин через зв’язування з ліпідом А, але їх клінічне застосування обмежене нефротоксичністю.
III. Поява специфічних поліпептидних інгібіторів (початок 21 століття)
На початку 21 століття був розроблений синтетичний поліпептид, націлений на ліпід A-. Він складається з 10 амінокислот і містить характерний дисульфідний зв'язок.
Завдяки високій афінності зв’язування з ліпідом А він блокує сигнальний шлях LPS-TLR4 і пригнічує вивільнення про-факторів запалення, включаючи TNF- та IL-6.
Він також демонструє надзвичайно низьку токсичність з LD5₀ понад 1000 мг/кг. З 2018 року численні експерименти на тваринах довели, що він може значно знизити смертність мишей у моделях сепсису, що робить його важливою молекулою-інструментом для фундаментальних медичних досліджень і розробки проти-запальних ліків.
FAQ
Інгібітор ендотоксину може ефективно блокувати активність ендотоксину в організмі, пригнічувати запальну реакцію, викликану вторгненням ендотоксину, і зменшувати різні несприятливі фізичні реакції, спричинені стимуляцією ендотоксину.
Його широко використовують у біологічних експериментах, дослідженнях фармацевтичної сировини та тваринництві, головним чином для полегшення запальних уражень, -спричинених ендотоксинами, і сприяння стабілізації внутрішнього фізіологічного балансу.
Цей інгібітор характеризується стабільними хімічними властивостями, високою інгібіторною ефективністю та м’яким ефектом дії. Він може здійснювати цілеспрямований блокуючий ефект, не викликаючи надмірного перешкод для нормального фізіологічного метаболізму, з безпечною та надійною продуктивністю застосування.
Популярні Мітки: інгібітор ендотоксину cas 147396-10-9, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж