Хлорпромазин гідрохлорид порошок CAS 69-09-0

Хлорпромазин гідрохлорид, молекулярна формула C17H19Cln2s · HCl, CAS 69-09-0, білий або молочний білий кристалічний порошок. Точка плавлення 179-180 градусів (194-196 градус) Він легко розчинний у воді, етанолі та хлороформі, але не в ефірі та бензолі. Він має гігроскопічність, з рН 5% у водному розчині та 4-5. Це трохи смердюче, дуже гірко. У звичайних умовах водний розчин гідрохлориду Chlrpromazine виявляє слабку кислотність (pH приблизно 3-4). Цей продукт схильний до окислення і поступово перетворить червонувато -коричневий у повітрі або сонячному світлі. Він зберігається в прохолодному місці. Shaanxi Authing Chem Tech Co., Ltd. виробляє цей продукт для лабораторного використання і заборонено іншим використанням.

СинтезХлорпромазин гідрохлорид:

1. Основне кільце готують шляхом реакції Ullmann з O - хлороаніліном як сировину, конденсація нагрівання рефлюксу для приготування 2-карбоксил-3-дифеніламіну; Після декарбоксилювання при високій температурі його зливають із сіркою для циклічного синтезу 2-хлорофенілтіазину.

2. Бічний ланцюг готують шляхом нагрівання пропіленного спирту з диметиламіном у присутності зернистого гідроксиду натрію, а генерований 3-диметиламінопропанол реагує з сухим хлоридним газом для отримання 1-хлоро-3-диметиламінопропане гідрохлориду.

3. Конденсація основного кільця та бічного ланцюга проводиться з гідроксидом натрію в якості конденсаційного агента, а отриманий хлорпромазин сальфікується з газом хлориду водню для отримання гідрохлориду хлорпромазину.

Це антипсихотичний препарат. Ось детальні етапи та хімічні рівняння загального методу синтезу лабораторії:

Крок 1: Підготовка диметиланіліну

1. Реагувати нітроксилен з цинковим порошком і концентрованою соляною кислотою.

C₆H₄(Ч.₃)₂(Ні₂) + 6 HCl + 6 Zn → C₆H₄(Ч.₃)₂NH₂ + 2H₂O + 6 Zncl₂

2. Відфільтруйте реакційну суміш і збирайте отриманий диметиланілін.

Крок 2: Підготовка диметил аміномметилу - фенотіазин

1. Реагуйте диметиланілін з 2,3-дибромопропеном.

C₆H₄(Ч.₃)₂NH₂ + (Ch₂)₂Бр₂ → C₆H₄(Ч.₃)₂N (ch₂)₂Бр₂

2. Дистил для отримання диметил аміномметилу - фенотіазин.

Крок 3: Підготовка продукту

1. Реагуйте диметил аміномметил - фенотіазин з хлороацетоном.

C₆H₄(Ч.₃)₂N (ch₂)₂Бр₂ + Ch₃Кох₂Cl → c₆H₄(Ч.₃)₂N (ch₂)₂Ча₂Кох₃ + HBR

2. Додайте розчин гідроксиду натрію і фільтруйте, щоб видалити домішки з розчину.

3. Продукт підкислення перетворюється в хлорпромазин гідрохлорид за допомогою соляної кислоти.

C₆H₄(Ч.₃)₂N (ch₂)₂Ча₂Кох₃+Hcl → c₆H₄(Ч.₃)₂N (ch₂)₂Ча₂Кох₃· HCL

Нарешті, було отримано хлорпромазин гідрохлорид.

Слід зазначити, що вищезазначений метод синтезу є лише загальною схемою лабораторного синтезу, і фактична операція може змінюватися через експериментальні умови або інші фактори. Проводячи експерименти, будь ласка, суворо дотримуйтесь лабораторних правил безпеки та проектуйте та оптимізуйте експерименти на основі конкретних обставин.

Він як представник антипсихотичних препаратів фенотіазину став незамінним ліком у клінічній практиці психіатричної та внутрішньої медицини з моменту її появи у 1950 -х роках. Він демонструє широкий спектр фармакологічних ефектів, блокуючи рецептори дофаміну, рецептори серотоніну, M - рецептори ацетилхоліну та альфа -адренергічні рецептори.

Основні показання: точне лікування шизофренії та манії

 

1. Позитивний контроль симптомів шизофренії
Це має значний терапевтичний вплив на позитивні симптоми, такі як хвилювання, неспокій, галюцинації, марення, розлади мислення та втрата поведінки при шизофренії. Його механізм дії полягає у блоці дофаміну D ₂ рецепторів у лімбічній системі середнього мозку та шляхах кори середнього мозку, зменшуючи надмірну продукцію дофаміну. Клінічні дослідження показали, що при лікуванні шизофренії гострої фази, пероральна дозування, починаючи з 25-50 мг на добу, збільшуючись на 25-50 мг кожні 2-3 дні, поки терапевтична доза не досягне 400-600 мг/добу, може швидко контролювати симптоми з ефективною швидкістю 70% -80%. Для рефрактерних пацієнтів внутрішньом’язова або внутрішньовенна ін'єкція може досягти більш швидкого збільшення концентрації лікарських засобів у крові. Наприклад, після внутрішньовенної інфузії 25-50 мг пацієнти можуть відчувати седативну дію протягом 30 хвилин.

 

2. Емоційна стабільність при маніакальному розладі
Під час маніакальної фази біполярного розладу, пригнічуючи дофамінергічну нейротрансмісію, надмірно збуджений емоційний стан пацієнта зменшується. Багатоцентрове дослідження, в якому брали участь 200 пацієнтів з біполярним розладомХлорпромазин гідрохлорид(300-400 мг на день) та літієва сіль зменшила бал біполярного розладу (BRMS) з базових 28 балів до 12 балів, значно краще, ніж лише група солі літію (P<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3. Ад'ювантне лікування для інших психіатричних розладів
Для органічних психічних розладів (таких як психічні порушення після травматичної травми мозку), токсичні психічні розлади (такі як період відмови від алкогольної залежності) та дитяча шизофренія, їх можна використовувати як допоміжні препарати. Наприклад, у пацієнтів з делірієм після травматичної травми мозку низький рівень - дозу хлорпромазину HCl (50-100 мг на день) у поєднанні з бензодіазепінами може скоротити тривалість делірію на 2-3 дні та зменшити ризик самостійної травми.

Спеціальні терапевтичні сценарії: різноманітні застосування від протифективної до штучної сплячки

 

Кінцеве рішення для впертої блювоти
Його антиемететичний ефект досягається за допомогою подвійного механізму: при низьких дозах (12,5-25 мг/добу) він інгібує дофамінові рецептори в медуллярній етичній хеосенсорній зоні (CTZ), і у високих дозах (50-100 мг/добу), він безпосередньо гальмує центр блювоти. Він має значний терапевтичний вплив на такі типи блювоти:
Блювота, спричинена препаратом: гостра блювота, викликана хіміотерапії препаратів (наприклад, цисплатин), може бути покращена з 60% до 85% при повній ремісії в поєднанні з антагоністами рецепторів 5 HT3 (наприклад, ондансетрон).

Уремічна блювота: У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю хлорпромазин HCL може зменшити частоту блювоти з 5-8 разів на день до 1-2 разів на день, покращуючи споживання поживних речовин.

 

Блювота на вагітності: Для впертої гестоз, яка є неефективною при традиційних протиемітичних препаратах, це може знизити ризик енергетичного дисбалансу у вагітних жінок, але необхідний суворий моніторинг безпеки плода.
Увага: блювота через хворобу руху не є ефективною, оскільки вона включає вестибулярну систему.

2. Проривне лікування для впертих гикавок
Гикавка триває більше 48 годин, визначається як рефрактерна гикавка, яка зазвичай спостерігається у хворих на післяопераційні, інсульт або хвороби шлунково -кишкового тракту. Блокуючи центр гикавки в довгасті мозку, швидкість припинення гикавки досягла 80% протягом 30 хвилин після внутрішньом’язової ін'єкції 25-50 мг.

 

Дослідження для 50 післяопераційних хворих на ІСКУП показало, що рівень рецидиву протягом 24 годин після однієї ін'єкції був лише 15%, значно нижчим, ніж у хлорпромазину (35% частоти рецидиву).

3. Синергетичний ефект низької температурної анестезії та штучної сплячки-
При серцевій хірургії хлорпромазин HCL (1 мг/кг) у поєднанні з петідином (1 мг/кг) та прометазином (0,5 мг/кг) утворює "штучну суміш гибернації", яка може знизити температуру тіла до 32-34 градусів, що не має градусів тканини, пригнічуючи гіпоталамічний центр терморегуляції. Наприклад, при операції з розсічення аорти штучна сплячка може зменшити споживання кисню міокарда на 30% і значно покращити рівень успішності операції.

Стратегія комбінованої терапії: точний баланс від підвищення ефективності до зниження токсичності

 

1. Синергетичний ефект з анальгетиками
Може посилити знеболюючий ефект опіоїдних препаратів, особливо придатних для пацієнтів із сильним болем при раку пізньої стадії. Механізм включає:
Блокування дофамінових рецепторів зменшує побічні ефекти нудоти та блювоту, спричинену опіоїдними препаратами.
Інгібує збудливість спинномозкових нейронів рогів і збільшує поріг болю.
Клінічна практика показала, що поєднанняХлорпромазин гідрохлорид(25-50 мг/добу) та морфін (30-60 мг/добу) можуть збільшити рівень злегшення болю з 70%до 90%, зменшуючи дозування морфіну на 30%.

3. Обережне поєднання з антигіпертензивними препаратами
Його блокада альфа -адренергічних рецепторів може призвести до ортостатичної гіпотензії, і дозування потрібно відрегулювати в поєднанні з антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики та інгібітори АПФ.

 

Наприклад, у пацієнтів з гіпертонічною кризою, якщо необхідно використовувати його одночасно для контролю психіатричних симптомів, дозу антигіпертензивних препаратів слід зменшити на 25% -50%, а зміни артеріального тиску повинні бути ретельно контролювати.
4. Взаємодія з антихолінергічними препаратами
Антихолінергічний ефект хлорпромазину HCL (наприклад, сухий рот та запор) можна посилити антихолінергічними препаратами, такими як атропін, що призводить до серйозних побічних реакцій. У пацієнтів похилого віку комбінована терапія вимагає оцінки коефіцієнта повернення ризику та моніторингу змін частоти серцевих скорочень та кишечника, якщо це необхідно.
 

Аналіз молекулярної структуриХлорпромазин гідрохлоридє дуже важливою роботою з хімічних досліджень. Аналізуючи свою молекулярну структуру, можна зрозуміти її фізичні та хімічні властивості, а також механізм дії на організм людини.
1. Молекулярна формула та молекулярна маса хлорпромазу гідрохлориду
Молекулярна формула гідрохлориду хлорпромазину становить C17H19CLN2S · HCl, з відносною молекулярною масою 355,33 DA. Серед них C являє собою вуглець, H являє собою водень, CL являє собою хлор, N являє собою азот, S являє собою сірку, а HCL - соляна кислота.

2. Молекулярна структура гідрохлориду хлорпромазину
Молекулярна структура гідрохлориду хлорпромазину складається з множинних атомів, включаючи два бензольні кільця, одне піримідинове кільце та одну тиофеніл -метильну групу. Ці групи щільно розташовані в їх молекулярній структурі і з'єднані між собою ковалентними зв’язками.
3. Хімічні властивості хлорпромазу гідрохлориду:
Хлорпромазин гідрохлорид - це препарат з різними ефектами, такими як седативна, антипсихотична та проти алергічна вплив. Він має високу розчинність у воді і може зазнати розкладання та перетворення зі змінами значення рН у розчині. Наприклад, в кислих умовах хлорпромазин може бути протонований, утворюючи катіонний гідрохлорид хлорпромазин. У лугових умовах хлорпромазин депротонізується у формі вільних радикалів. Крім того, хлорпромазин також має певну токсичність та роздратування, і його потрібно використовувати під керівництвом медичних працівників.
4. Структура та дія хлорпромазу гідрохлориду:
Через наявність різних функціональних груп у молекулярній структурі хлорпромазин гідрохлориду він має складні хімічні властивості та численні ефекти. Зазвичай вважається, що антипсихотичний ефект гідрохлориду хлорпромазину в основному досягається шляхом інгібування активності рецепторів дофаміну в центральній нервовій системі. Він зв'язується з нейромедіатором дофаміну, тим самим полегшуючи симптоми у пацієнтів з психічними розладами. Тим часом хлорпромазин також може впливати на метаболізм та вивільнення інших нейромедіаторів, таких як серотонін та ацетилхолін.

Популярні Мітки: Хлорпромазин гідрохлорид порошок CAS 69-09-0, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу