Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників атосібану cas 90779-69-4 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним атосібаном cas 90779-69-4, що продається тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Атозибанє синтетичним пептидним антагоністом рецепторів окситоцину, який використовується для запобігання передчасних пологів. Він діє шляхом конкурентного зв’язування з рецепторами окситоцину на гладких м’язах матки, тим самим зменшуючи частоту та інтенсивність скорочень. Його структура подібна до окситоцину, але була модифікована для підвищення спорідненості та стабільності рецепторів.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
Форми наших продуктів
|
|
|
Атозибан COA
Клінічне застосування:
Лікування передчасних пологів: відстрочення пологів, щоб дати більше часу для дозрівання плоду або для введення глюкокортикоїдів для сприяння дозріванню легенів.
Спосіб введення: внутрішньовенна ін’єкція (початкова навантажувальна доза + безперервна інфузія), з швидким початком і періодом напіврозпаду приблизно 12 хвилин.
Переваги:
Висока селективність: порівняно з традиційними агоністами ₂ (такими як ритодрин) він має менше серцево-судинних побічних ефектів.
Безпека: має добру переносимість як для матерів, так і для немовлят, і не має значних довгострокових-побічних реакцій.
Обмеження:
Вартість висока, і реакцію на лікування потрібно ретельно контролювати. Це є важливим прогресом у лікуванні передчасних пологів і особливо підходить для вагітних жінок, які не переносять традиційні ліки.
Використання відстрочки передчасних пологів
Передчасні пологи відносяться до тих, хто народжує від 28 до 37 тижнів вагітності. Новонародженого на цьому терміні називають недоношеним, його вага становить 1000-2499 г. Передчасні пологи є однією з важливих причин перинатальної смерті та захворювань. Недоношені діти схильні до різноманітних ускладнень, таких як респіраторний дистрес-синдром, внутрішньочерепний крововилив та інфекція через незрілі системи органів, які серйозно впливають на якість їхнього життя та прогноз. Тому вжиття ефективних заходів для відстрочки передчасних пологів і збільшення часу внутрішньоутробного розвитку плода має важливе клінічне значення.Атозибанє аналогом окситоцину, який може конкурентно зв’язуватися з рецепторами окситоцину та вазопресину V1A, тим самим блокуючи шляхи дії окситоцину та вазопресину.
Окситоцин відіграє важливу регулюючу роль під час пологів, оскільки він може стимулювати скорочення гладкої мускулатури матки та сприяти пологам. Атоксибан гальмує взаємодію між окситоцином та його рецепторами, зв’язуючись із ними, зменшуючи збудливість гладкої мускулатури матки та зменшуючи частоту та інтенсивність скорочень матки, таким чином досягаючи мети затримки передчасних пологів. Зокрема, він може зв’язуватися з рецептор окситоцину на м’язовій мембрані, запобігаючи підвищеному виробленню інозитолтрифосфату, стимульованому окситоцином, тим самим запобігаючи вивільненню накопиченого кальцію з саркоплазматичного ретикулуму, а згодом відкриваючи напруго{2}}керовані кальцієві канали.
Атозибанвсе ще є єдиним специфічним інгібітором скорочення матки, схваленим Європейською EMA для передчасних пологів. У відповідних рекомендаціях і консенсусі експертів як у країні, так і за кордоном, це також рекомендовано для лікування вагітних жінок з ознаками передчасних пологів. Загалом, коли вагітні жінки відчувають регулярні скорочення матки, що тривають щонайменше 30 секунд кожного разу, з 4 або більше скороченнями протягом 30 хвилин, шийка матки відкривається на 1-3 см. (у першонароджених жінок він досягає 0-3 см), розм’якшення шийки матки понад 50%, вік 18 років і старше та нормальна частота серцевих скорочень плода. Це можна вважати затримкою передчасних пологів; це в основному використовується для вагітних жінок із регулярними скороченнями матки між 24 та 33 тижнями вагітності, нормальним серцебиттям плода та діагнозом передчасні пологи.
Відстрочення передчасних пологів протягом 24-27 тижнів вагітності має велике значення для покращення виживання плода та зниження частоти ускладнень, оскільки плід на цьому терміні ще не повністю розвинений. Однак ефективністьатозибанна цьому гестаційному тижні не була повністю визначена, і лікарям необхідно провести комплексну оцінку, виходячи з конкретної ситуації вагітної жінки. На 28-33 тижні вагітності органи плоду розвиваються відносно добре, але все ще існує певний ризик передчасних пологів. Його використання може ефективно гальмувати скорочення матки, подовжувати гестаційні тижні та вигравати час для подальшого внутрішньоутробного розвитку.
Використання для захисту плода
Метою захисту плода є збереження вагітності та забезпечення нормального розвитку плода в матці до -доношених пологів. Це створює стабільне внутрішньоутробне середовище для плода шляхом пригнічення скорочень матки та зменшення їх несприятливого впливу на плід. Це може зменшити збудливість гладких м’язів матки, запобігти скороченню м’язів матки, тим самим зменшуючи частоту та інтенсивність скорочень, уникаючи таких проблем, як гіпоксія плода та дистрес, викликаний передчасними скороченнями, а також покращуючи якість життя та прогноз плодів. В даний час широко використовувані препарати для захисту плода в клінічній практиці також включають агоністи 2-рецепторів (такі як Rituojun і Terbutaline), сульфат магнію та інгібітори простагландинсинтази (такі як індометацин).
У порівнянні з цими препаратами це має унікальні переваги. Хоча агоністи 2-рецепторів також можуть пригнічувати скорочення матки, вони можуть спричиняти серцево-судинні побічні реакції, такі як прискорене серцебиття, підвищення рівня цукру в крові та зниження калію в крові, що може створити певний тягар для організму вагітної жінки. Сульфат магнію потребує ретельного моніторингу концентрації магнію в крові під час використання, оскільки надмірне вживання може призвести до серйозних побічних реакцій, таких як пригнічення дихання та зниження м’язового тонусу. Однак побічні ефекти від нього відносно незначні, мінімальний вплив на серцево-судинну систему вагітних і більш висока безпека.
У практичних клінічних застосуваннях є багато успішних випадків використання цього для збереження вагітності. Наприклад, 28-річна вагітна жінка відчуває регулярні скорочення матки на 28 тижні вагітності, які тривають приблизно 40 секунд кожного разу, з 4-5 скороченнями кожні 30 хвилин, шийка матки розкрита на 1,5 см, а розм’якшення шийки матки досягає 60%. Лікар діагностував це як ознаку передчасних пологів і негайно призначив це лікування. Початкова доза становить 6,75 мг, яку вводять шляхом ін’єкції розчину 7,5 мг/мл.
Згодом високу дозу концентрації 7,5 мг/мл (300 мкг на хвилину) вводили протягом 3 годин; Потім вводили низьку дозу 7,5 мг/мл концентрованого розчину (100 мкг на хвилину) протягом 45 годин, безперервне лікування не перевищувало 48 годин. Після лікування скорочення матки у вагітних значно зменшилися, а частота скорочень зменшилася з 4-5 разів кожні 30 хвилин до лікування до 1-2 разів кожні 2-3 години, припинилося розкриття шийки матки. Зрештою, вагітна успішно продовжила термін вагітності до 37 тижнів, пологи пройшли легко, стан здоров’я новонародженого був добрим.
Детальні кроки та хімічні рівняння для синтезу
1. Синтез трипептиду Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 було отримано ацилюванням Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH і Gly NH2 відповідно.
Розчиніть продукт, отриманий на етапі 1, у відповідній кількості ДМФА, додайте агенти конденсації EDC і HOBt і рівномірно змішайте Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 з агентом конденсації. (2) Під захистом азоту перемішуйте суміш, отриману на етапі 2, протягом певного періоду часу, щоб завершити реакцію конденсації.
(3) Визначте реакційний розчин і спостерігайте за процесом реакції за допомогою тонко{1}}шарової хроматографії (ТСХ) або високо-рідинної хроматографії (ВЕРХ). Коли реакція наближається до кінцевої точки, додайте відповідну кількість соляної кислоти, щоб звільнити трипептид. (4) Діалізуйте, концентруйте та висушіть суміш, отриману на кроці 4, щоб отримати цільовий трипептид.
Хімічне рівняння:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Кл2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Синтез Fmoc Pro Orn (трифенілметилова смола) Gly NH2
(1) Розчиніть триметильну смолу у відповідній кількості ДМФА та рівномірно перемішайте. (2) Рівномірно змішайте розчин смоли, отриманий на кроці 1, з розчином трипептиду Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2, отриманим на кроці 5.
(3) Під захистом азоту перемішуйте суміш, отриману на етапі 2, протягом певного періоду часу, щоб повністю поєднати смолу з трипептидом. (4) Відфільтруйте реакційний розчин, щоб видалити смолу, що не прореагувала, і отримати цільову смолу.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Трифенілметилова смола → Fmoc Pro Orn (трифенілметилова смола) -Gly-NH2
(1) Ацилювання кожної амінокислоти або фрагмента в послідовності продукту дає серію ацильованих амінокислот або фрагментів.
(2) Розчиніть смолу, отриману на етапі 3, у відповідній кількості ДМФА, додайте відповідну кількість агента конденсації, а потім додайте ацильовані амінокислоти або фрагменти одну за одною. Після кожного додавання перемішуйте протягом певного часу, щоб повністю з’єднати амінокислоти або фрагменти зі смолою.
(3) За допомогою моніторингу процесу реакції за допомогою ТШХ або ВЕРХ, коли всі амінокислоти або фрагменти з’єднані, реакційний розчин фільтрують для видалення амінокислот або фрагментів, що не прореагували, і отримують цільову лінійну пептидну смолу.
Fmoc Pro Orn (трифенілметилова смола)-Gly-NH2+ ацильовані амінокислоти або фрагменти → Атоксібан лінійна пептидна смола
(1) Розбийте лінійну пептидну смолу, отриману на етапі 4, видаліть трифенілметильну захисну групу та отримайте лінійний пептид.
(2) Розчиніть лінійний пептид, отриманий на кроці 1, у відповідній кількості води, додайте відповідну кількість окислювача (наприклад, H2O2, NaOH і т.д.), і проводять реакцію окислення при певній температурі.
(3) Після певного часу реакції реакційний розчин діалізують, концентрують і сушать, щоб отримати цільовий атоксіцилін.
продукт лінійна пептидна смола+клівер → лінійний пептид+трифенілметил похідна
Лінійний пептид + окислювач → C43H67N11O12S2 + H2O
Історія відкриттяАтозибанможна простежити до 1990-х років. У той час вчені усвідомили роль окситоцину в передчасних пологах і почали пошуки сполук, які могли б протидіяти окситоцину. Після ретельного перегляду та досліджень це було виявлено. Спочатку він був розроблений Ferrer Grupo з Іспанії та пізніше схвалений для виведення на ринок. Він як штучно синтезована пептидна сполука має хімічну структуру, подібну до окситоцину. Його механізм дії полягає в конкурентному зв’язуванні з рецепторами окситоцину на гладких м’язах матки та децидуальній оболонці, запобігаючи опосередкованому окситоцином вивільненню інозитолтрифосфату, тим самим пригнічуючи скорочення матки.
Він має високий ступінь специфічності для матки та сильний і тривалий -вплив на гальмування скорочень матки, а його вплив на гладку мускулатуру серцево-судинної системи слабкий, не впливаючи на частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск матері та плоду.
Клінічні дослідження показали, що атоксибан ефективний у запобіганні передчасних пологів і знижує ризик передчасних пологів. Порівняно з іншими інгібіторами скорочення матки атоксибан має кращу ефективність і менше побічних реакцій. Тому атоксикиллін широко використовується в клінічній практиці і став одним із важливих препаратів для попередження передчасних пологів.
Відкриття продукту пройшло ретельний скринінг і дослідження, а його фармакологічні властивості унікальні. Він має високий ступінь специфічності для матки та сильний і тривалий-вплив на гальмування скорочень матки. Клінічні дослідження показали, що атоксибан ефективний у запобіганні передчасних пологів, знижує ризик передчасних пологів і стає одним із важливих препаратів для запобігання передчасних пологів.
Часті запитання
Які переваги цього?
+
-
Атозибан зв’язується з рецепторами окситоцину, зменшуючи як частоту, так і інтенсивність скорочень матки, тим самим пригнічуючи скорочувальну активність матки та викликаючи стан спокою матки. години. Як окситоцин, так і вазопресин відіграють важливу роль в індукції та підтримці скорочень матки під час пологів.
Які побічні ефекти цього?
+
-
Повідомлені побічні ефекти атозибану включають нудоту, блювання, біль у грудях і задишку. Важливо, що атозибан не протипоказаний при серцевих захворюваннях і цукровому діабеті. У клінічних дослідженнях не було прямого порівняння атозибану та ніфедипіну.
Яка його роль в ЕКО?
+
-
Оскільки атозибан є комбінованим антагоністом окситоцину/вазопресину V1A, він працює головним чином шляхом блокування рецепторів окситоцину та вазопресину V1a, щоб зменшити частоту та амплітуду скорочень матки, що може підвищити частоту імплантації та вагітності.
Популярні Мітки: атосибан кас 90779-69-4, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж