Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку окситоцину cas 50-56-6 у Китаї. Ласкаво просимо на оптовий оптовий продаж високоякісного порошку окситоцину cas 50-56-6 на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Порошок окситоцинує важливим статевим гормоном і попередником прогестерону, який виконує різні фізіологічні функції в організмі людини. Окситоцин існує у формі білих кристалів або кристалічних порошків із звичайними фізичними станами: твердим, рідким і газоподібним. Має різний ступінь розчинності. У звичайних органічних розчинниках, таких як спирти, прості ефіри, хлоровані вуглеводні тощо, окситоцин має високу розчинність. Однак його розчинність у воді відносно низька. Відносно стабільний за звичайних умов, але розкладання може відбуватися під дією сильної кислоти, лугу або високої температури. Секретується задньою часткою гіпофіза і синтезується паравентрикулярним ядром і супраоптичним ядром гіпоталамуса, він складається з 9 амінокислот. Він доставляється в нейрогіпофіз для вивільнення зі швидкістю 2-3 міліметри на добу. Залишки цистеїну (Cys) у положеннях «1» і «6» утворюють циклічну структуру 6-пептиду у вигляді дисульфідних зв’язків. Окситоцин може стимулювати секрецію молока грудьми, сприяти скороченню гладкої мускулатури матки під час пологів і сприяти материнській любові. Крім того, він також може знизити рівень гормонів стресу, таких як кетон надниркових залоз, в організмі людини, тим самим знижуючи артеріальний тиск. Це не виключно для жінок, його можуть виділяти як чоловіки, так і жінки.
|
Хімічна формула |
C43H66N12O12S2 |
|
Точна маса |
1006 |
|
Молекулярна маса |
1007 |
|
m/z |
1006 (100.0%), 1007 (46.5%), 1008 (10.6%), 1008 (9.0%), 1007 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
|
|
|
Нижче наведено докладні кроки для можливого синтезуПорошок окситоцину:
1. Синтез 7-пептидного аміду (3-9 сегментів) із п-нітрофенілового ефіру бензилоксикарбоніллейцину
1>Використовуючи п-нітрофеніловий ефір бензилоксикарбоніллейцину (1) як вихідний матеріал, сполуку (2) отримують кислотно-каталізованим вивільненням бензилоксигруп.
2>Сполуку (2) обробляли хлороформом і карбонатом калію для отримання повністю прореагованої сполуки (3).
3>Обробіть сполуку (3) концентрованою аміачною водою, доведіть рН до 8-9 і гідролізуйте п-нітрофеніловий ефір, щоб отримати сполуку (4).
4>Розчиніть сполуку (4) у розведеній соляній кислоті, додайте гідроксид натрію, щоб підвищити рН розчину до 8-9, і гідролізуйте сполуку (4), щоб отримати сполуку (5).
5>Розчиніть сполуку (5) у розведеному розчині NaOH, додайте соляну кислоту, щоб підвищити рН розчину до 8-9, і гідролізуйте сполуку (5), щоб отримати сполуку (6).
6>Розчиніть сполуку (6) у розведеному розчині NaOH, додайте соляну кислоту, щоб підвищити рН розчину до 8-9, і гідролізуйте сполуку (6), щоб отримати 7-пептидний амід.
2. Синтез бензилоксикарбоніл-S бензилцистеїну · тироїлазиду (1-2 стадії)
1>Перемішайте Cbz Se (t-Bu) - Gly Tyr (Alloc) - Gln (Trt) - Gly Gly He (NO2) - NHCH2CH2N3 (1) у метанольному розчині метоксиду натрію при кімнатній температурі, дозволяючи (S) -3-бензилоксикарбоніламіно-4-фенілаланін метилу естер (2) для реакції з бензилмагній бромідом з отриманням продукту (3).
2>Нагрівання N, N-диметилформаміду, що містить триетиламін, для реакції (R) - N - (2,5-дихлорфеніл) - L-аланіну (4) з метансульфонілхлоридом для отримання (R) - N - (2,5-дихлорфеніл) - L-аланіну метансульфонат (5).
3>Нагрівання зі зворотним холодильником у N, N-диметилформаміді, що містить триетиламін, для реакції (R) - N - (2,5-дихлорфеніл) - L-аланіну (4) з бензилмагній бромідом для отримання продукту (6).
4>Нагрівання зі зворотним холодильником у N, N-диметилформаміді, що містить триетиламін, для реакції (R) - N - (2,5-дихлорфеніл) - L-аланін метансульфонату (5) з бензилмагній бромідом для отримання продукту (7).
5>Нагрівання зі зворотним холодильником у N,N-диметилформаміді, що містить триетиламін, для взаємодії продукту (7) з трифтороцтовою кислотою з отриманням продукту (8).
6>Нагрівання зі зворотним холодильником у N,N-диметилформаміді, що містить триетиламін, для взаємодії продукту (8) з азидом натрію з отриманням продукту (9).
7>Нагрівання зі зворотним холодильником у N,N-диметилформаміді, що містить триетиламін, для взаємодії продукту (9) з гідразингідратом для отримання продукту (10).
3. Синтетичний окситоцин
Нагрійте 7-пептидний амід (3-9 сегментів), отриманий на вищевказаних стадіях, з бензилоксикарбоніл-S бензилцистеїн · тироїлазидом (1-2 сегменти) у дихлорметані для отримання окситоцину.
Наведені вище кроки є лише одним із можливих методів, а не єдиним. Під час конкретного процесу впровадження може знадобитися коригування на основі таких факторів, як лабораторні умови, обладнання та доступність реагентів. Крім того, під час цього процесу може знадобитися провести деякі оцінки безпеки та ризику, щоб забезпечити безпеку експерименту та надійність результатів.
Історія застосування:
З 1911 року окситоцин використовується в клініці для лікування затримки пологів.
У 1927 році його використовували для стимуляції пологів, але окситоцин з природних джерел був малим і дорогим.
У 1953 році американський біохімік Вінсент Дувіньо вперше синтезував його і отримав Нобелівську премію в 1955 році.
Хімічна структура:
Хімічна структура окситоцину в організмі людини та більшості ссавців така:
Цистеїн тирозин ізолейцин глутамін аспартат цистеїн пролін лейцин гліцин NH2
Структура окситоцину дуже схожа на структуру антидіуретичного гормону (цистеїн тирозин фенілаланін глутамін аспартат цистеїн пролін аргінін гліцин NH2).
Фізіологічні ефекти:
(1) Вплив на молочну залозу: лактуюча молочна залоза постійно виділяє молоко під дією пролактину та зберігає його в ацинусі молочної залози.Порошок окситоцинуможе змусити міоепітеліальні клітини навколо ацинуса молочної залози скорочуватися та сприяти виділенню молока з молочної залози з функцією лактації.
(2) Вплив на матку: окситоцин має сильну скорочувальну дію на матку, але вагітна матка більш чутлива. Естроген може підвищити чутливість матки до окситоцину, а прогестерон – навпаки.
(3) Вплив на соціальну сором'язливість і аутизм: окситоцин може допомогти людям, яких нехтують у соціальних випадках, подолати соціальну сором'язливість. Але назальний спрей окситоцин не діє на людей, які вже дуже впевнені в собі.
(4) Коли ви бадьорі або маєте сильне почуття причетності, гіпоталамус синтезує окситоцин, а гіпофіз виділяє окситоцин, і стрес також знімається. При цьому значно збільшується постачання тканин організму киснем.
Особлива роль:
Впливають на відносини між дитиною і матір'ю
Деякі експерименти показали, що люди, які встановили тісні стосунки з ними в дитинстві, стануть більш турботливими та уважними після застосування окситоцину; Однак у тих, хто був відносно байдужим до своїх матерів у дитинстві, окситоцин поглибив погані спогади.
Регуляція секреції:
Секреція окситоцину в основному регулюється нервово-рефлекторним шляхом. Коли дитина смокче соску, інформація про стимуляцію передається до супраоптичного ядра та паравентрикулярного ядра гіпоталамуса, що викликає секрецію окситоцину та викликає еякуляцію грудей, що називається рефлексом еякуляції та відноситься до нейроендокринного рефлексу. На цій основі може сформуватися умовний рефлекс, і плач або дотик дитини може викликати викид молока.
Під час пологів шийка матки та піхва тиснуть і відтягуються, що може рефлекторно викликати секрецію окситоцину, що сприяє пологам. Окситоцин може стимулювати скорочення матки, але він не є вирішальним фактором для ініціації скорочення матки під час пологів. Крім того, емоційні реакції, такі як паніка і тривога, можуть пригнічувати секрецію окситоцину.
Клінічне значення мутації OXTRs
Мутації гена OXTR (рецептор окситоцину) мають значні клінічні наслідки. Впливаючи на функцію системи окситоцину, він тісно пов’язаний з різними неврологічними та психіатричними розладами, а також аномальною соціальною поведінкою. Наступний аналіз проводиться з трьох аспектів: асоціація захворювання, поведінкові прояви та проблеми лікування.
Зв’язок між мутаціями OXTR і нейро-психічними розладами
Розлад аутистичного спектру (РАС)
Численні дослідження показали, що мутації гена OXTR є важливими факторами ризику аутизму. Наприклад, поліморфізм локусів rs53576 і rs2254298 пов'язаний з основними симптомами, такими як дефіцит соціальної взаємодії та повторювана поведінка у пацієнтів з аутизмом. Експерименти на тваринах продемонстрували, що миші з нокаутом OXTR демонструють порушення соціального розпізнавання та пам’яті, тоді як дослідження на людях показали, що рівні окситоцину в спинномозковій рідині пацієнтів з аутизмом загалом нижчі, а експресія OXTR у деяких областях мозку ненормальна. Ці висновки свідчать про те, що мутації OXTR можуть порушувати сигнальний шлях окситоцину, впливаючи на соціальне пізнання та механізми винагороди, тим самим посилюючи симптоми аутизму.
Шизофренія і депресія
Мутації OXTR також пов'язані з негативними симптомами шизофренії (такими як апатія та відстороненість від суспільства) і ризиком депресії. Наприклад, певні однонуклеотидні поліморфізми OXTR (SNP) можуть зменшити афінність зв’язування рецептора з окситоцином, що призводить до порушень емоційної регуляції. Крім того, рівень окситоцину в спинномозковій рідині пацієнтів з депресією значно нижчий вночі, що додатково підтверджує роль системи OXTR в емоційній стабільності.
Тривожні розлади
Окситоцин справляє дію проти-тривоги, пригнічуючи довгострокову{1}}потенціацію (LTP) у префронтальній передній поясній корі (ACC) головного мозку. Мутації OXTR можуть послабити цей механізм, збільшуючи сприйнятливість до тривоги,-пов’язаної з хронічним болем, або генералізованого тривожного розладу (ГТР). Клінічні дослідження виявили, що люди з нижчим рівнем тривоги мають вищі концентрації окситоцину в спинномозковій рідині, тоді як люди з мутаціями OXTR можуть бути не в змозі ефективно полегшити тривогу через блокування сигналізації окситоцину.
Аномальна поведінка та соціальні функції, спричинені мутаціями OXTR
Емоційні коливання та соціальне уникнення
Мутації OXTR можуть призвести до аномальної емоційної регуляції, що проявляється у вигляді інтенсивних емоційних коливань, відсутності прихильності та дружби, а також крайньої відмови від фізичного контакту чи інтимної поведінки. Наприклад, особи, які несуть ген алелі A-, можуть мати аномальну експресію OXTR, що призводить до пильності щодо соціальної поведінки, як-от обіймів, що супроводжується занепокоєнням. Ця модель поведінки може проявлятися як крайній егоїзм і зневага до почуттів інших у подружніх чи сімейних стосунках, навіть збільшуючи ризик домашнього насильства.
Взаємодія між статтю та раннім життєвим стресом
Дослідження показали, що взаємодія між мутаціями OXTR і раннім життєвим стресом (таким як жорстоке поводження з дитинством і зневага) може загострити поведінкові проблеми. Наприклад, жінки-носії мутації OXTR можуть демонструвати вищий ризик депресії та тривоги в стресових середовищах, тоді як чоловіки можуть бути більш схильними до агресивної поведінки. Ця гендерна різниця може бути пов’язана з регулюючою роллю окситоцину в гендерно{2}}специфічній соціальній поведінці.
Проблеми та стратегії подолання в клінічному лікуванні
Відмінності у відповіді на лікування окситоцином
Хоча було доведено, що назальне введення окситоцину полегшує симптоми у пацієнтів з аутизмом, тривожними розладами тощо, мутації OXTR можуть призводити до зниження чутливості до окситоцину в окремих осіб. Наприклад, деякі пацієнти з аутизмом можуть не реагувати на лікування окситоцином через те, що їхній ген OXTR містить патогенні мутації, які впливають на зв’язування рецептора з окситоцином або передачу сигналу. Це свідчить про те, що генетичне тестування може стати важливим засобом скринінгу осіб, які отримають користь від лікування окситоцином.
Прецизійна медицина та індивідуальне введення
Для людей з мутаціями OXTR необхідно розробити точні медичні стратегії. Наприклад, за допомогою технології редагування генів для виправлення місця мутації або розробки нових агоністів OXTR для посилення передачі сигналу. Крім того, поєднання профілів експресії OXTR і функціональних методів візуалізації може досягти індивідуального введення окситоцину, покращуючи ефективність лікування та зменшуючи побічні ефекти.
Мультимодальне лікування
Для складних поведінкових проблем, викликаних мутаціями OXTR, лікування одним препаратом може мати обмежений ефект. Комплексна поведінкова терапія, навчання соціальним навичкам і втручання навколишнього середовища можуть бути більш ефективними для покращення соціальних функцій пацієнтів. Наприклад, щодо мутації OXTR в осіб з аутизмом, комбінація окситоцинової терапії та когнітивно-поведінкової терапії може бути використана для значного покращення їхніх соціальних навичок.
Популярні Мітки: окситоцин порошок кас 50-56-6, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж