Кветіапіну фумарат порошок CAS 111974-72-2

Кветіапіну фумарат порошокє похідним дибензотіазепіну. Він існує у вигляді білого або майже білого кристалічного порошку, який практично нерозчинний у воді, але розчинний у крижаній оцтовій кислоті. Препарат має температуру плавлення 170-174 градуси. Характеристики без запаху та смаку роблять його зручнішим у обробці та зберіганні, а також зменшують ризик сплутання з іншими речовинами. Тримайте подалі від окислювачів під час зберігання. Під час переробки рекомендується розчиняти та змішувати з горючими розчинниками в хімічній печі для спалювання, обладнаній пристроями для допалювання та промивання. Це атипові психотропні препарати нового покоління. Zeneca вперше була включена до списку Великобританії в листопаді 1997 року. Клінічно використовується як препарат першої лінії для лікування шизофренії.

Кветіапіну фумарат порошокє атиповим антипсихотичним препаратом, який має терапевтичний ефект, антагонізуючи рецептори дофаміну та рецептори 5-гідрокситриптаміну. Його використання охоплює широкий спектр основних психіатричних захворювань і поширюється на ад'ювантну терапію та спеціальні сценарії. Конкретні способи використання наступні:

Основні показання: Шизофренія та біполярний розлад

 

1. Лікування шизофренії
Це-препарат першого ряду для лікування шизофренії, який має значний терапевтичний вплив як на позитивні симптоми (такі як галюцинації, марення та розлади мислення), так і на негативні симптоми (такі як емоційна апатія та соціальна замкнутість). Його механізм дії зменшує надмірну активність дофаміну шляхом блокування дофамінових рецепторів D2, тоді як антагонізм 5-HT2-рецепторів зменшує негативні симптоми. Клінічні випробування показали, що його короткочасна ефективність порівнянна з традиційними препаратами, такими як хлорпромазин і галоперидол, а тривале застосування не викликає стійкого підвищення рівня пролактину, знижуючи ризик ендокринних розладів.

 

2. Лікування біполярного розладу
Маніакальний епізод: як емоційний стабілізатор, він може швидко контролювати маніакальні симптоми біполярного розладу типу I (такі як підвищений настрій, імпульсивна поведінка, розлади сну), регулюючи рецептори 5-HT2 і D2, щоб збалансувати емоційні коливання.
Змішаний епізод: для пацієнтів з як маніакальними, так і з депресивними характеристиками його двонаправлений регуляторний ефект може зменшити екстремальні емоційні зміни та знизити ризик самогубства.
Допоміжна терапія: у комбінації з солями літію або вальпроатом натрію може підвищити ефективність і скоротити тривалість нападів, особливо у рефрактерних випадках.

Допоміжна терапія: поширюється на депресію та інші психічні розлади

 

1. Допоміжне лікування депресії
Для пацієнтів із депресією, що супроводжується психотичними симптомами, такими як галюцинації та марення, Ping може посилити ефективність антидепресантів, зменшити тривогу, суїцидальні думки та розлади сну. Механізм може включати часткову активацію рецепторів 5-HT1A, покращуючи перепади настрою та когнітивні функції.

2. Тривожні розлади та пост-травматичний стресовий розлад (ПТСР)
Симптоми тривоги: завдяки регулюванню шляху префронтальної кори мигдалеподібного тіла знижується надмірна пильність і реакції страху, що полегшує основні симптоми генералізованого тривожного розладу (ГТР).

 

Лікування посттравматичних стресових розладів: покращує посттравматичні спогади, уникає поведінки та підвищує пильність, особливо підходить для складних випадків із супутніми психіатричними характеристиками.
3. Психічні розлади внаслідок соматичних захворювань
Кветіапіну фумарат є одним із переважних препаратів для лікування вторинних психіатричних симптомів, таких як галюцинації, марення та збудження при фізичних захворюваннях, таких як хвороба Паркінсона та інсульт, через низький ризик екстрапірамідних реакцій (ЕПС).

Застосування за особливим сценарієм: безсоння та лікування пацієнтів похилого віку

 

1. Лікування впертої безсоння
Низька дозапорошок кветіапіну фумарату(25-100 мг/день) може викликати седативний ефект, антагонізуючи рецептори гістаміну H1, скорочуючи час настання сну та подовжуючи тривалість сну. Його перевага полягає в тому, що він не викликає звикання та мінімально впливає на структуру сну, що робить його придатним для пацієнтів, які толерантні або залежні від бензодіазепінів.

 

2. Лікування психічних розладів у людей похилого віку
Коригування дози: через уповільнений метаболізм у літніх осіб початкову дозу слід зменшити до 25 мг/добу та поступово підвищувати до ефективної дози (зазвичай 150-300 мг/добу), щоб зменшити побічні реакції, такі як гіпотензія та запаморочення.
Лікування супутніх захворювань: для літніх пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та діабетом кветіапіну фумарат не впливає суттєво на рівень ліпідів у крові та рівень цукру в крові, і його безпечність є кращою, ніж у традиційних антипсихотичних засобів.

Додайте дібензо [b, f][1, 4] азатіо-11-(10h) кетон і толуол до реакційної колби, додайте розчин карбонату натрію, охолодіть, додайте розчин трифосгену, розчиненого в толуолі, підтримуйте температуру 0 градусів протягом 1 години, підвищте температуру до 20 ~ 30 градусів і підтримуйте температуру протягом 2 годин, введіть азот протягом 5 ~ 10 хвилин до кінця реакції, а залишковий газ надходить у абсорбційний резервуар. Відокремте водний шар, двічі промийте шар толуолу розведеною соляною кислотою, а потім двічі промийте його водою. Візьміть шар толуолу та висушіть його безводним сульфатом натрію, відфільтруйте осушувач, щоб отримати розчин хлорованого продукту в толуолі, і безпосередньо введіть наступну реакцію конденсації. 200г (1,15 моль) 1-(2-гідроксіетокси) етилпіперазину та твердий карбонат калію додавали до розчину толуолу, що містить хлоровані продукти, на попередньому етапі тричі. Після кожного годування їх нагрівали і кип'ятили зі зворотним холодильником протягом 8 годин, і реакція кип'ятіння тривала протягом 24 годин. Після реакції її знижують до кімнатної температури, змішують з водою, щоб розчинити тверду речовину, і водний шар видаляють. Толуольний шар двічі промивають водою, сушать безводним сульфатом натрію, відфільтровують осушувач і випарюють толуоловий розчинник при зниженому тиску, отримуючи кветіапінову олію. Додайте абсолютний етанол до кветіапінової олії, перемішайте, щоб розчинити, додайте фумарову кислоту, нагрійте та кип’ятіть із зворотним холодильником протягом 1 години, знизите температуру для кристалізації, відфільтруйте та висушіть, щоб отримати кветіапіну напівфумарат. Вміст становить 99,2% (ВЕРХ), а загальний вихід становить 81,2%.

• Додайте ізопропанол і воду в пляшку №. 1 з трьома горловинами, додайте меркаптосаліцилову кислоту та о-хлорнітробензол при перемішуванні, замініть азотом, система є каламутною рідиною, а потім додайте розчин і воду, приготовані гідроксидом натрію та водою; Реакція кип’ятіння із зворотним холодильником протягом 10-12 годин, виявлення сульфгідрилу саліцилової кислоти за допомогою ТШХ, охолодження до 20-30 градусів після реакції, доведення рН до ＜ 1 концентрованою соляною кислотою, кристалізація при перемішуванні, фільтрування, промивання водою та толуолом відповідно 2 рази та сушіння при зниженому тиску для отримання 2-(2-нітрофенілмеркапто)бензойної кислоти з молярний вихід 90% і чистота 98,5%.
• Додайте 2- (2-нітрофенілмеркапто) бензойну кислоту та дихлорметан у пляшку №. 2 з трьома горловинами, капніть дихлорсульфоксид, проведіть реакцію збереження тепла, висушіть, розбавте олію дихлорметаном, додайте n-[2-(2-гідроксіетокси)етил] піперазин, триетиламін і дихлорметан у №. 3 пляшку з трьома горловинами, перемішайте, щоб знизити температуру, додайте в систему вищевказаний дихлорметановий розріджувач, прореагуйте шарами, промийте органічний шар відповідно карбонатом натрію та водою, висушіть для отримання піперазинового конденсату.
• Нагрійте піперазиновий конденсат і мурашину кислоту, додайте порошок заліза, проведіть реакцію збереження тепла, відфільтруйте і висушіть мурашину кислоту після того, як реакція сировини буде виявлена за допомогою ТШХ, додайте метиленхлорид і воду, відрегулюйте рН розчином бікарбонату натрію, розділіть шари, екстрагуйте метиленхлоридом 3 рази, об'єднайте органічні шари, висушіть для отримання кветіапіну з мол. вихід 92,0% і чистота 99,8%.
• Кветіапін і фумарову кислоту посолили в метанолі та висушили з отриманням напівфумарату кветіапіну з молярним виходом 92,0% і чистотоюКветіапіну фумарат порошок99,5%.

Популярні Мітки: кветіапіну фумарат порошок кас 111974-72-2, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж