Порошок тропікаміду CAS 1508-75-4

Тропікамід порошок, основний компонент топікаміду, також відомий як мідріацил, хімічна назва: n-етил-2-феніл-n-(4-піридилметил) гідроксипропіламін, білий кристалічний порошок; несмачно. Розчинний в етанолі або хлороформі, малорозчинний у воді; Розчинний у розведеній соляній кислоті або розведеній сірчаній кислоті. Його готовий препарат відноситься до антихолінергічних препаратів, які володіють ефектом мідріазу і анестезією циліарного м'яза. Швидкий ефект і короткий час. Це засіб першого вибору при офтальмологічному мідріазі. Для мідріазу, огляду очного дна, оптометрії та іриту. Продукт має хорошу базу користувачів у Дубаї та Об’єднаних Арабських Еміратах, і клієнти мають хороші коментарі про наші продукти.

Готовий продукт цієї речовини є антихолінергічним препаратом, здатним блокувати збудження сфінктера райдужної оболонки та циліарного м’яза, спричинене ацетилхоліном. Його 0,5% розчин може розширити зіниці; 1% розчин може паралізувати циліарний м'яз і розширити зіниці. Тропікамід є синтетичним похідним тропічної кислоти. Він має низьку константу дисоціації. Більшість L - це жиророзчинні нерозчинені молекули. Таким чином, l має хорошу внутрішньоочну проникність і сильну дифузію в тканинах. L це може бути причиною його швидкого запуску та короткого часу обслуговування.

MP 98 градусів, BP 492,8 ± 45,0 градусів (прогнозовано), густина 1,161 ± 0,06 г/см3 (прогнозовано), умови зберігання 2-8 градусів C, розчинність 45 % (мас./об.) водний 2-гідроксипропіл- -циклодекстрин: 4,3 мг/мл, Коефіцієнт кислотності (pKa) pKa 5,3 (Невизначено), Тверда форма, Колір білий, Розчинність у воді 0,2 г/л (25 oC), Максимальна довжина хвилі (λmax) 254 нм (вод. HCl) (освітлено), Знак небезпечного вантажу Xn, Xi, Код категорії небезпеки 20/21/ 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Інструкції з техніки безпеки 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Німеччина 3 , RTECS CY1487860

Тропікамід порошокє антихолінергічним препаратом. Це білий кристалічний порошок при кімнатній температурі, без запаху, слабо розчинний у воді та легко розчинний у етанолі, розведеній соляній кислоті, розведеній сірчаній кислоті та хлороформі. Він може блокувати збудження сфінктера райдужної оболонки та циліарного м’яза, спричинене ацетилхоліном. Його 0,5 % розчин може викликати розширення зіниці; 1 % розчин може викликати циклоплегію та розширення зіниці. Клінічно він в основному використовується для лікування очних крапель і регулювання паралічу. Топірамат є синтетичним похідним толуїнової кислоти. Хімічна книга має низьку константу дисоціації, добру внутрішньоочну проникність і сильну тканинну дифузію, що може бути причиною її швидкого початку та короткої тривалості. Цей продукт 0,5 %, 1 % розчин очні краплі протягом 20-30 хвилин після того, як мідріаз і регуляція паралічу досягли піку. Потім ефект поступово зменшувався, регулюючи параліч (втрату працездатності) протягом 2-6 годин. Мідріаз (залишковий) близько 7 годин. Топірамат — це препарат, подібний до атропіну, який може спричинити різке підвищення внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, а також може стимулювати недіагностовану закритокутову глаукому.

Тропікамід — широко використовуваний препарат в офтальмологічній діагностиці та лікуванні, основна функція якого — розширення зіниць і пригнічення скорочення циліарного м’яза.

Незважаючи на те, що тропікамід широко використовується в офтальмології, надмірне або невідповідне використання може спричинити деякі побічні ефекти, такі як затуманення зору, фоточутливість, відчуття печіння в очах і закритокутову глаукому. Тому застосовувати його необхідно правильно під керівництвом лікаря і суворо дотримуватися інструкції препарату, контролювати дозування і кратність застосування.

Тропікамід порошок, як широко використовуваний в офтальмологічній клінічній практиці препарат, завдяки унікальному фармакологічному механізму дії відіграє незамінну роль у лікуванні та обстеженні. Цей препарат головним чином діє на м’язи ока, досягаючи ефекту розширення зіниці та регулюючи параліч через специфічні механізми блокади рецепторів, забезпечуючи важливі методи обстеження та лікування для офтальмологів. Далі наведено детальний аналіз механізму дії топіраміну.

Хімічна структура та мета дії

 

Хімічна структура топіраміну містить специфічні функціональні групи, які дозволяють йому взаємодіяти з ацетилхоліновим рецептором (AChR) в очних м’язах. Рецептор ацетилхоліну — це білок, розташований на клітинній мембрані, відповідальний за отримання сигналів від нейромедіатора ацетилхоліну, тим самим викликаючи реакцію скорочення або розслаблення м’язів. Механізм дії топіраміну полягає у конкурентному інгібуванні зв’язування ацетилхоліну з рецепторами, блокуючи тим самим цей сигнальний процес.

Механізм розширення зіниць

 

Скорочення та розширення зіниці спільно контролюються сфінктером зіниці та м’язом, що відкриває зіницю. За нормальних обставин, коли сфінктер зіниці скорочується, зіниця звужується, а коли м’яз, що відкриває зіницю, скорочується, зіниця розширюється. Топірамін в основному діє на рецептори ацетилхоліну на м’язі сфінктера зіниці, блокуючи сигнал скорочення, викликаний ацетилхоліном, і підтримуючи м’яз сфінктера зіниці в розслабленому стані. У зв’язку з тим, що на сам м’яз, що відкриває зіницю, топірамін безпосередньо не впливає, але у разі розслаблення м’яза-сфінктера зіниці відносне напруження м’яза, що відкриває зіницю, збільшується, що призводить до розширення зіниці. Цей механізм дозволяє топіраміну швидко та ефективно розширювати зіниці під час офтальмологічного обстеження, забезпечуючи чітке поле зору для дослідження очного дна.

Механізм регуляції паралічу

 

Під акомодаційною функцією очей розуміють здатність очей фокусуватися на предметах, що знаходяться на різних відстанях, змінюючи форму кришталика. Цей процес в основному контролюється циліарним м'язом. Коли очі фокусуються на предметах, що знаходяться поблизу, циліарний м’яз скорочується, що робить кришталик більш опуклим і збільшує його здатність заломлювати світло, що дозволяє чітко проектувати зображення на сітківку. Топірамін також діє на ацетилхолінові рецептори циліарного м’яза, блокуючи сигнал скорочення, спричинений ацетилхоліном, і призводячи до розслаблення циліарного м’яза. Розслаблення циліарного м’яза перешкоджає ефективній зміні форми кришталика, тим самим досягаючи паралічу акомодації. У стані паралічу адаптації очі не можуть сфокусуватися на предметах, що знаходяться поблизу, що створює необхідні умови для рефракційного дослідження, що дозволяє лікарям більш точно оцінити рефракційний статус очей.

Індивідуальні відмінності механізму дії та метаболізму препарату

 

Варто зазначити, що механізм дії топіраміну може відрізнятися в різних людей. В основному це пов’язано з відмінностями в розподілі, щільності та чутливості ацетилхолінових рецепторів серед індивідуумів, а також відмінностями в активності ферментів, що метаболізують ліки. Ці фактори можуть призвести до відмінностей у часі початку, інтенсивності та тривалості дії топіраміну в різних осіб. Тому при застосуванні топіраміну лікарям необхідно коригувати дозування та частоту прийому ліків відповідно до конкретної ситуації пацієнта, щоб забезпечити безпеку та ефективність препарату.

Крім того, на метаболізм і виведення топіраміну також впливають індивідуальні фактори. Лікарські речовини в основному метаболізуються і виводяться через печінку і нирки. Відмінності в активності ферментів, що метаболізують ліки в печінці, можуть призвести до різної швидкості метаболізму топіраміну в різних осіб. Пацієнтам із порушенням функції нирок може знадобитися скорегувати дозування ліків, щоб уникнути побічних реакцій, спричинених накопиченням препарату в організмі.

Оскільки цей продукт є препаратом, подібним до атропіну, l він може трохи підвищити внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі, а також може стимулювати недіагностовану закритокутову глаукому. Немовлята та маленькі діти надзвичайно чутливі до цього продукту, тому очні краплі можуть викликати місцеве почервоніння шкіри та сухість у роті після вбирання.

Ми є постачальникомпорошок тропікаміду.

Спосіб синтезу топікаміду з 3-гідрокси-2-фенілпропіонової кислоти зазвичай досягається за допомогою серії хімічних реакцій. Нижче наведено детальні етапи та відповідні хімічні рівняння процесу синтезу:

Крок 1: Синтез нітробензальдегіду.

Нітрозобензальдегід є ключовим проміжним продуктом у синтезі топікаміду.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Нітрозобензальдегід+Н₂О+На₂ТАК₄

Крок 2: Синтезуйте 2-аміно-3-гідрокси-2-фенілпропанову кислоту.

2-аміно-3-гідрокси-2-фенілпропіонова кислота є попередником топікаміду.

Нітрозобензальдегід+диметилімін+Н₂O+C₂H₄O₂→ 2-аміно-3-гідрокси-2-фенілпропіонова кислота

Крок 3: Синтез толкапону.

На цій стадії 2-аміно-3-гідрокси-2-фенілпропіонова кислота перетворюється на кінцевий продукт топікамід за допомогою серії реакцій.

2-аміно-3-гідрокси-2-фенілпропіонова кислота+ацилхлорид+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Конкретні етапи синтезу топікаміду високої{0}}чистоти такі:

(1) Додайте 2,5 г 3-гідрокси-2-фенілпропанової кислоти та 10 мл толуолу в 50 мл пляшку з сорочкою. Після заміни азоту захистіть і нагрійте до 50 градусів. Додайте відповідно 37 мг триетиламіну та 2,33 г ацетилхлориду, проведіть реакцію протягом 3 годин і розчиніть; Доведіть до кімнатної температури, додайте по краплях 2,5 г сульфоксидхлориду, продовжуйте реакцію протягом 3 годин і концентруйте при зниженому тиску, щоб отримати 2-хлоркарбоніл-2-фенілетиловий ефір.

(2) Підготуйте іншу пляшку з сорочкою на 50 мл, додайте 0,55 г етилпіридин-4-метиламіну, 0,46 г триетиламіну та 10 мл толуолу, замініть азотом, захистіть і охолодіть до 0-5 градусів. Повільно додайте по краплях 1 г 2-хлоркарбоніл-2-фенілетового ефіру в розчин 3 мл толуолу та контролюйте температуру нижче 5 градусів. Після закапування підтримувати реакцію при 0-5 градусах протягом 1-2 годин.

(3) Реакція завершена, по краплях додають 10 мл води, екстрагують окремо, промивають солоною водою та 10 мл 3n розчину соляної кислоти додають до шару толуолу для гідролізу при 50-55 градусах протягом 3-5 годин. Реакційну суміш охолоджують до кімнатної температури, розділяють і отримують водну фазу. Водну фазу двічі промивають етилацетатом.

(4) Знизьте температуру до 0-10 градусів, по краплях додайте насичений водний розчин бікарбонату натрію, щоб довести pH до 7-8, екстрагуйте етилацетатом і концентруйте органічну фазу, щоб отримати світло-жовту маслянисту речовину.

(5) Неочищену олію розчиняли в етилацетаті, повільно додавали гептан при 0-10 градусах, кристалізували та фільтрували, щоб отримати порошок цільового продукту тропікаміду.

Популярні Мітки: тропікамід порошок кас 1508-75-4, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж