Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку напроксену натрію cas 26159-34-2 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку напроксену натрію cas 26159-34-2 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Порошок напроксен натріюбілий або майже білий кристалічний порошок; без запаху; Злегка гігроскопічний. Продукт легко розчинний у воді, слабо розчинний в етанолі, слабо розчинний в ацетоні та майже нерозчинний у хлороформі або толуолі. Це ліпофільний, некислотний, неактивний проліки напроксену. Після поглинання він гідролізується до фармакологічно активного напроксену. Медичні вироби є нестероїдними проти-запальними засобами. Він підходить для полегшення всіх видів легкого та помірного болю, наприклад, біль після видалення зуба та інших операцій, первинної дисменореї та головного болю. Він також застосовний до ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, ювенільного артриту, тендиніту, бурситу та гострого подагричного артриту. Це може полегшити біль, набряк і обмеження активності артриту. Продукти цієї лабораторії є основними хімікатами лише для наукових досліджень.
|
Хімічна формула |
C14H13NaO3 |
|
Точна маса |
252 |
|
Молекулярна маса |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C 66,66; H 5,19; Na, 9,11; О, 19.03 |
|
|
|
Кайпушен вперше був синтезований Гаррісоном та ін. Наприкінці 1980-х років, коли синтекс, Сполучені Штати, монополізував його. Річний обсяг виробництва фармацевтичної компанії Syntex у США склав 800 тонн. Вперше він був запатентований і запущений у промислове виробництво. У 1992 році він перевищив 1 мільярд доларів США, ставши ще одним жарознижуючим і болезаспокійливим препаратом, який перетнув позначку в 1 мільярд доларів США після того, як у 1993 році закінчився термін дії патенту на ібупрофен. У 1994 році завдяки хорошому лікувальному ефекту гонгпушен і новій системі вивільнення препарату, яка з’явилася в останні роки.
Лікарський засіб є нестероїдним протизапальним-засобом. Він підходить для полегшення всіх видів легкого та помірного болю, наприклад, біль після видалення зуба та інших операцій, первинної дисменореї та головного болю. Він також застосовний до ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, ювенільного артриту, тендиніту, бурситу та гострого подагричного артриту. Це може полегшити біль, набряк і обмеження активності артриту. Порівняно з аспірином та індометацином ефект полегшення симптомів подібний, але частота та тяжкість побічних реакцій шлунково-кишкового тракту та нервової системи низькі.
Лікарський засіб є нестероїдним протизапальним-засобом. Він підходить для полегшення всіх видів легкого та помірного болю, наприклад, біль після видалення зуба та інших операцій, первинної дисменореї та головного болю. Він також застосовний до ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, ювенільного артриту, тендиніту, бурситу та гострого подагричного артриту. Це може полегшити біль, набряк і обмеження активності артриту. Порівняно з аспірином та індометацином ефект полегшення симптомів подібний, але частота та тяжкість побічних реакцій шлунково-кишкового тракту та нервової системи низькі.
Порошок напроксен натрію, як нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію шляхом пригнічення синтезу простагландинів і широко використовується для лікування різних больових і запальних захворювань. Його використання охоплює кілька сфер, таких як захворювання, пов’язані з артритом, запалення м’яких тканин, післяопераційний біль, первинна дисменорея та лікування лихоманки.
1. Захворювання, пов'язані з артритом
Ревматоїдний артрит (РА) і остеоартрит (ОА): напроксен натрію може значно полегшити біль у суглобах, набряк і ранкову скутість, а також покращити рухливість суглобів. Подвійне-сліпе дослідження показало, що його ефективність у лікуванні ревматоїдного артриту досягає 94%, а тривале-застосування може відстрочити пошкодження структури суглобів. Його проти-запальний ефект приблизно в 11 разів сильніший, ніж у еквівалентної дози преднізону, а його болезаспокійливий і жарознижуючий ефект у 7 разів і 22 рази сильніший, ніж аспірин. Він має сильнішу селективну інгібіторну дію на ЦОГ-2, тому його шлунково-кишкові побічні реакції відносно невеликі.
Анкілозуючий спондиліт (АС): шляхом пригнічення запальної реакції хребта, зменшення болю та скутості попереку та покращення якості життя пацієнтів.
Ювенільний артрит (ЮІА): підходить для дітей із хронічним запаленням суглобів, дозування слід коригувати відповідно до маси тіла (зазвичай 10-15 мг/кг на день, розділених на 2 пероральні дози).
Гострий подагричний артрит: швидко знімає почервоніння суглобів, набряк, жар і біль, але в поєднанні з колхіцином або глюкокортикоїдами для контролю прогресування захворювання.
2. Запалення м'яких тканин
Тендиніт і бурсит: інгібуючи вивільнення місцевих медіаторів запалення, він зменшує біль і набряк сухожиль або бурс, і зазвичай використовується при таких захворюваннях, як плечовий періартрит і тенісний лікоть.
Гострий пост{0}}травматичний біль: такий як розтягнення та забої, можна використовувати протягом короткого періоду часу для контролю запальних реакцій і сприяння функціональному відновленню.
3. Усунення болю
Післяопераційний біль: як частина мультимодального режиму знеболювання, це може зменшити використання опіоїдних препаратів і знизити ризик пригнічення дихання.
Первинна дисменорея: шляхом інгібування синтезу простагландинів в ендометрії менструальний біль можна полегшити з ефективною швидкістю приблизно на 70% -80%.
Головний і зубний біль: має швидку знеболюючу дію при мігрені, головному болю напруги, зубному болю, але необхідно виключити органічні ураження.
4. Управління теплом
Інфекційна або неінфекційна лихоманка: діє на гіпоталамічний центр терморегуляції, блокує вплив пірогенів на точку терморегуляції, сприяє відновленню температури тіла хворих на лихоманку до нормальної. Підходить при гарячкових станах, викликаних застудою, пневмонією та ін., але потребує етіологічного лікування.
1. Пригнічення синтезу простагландинів
Напроксен натрію зменшує вироблення медіаторів запалення, таких як простагландин E2 (PGE2), шляхом неселективного інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), тим самим зменшуючи чутливість больових нервових закінчень до больових стимулів і полегшуючи почервоніння, набряк і термічний біль, спричинений вазодилатацією та ексудацією. Він має сильну селективну інгібіторну дію на ЦОГ-2, тому побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту є відносно легкими.
2. Блокування вивільнення медіаторів запалення
Інгібуючи метаболізм арахідонової кислоти та зменшуючи вивільнення хемокінів лейкоцитів (таких як лейкотрієн B4), можна пригнічувати інфільтрацію та активацію лейкоцитів у місцях запалення, тим самим зменшуючи пошкодження тканин.
3. Втручання центру регулювання температури
Діючи на центр терморегуляції гіпоталамуса, сприяючи процесу розсіювання тепла, підходить для зниження температури, але негайно звертайтеся за медичною допомогою, якщо температура тіла перевищує 39 градусів або якщо лихоманка не проходить.
Є три синтетичних шляхи дляпорошок напроксен натрію, які є такими:
1. Синтетичний шлях із 6-метокси-2-ацетилнафталіном як сировиною.
Шлях синтезу напроксену натрію з 6-метокси-2-ацетилнафталіну в основному включає численні хімічні реакції для перетворення сировини в цільовий продукт.
по-перше,
6-метокси-2-ацетилнафталін використовується як вихідний матеріал для перетворення та перегрупування функціональних груп за допомогою специфічних хімічних реакцій (таких як приєднання карбоніла) у присутності каталізатора. Цей крок спрямований на введення або коригування ключових функціональних груп у молекулярній структурі, закладаючи основу для подальших реакцій.
Згодом
через низку реакційних етапів, таких як окислення, відновлення, етерифікація тощо, сировина поступово перетворюється на проміжний продукт напроксену. Ці умови реакції необхідно суворо контролювати, щоб забезпечити високий вихід і низьке -утворення побічних продуктів. Під час цього процесу для сприяння реакції можуть використовуватися такі хімічні реагенти, як ціаніди, кислоти, основи та відповідні розчинники.
нарешті,
За відповідних умов проміжна речовина перетворюється на напроксен і далі поєднується з іонами натрію через реакцію утворення солі з утворенням напроксену натрію. Цей етап зазвичай включає регулювання pH розчину, контроль температури та можливі процеси кристалізації для отримання високо-чистих і стабільних продуктів напроксену натрію.
2. Синтетичний шлях із використанням 6-метокси-2-пропіоніл-чаю як сировини.
Синтетичний шлях виробництва напроксену натрію з 6-метокси-2-пропіонілнафталіну (зауважте, що «чайна кислота» може бути помилковим написанням «нафталіну») зазвичай включає низку етапів хімічного перетворення.
по-перше,
Слід уточнити, що 6-метокси-2-пропіонілнафталін є важливим проміжним продуктом у синтезі напроксену.
Під час синтетичного шляху 6-метокси-2-пропіонілнафталін може піддаватися реакціям перегрупування або подібним процесам перетворення для введення або коригування функціональних груп у молекулі, роблячи його ближчим до структури напроксену. Цей етап може передбачати використання каталізаторів, таких як кислоти Льюїса, для полегшення реакції.
Згодом
За допомогою низки реакційних етапів, таких як окислення, відновлення, етерифікація тощо, проміжний продукт далі перетворюється на напроксен. Ці умови реакції необхідно суворо контролювати, щоб забезпечити високий вихід і низьке -утворення побічних продуктів. Під час цього процесу можна використовувати різні хімічні реагенти та розчинники для оптимізації умов реакції.
нарешті,
Напроксен поєднується з іонами натрію для утворення напроксен натрію. Цей етап зазвичай включає регулювання pH розчину, контроль температури та можливі процеси кристалізації для отримання високо-чистих і стабільних продуктів напроксену натрію.
3. Синтетичний шлях з 2-метоксинафталіном як сировиною
Шлях синтезупорошок напроксен натріюз 2-метоксинафталіну зазвичай передбачає численні хімічні перетворення, спрямовані на поступове створення основної структури напроксену та остаточне введення натрієвої солі.
по-перше,
2-метоксинафталін як вихідний матеріал вимагає специфічної хімічної реакції, такої як ацилювання Фріделя Крафтса, для введення ацильної групи (такої як ацетил або пропіоніл) для утворення відповідного проміжного кетону. Цей етап є вирішальним кроком у створенні ключового карбонільного фрагмента в молекулах напроксену.
Згодом
Кетоновий проміжний продукт повинен пройти серію складних перетворень, включаючи можливі реакції окислення, відновлення, перегрупування та інші реакції, щоб відрегулювати молекулярну структуру та ввести інші необхідні функціональні групи. Ці умови реакції необхідно точно контролювати, щоб забезпечити чистоту та вихід продукту.
далі,
На стадії наближення до цільового продукту напроксену зазвичай проводять реакцію етерифікації для введення груп карбонової кислоти в молекулу, утворюючи попередник напроксену. Цей етап є одним із ключових етапів синтезу напроксену, оскільки безпосередньо визначає структуру та властивості кінцевого продукту.
нарешті,
Попередник напроксену поєднується з іонами натрію для отримання напроксен натрію через реакцію утворення солі. Цей етап зазвичай включає регулювання рН розчину, контроль температури та можливі процеси кристалізації для отримання високо-чистих і добре стабільних продуктів напроксену натрію.
4. Асиметричний синтез
Методи асиметричного синтезу зазвичай починаються з вихідних матеріалів із хіральними центрами, таких як хіральні спирти, хіральні кислоти або хіральні каталізатори. У синтезі напроксен натрію хіральні реагенти, такі як (2R, 3R) - диметилтартрат, можуть бути обрані як вихідні матеріали або допоміжні реагенти. Ключові етапи включають асиметричні індукційні реакції, такі як асиметричний ціанід, асиметричний гідроціанід, асиметричне каталітичне гідрування тощо. Ці реакції можуть вибірково генерувати проміжні продукти або продукти зі специфічною конфігурацією в м’яких умовах. Цей метод є ефективним і прямим способом отримання оптично чистого напроксену натрію. Метод асиметричного синтезу має такі переваги, як короткий шлях, низька вартість і висока оптична чистота продукту, і є важливим засобом для приготування оптично чистих ліків.
Огляд синтетичних маршрутів
Асиметрична реакція індукції:
По-перше, за допомогою асиметричних індукційних реакцій, таких як асиметричні реакції ціаніду або ціаніду водню, що каталізуються хіральними каталізаторами, вихідний матеріал перетворюється на проміжні продукти, що містять хіральні центри.
Перетворення проміжних продуктів:
Згодом для створення основної структури напроксену проводиться ряд реакцій перетворення проміжних продуктів, таких як гідроліз, перегрупування, етерифікація тощо. Ці реакції необхідно проводити в суворо контрольованих умовах, щоб забезпечити збереження хіральних центрів і чистоту продуктів.
Реакція солеутворення:
Нарешті, отриманий попередник напроксену поєднується з іонами натрію для отримання напроксен натрію через реакцію утворення солі. Цей етап зазвичай включає регулювання рН розчину, контроль температури та можливі процеси кристалізації.
Еквівалентна дозапорошок напроксен натрію is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Він може поширюватися по всьому організму, досягати ефективної концентрації в синовіальній рідині та потрапляти до плоду через плаценту. Метаболізується в печінці та виводиться нирками. Більшу частину виведення становлять метаболіти з невеликою кількістю прототипу. Близько 3% виводиться з калом і 1% виділяється з молоком. Плазмовий t1/2 становив 13 годин. Його також можна вводити ректально, але швидкість всмоктування нижча, ніж при пероральному введенні.
Популярні Мітки: напроксен натрію порошок кас 26159-34-2, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж