Галофугінон гідробромід, also known as HF, is a compound with the chemical formula C16H17BrClN3O3.HBr, CAS 64924-67-, The molecular weight is 495.59. Its molecular structure consists of a core skeleton of quinazolinone and substituents of bromine and chlorine atoms, including a pyridine ring and an acetone side chain, forming Унікальна стереоконформація . Ця речовина - білий до білого порошку, який є нерозчинним у воді, метанолі та диметилсульфоксиді, але може розчинятись до концентрації 100 мм в диметилсульфоксиді (dmso) .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} У УМОВІТЬНІЙ СТРІКУВАННЯ Торгліфікованих стромованих позиціям {{{}}}}}}}}}} Умови зберігання та вхилення до них. Невдача . Як низька похідна токсичності фефрифінгу, витягнутого з Dichroa Feuprifuga, його фармакокінетичні властивості були оптимізовані за допомогою хімічної модифікації, що робить його багатосливою біоактивною молекулою .}}}
Наш продукт
Галофугінон гідробромід, як сполука, витягнута з традиційної китайської медицини Чаншан та структурно модифікована, показала широку цінність застосування в здоров’ї тварин, лікуванні захворювань людини та промислових галузях завдяки її унікальній хімічній властивості та біологічній активності .
1. Основні препарати для антикоцидіозу
Це ключовий препарат для профілактики та контролю кокцидіозів при птахівництві, з сильним інгібіторним впливом на спори та корпуси поділу шести видів eimeria, включаючи eimeria tenella та eimeria toxigenic, з мінімальною інгібіторною концентрацією (мікрофон) 0.1-0.5 μ g/ml .}}}}}}}}} унікальною адвокатською мовою в: унікальній адвокатури в: унікальній адвокатури в: унікальній адвокатури в: унікальній адвокатури в: унікальній адвокатури в: унікальній адвокатури в: унікальній формі в унікальній формі в: унікальній адвокатури в (унікальній формі: унікальної ліби в: унікальній адвокатури в: унікальності: унікальної ліції в:} унікальності.
Блокування ланцюга передачі: повністю пригнічувати вигнання яєчних мішечків після ліків (за винятком eimeria jirovecii), зменшуючи ризик зараження навколишнього середовища .
Немає перехресної резистентності: на відміну від існуючих антикокцидіальних препаратів, таких як монензин та саліноміцин, які мають різні механізми дії, їх можна обертати, щоб затримати розвиток резистентності .
Сприяння зростанню: додавання 2.72-5.44 g/тонн (0 . 0003% -0.0006%) для подачі може збільшити збільшення ваги курки на 5% -10% і кормову ефективність перетворення на 8% -12%.
Випадки клінічних застосувань:
EU approval: In 2024, the European Commission issued Regulation (EU) 2024/231 approving halofotaxine hydrobromide as a feed additive for broiler chickens, turkeys, and breeding turkeys, under the authorized category of "anti coccidiosis agents and tissue trichomonas inhibitors", valid until 2034.
Китайський стандарт: Міністерство сільського господарства передбачає, що кількість додавання в корм для курячого становить 3 мг/кг, з періодом спокою 4-, щоб забезпечити безпеку тваринної їжі .
2. Ад'ювантне лікування хвороби Тейлора
У жуйних тварин, таких як велику рогату худобу та овець, інші препарати (такі як пептид саліцилатного саліцилату) можуть бути об'єднані для лікування тейлоріозу шляхом інгібування дослідження синтезу нуклеїнової кислоти паразит
3. Синергетичні стратегії комбінованої терапії
Часто використовується в поєднанні з такими препаратами для розширення антибактеріального спектру:
Метилсаліцилова кислота Бацитрацин: посилює інгібуючу дію на грам -позитивні бактерії і використовується для запобігання некротизуючого ентериту у курей .
Набряк ROSHA: синергетичний антикоцидіоз, зменшення дозування одного препарату та зниження ризику токсичності .}
Бацитрацин цинк: сприяє балансу мікробіоти кишечника та покращує ефективність використання корму .
Обмеження використання:
Забороняється для використання в курей та водоплавних птахів (таких як качки та гусей) для запобігання передачі залишків наркотиків через харчовий ланцюг .
Токсичні для риб та водних організмів, слід використовувати подалі від джерел води .
Дослідження в галузі людської медицини: від протизапальної до протипухлинної
1. Потенційні терапевтичні препарати для остеоартриту (ОА)
Затримка прогресування ОА за допомогою подвійного механізму:
Інгібування TGF - сигнального шляху: зменшує утворення H -подібних кровоносних судин у субхондральній кістці, знижує активність реконструкції кісток і, таким чином, захищає суглобовий хрящ .
Блокуюча прольол -тРНК синтетаза: інгібує синтез колагену типу I і зменшує фіброз хряща . експерименти з тваринами показали, що внутрішньочеревна ін'єкція в дозах 0.2-0.5 мг/кг може значно зменшити показник травми хрящів (3} оарсі зменшився на 40%)
Доклінічні дослідження:
У моделі миші передньої хрестоподібної зв’язки (ACLT) обробка гідробромідом галофодну (0 .} 5 мг/кг) протягом одного місяця призвело до збільшення товщини суглобового хряща на 25%, а також на 70% відновлення вмісту протеоглікану до нормального рівня.
2. Інноваційні цілі для ад'ювантної терапії пухлини
Інгібування росту пухлини шляхом регулювання шляху NRF2:
Пониження регуляції експресії білка NRF2: у клітинах раку стравоходу (KYSE70) та раку легенів (A549), IC ₅₀, були 114 . 6 нм та 58,9 нм відповідно, зменшуючи накопичення NRF2, сприяючи протеасомальній деградації.
Посилена чутливість до хіміотерапії: У поєднанні з цисплатином він може синергетично інгібувати об'єм пухлини зі швидкістю гальмування пухлини 65% у групі комбінованої терапії (30% -40% у групі монотерапії) .}
Механізм дії:
Конкурентне зв'язування з кишенем зв'язування проліну синтази тРНК блокує включення проліну в синтез білка, що призводить до глобального гальмування синтезу білка (ic ₅₀: 22.6-45.7 нм) та індукування апоптозу пухлинних клітин .}}
3. Стратегії втручання для фіброзних захворювань
При таких захворюваннях, як системний склероз та легеневий фіброз, осадження колагену зменшується шляхом інгібування активації фібробластів TGF - - in vitro, показали, що концентрація 100 нм може зменшити секрецію типу I колагену у фібробластах на 60%, забезпечуючи нове підхід до лікування фрибротиків на 60%, надаючи нове підхід до лікування фрибротибластів на 60%, надаючи нове підхід до лікування фрибротибластів на 60%, що стосується лікування фрибротикубластів, що займаються фікротитом, фрибротибластів на 60%. Хвороби .
Промисловий сектор: різноманітні застосування як хімічна сировина
1. Ключові проміжні продукти в органічному синтезі
Основна структура його квіназолінону робитьГалофугінон гідробромідПопередник синтезу різних біоактивних молекул:
Синтез препарату: використовується для приготування антималярійних препаратів, протипухлинних препаратів та похідних антибактеріальних препаратів .
МІТЕМЕНТАЦІЯ: Як мономер для функціоналізованих полімерів, він використовується для приготування фотолюмінесцентних матеріалів або датчиків .
2. Стандартні речовини в аналітичній хімії
Завдяки стабільним хімічним властивостям він використовується як:
Калібрувальне стандарт для високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ): використовується для кількісного аналізу сполук із подібними структурами .
Довідковий матеріал для мас -спектрометрії (MS): фрагменти мас -спектрометрії, що використовуються для сприяння ідентифікації сполук Quinazolinone .
Відкриття галофугінону гідробромаміду є важливим проривом у галузях хімії природного продукту та розробки наркотиків . його походження можна простежити до традиційної китайської медицини фефрифуга, і його сучасне застосування втілює глибоке дослідження вчених структурних модифікацій та механізму дії .}}
Історія Чаншана як традиційної китайської медицини можна простежити назад до "Шеннг Бенкао Цзін", а його коріння та стебла використовувались для лікування малярії . в середині -20 століття, вчені ізоляли дію індивідуальний фарифюгена з боку Чаншана і виявили, що в ній, проводячись, 2 -х, але} Токсичність рефугена, наприклад, сильна блювота та пошкодження печінки, обмежує його клінічне застосування . Це протиріччя спонукало дослідників звернутися до структурної модифікації, намагаючись зменшити токсичність, зберігаючи активність .
У 1960 -х роках американська компанія Cyanamid (згодом об'єдналася в німецьку компанію Hoechst Roussel Agri Vet) успішно синтезував галофугінон, використовуючи фефрифумін як шаблон, вводячи атоми броміну та хлору та оптимізуючи структуру піридину . Ця модифікація значно знижує токсичність:
Дані про токсичність: пероральна доза ЛД ₅₀ у щурів становила 25 мг/кг, а вагітні щури - 33 мг/кг . безперервне введення протягом 30 днів не спричиняло ембріональних порушень, тоді
Поліпшення смачності: Хоча все ще існує проблема поганої смаковини (15% -20% зменшення споживання кормів для тварин), він має умови для масштабного застосування .
У 1991 році галокетон гідробромід (торгове ім'я стенололу) був затверджений FDA США, ставши першим хімічно синтезованим антикоцидіозним препаратом для пташиного кокцидіозу, відзначаючи важливий етап переходу від лабораторії до ринку .
Унікальна цінність галокетонів полягає у їх багатоцільовому механізмі дії:
Антикоцидіоз Активність:
Інгібуйте синтез нуклеїнової кислоти мікроспоридів та шизонтів і блокує цикл проліферації .}}}
Мік для 6 видів eimeria, включаючи eimeria tenella та токсин eimeria, є 0.1-0.5 μ g/мл, і не існує перехресної стійкості з існуючими антикоциними препаратами .
Анти -запалення та проти фіброзу:
Як конкурентоспроможний інгібітор ATP синтетази проліліл ТРНК (Ki =18.3 нм), він блокує включення проліну в синтез білка та інгібує вироблення колагену типу I .}}
Інгібуючи TGF - сигнальний шлях, зменшуючи утворення H -подібних кровоносних судин у субхондральній кістці та затримуючи прогресування остеоартриту (OA) . експериментів з тваринами показали, що дози 0.2-0.5 мг/кг можуть значно зменшити показники хрящів у Mouse OA OA OA -моделі}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} У Mouse in mouse in}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Протипухлинний потенціал:
Експерименти in vitro показали, що його ІК ₅₀ проти раку стравоходу (Kyse70) та клітин раку легенів (A549) становив 114 . 6 нм та 58,9 нм відповідно, індукуючи апоптоз пухлинних клітин шляхом зниження експресії білка NRF2.
У поєднанні з цисплатином,Галофугінон гідробромідможе синергетично інгібувати ріст пухлини та збільшити швидкість зменшення об'єму пухлини на 40% порівняно з монотерапією .}
Популярні Мітки: Галофугінон гідробромід, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж