Абарелікс, молекулярна формула C72H95ClN14O14, відносна молекулярна маса 1416,52 г/моль. Білий або майже білий кристалічний порошок. Має низьку розчинність і хорошу розчинність в органічних розчинниках. Він має певні оптичні властивості, включаючи температуру плавлення, значення pKa, стабільність та умови зберігання. Це штучно синтезований пептидний препарат, який в основному використовується для лікування раку простати. Це пептидна сполука з важливою біологічною активністю, яка широко використовується в розробці ліків і біомедичних дослідженнях. Використовується для лікування гормоночутливого прогресуючого раку простати. Він належить до категорії препаратів, які називаються антагоністами GnRH. Антагоністи GnRH (гонадотропін-рилізинг-гормону) можуть пригнічувати вироблення гонадотропінів (включаючи лютеїнізуючий гормон і фолікулостимулюючий гормон) в організмі, тим самим зменшуючи синтез і секрецію андрогенів у яєчках і сповільнюючи ріст раку простати. Зверніть увагу, що Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. виробляє первинні хімічні речовини для науково-дослідницьких цілей, а не клінічні препарати.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
|
Хімічна формула |
C80H112ClN17O13 |
|
Точна маса |
1554 |
|
Молекулярна маса |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C 61,78; H 7,26; Cl, 2,28; N 15,31; О, 13,37 |
Це антагоніст рецептора гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), який використовується для лікування гормоночутливого прогресуючого раку простати. Нижче наведено детальне пояснення фармакологічних властивостейАбарелікс:
1. Антагоністична дія рецепторів GnRH
Шляхом зв’язування та блокування активності рецепторів GnRH у клітинах передньої долі гіпофіза сигнальний шлях GnRH пригнічується. Це призводить до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-тестикулярної осі, зниження секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Таким чином зменшується вироблення тестостерону та інших андрогенів у яєчках.
2. Зменшення андрогенів
Завдяки пригніченню цією речовиною активності рецептора GnRH, він може зменшувати синтез і секрецію андрогенів в яєчках. За звичайних обставин вивільнення GnRH стимулює вивільнення LH і FSH з клітин передньої долі гіпофіза, тим самим сприяючи синтезу яєчок і вивільненню тестостерону. Однак дія продукту гальмує цей процес, що призводить до зниження рівня тестостерону.
3. Тривалий ефект
Перевага в довгостроковому-і стійкому ефекті. Після однієї ін’єкції він може підтримувати стабільну концентрацію препарату в крові в організмі, постійно пригнічувати рецептори GnRH і знижувати рівень тестостерону. Цей тривалий ефект може забезпечити тривалий-терапевтичний ефект при раку простати.
4. Швидко знизити рівень тестостерону
У порівнянні з іншими антагоністами GnRH він має властивість швидко знижувати рівень тестостерону. Він може швидко пригнічувати активність рецепторів GnRH, тим самим швидко знижуючи рівень тестостерону після початку лікування. Це має вирішальне значення для контролю розвитку раку передміхурової залози та полегшення супутніх симптомів.
5. Терапевтичний ефект при раку простати
Зниження рівня тестостерону може гальмувати ріст і прогресування раку простати. Рак простати зазвичай чутливий до андрогенів, які можуть стимулювати проліферацію ракових клітин. Ефект може знизити рівень тестостерону, тим самим пригнічуючи ріст ракових клітин. Цей метод лікування допомагає контролювати прогресування захворювання та полегшити супутні симптоми.
Порівняння Абарека та інших препаратів для лікування раку простати
(1) агоніст ЛГРГ:
Агоніст ЛГРГ є одним із широко використовуваних терапевтичних препаратів для лікування раку передміхурової залози, який стимулює гіпофіз до секреції ЛГ і ФСГ, тим самим стимулюючи яєчка до секреції тестостерону. Однак агоністи ЛГРГ можуть викликати короткочасне підвищення рівня тестостерону на ранніх стадіях, що може погіршити стан. Навпаки, Абарек, як антагоніст ГнРГ, може безпосередньо пригнічувати секрецію ЛГ і ФСГ, уникаючи підвищення рівня тестостерону.
(2) Антиандрогенні препарати:
Антиандрогенні препарати пригнічують дію андрогенів шляхом пригнічення рецепторів андрогенів або блокування зв’язування андрогенів з рецепторами. Однак для досягнення оптимального ефекту антиандрогенні препарати зазвичай потрібно використовувати в комбінації з агоністами ЛГРГ. Абарек, як самостійний антагоніст ГнРГ, може досягти ефекту кастрації.
(3) Хіміотерапевтичні препарати:
Хіміотерапевтичні препарати вбивають або пригнічують пухлинні клітини, пригнічуючи їх ріст і поділ. Однак хіміотерапевтичні препарати зазвичай мають значну токсичність і побічні ефекти. Навпаки, Абарук, як препарат таргетної терапії, має вищу селективність і менше побічних ефектів.
Хід досліджень і перспективи
Незважаючи на те, що Abarek був вилучений з ринку FDA, він все ще має значну дослідницьку цінність як перший антагоніст GnRH, схвалений для лікування прогресуючого раку простати. У майбутньому завдяки-поглибленим дослідженням механізму дії та побічних реакцій Абарука, а також розробці та застосуванню нових антагоністів GnRH лікування раку передміхурової залози стане більш диверсифікованим та персоналізованим.
(1) Механізм дослідження дії:
У майбутньому будуть проведені подальші дослідження механізму дії Абарука, включаючи його взаємодію з рецепторами ЛГРГ та його інгібуючий вплив на секрецію ЛГ і ФСГ. Це допоможе отримати глибше розуміння фармакологічних ефектів Абарука та забезпечить теоретичну основу для розробки нових антагоністів GnRH.
(4) Індивідуальне лікування:
Завдяки поглибленим-дослідженням патогенезу раку передміхурової залози в майбутньому буде досягнуто персоналізованого лікування раку передміхурової залози. За допомогою генетичного тестування, молекулярного типування та інших методів можна розробити індивідуальні плани лікування для пацієнтів, щоб покращити ефективність лікування та якість життя.
(2) Дослідження побічних реакцій:
У майбутньому будуть проведені подальші дослідження побічних реакцій Абарука, зокрема алергічних реакцій, подовження інтервалу QT тощо. Це допоможе розробити більш раціональний план лікування та знизити частоту побічних реакцій.
(3) Дослідження та розробка нових антагоністів GnRH:
На основі дослідницької основи Абарека в майбутньому буде розроблено більше нових антагоністів GnRH. Ці нові препарати матимуть вищу селективність і менші побічні ефекти, забезпечуючи кращі варіанти лікування пацієнтів з раком простати.
Ефективний шлях для синтезуАбареліксзабезпечує чистоту та вихід продукту завдяки ретельно розробленим етапам реакції.
1.Захищений D-Ala проходить реакцію сполучення з аміногрупою аміносмоли, показаної у формулі 1, під дією реагентів конденсації та активації, щоб отримати пептидну смолу 1. На цьому етапі вибір відповідних реагентів конденсації та активації має вирішальне значення для забезпечення плавного перебігу реакції сполучення. Звичайні конденсаційні та активаційні реагенти включають, але не обмежуються ними, EDC, DCC, HBTU тощо. Цю стадію потрібно проводити за відповідних умов температури та pH, щоб полегшити реакцію.
2.Починаючи з пептидної смоли 1, захищений Pro, захищений Lys (ipr, Z), захищений Leu, захищений D-Asn, захищений N-Me Tyr, захищений Ser, захищений D-Pal, захищений D-Cpa та Ac-D-Nal були послідовно розширені та з’єднані під дією конденсації та активаційні реагенти, дотримуючись послідовності від C-кінця до N-кінця амінокислотної послідовності Abarek, щоб отримати пептидну смолу Abarek. На цьому етапі дуже важливо переконатися, що кожна амінокислота з’єднана в правильному порядку та положенні. Цю стадію також необхідно проводити за певних умов температури та pH, а час реакції та концентрацію необхідно контролювати для досягнення найкращого ефекту реакції.
3.Пептидну смолу Abareck гідролізують агентом кислотного гідролізу для отримання неочищеного Abareck. Підбір кислотних гідролізаторів істотно впливає на якість і вихід продукції. Виберіть відповідні агенти кислотного гідролізу на основі конкретних ситуацій і контролюйте умови кислотного гідролізу (такі як температура, час, концентрація тощо), щоб досягти найкращого ефекту кислотного гідролізу.
4.Очистіть сирий Абарек і перетворіть його на сіль, щоб отримати чистий Абарек. Етап очищення є вирішальним кроком у забезпеченні чистоти кінцевого продукту. Різні методи розділення та очищення, такі як хроматографія, осадження тощо, можна використовувати для подальшого очищення неочищеного продукту Абарек. Стадія перетворення солі полягає в перетворенні сирого продукту Abarec у форму, придатну для подальшого очищення та кристалізації, таким чином покращуючи чистоту та стабільність продукту.
Перевагами цього методу є проста робота, м’які умови та висока чистота продукту. Завдяки ретельно розробленій послідовності та умовам реакції сполучення, а також ефективним стадіям очищення та перетворення солі висока-чистотаАбареліксбув успішно синтезований. Крім того, цей метод дозволяє уникнути використання токсичних і шкідливих органічних розчинників і відповідає принципам екологічної хімії.
Обсяг каналів збуту
Лікарні та клініки
Лікарні та клініки є одним із основних каналів продажів Abarek. Ці заклади, як правило, оснащені професійними медичними бригадами, включаючи урологів, онкологів тощо, які мають кваліфікацію та здатність призначати Абарук. В аптеках великих комплексних лікарень та онкологічних лікарень зазвичай є препарати для лікування раку передміхурової залози, такі як Абарук, для задоволення потреб стаціонарних та амбулаторних пацієнтів. Деякі клініки, що спеціалізуються на урології чи онкології, також відпускають ліки за рецептом, такі як Абарук, завдяки чому пацієнтам зручно купувати ліки поблизу.
Роздрібні аптеки
Незважаючи на те, що Абарек відпускається за рецептом, у деяких країнах і регіонах роздрібні аптеки, які відповідають певним умовам, також можуть продавати його. Ці аптеки зазвичай потребують професійних фармацевтів, які можуть переглядати та виписувати рецепти пацієнтів. Деякі великі аптечні мережі можуть співпрацювати з фармацевтичними компаніями або дистриб’юторами для продажу ліків, що відпускаються за рецептом, зокрема Abaruk. Ці аптеки зазвичай мають-налагоджену систему постачання та розподілу ліків, яка може надавати зручні послуги з придбання ліків для пацієнтів. Деякі незалежні аптеки також можуть продавати ліки, що відпускаються за рецептом, як-от Abaruk, але обсяг їх продажу та різноманітність можуть бути відносно обмеженими.
Часті запитання
Для чого використовується Абарелікс?
+
-
Він в основному використовується в онкології для зменшення кількості тестостерону, що виробляється у пацієнтів із прогресуючим симптоматичним раком простати, для якого немає інших варіантів лікування.
Популярні Мітки: abarelix cas 183552-38-7, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж