Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку idra 21 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним порошком idra 21, який продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ідра 21 Порошок(IDRA-21 Powder) являє собою білий кристалічний порошок з хімічною назвою 7-хлор-3-метил-3,4-дигідро-2Н-1,2,4-бензотіазин-1,1-діоксид. Він виглядає як білий або майже білий кристалічний порошок без помітного запаху. Він розчинний в органічних розчинниках, таких як ДМСО та етанол, з розчинністю 250 мг/мл (1074,39 мМ) у ДМСО та слабо розчинним у воді (0,93 г/л, 25 градусів). Зберігається 3 роки в порошкоподібному вигляді при -20 градусах; Зберігати при 4 градусах 2 роки;
Зберігати в стані розчинника при -80 градусів протягом 6 місяців; - Зберігати при температурі 20 градусів протягом одного місяця. IDRA-21 є позитивним алостеричним модулятором (PAM) AMPA-рецепторів, який підвищує стабільність зв’язування глутамату (Glu) з AMPA-рецепторами, подовжує час активації рецепторів і, таким чином, посилює синаптичну передачу збудження. В експериментах на тваринах IDRA-21 значно підвищив точність задачі відкладеного збігу зразків (DMTS) у молодих і літніх макак-резусів. Ефект зберігався протягом 48 годин після одноразового введення, а через три тижні періодичного введення (3 дні/час) точність завдання зросла на 34% порівняно з контрольною групою. Ефект покращення когнітивних функцій у літніх мавп відносно слабкий, але індивідуальна чутливість вища. Це може зменшити пошкодження нейронів шляхом регулювання глутаматергічної системи, але конкретний механізм все ще потребує подальших досліджень.
 |
 |
| Назва продукту | Ідра 21 Порошок | Ідра 21 капсула |
| Тип продукту | порошок | Капсули |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | 100г/1кг/і т.д. | 5 мг/25 мг/50 мг |
| Форма товару | Органічний синтез | Приймати перорально |
Idra 21 Порошок COA
 |
|
|
|
|
Ідра 21 Порошок, як високоселективний конформаційний модулятор рецепторів AMPA, продемонстрував унікальну цінність у покращенні когнітивних функцій, нейронаукових дослідженнях і потенційному лікуванні захворювань шляхом інгібування десенсибілізації рецепторів і посилення синаптичної передачі збудження. Його використання поширилося від лабораторних інструментів до доклінічних досліджень, але подальша оптимізація схем дозування, оцінка довгострокової-безпеки та чітке позиціонування показань необхідні для сприяння його перекладу з наукових досліджень у клінічну практику.
Як позитивний алостеричний модулятор рецепторів AMPA (PAM)
Основним використанням порошку Idra-21 є позитивний алостеричний модулятор AMPA-рецепторів, який посилює збудливу синаптичну передачу, опосередковану глутаматом (Glu), шляхом інгібування швидкого процесу десенсибілізації AMPA-рецепторів, подовжуючи час активації рецепторів. Цей механізм має значну цінність у нейронаукових дослідженнях, дослідженні лікування когнітивних порушень і нейропротекції. Рецептор AMPA є типом іонотропного глутаматного рецептора (iGluR), який опосередковує приблизно 70% швидкої синаптичної передачі збудження в мозку. При безперервній стимуляції глутаматом рецептори AMPA схильні до десенсибілізації, що призводить до закриття каналу та переривання сигналу.
Idra-21 пригнічує десенсибілізацію шляхом зв’язування з алостеричним сайтом рецепторів АМРА, дозволяючи рецепторам залишатися відкритими протягом більш тривалого періоду часу в присутності глутамату, тим самим подовжуючи час загасання постсинаптичних струмів. Наприклад, експерименти з гіпокампальним нейроном in vitro Idra-21 (1-300 мкМ) значно подовжували тривалість збудливого постсинаптичного струму (EPSC) і покращували ефективність нейронної передачі. У порівнянні з ранніми модуляторами AMPA, такими як циклотіазид, Idra-21 має сильнішу здатність проникати через гематоенцефалічний бар’єр, вищу біодоступність при пероральному прийомі та меншу нейротоксичність. Експерименти на тваринах показали, що Ідра-21 майже не викликає загибелі нейронів в ефективних дозах (0,15-10 мг/кг), тоді як високі дози циклоспорину можуть індукувати апоптоз нейронів гіпокампа.
Покращення когнітивних функцій: від експериментів на тваринах до доклінічних досліджень
Дослідження Idra-21 у сфері когнітивних порушень є одним із його основних застосувань, особливо в моделях вікового-порушення когнітивних функцій, когнітивних порушень, спричинених прийомом ліків, тощо. Воно продемонструвало значні результати. Молоді мавпи-резус: пероральне введення Idra-21 (0,15-10 мг/кг, один раз на три дні, протягом 3 тижнів) може значно підвищити точність завдань DMTS, особливо в експерименті з довгою затримкою (найскладнішому), де точність завдання зросла на 34% порівняно з контрольною групою.
Після одноразового прийому ефект зберігався протягом 48 годин, а після трьох тижнів періодичного прийому ефект когнітивного поліпшення залишався стабільним. Літні мавпи-резус: хоча Idra-21 (у тому самому діапазоні доз) може підвищити точність виконання завдання, його ефект слабший, ніж у молодих особин, і літні мавпи більш чутливі до дозування препарату, що призводить до меншої затримки виконання завдання.
Покращення когнітивних функцій: від експериментів на тваринах до доклінічних досліджень
Це вказує на те, що Idra-21 має потенціал для втручання у вікове зниження когнітивних функцій, але необхідне індивідуальне коригування дози. У моделі глобальної церебральної ішемії у дорослих щурів Idra-21 (6-24 мг/кг, через зонд, одноразова доза) може збільшити спричинене ішемією пошкодження нейронів G41, що свідчить про його потенційну нейропротекторну роль при ішемічному пошкодженні.
Однак високі дози (300 мкМ, 30 хвилин) можуть спричинити загибель нейронів гіпокампу в експериментах in vitro, тому діапазон дозування необхідно суворо контролювати. Порівняно з класичними когнітивними підсилювачами, такими як амфетаміни, Idra-21 має довший термін дії. Ефект покращення амфетамінів у задачі DMTS у макак-резусів триває лише 2-4 години, тоді як ефект Idra-21 продовжується протягом 48 годин після одноразової дози, зменшуючи потребу в частому введенні та покращуючи прихильність до лікування.
Інструменти нейронаукових досліджень: дослідження механізмів і перевірка цілей
Ідра 21 Порошок, як високоселективний АМРА-рецептор PAM, широко використовується у фундаментальних нейронаукових дослідженнях, щоб допомогти розкрити механізм глутаматергічної системи в синаптичній пластичності, навчанні та пам’яті. AMPA-рецептори є ключовими посередниками довгострокового-потенціювання (LTP) і довгострокового{2}}інгібування (LTD). Idra-21 може підвищити ефективність індукції LTP, подовжуючи час активації рецептора AMPA, надаючи інструмент для вивчення синаптичної пластичності. Наприклад, в експериментах зі зрізами гіпокампу Idra-21 значно збільшив амплітуду LTP, викликану високочастотною стимуляцією, виявивши основну роль десенсибілізації AMPA-рецепторів у регуляції синаптичної пластичності.
Зв’язування Idra-21 з рецепторами АМРА безпосередньо не активує рецептори, але посилює дію глутамату через алостеричну регуляцію, уникаючи ексайтотоксичності, спричиненої надмірною активацією. Ця характеристика робить його ідеальним інструментом для вивчення сигнальних шляхів глутаматергічної системи, яка може розрізняти фізіологічні відмінності між прямою активацією та алостеричною регуляцією. Від гризунів (щурів, мишей) до нелюдських приматів (мавп-резус) Idra-21 продемонстрував послідовне покращення когнітивних функцій на різних моделях тварин, підтверджуючи збереження механізму його дії. Це забезпечує міжвидову доказову підтримку для переходу від фундаментальних досліджень до клінічної практики.
Вивчення потенційних терапевтичних областей: від когнітивних порушень до нейродегенеративних захворювань
Завдяки покращенню когнітивних функцій і нейропротекторним ефектам Idra-21 має потенційну цінність застосування в лікуванні таких захворювань, але необхідна подальша клінічна перевірка: зниження експресії рецепторів AMPA в гіпокампі та порушення синаптичної пластичності у пацієнтів з AD. Idra-21 може покращити когнітивні симптоми у пацієнтів з AD шляхом посилення функції AMPA-рецепторів. Експерименти на тваринах показали, що Idra-21 може усунути дефіцит просторової пам’яті у модельних мишей AD, але слід звернути увагу на розподіл цільових тканин після проникнення через гематоенцефалічний бар’єр.
Пацієнти з шизофренією мають дефіцит робочої пам’яті та когнітивної гнучкості, які пов’язані з недостатньою передачею глутамату в префронтальній корі. Idra-21 може покращити когнітивні симптоми шляхом посилення функції рецептора АМРА в префронтальній корі. Доклінічні дослідження показали, що Idra-21 може покращити продуктивність робочої пам’яті у щурів моделі шизофренії, але необхідно оцінити його взаємодію з антипсихотичними препаратами. Нейропротекторний ефект Idra-21 у глобальній моделі церебральної ішемії свідчить про його потенційне використання в лікуванні гострого інсульту. Механізм може бути пов’язаний з пригніченням ексайтотоксичності, викликаної надмірною активацією рецепторів АМРА, але необхідно збалансувати його нейропротекторію з потенційними ризиками нейротоксичності.
Безпека та контроль доз: запобіжні заходи на етапі дослідження
Хоча Ідра-21 показав високу безпеку в експериментах на тваринах, його застосування все ж вимагає суворого контролю дозування та умов експерименту:
Дозо{0}}залежна нейротоксичність
Експерименти in vitro показали, що Idra-21 (1-300 мкМ, 30 хвилин) збільшував загибель нейронів гіпокампа залежно від дози, зі значним збільшенням смертності нейронів при високих дозах (300 мкМ). Таким чином, експерименти in vivo вимагають суворого контролю діапазону дозування (зазвичай менше або дорівнює 10 мг/кг), щоб уникнути нейротоксичності.
Оптимізація розчинності та стабільності
Idra-21 слабо розчинний у воді (0,93 г/л, 25 градусів) і легко розчинний у ДМСО (25 мг/мл, 107,44 мМ). Щоб покращити біодоступність, необхідно оптимізувати режим дозування (наприклад, використовувати співрозчинники PEG300, Tween-80 або SBE - - CD) і уникати деградації, спричиненої повторними циклами заморожування-відтавання.
Індивідуальна стратегія лікування
Літні тварини більш чутливі до Idra-21 і потребують коригування дози залежно від віку, ваги та генотипу. Наприклад, літні мавпи-резус мають слабкіші реакції на однакову дозу, але індивідуальні відмінності більші, і плани лікування потрібно оптимізувати за допомогою фармакологічного моніторингу.
Перспективи: шлях трансформації від лабораторії до клінічної практики
ВикористанняІдра 21 Порошокрозширився від фундаментальних досліджень до потенційних терапевтичних сфер, але його клінічний переклад все ще потребує подолання таких вузьких місць:
Довгострокова оцінка безпеки
Зараз дослідження переважно зосереджені на короткостроковій -безпеці (менше або дорівнює 3 тижням) і довгострокові-експерименти токсичності необхідні для оцінки їхнього потенційного впливу на репродуктивну систему, імунну систему та функцію органів.
Фармакокінетична оптимізація
Хоча Idra-21 має високу біодоступність при пероральному прийомі, його-період напіврозпаду є відносно коротким (приблизно 4-6 годин), що вимагає розробки препаратів із уповільненим вивільненням або стратегій комбінованої терапії для продовження тривалості дії.
Точне розташування клінічних показань
Завдяки подвійному ефекту покращення когнітивних здібностей і нейропротекції Idra-21 може бути більш придатним для лікування ранньої стадії AD, судинних когнітивних порушень та інших захворювань із синаптичною дисфункцією як серцевиною, а не пізніх стадій нейродегенеративних розладів.
Часті запитання
Які переваги IDRA 21?
+
-
Підсилює довготривале потенціювання та пригнічує десенсибілізацію рецепторів AMPA. Збільшує синаптичну силу збудження. Показує позитивний вплив на пізнання на кількох тваринних моделях. Гематоенцефалічний бар'єр проникний.
Який механізм дії IDRA 21?
+
-
IDRA 21 є позитивним алостеричним модулятором глутаматних АМРА-рецепторів. Він збільшує синаптичну силу збудження шляхом послаблення швидкої десенсибілізації AMPA-рецепторів і, таким чином, може мати сприятливий терапевтичний ефект для полегшення дефіциту пам’яті у пацієнтів з когнітивними порушеннями, включаючи AD.
Який механізм дії Анірацетаму?
+
-
Встановлено, що анірацетам підвищує рівень дофаміну та серотоніну в певних областях мозку, що може допомогти полегшити симптоми тривоги та депресії. Ця модуляція нейротрансмітерів,-пов’язаних із настроєм, додає ще один рівень до когнітивних-ефектів анірацетаму.
Популярні Мітки: idra 21 порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж