Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку itpp у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним порошком itpp для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
порошок ITPP(Інозітол триспірофосфат) є експериментальною сполукою, яка в першу чергу досліджується на її здатність регулювати виділення кисню з гемоглобіну. Він функціонує, знижуючи спорідненість гемоглобіну до зв’язування кисню, сприяючи більш ефективній доставці кисню з кровотоку до тканин, що страждають від кисню, таким чином покращуючи оксигенацію тканин в умовах гіпоксії. Цей механізм надає йому багатообіцяючий потенціал у таких сферах, як підвищення фізичної працездатності, підтримка серцево-судинної системи та лікування розладів, пов’язаних з ішемією. Наразі ITPP залишається на стадії доклінічних та ранніх клінічних досліджень і не отримав офіційного дозволу на продаж від регуляторних органів, включаючи FDA та EMA.
|
|
|
ITPP COA
Молекулярна структура та хімічний склад
Молекулярна формула ITPP (міо-інозитолтриспірофосфат) — C₆H₆Na₆O₂₁P₆, а китайська назва — гексанатрієва сіль циклогексагексанолу цикло1,2:3,4:5, 6-трис (P,P'-дигідродифосфату). Його основна структура складається з трьох частин:
Циклогексагексанол (інозит):Як основний скелет, він забезпечує шість гідроксильних груп (-OH) як місця з’єднання для фосфатної групи.
Трипірофосфатні групи:Кожна гідроксильна група замінена пірофосфатною групою (P₂O₇4⁴⁻), утворюючи три зв’язки p-O-c, які надають молекулі сильний негативний заряд і розчинність у воді.
Фізичні властивості
Зовнішній вигляд і форма:ITPP порошокце білий або майже білий порошок без видимих домішок, що відповідає стандартам фармацевтичної якості.
Розчинність:Розчинність у воді: слаборозчинний у воді (необхідне розчинення за допомогою ультразвуку), а після розчинення представляє собою прозорий або злегка каламутний розчин.
Органічні розчинники: нерозчинний у не-полярних розчинниках, таких як етанол і ефір, але змішується з деякими полярними органічними розчинниками (такими як ДМСО).
Стабільність:Гігроскопічність: він має високу гігроскопічність, тому його слід зберігати в сухих -захищених від світла умовах (наприклад, у замороженому стані при -20 градусах).
Термічна стабільність: температура плавлення > 270 градусів (розкладання), що вказує на те, що його структура стабільна при високих температурах і придатна для промислового синтезу.
Хімічна стабільність: стабільний в діапазоні pH від 5 до 9. Кислотні або лужні умови можуть спричинити гідроліз фосфатної групи.
Хімічні властивості та реакційна здатність
Кислотно-основні властивості
ITPP є сильнокислою сіллю (pKa≈0,3), яка повністю дисоціює у воді на іони гексанатрію та аніони інозитолпірофосфату.
Він може реагувати з сильними кислотами (такими як HCl) з утворенням вільних кислот, але розчинність вільних кислот надзвичайно низька, і вони схильні до випадання в осад.
Реакція фосфатної групи
Реакція гідролізу: у кислих або лужних умовах пірофосфатна група може поступово гідролізуватися в монофосфорну кислоту або неорганічну фосфорну кислоту, що призводить до втрати активності.
REDOX стабільність
Молекула ITPP не містить груп, які легко окислюються (таких як ненасичені зв’язки та фенольні гідроксильні групи), і є стійкою до кисню при нормальній температурі.
У присутності сильних окислювачів (таких як перекис водню) може ініціюватися окислення фосфатних груп, але це рідко трапляється на практиці.
Зв'язок між структурою та функцією
Основна функція ITPP пов’язана з його здатністю регулювати алостерію гемоглобіну:
Алостеричний ефект
ITPP знижує спорідненість гемоглобіну до кисню шляхом не-ковалентного зв’язування з субодиницею гемоглобіну (Hb) (крива дисоціації кисню зміщується вправо), сприяючи вивільненню кисню в гіпоксичних тканинах.
Конструктивний фундамент
Розподіл негативного заряду:Сильний негативний заряд пірофосфатної групи взаємодіє з областями позитивного заряду на поверхні Hb, щоб стабілізувати алостеричну конформацію.
Стеричні перешкоди:Жорстка структура скелета циклогексанолу обмежує рух субодиниці Hb, додатково регулюючи здатність-зв’язувати кисень. Хімічні аспекти застосування
Процес синтезу
Зазвичай в якості сировини використовується інозит, а пірофосфатну групу вводять за допомогою багато-етапних реакцій фосфорилювання, і нарешті сіль очищають. Ключові етапи включають вибір реагентів фосфорилювання та контроль умов реакції, щоб уникнути утворення побічних-продуктів.
Контроль якості
Чистота: основний піковий вміст, визначений за допомогою ВЕРХ, більше або дорівнює 99%, а загальна кількість домішок менше або дорівнює 0,5%.
Важкі метали та мікроорганізми: відповідність стандартам Китайської фармакопеї або USP (наприклад, свинець менше або дорівнює 0,1 ppm, загальна кількість бактерій менше або дорівнює 1000 КУО/г).
Зберігання та транспортування
Зберігати його необхідно в сухому і темному місці, щоб уникнути вбирання вологи і злежування.
При транспортуванні має бути маркування «гігроскопічна речовина» для запобігання контакту з вологим повітрям.
ІТППпорошок, як біологічно активна сполука, її аналітичні методи повинні охоплювати такі ключові ланки, як визначення чистоти, структурна характеристика, контроль домішок і дослідження стабільності. Далі систематично відсортовано основні аналітичні методи ITPP Powder за трьома вимірами: хімічний аналіз, інструментальний аналіз і перевірка біологічної активності.
Визначення чистоти: Переконайтеся, що якість відповідає стандартам
Високоефективна рідинна хроматографія (ВЕРХ)
Принцип: завдяки використанню характеристик утримання ITPP на певній хроматографічній колонці кількісний аналіз проводиться через порівняння зі стандартними речовинами.
Оптимізація умов: використовувалася колонка з оберненою{1}}фазою C18, причому рухомою фазою був фосфатний буфер (pH 6,8) - ацетонітрил (95:5), а довжина хвилі виявлення становила 220 нм. За цієї умови ступінь відділення ITPP від домішок хороший, з лінійним діапазоном 0,1-10 мг/мл і ступенем відновлення 98%-102%.
Мас-спектрометрія з індуктивно пов’язаною плазмою (ICP-MS)
Мета: виявити домішки важких металів (таких як свинець, миш'як і ртуть) в ITPP.
Метод: після мікрохвильового розщеплення зразків германій (Ge) використовували як внутрішній стандарт, а концентрацію елемента визначали методом ICP-MS.
Стандарт: відповідність вимогам Китайської фармакопеї або USP (наприклад, вміст свинцю менше або дорівнює 0,1 ppm, миш’як менше або дорівнює 0,2 ppm).
Метод визначення вологості за Карлом Фішером
Принцип: на основі кількісної реакції між йодом і водою вміст вологи визначається шляхом титрування.
Умова: як розчинник використовується метанол, а кінцева точка титрування визначається за допомогою потенціометрії.
Значення: ITPP гігроскопічний, тому вміст вологи слід контролювати на рівні менше або дорівнює 1,0%, щоб запобігти деградації.
Структурна характеристика: Підтвердьте молекулярну ідентичність і конформацію
1H ЯМР: у D2O протонний сигнал циклогексагексанольного скелета ITPP з’являється при δ 3,5-4,5 ppm, а протон пірофосфатної групи показує широкий пік через швидкий обмін.
31P ЯМР: показує хімічні зсуви трьох пірофосфатних груп (δ -10,2, -12,5, -14,8 ppm) і підтверджує спосіб з'єднання зв'язку фосфатного ефіру через константу зв'язку.
Застосування: Перевірка молекулярної структури та конформації та усунення інтерференції ізомерів.
Характерний пік
3400 см⁻¹ (валентна вібрація O-H, гідроксил інозиту);
1250 см⁻¹ (валентна вібрація P=O, пірофосфатна група);
1050 см⁻¹ (валентна вібрація P-O-C, фосфатно-ефірний зв’язок).
Значення: Швидке підтвердження функціональних груп ITPP і допомога в структурній ідентифікації.
Мета: Проаналізувати кристалічну структуру ITPP.
Результат: ITPP зазвичай існує в аморфній або напів{0}}кристалічній формі, тоді як XRPD може видаляти кристалічні домішки (такі як непрореагований інозит або пірофосфат натрію).
Контроль домішок: забезпечення безпеки та ефективності
Високоефективна рідинна хроматографія-мас-спектрометрія (HPLC-MS)
Мета: ідентифікувати побічні-продукти під час процесу синтезу (наприклад, похідні монофосфату або інозитолдифосфату).
Умови: використовувалася колонка C18, рухомою фазою була градієнтне елюювання мурашиною кислотою-ацетонітрилом, а режимом мас-спектрометричного детектування був електророзпилення негативних іонів (ESI-).
Переваги: він може одночасно досягати розділення домішок і структурної ідентифікації з чутливістю, що досягає рівня ppb.
Термогравіметричний аналіз (TGA)
Принцип: зміна маси зразка вимірюється шляхом запрограмованого підвищення температури для аналізу термічної стабільності.
Результат: ITPP стабільний при температурі нижче 200 градусів, а його температура розкладання вище 270 градусів, що вказує на хорошу термічну стабільність і підходить для промислового синтезу.
Тест на розчинення
Метод: Посилаючись на другий метод (лопатевий метод) визначення розчинення в Китайській фармакопеї, зразки відбирали з використанням фосфатного буферного розчину з pH 7,4 як середовища зі швидкістю обертання 50 об/хв протягом 30 хвилин.
Стандарт: швидкість розчинення ITPP більше або дорівнює 85% для забезпечення біодоступності препарату.
Перевірка біологічної активності: зв'язок між хімічними властивостями та функціями
Експеримент з алостеричною регуляцією гемоглобіну
принцип:ITPP сприяє вивільненню кисню шляхом зниження спорідненості гемоглобіну до кисню.
метод
Приготуйте розчин гемоглобіну людини (20 мкМ);
Додайте ITPP (0-100 мкМ) і виміряйте криву дисоціації кисню;
Обчисліть значення P50 (парціальний тиск кисню, коли насичення гемоглобіну киснем становить 50%).
Результат:ITPP збільшив значення P50 з 26,5 мм рт. ст. до 35,2 мм рт. ст., підтверджуючи його алостеричну регуляторну активність.
Модельний експеримент клітинної гіпоксії
модель:Використовуйте CoCl2, щоб викликати гіпоксію в клітинах HeLa.
виявлення
Життєздатність клітин (метод МТТ)
Експресія гіпоксії-індукованого фактора-1 (HIF-1) (Вестерн-блот)
Рівень лактату (ферментативний метод).
Висновок:ITPP (100 мкМ) може значно зменшити експресію HIF-1 і накопичення молочної кислоти, а також покращити стан гіпоксії клітин.
Його довгостроковий профіль безпеки, оптимальне дозування та потенційні ризики для людей не були повністю встановлені. У той час як деякі дослідження на тваринах продемонстрували покращену витривалість під час фізичних навантажень і оксигенацію тканин, високоякісні клінічні дані про людей залишаються обмеженими, з повідомленнями про занепокоєння, включаючи гіпотонію та потенційний серцево-судинний стрес. ITPP не схвалено як законну дієтичну або спортивну добавку, і її використання спортсменами може призвести до порушення антидопінгових правил. Ця сполука, як правило, постачається лише для науково-дослідницьких цілей, і будь-яке нелабораторне застосування не за призначенням несе значні ризики для здоров’я та юридичні ризики, які вимагають надзвичайної обережності.
Популярні Мітки: порошок itpp, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продам