Летрозол порошок, основним компонентом летрозолу, хімічна назва-1- [біс (4-циканофеніл) метил] -1,2,4-триазол, білий або майже білий кристалічний порошок, який легко розчинний у воді, утворюючи тропікамідний розчин. Це не -стероїдний інгібітор синтази естрогену, який з'являється як біла кристалічна тверда речовина. Молекулярна формула - C17H11N5, а відповідна молекулярна маса - 285,3 г/моль. У чистому стані немає чіткого значення рН, оскільки воно не розчинне у воді. У фармацевтичних препаратах на рН можуть впливати інші компоненти. Це горюча речовина, яка може спалити під відкритим полум'ям, виробляючи вуглекислий газ, воду та органічні гази. Це нове покоління інгібіторів ароматази та синтетичне похідне бензотиазолу. Летрозол інгібує ароматазу та знижує рівень естрогену, тим самим усуваючи стимулюючий вплив естрогену на ріст пухлини та застосовуючи ендокринну терапію до раку молочної залози.
|
Хімічна формула |
C17H11N5 |
|
Точна маса |
258 |
|
Молекулярна вага |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Melting point 181-183℃C , boiling point 563.5 ± 60.0℃( Predicted ) , Density 1.21 ± 0.1 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions 2-8℃C , Solubility of DMSO : > 50mg / mL , Acidity coefficient ( pKa ) 1.52 ± 0.11 ( Predicted ) , White powder in shape , Color white to OFF - Білий, Знак небезпечних товарів XI, Код категорії небезпеки 36/37/38, Інструкції з безпеки 26-36, WGK Німеччина 3, RTECS DI4957000, IncikeyHpjkciuczwxjdr-uhffaoysa-n.
Летрозол порошок, також відомий як 1 [біс (4-циканофеніл) метил] -1,2,4-триазол, є штучно синтезованою похідною трифенілтріазол і належить до класу нестероїдних інгібіторів ароматази. Він був розроблений швейцарською компанією CIBA та вперше запущений у Великобританії у 1996 році та в США в 1997 році, і він був сертифікований Американським управлінням харчових продуктів та лікарських засобів (FDA). Летрозол інгібує активність ароматази, блокує перетворення андростендіона та тестостерону в естроген, тим самим впливаючи на біосинтез естрогену та знижуючи рівень естрогену в організмі.
Основна мета
1. протипухлинний ефект
Летрозол широко використовується в галузі анти - пухлини, особливо при лікуванні раку молочної залози. Рак молочної залози - одна з найпоширеніших злоякісних пухлин у жінок. Ендокринна терапія є важливою частиною всебічного лікування раку молочної залози. Як інгібітор ароматази, летрозол знижує рівень естрогену, інгібуючи ароматазу, тим самим усуваючи стимулюючий вплив естрогену на ріст пухлини. Дослідження показали, що дві - третини пухлин молочної залози у жінок в постменопаузі є позитивними рецептором естрогену, а летрозол має значний терапевтичний вплив на ці позитивні пухлини рецептора естрогену. Тому летрозол широко застосовується в ендокринній терапії раку молочної залози, особливо у жінок в постменопаузі.
Крім раку молочної залози, летрозол також використовується для лікування інших захворювань, залежних від естрогену, таких як ендометріоз, гістероміома, рак ендометрію та пухлини яєчників. Поява та розвиток цих захворювань тісно пов'язані з рівнем естрогену, і летрозол може інгібувати прогресування цих захворювань за рахунок зниження рівня естрогену.
2. Ефект індукції овуляції
Letrozole також має важливі програми в галузі допоміжного відтворення. Він може полегшити негативну регуляцію зворотного зв’язку естрогену на гіпоталамічній осі гонадної гіпофіза та сприяти овуляції яєчників. Для розладів овуляції, таких як синдром полікістозних яєчників (PCOS), летрозол може використовуватися як перша - лінійна ліки для індукції овуляції. Дослідження показали, що летрозол може значно покращити овуляцію у пацієнтів з СПКЯ, збільшити рівень клінічної вагітності та народжуваність. Крім того, летрозол може сприяти утворенню чоловічої сперми та має певний терапевтичний вплив на безпліддя чоловіків.
Приклади застосування
Застосування летрозолу при лікуванні раку молочної залози широко визнано. Дослідження жінок у постменопаузі з раком молочної залози показало, що летрозол значно продовжив виживаність без прогресування (PFS) та загальну виживаність (ОС) пацієнтів порівняно з плацебо. Крім того, летрозол може знизити ризик рецидиву та метастазів на пухлину та покращити якість життя пацієнтів.
На практиці летрозол зазвичай використовується як перший препарат ендокринної терапії - для жінок у пацієнтах раку молочної залози в постменопаузі. Для пацієнтів після неоад'ювантної хіміотерапії летрозол також може бути використаний як препарат ад'ювантної терапії для зменшення ризику рецидиву та метастазів.
2, Лікування ендометріозом
Летрозол порошокє поширеним гінекологічним захворюванням, яке тісно пов'язане з рівнем естрогену. Летрозол може інгібувати ріст та проліферацію позаматкового ендометрію за рахунок зниження рівня естрогену, тим самим полегшуючи симптоми у пацієнтів. Дослідження пацієнтів з ендометріозом показало, що летрозол може значно полегшити їх біль та дискомфорт та покращити їх якість життя.
У практичних застосуванні летрозол зазвичай використовується як тривалий - Терактичний терапевтичний препарат для пацієнтів з ендометріозом для контролю прогресування захворювання та полегшення симптомів. Для пацієнтів із важкими симптомами летрозол також можна поєднувати з операцією для підвищення ефективності лікування.
Матинова міоми є поширеною доброякісною пухлиною, і їх виникнення тісно пов'язане з рівнем естрогену. Летрозол може інгібувати ріст та проліферацію міоми за рахунок зниження рівня естрогену. Дослідження пацієнтів з міомами матки показало, що летрозол може значно зменшити об'єм міоми та полегшити симптоми пацієнтів.
У практичному застосуванні летрозол зазвичай використовується як консервативне лікування для пацієнтів з міомами матки, особливо для тих, хто має легкі симптоми, або тих, хто не бажає проходити хірургічне лікування. Довгострокове використання летрозолу може контролювати зростання міоми, полегшити симптоми та покращити якість життя пацієнтів.
4. Індукційна терапія овуляції
Застосування летрозолу в індукційній терапії овуляції широко визнано. Особливо для пацієнтів із порушеннями овуляції, такими як PCOS, летрозол може використовуватися як кращий препарат, що індукує овуляцію. Дослідження пацієнтів з СПКЯ показало, що порівняно з кломіфеном, летрозол має переваги в покращенні овуляції, підвищення рівня клінічної вагітності та рівня народжуваності.
У практичних застосуванні летрозол зазвичай використовується як перша - лінійна індукційна терапія овуляції для пацієнтів з СПКО. Під час моніторингу розвитку фолікулів та овуляції, регулюючи дозування та режим летрозилу для досягнення найкращого ефекту індукції овуляції. Для пацієнтів з безпліддя чоловіків летрозол також може сприяти утворенню сперми та покращити параметри сперми.
На додаток до вищезгаданих застосувань, летрозол також використовується для лікування інших захворювань, залежних від естрогену, таких як пухлини яєчників та розвиток молочної залози чоловіків. Крім того, летрозол також можна використовувати для лікування пацієнтів з кістковими метастазами від раку молочної залози. Знижуючи рівень естрогену, летрозол може інгібувати ріст та проліферацію кісткових метастазів.
Ми є постачальником порошку летрозолу натрію.
Зауваження: Bloom Tech (з 2008 р.), Досягніть Chem - Tech - це наша дочірня компанія з нас.
Летрозол - це нероїдний інгібітор синтази естрогену, який зазвичай використовується при лікуванні раку молочної залози. Нижче наведено описи декількох методів синтезу для летрозилу:
Синтезні етапи:
Using ethylenediamine as the starting material, N, N-dimethylamino-N - (1H formylpyrrol-2-yl) acetamide is obtained by acylation reaction with 4,4 '- dimethylaminodiphenylmethane (or 4,4' - диметиламінодифеніловий ефір).
C3H9N +4, 4 '- диметиламінодіфенілметан (або 4,4' - диметиламінодифеніловий ефір) → n, n {{6} dimethylamino - n - (1-х.
Реагуйте вищезазначений продукт з гіпохлоритом натрію в лужних умовах, щоб генерувати n, n - диметиламіно - n - (1h метилпірол-2-іл) оцтова кислота.
N. n - dimethylamino - n - (1h formylpyrrol - 2 - yl) ацетамід + clnao → n, n - dimethylamino-n-(
Реагуйте продукт з попереднього кроку з P - Толуенесульфоніл хлорид для створення сполуки -попередника летрозилу.
N. N - DIMETHAMINO - N - (1H METHYLPYRROL-2-IL) оцтова кислота + C7H7Клоб2S → З'єднання попередника летрозиля
Захоплюючи сполуку -попередник під дією відновлюючого агента, генерується летрозол.
Сполука -попередник летрозиля+редукторний агент → c17H11N5
Метод ферментативного синтезу летрозолу зазвичай використовує ферменти в якості каталізаторів, які синтезуються за допомогою конкретних етапів перетворення субстрату. Далі наведені короткі кроки та відповідні хімічні рівняння для ферментативного синтезу летрозилу:
Субстрат+фермент → c17H11N5+побічні продукти
- Субстрат: Виберіть конкретну сировину, таку як відповідні ароматичні сполуки або органічні проміжні продукти.
- Каталізатор ферменту: Виберіть відповідний фермент, такий як CYP19A1 (ароматаза).
- Температура: Визначте відповідну температуру реакції, як правило, працює в межах активності ферментів.
- Значення рН: Відрегулюйте значення рН системи реакції, щоб забезпечити, що фермент каталізує в межах оптимального діапазону активності.
- Крок перетворення підкладки, каталізованого ферментом, може включати кілька проміжних кроків або субстрати, що беруть участь.
- Контроль часу реакції та концентрації реагенту для досягнення високого виходу та виходу.
- Відокремте та очистіть цільовий продукт від реакційної суміші за допомогою відповідних методик розділення та очищення, таких як вилучення розчинника, стовпчаста хроматографія тощо
Майбутні перспективи
● Дослідження нових показань
Постійні дослідження вивчають потенціал летрозильного порошку при лікуванні інших видів раку. Деякі дослідження досліджують його використання при раку ендометрію, раку яєчників та раку передміхурової залози, де регуляція гормонів також відіграє вирішальну роль. У разі успіху Letrozole може розширити свої терапевтичні застосування та принести користь більш широкому спектру хворих на рак.
● Розробка вдосконалених рецептур
Дослідники також працюють над розробкою вдосконалених рецептур летрозолу для підвищення його біодоступності та зменшення побічних ефектів. Наприклад, рецептури Nano - або стійкі рецептури випуску - можуть потенційно покращити доставку препарату до цільових тканин та зменшити частоту дозування. Це може призвести до кращого дотримання пацієнтів та покращення результатів лікування.
Порошок летрозолу - це цінна фармацевтична сполука зі значним медичним застосуванням, особливо при лікуванні раку молочної залози та лікуванню безпліддя. Його унікальні хімічні властивості та механізм дії роблять його ефективним інгібітором ароматази. Однак, як і всі ліки, це пов'язано з побічними ефектами і вимагає ретельного розгляду у спеціальних популяціях. Процес виробництва порошку летрозолу є складним і вимагає суворого контролю якості, щоб забезпечити виробництво високого продукту якості -. Під час постійних досліджень Letrozole має потенціал розширити свої терапевтичні показання та покращити свої рецептури, пропонуючи нову надію пацієнтам у майбутньому.
Популярні Мітки: Порошок летрозиль CAS 112809-51-5, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, для продажу