Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників адреналону гідрохлориду cas 62-13-5 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним адреналоном гідрохлоридом cas 62-13-5 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Адреналону гідрохлорид, хімічна назва [2-(3,4-дигідроксифеніл)-2-оксоетил] метиламіну хлорид, коричнево-сірий кристалічний порошок, слаборозчинний у воді, спирті та ефірі. Його гідрохлорид легко розчинний у воді, етанолі та ефірі. Хлороацетилкатехол був синтезований з катехолу, хлороцтової кислоти та оксихлориду фосфору реакцією Фрейнда Грама, а потім амінований метиламіном з отриманням адренокортикотону.
Adrenalone hcl, хімічна формула C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, відносна молекулярна маса 227,67. Являє собою білий кристалічний або кристалічний порошок. Зазвичай цей порошок не має запаху та розчиняється у воді. Має хорошу розчинність у воді. За нормальної температури та тиску він може швидко розчинятися та утворювати безбарвний та прозорий розчин. Розчин кислий. Його кислотність можна виразити значенням pH. Як правило, діапазон pH його розчину становить від 2,5 до 4,5. У структурі є хіральний атом вуглецю, тому це хіральна сполука. Він може мати два типи оптичних ізомерів, D-тип і L-тип, і їхнє оптичне обертання пов’язане з їх відповідною оптичною чистотою. Це слаболужна речовина. Він чутливий до світла, тому під час приготування та використання слід уникати тривалого перебування на сонці. Як біологічний реагент він має широкий спектр застосування. Він відіграє важливу роль у лікуванні серцево-судинних захворювань, регенерації та захисту серця, інструментах лабораторних досліджень, скринінгу та розробці ліків. Крім того, його також можна застосовувати для медичної діагностики та лікування, а також для інших лабораторних застосувань.
|
Хімічна формула |
C9H12ClNO3 |
|
Точна маса |
217 |
|
Молекулярна маса |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Елементний аналіз |
C 49,67; H 5,56; Cl, 16,29; N 6,44; О, 22.05 |
У процесі отримання продукту з хлорацетилкатехину та метиламіну реакцію контролюють у спиртовому розчині, а тетрабутиламінбромід або тетрабутиламоній йодид вибирають як фазовий каталізатор. Методи, контролюючи реакцію в спиртовому розчині, сприяють повному перебігу реакції, і тетрабутиламінбромід або тетрабутиламоній йодид додають як фазу каталізатор перенесення, який прискорює швидкість реакції, скорочує час реакції та зменшує накопичення домішок. Без рафінування можна отримати високоякісний продукт за один раз, що забезпечує високу якість проміжного продукту для приготування L-адреналіну.
Адреналону гідрохлорид(Епінефрину гідрохлорид) є важливою сполукою, яка широко використовується в медицині та хімії. Його хімічні властивості та біологічна активність роблять його важливим для багатьох застосувань.
-Серцево-судинна система: це тип серцево-судинної системи з адренергічними рецепторами. Він широко використовується для лікування гострої гіпотензії та шоку у випадках зупинки серця, серцево-судинної невідкладної ситуації, кардіохірургії тощо. Він посилює кровообіг і підтримує артеріальний тиск за рахунок скорочення кровоносних судин, збільшення скоротливості міокарда та частоти серцевих скорочень.
-Бронхоектатична хвороба: також використовується як бронхоектатична хвороба для лікування респіраторних захворювань, таких як астма та хронічна обструктивна хвороба легень. Діє на 2 рецептори, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, усуває обструкцію дихальних шляхів і покращує дихання.
-Алергічна реакція. Adrenalone Hydrolide також можна використовувати для лікування алергічних реакцій, зокрема харчової алергії, алергії на ліки та укусів комах. Пом’якшує симптоми алергії, звужуючи кровоносні судини, зменшуючи набряк тканин, запобігаючи виникненню ланцюжків алергічних реакцій.
-Місцевий кровоспинний засіб: завдяки його судинозвужувальній дії він також використовується як кровоспинний засіб для зменшення травматичної кровотечі. Його можна застосовувати місцево або вводити в тканини навколо рани для досягнення кровоспинного ефекту.
2. Хімічний синтез:
В основному його готують шляхом хімічної модифікації адреналіну. Адреналін — це ендогенний гормон і нейромедіатор, присутній в організмі людини, який є сировиною для синтезуАдреналону гідрохлорид. його можна отримати шляхом введення в його молекули груп соляної кислоти (HCl). Цей метод хімічного синтезу отримав широке застосування і може проводитися в лабораторних і промислових масштабах.
-Хімічні дослідження. Завдяки різноманітній біологічній активності він також використовується як експериментальний матеріал у хімічних дослідженнях. Наприклад, у вивченні структури та функції адренергічного рецептора та пов’язаних із ним розробці ліків адреналон гідролід можна використовувати для визначення активності, експериментів зі зв’язуванням ліганду тощо.
-Аналітична хімія: Adrenalone Hydrolide також можна використовувати як довідковий матеріал в аналітичній хімії. За його специфічною реакцією його можна використовувати для кількісного визначення вмісту інших речовин, таких як адреналін та споріднені сполуки.
Описуючи детальні етапи отримання адреналіну гідрохлориду з використанням хлорацетилкатехолу (припускаючи, що його структура є хлорацетильною групою, безпосередньо приєднаною до однієї гідроксильної групи катехолу, тобто . 2-хлорацетокси-1,3-діолу) і метиламіну, ми повинні визнати, що це не може бути прямий і простий реакційний процес із семи стадій.
Цей етап зазвичай не починається з хлорацетилкатехолу, оскільки він може бути проміжним продуктом, який потрібно синтезувати іншими методами. Але для повноти ми припускаємо, що хлорацетилкатехол отримують за допомогою реакції хлорацетилювання, починаючи з катехолу (1,3-бензолдіолу).
1,3-бензолдіол+хлорацетилхлорид → 2-хлорацетокси-1,3-діол+HCl
Цю реакцію зазвичай проводять у лужних умовах, таких як використання карбонату калію або триетиламіну як основи, і нагрівання зі зворотним холодильником у відповідному розчиннику (такому як дихлорметан або ДМФ). Атом хлору хлорацетилхлориду заміщується гідроксильною групою катехолу, утворюючи цільовий продукт і хлористий водень.
На цьому етапі атом хлору хлорацетилкатехолу замінюється аміногрупою метиламіну, утворюючи N-метилхлорацетилкатехол.
2-хлорацетокси-1,3-діол+метиламін → N-метил-2-хлорацетокси-1,3-діол+HCl
Цю реакцію зазвичай проводять у лужних умовах, щоб сприяти нуклеофільній атаці метиламіну. Звичайні основи включають карбонат калію, гідроксид натрію або триетиламін. Розчинником реакції може бути етанол, ДМФ, ТГФ тощо.
Цей етап фактично включає кілька складних реакцій, оскільки вимагає введення бічних ланцюгів і функціональних груп, унікальних для кетонів надниркових залоз (таких як - гідроксил, - метил тощо). Через високу складність і варіативність цих кроків я узагальнив їх у кілька ключових типів реакцій, а не в окремі кроки.
(1) Введення альфа-метилу: зазвичай це досягається за допомогою реакції реактиву Гріньяра, де метиловий реагент Гріньяра реагує з відповідним кетоном або альдегідом з утворенням альфа-метильованого проміжного продукту. Однак у цьому конкретному синтетичному шляху нам може знадобитися спочатку перетворити хлорацетильну групу, щоб ввести метильну групу.
(2) Побудова - гідроксигруп: цього можна досягти за допомогою різних методів, таких як реакції альдольної конденсації, гідратації олефінів або реакції розкриття циклу епоксидів. Конкретний вибір методу залежить від структури проміжного продукту та умов реакції.
(3) Реакції відновлення та окислення: у процесі побудови бічних ланцюгів можуть знадобитися багаторазові реакції відновлення та окислення для регулювання ступеня окислення функціональних груп. Ці реакції можуть передбачати використання відновників або окислювачів, таких як борогідрид натрію, алюмінійгідрид літію, хромова кислота тощо.
