Tianeptine натрієва сіль CAS 30123-17-2

Тіанептин натрієва сіль, також відомий як стаблон або коаксіл, зазвичай виявляється як білий або злегка жовтий кристалічний порошок. Він за зовнішнім виглядом схожий на інші порошкоподібні тверді речовини, хоча на поверхні можуть з’явитися крихітні зерна або западини.

Розчинність у воді низька. Він розчинний у деяких органічних розчинниках, таких як етанол, ефір та хлороформ. Однак його розчинність у селітрах срібла, нітратах ртуті та хлориду церію висока. Вважається поверхнево -активною речовиною, він зменшує поверхневий натяг рідин. Зменшення поверхневого натягу, згуртована сила між поверхневим шаром рідини та молекулами всередині полегшує поширення та перенесення рідини. є препаратом з антидепресантними та анксіолітичними властивостями, а його хімічна назва-7-гідрокси-5,6,7,8-тетрагідронафто [1,2-а] піридин-9-один. Ця стаття буде зосереджена на фізичних властивостях Тіанептин.

У той же час наша компанія не тільки забезпечує чистий порошок, але й пропонує ін'єкції та таблетки. Якщо потрібно, будь ласка, не соромтеся зв’язатися з нами.

Tianeptine натрієвий порошок CoA

Винахід стосується синтезу препаратуТіанептин натрієва сіль, зокрема, методу синтезу натрію тиенептину за допомогою 3-хлор-6-метильдбенцо [c, f] [1,2] тіазазолу-11 (6h)-keto-5, 5 - як вихідний матеріал, утворюючи основу Schiff з аміном, відновлюючим, зволожуючимзуванням і фрисним вирізуванням. Випускний матеріал методу стабільний, простий у придбанні, а процес простий. Загальні умови реакції маршруту синтезу легкі, експериментальна операція проста, і легко реалізувати промислове виробництво.

У щурів, які не стають напруженими, лікування Тіанептину може запобігти підвищенню рівня мРНК кортикотропіну фактора вивільнення (CRF) у DBNST, індукованому CMS, та знизити рівень мРНК кортикотропіну, що вивільняє фактор (CRF) у DBNST. У контрольній групі уникнення тиску та підданих CMS щурів лікування Тіанептином значно знизило рівень мРНК CRF вентральної BNST та CEA. У базолатеральному ядрі (BLA) мигдалини у анестезованих щурів Тіанептин блокував посилення стресу, спричинене стресом, в області СА1, але не впливає на посилення стресу LTP. У мигдалині, гіпокампу та ЛТП анестезованих щурів, тианептин посилювали шляхом введення посиленого ПБ в умовах не напруги. У щурів тианептин послаблює периферичну індукцію, а не центральну, LPS або IL-1 поведінкові ознаки індукованої хворобливої ​​поведінки. У щурів тианептин спричинив нормалізовану частку співвідношення амплітуди, опосередкованого струмом, опосередкованого рецептором AMPA/каїнату, з рецептора NMDA та запобігав ослабленню стресу, інактивації NMDA-EPSC. Як у контрольних, так і в стресових тваринах, у скроневій корі та зубчастому звивині щура, Тіанептин значно знижував клітинний апоптоз, але не впливав на амонів на Африканському Рогу. Тільки в ядрі, що виходить, Тіанептин (2,5 мг/кг, внутрішньочеревна ін'єкція) збільшує позаклітинний дофамін. У двох ядрах та смугасту тианептин значно збільшив позаклітинні концентрації гідроксифенілоцетичної кислоти (DOPAC) та гомованілової кислоти (HVA).

Далі наведено загальний метод лабораторного синтезу дляТіанептин натрієва сіль:

Синтезні етапи:

 

 

1

Змішайте о-нітрохлоробензол, триетиламін та воду разом, нагрівайте до стану рефлюксу, а час реакції-приблизно 30 хвилин до 1 години.

2

Після завершення реакції додайте ацетат натрію і воду, а потім нагрівайте до розчинення.

3

Остудіть розчин для осадження кристалів. Перемішайте скляним стрижнем і фільтруйте кристали.

4

Вимийте кристал, щоб видалити будь -яку залишкову материнську спирту. Потім висушіть кристал, щоб отримати сирий продукт Tianeptine.

 

 

5

Додайте сирий Тіанептин у відповідну кількість води і нагрійте її до розчиненого стану. Додайте відповідну кількість розчину гідроксиду натрію, щоб регулювати значення рН до 7, а потім додайте відповідну кількість активованого вуглецю, нагрівання і кип'ятіть протягом декількох хвилин.

6

Фільтр і видаліть частинки активованого вуглецю, охолоджуйте розчин і осаджуйте кристали. Перемішайте скляним стрижнем і фільтруйте кристали, щоб отримати високоякісні продукти Tianeptine.

7

Вимийте і висушіть бутік Тіанепін для отримання кінцевого продукту Тіанепін натрію.

Тенепптиновий натрієвий сіль - це трициклічний антидепресант. Його антидепресантний механізм відрізняється від механізму традиційних трициклічних антидепресантів. Це може збільшити зворотне захоплення 5-НТ у синаптичному просторі, що може мати вплив на покращення провідності нейронів 5-HT. Немає спорідненості до рецепторів холіну або адреналіну. Ефект антидепресанту схожий на ефект трициклічних препаратів, але толерантність краща, ніж у трициклічних препаратів. У експериментах з тваринами він може підвищити спонтанну активність пірамідальних клітин у гіпокампі та прискорити відновлення їх функції після інгібування; Це може збільшити реабсорбцію серотоніну нейронами в корі головного мозку та гіпокампу. Тіоптин натрій швидко поглинається і повністю в травному тракті. Розподіл швидкий, а ППБ - до 94%. Через печінку - метаболізм окислення та N -деметилювання завершено, а термінал кліренсу T1/2 короткий, що становить 2,5 години. Невелика кількість прототипового препарату (8%) виводиться з нирки, головним чином його метаболіт виводиться з сечі. Кліренс T1/2 тривало протягом 1 години у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Тіанептин натрієва сіль, також відомий як амінопептидин або амінопептидин натрію, є органічною сполукою з молекулярною формулою C19H16N4NA2O4 та молекулярною масою 408,34. Нижче наведено основне використання продукту:

01

Антидепресанти

Тіанепін натрієва сіль - це препарат з антидепресантною активністю, який широко використовується для лікування різних типів депресії, включаючи легку до важкої депресії. Він працює, регулюючи рівень нейромедіаторів серотоніну (5-HT) та норадреналіну (NE) в мозку. Порівняно з традиційними антидепресантами, він має різні механізми дії та фармакологічні характеристики, що робить його ефективним антидепресантом.

02

Антисосячі препарати

Тіанепін натрію сіль також використовується для лікування тривожних розладів та стресових реакцій. Він полегшує тривожні та стресові реакції за рахунок підвищення рівня серотоніну та норадреналіну в мозку, а також впливає на дофамін (DA) та - система амінобутирової кислоти (GABA) також має певний регуляторний ефект. Це робить його препаратом з антипрацьованою активністю і широко використовується для лікування різних типів тривожних розладів.

03

Поліпшити пам’ять та когнітивну функцію

Дослідження виявили, що тианепін натрієва сіль має певний вплив на нейромедіатори в мозку, що може покращити пам'ять та когнітивну функцію. Він сприяє збудженню та пластичності нейронів за рахунок підвищення рівня дофаміну та норадреналіну в мозку та покращує продуктивність у таких сферах, як увага, час реакції та емоційне управління. Ці ефекти можуть бути застосовані для лікування нейрокогнітивних порушень, таких як розлад гіперактивності дефіциту уваги (СДУГ).

04

Нейропротекторні агенти

Тіанепін натрієва сіль має нейропротекторну дію і може захистити мозок від різних нейродегенеративних захворювань та ураження мозку. Він чинить нейропротекторні ефекти, регулюючи рівні нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну та збільшуючи вивільнення нейротрофічного фактора, похідного мозку (BDNF). Ці ефекти можуть бути застосовані для лікування нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Паркінсона та хвороба Альцгеймера.

 

05

Антифатичні препарати

Тіанепін натрієва сіль використовується як препарат проти втоми для полегшення фізичної втоми та симптомів, пов'язаних з втомою. Це покращує втому та емоційний стан організму, регулюючи рівень нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну та збільшуючи вивільнення дофаміну. Ці ефекти можуть бути застосовані для лікування захворювань, пов'язаних з втомою, такими як синдром хронічної втоми.

 

1. Залежність та зловживання: Довгострокове використання може призвести до залежності та зловживань, особливо у високих дозах, які діють аналогічно опіоїдним наркотиками та можуть спричинити залежність та інші серйозні побічні ефекти.
2. Симптоми відміни: припинення тривалого використання може призвести до симптомів відміни, подібних до відміни опіоїдів, включаючи тривогу, озноб, тремор, депресію, біль у м’язах та пітливість.
3. Психологічні симптоми: Надмірне вживання препарату поза терапевтичними дозами пов'язане з психіатричними симптомами, особливо у людей, які мають в анамнезі зловживання наркотиками або психіатричні розлади.
4. Серце та дихальні ризики: передозування на ньому може призвести до впливу опіоїдів, що призводить до дихальної недостатності та смерті, оскільки це безпосередньо впливає на μ - опіоїдний рецептор. Крім того, надмірне споживання також може призвести до серцевої токсичності.
5. Придушення центральної нервової системи: Високі дози цього препарату можуть збільшити ризик придушення центральної нервової системи, особливо при використанні в поєднанні з іншими інгібіторами центральної нервової системи, такими як бензодіазепіни.
6. Інші побічні ефекти: Навіть при низьких дозах це може спричинити побічні ефекти, такі як біль у животі, кошмари, запор, запаморочення, сонливість, сухий рот, головний біль та нудота.
7. Взаємодія з наркотиками: Це може взаємодіяти з іншими препаратами, збільшуючи ризик побічних ефектів, особливо при використанні в поєднанні з МАО (інгібітори моноаміноксидази).
8. Вагітність та грудне вигодовування: це може бути небезпечно під час вагітності, оскільки це може призвести до залежності від неї при народженні. Про неї недостатньо інформації про це під час грудного вигодовування, але рекомендується уникати його використання.
9. Історія розладів вживання речовин: Людям з історією вживання речовин, які вживають речовини, необхідно звернути особливу увагу на ризики залежності та вилучення при її використанні.

Популярні Мітки: Tianeptine натрієвий соля