Після завершення побудови бічних ланцюгів і функціональних груп ми припускаємо, що отримано проміжну, близьку до структури адреналіну. Однак може знадобитися подальше перетворення або очищення цього проміжного продукту для отримання остаточного гідрохлориду кетону надниркових залоз.
[Гіпотетичний проміжний кетон надниркових залоз] → Адреналін+побічні продукти
Адреналін+HCl → Гідрохлорид кетону надниркових залоз+H2O
На цьому гіпотетичному етапі ми спочатку перетворюємо проміжну речовину в адреналін за допомогою певних засобів (можливо, гідролізу, відновлення чи іншої реакції). Потім адреналін реагує з соляною кислотою з утворенням адреналіну гідрохлориду та води. Однак у фактичному синтезі ця стадія може включати більше стадій і умов реакції.
побічна реакція
Адреналону гідрохлорид, як штучно синтезований симпатоміметичний препарат, в основному клінічно використовується для місцевого гемостазу, вазоконстрикції та допоміжного лікування розширення очей. За механізмом дії подібний до адреналіну, але збуджуюча дія на серце слабша. Незважаючи на високу безпеку препарату при місцевому застосуванні, все ж існують різні побічні реакції, що охоплюють різні виміри, такі як місцеве подразнення, алергічні реакції та вплив на серцево-судинну систему. Виникнення побічних реакцій тісно пов’язане з дозуванням, способом введення та індивідуальними відмінностями пацієнтів.
Поширені побічні реакції при місцевому застосуванні: переважно подразнення та тканинні реакції
Найбільш часто використовуваними методами клінічного введення адреналіну гідрохлориду є місцеве застосування (наприклад, гемостаз шкіри та слизових оболонок) та інстиляція в очі (наприклад, допоміжний мідріаз). Частота місцевих побічних реакцій є найвищою, і вони часто пов’язані з прямою стимуляцією місцевих тканин або судинозвужувальною дією препарату. Більшість реакцій є легкими та оборотними, але серйозні ускладнення все одно потребують моніторингу.
Місцеві реакції з боку шкіри та слизових оболонок: з частотою понад 15%, переважно легке подразнення
Найпоширенішою побічною реакцією після місцевого застосування ліків на шкірі або слизовій оболонці є симптоми місцевого подразнення, частота яких становить близько 15% -25%. Конкретні прояви наступні:
Після контакту препарату зі шкірою та слизовими оболонками він може стимулювати локальне звуження капілярів і активувати нервові закінчення, викликаючи короткочасне почервоніння, печіння або поколювання в місці введення препарату. Зазвичай це відбувається через 5-10 хвилин після прийому ліків, і більшість пацієнтів можуть полегшити його самостійно протягом 30 хвилин без спеціального лікування.
Тривале або багаторазове застосування ліків в одній і тій самій ділянці (наприклад, гемостаз хронічної виразки шкіри) може пригнічувати секрецію сальних залоз у місцевій шкірі, порушувати функцію шкірного бар’єру та спричиняти сухість і шорсткість шкіри в місці введення ліків. У важких випадках може з’явитися лущення, особливо у літніх пацієнтів із сухою шкірою або тих, хто тривалий час був прикутим до ліжка.
У невеликої кількості пацієнтів (приблизно 2% -5%) через 1-2 тижні після застосування препарату може спостерігатися пігментація в місці нанесення препарату, що проявляється у вигляді потемніння локального кольору шкіри (коричневий або світло-чорний), що пов’язано з підвищеною активністю меланоцитів, стимульованих препаратом. Пігментація переважно тимчасова і може поступово зникати через 1-3 місяці після припинення лікування. Однак для пацієнтів зі світлою шкірою або порушенням метаболізму пігменту (наприклад, мелазма) час вирішення проблеми може бути подовжено до 6 місяців.
Місцеві реакції в очах: Будьте обережні щодо ризику пошкодження рогівки
При застосуванні крапель адреналіну гідрохлориду в очі препарат безпосередньо впливає на тканину поверхні ока, і побічні реакції в основному зосереджені в очах із частотою виникнення близько 8% -18%. Деякі реакції можуть впливати на зір і потребують ретельного моніторингу:
Після інфузії ліків пряма стимуляція епітелію рогівки ліками може спричинити у пацієнтів короткочасне відчуття поколювання, що супроводжується дискомфортом «чужорідного тіла, що потрапило в око», який зазвичай триває 10-20 секунд до полегшення; Якщо під час закапування розчин лікарського засобу буде надто низькою (наприклад, при використанні безпосередньо після охолодження), симптоми подразнення будуть більш очевидними. Перед закапуванням розчин препарату рекомендується залишити при кімнатній температурі.
Застій або набряк кон'юнктиви
У невеликої кількості пацієнтів (приблизно 3% -7%) через 1-2 години після прийому ліків може спостерігатися легка кон’юнктивальна конгестия (почервоніння білка ока) або набряк кон’юнктиви (набряк білка ока), що пов’язано з подвійним впливом препарату на кровоносні судини кон’юнктиви — початковим звуженням судин і можливим відновленням на пізній стадії. Якщо закладеність або набряк зберігається більше 24 годин, подумайте про припинення лікування, щоб уникнути загострення запалення поверхні ока.
Це серйозна місцева побічна реакція очних ліків, частота виникнення якої становить близько 1%-3%, часто пов’язана з надмірним дозуванням (наприклад, більше 2 крапель на дозу) або високою частотою застосування ліків (наприклад, 1 крапля на годину). Тривале звуження кровоносних судин рогівки лікарськими засобами може призвести до недостатнього кровопостачання епітелію рогівки, викликаючи дефекти епітелію (проявляються у вигляді затуманення зору та світлобоязні). Якщо вчасно не припинити прийом ліків, це може прогресувати до виразки рогівки і навіть погіршити зір. Клінічні дані показують, що близько 80% пацієнтів з ушкодженням епітелію рогівки можуть повністю одужати протягом 1-2 тижнів після припинення прийому ліків і отримання штучної сльози як допоміжної терапії, причому лише кілька важких випадків вимагають відновлення епітелію рогівки.
Часті запитання
Які унікальні фармакологічні властивості його молекулярної структури знаходяться між адреналіном і ефедрином?
+
-
За структурою це кетонний аналог адреналіну та ортогідроксильований аналог ефедрину. Це дозволяє йому зберегти частину своєї симпатоміметичної активності (вазоконстрикція), але він нелегко метаболізується катехол-O-метилтрансферазою та моноаміноксидазою, і його ефект може бути тривалішим-, але його ефективність слабша, і він може не мати змоги збудити 2 рецептори.
Чому він не став масовим, незважаючи на те, що його використовують як «місцевий кровоспинний засіб» в офтальмології та отоларингології?
+
-
Його м’який альфа-адренергічний збудливий ефект може скорочувати кровоносні судини слизової оболонки для досягнення гемостазу без сильних серцевих побічних ефектів адреналіну. Однак через його відносно слабку ефективність, можливе місцеве подразнення та появу більш ефективних і безпечних кровоспинних засобів (таких як норадреналін і тромбін) його було ліквідовано.
Чому його вивчали як підсилювач місцевої анестезії для кокаїну, і який його потенційний синергічний механізм?
+
-
Як судинозвужувальний засіб, він може подовжувати час локального перебування кокаїну та сповільнювати його всмоктування, тим самим посилюючи та подовжуючи анестезуючий ефект, водночас теоретично знижуючи системну токсичність і ризик залежності від кокаїну. Але через контроль і ризики самого кокаїну цей шлях дослідження було залишено.
Які конкретні проблеми стабільності або розчинності вирішували його «гідрохлоридну» форму в ранніх фармацевтичних рецептах?
+
-
Гідрохлорид покращує його розчинність у воді та кристалічність, полегшуючи виробництво стабільних ін’єкцій або місцевих розчинів. Що ще важливіше, утворення солі допомагає запобігти окислювальному розкладанню структур кетону та катехолу, що є ключовим кроком у покращенні стабільності сировини на початку фармацевтичної хімії.
Популярні Мітки: адреналону гідрохлорид кас 62-13-5, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж