Ін'єкції октреотиду ацетатуце штучно синтезований аналог октапептиду соматостатину, який імітує функцію природного соматостатину та надає широкий спектр фізіологічних ефектів шляхом зв’язування зі специфічними рецепторами. Основний механізм полягає в інгібуванні активності аденілатциклази, зниженні внутрішньоклітинного рівня аденозинмонофосфату, тим самим блокуючи синтез і вивільнення гормонів.
З точки зору регуляції секреції гормонів, цей препарат може пригнічувати патологічну секрецію гормону росту (ГР), тиреотропного гормону, гормонів шлунково-кишкового тракту та ендокринних гормонів підшлункової залози. У пацієнтів з акромегалією це може знизити рівень інсуліну в сироватці крові-як фактор росту-1 і полегшити такі симптоми, як головний біль і біль у суглобах; При ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози він може пригнічувати секрецію гастрину, глюкагону та зменшувати такі симптоми, як діарея та біль у животі.
З точки зору регуляції функції судин, ін’єкція октреотиду ацетату може вибірково зменшити кровообіг і тиск у ворітній вені та її колатеральному кровообігу, знизити тиск варикозно розширених вен стравоходу та шлунка та знизити ризик кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та шлунка на 20–30 % при лікуванні портальної гіпертензії при цирозі печінки.
З точки зору пригнічення проліферації клітин, цей препарат може безпосередньо пригнічувати проліферацію клітин шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, нейроендокринних пухлин, індукувати зупинку клітинного циклу та пригнічувати ангіогенез пухлин, подовжуючи виживання пацієнтів без прогресування.
| Назва продукту | Порошок ацетату октреотиду | Розчин октреотиду ацетату | Ін'єкції октреотиду ацетату |
| Тип продукту | порошок | Рішення | Ін'єкційний |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
| Форма товару | Органічний синтез | Органічний синтез | Органічний синтез |
Октреотид ацетат COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Октреотиду ацетат | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 83150-76-9 | |
| Кількість | 337,3 кг | |
| Упаковка стандартна | 25 кг/барабан | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090049 | |
| MFG | 9 січня 2025 р | |
| EXP | 8 січня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.49% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.32% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.47% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 80 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
|
|
||
Основні відомості про препарати
Основний компонент – октреотиду ацетат, допоміжні речовини – молочна кислота, маніт, натрію гідрокарбонат. Його властивості - це безбарвні та прозорі рідини.
Цей препарат необхідно зберігати в темному місці при температурі 2-8 градусів для охолодження для забезпечення його стабільності та ефективності, а термін придатності зазвичай становить 36 місяців.
Загальні специфікації дляоктреотиду ацетат для ін’єкційзнаходяться у формі 1 мл розчину, що відповідає різному вмісту октреотиду. Основні специфікації включають 0,05 мг/1 мл, 0,1 мг/1 мл, 0,2 мг/1 мл, 0,3 мг/1 мл, а деякі продукти можуть мати специфікацію 0,5 мг/1 мл.
Загальні характеристики включають:
Ця специфікація ін’єкції підходить для пацієнтів, яким потрібні менші дози, наприклад, на початковій стадії лікування деяких ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози.
Це загальна специфікація, яка широко використовується для різних показань, таких як стравохідна варикозна кровотеча, профілактика післяопераційних ускладнень підшлункової залози, ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту підшлункової залози та акромегалії.
Для пацієнтів, яким потрібні більші дози, як-от лікування певних ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози на пізніх стадіях або тривале-лікування акромегалії, можна вибрати цю специфікацію ін’єкції.
Ця специфікація ін’єкції використовується в певних конкретних ситуаціях, наприклад, коли пацієнти погано реагують на менші дози або коли потрібен швидкий контроль стану.
Крім того, деякі продукти можуть пропонувати специфікацію 0,5 мг/1 мл, але це відносно рідко.
Ін'єкції ацетат октреотиду підходять для лікування різних захворювань, в основному включаючи такі категорії:
Кровотечі, пов'язані з цирозом:
Використовується для екстреного лікування стравохідно-шлункової варикозної кровотечі, спричиненої цирозом печінки, зазвичай у поєднанні зі спеціальними методами лікування, такими як ендоскопічна склеротерапія. Через порушення функції печінки та підвищення тиску в системі ворітної вени хворі на цироз печінки схильні до розриву варикозно розширених вен стравоходу та кровотечі. Ін’єкція ацетат-октреотиду відіграє екстрену роль у зупинці кровотечі та запобіганні повторній кровотечі шляхом зниження тиску у ворітній вені та зменшення ризику кровотечі.
Профілактика післяопераційних ускладнень операцій на підшлунковій залозі:
Після операції на підшлунковій залозі можуть виникнути такі ускладнення, як фістула підшлункової залози та кишкова нориця. Ін’єкція ацетат-октреотиду може зменшити секрецію травної рідини, сприяти загоєнню фістули та зменшити ризик ускладнень. Зазвичай застосовують підшкірну ін’єкцію по 0,1 мг тричі на день протягом безперервного лікування протягом 7 днів. Першу ін'єкцію слід зробити принаймні за 1 годину до операції.
Лікування панкреатиту:
При гострому панкреатиті, особливо на ранніх стадіях,октреотиду ацетат для ін’єкційдозволяє швидко контролювати стан і полегшити клінічні симптоми. Він може пригнічувати базальну секрецію та стимульовану секрецію підшлункової залози, пригнічувати активність панкреатичних ферментів і фосфоліпази А2, знижувати тиск всередині панкреатичної протоки, усувати токсини, які викликають некроз, стимулювати ретикулоендотеліальну систему, посилювати активність системи мононуклеарних фагоцитарних клітин, контролювати каскадну реакцію, індуковану цитокінами, таким чином захист клітин підшлункової залози та запобігання прогресуванню уражень підшлункової залози при гострому панкреатиті.
Ендокринні пухлини шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози:
Може полегшити симптоми та ознаки, пов’язані з ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. Існує багато доказів того, що цей продукт ефективний проти різних типів пухлин.
Карциноїдні пухлини з карциноїдним синдромом:
Пацієнти з карциноїдними пухлинами часто відчувають карциноїдний синдром, який проявляється почервонінням обличчя, діареєю, астмою та іншими симптомами. Ін’єкції ацетат-октреотиду можуть полегшити ці симптоми, регулюючи секрецію відповідних гормонів.
VIP пухлина:
Пацієнти з пухлиною VIP виділяють велику кількість вазоактивного кишкового пептиду, що призводить до тяжкої діареї, гіпокаліємії тощо. Цей препарат може ефективно пригнічувати секрецію вазоактивного кишкового пептиду та покращувати симптоми пацієнта.
Глюкагонова пухлина:
У пацієнтів із глюкагоновою пухлиною глюкагон секретується надмірно, що спричиняє такі симптоми, як діабет і мігруюча некротична еритема. Ін'єкції ацетат-октреотиду можуть знизити рівень глюкагону та полегшити захворювання.
Гастринома/синдром Золлінгера Еллісона:
Зазвичай поєднується з селективними антагоністами Н2-рецепторів, а за необхідності можна додавати антациди. Пацієнти з гастриномою мають надмірну секрецію гастрину, що стимулює секрецію шлункової кислоти та призводить до виразок травної системи та інших захворювань. Ін’єкції ацетат-октреотиду можуть пригнічувати секрецію гастрину, зменшувати вироблення шлункової кислоти та сприяти загоєнню виразки.
Інсулінова пухлина:
Використовується для передопераційної профілактики гіпоглікемії та підтримки нормального рівня цукру в крові при пухлинах підшлункової залози. Пацієнти з інсуліномою часто відчувають надмірну секрецію інсуліну та симптоми гіпоглікемії. Цей препарат може пригнічувати секрецію інсуліну і запобігати виникненню гіпоглікемії.
Пухлина, викликана рилізинг-фактором гормону росту:
Може пригнічувати секрецію рилізинг-фактора гормону росту, знижувати рівень гормону росту та полегшувати симптоми.
акромегалія:
Для пацієнтів з акромегалією, які не пройшли хірургічне втручання, променеву терапію або терапію агоністами дофамінових рецепторів, симптоми можна контролювати, зменшивши концентрацію гормону росту (GH) і медіатора гормону росту С. Це також стосується пацієнтів з акромегалією, які не можуть або не бажають пройти операцію, а також пацієнтів у період, коли променева терапія ще не досягла ефекту. Пригнічуючи секрецію гормону росту, пацієнти можуть зменшити такі симптоми, як аномальна гіперплазія кісток і м’яких тканин, спричинена надмірним вмістом гормону росту.
Лікарські взаємодії
Ін'єкції октреотиду ацетату, як аналог соматостатину, передбачає багаторазові лікарські взаємодії, які можуть впливати на всмоктування, метаболізм або ефективність інших препаратів. У той же час його власна ефективність також може бути порушена іншими препаратами. Нижче наведено детальний вступ до його лікарських взаємодій:
Циклоспорин:
Октреотиду ацетат може зменшувати всмоктування циклоспорину в кишечнику, тим самим впливаючи на його імуносупресивну дію. Якщо одночасне застосування є необхідним, слід розглянути можливість моніторингу концентрації циклоспорину в крові та відповідне коригування дози залежно від клінічної відповіді.
Циметидин:
Октреотиду ацетат може уповільнювати всмоктування циметидину, впливаючи на його здатність пригнічувати секрецію шлункової кислоти. Тому при комбінованому застосуванні слід приділяти увагу спостереженню за змінами симптомів пацієнта та, якщо необхідно, коригувати план лікування.
Бромокриптин: у поєднанні з октреотиду ацетатом він може збільшити біодоступність бромокриптину, тим самим підсилюючи його агоністичний ефект щодо дофамінових рецепторів. Це може збільшити ризик побічних реакцій, таких як ортостатична гіпотензія та аритмія. Тому при комбінованому застосуванні необхідно уважно стежити за артеріальним тиском і зміною частоти серцевих скорочень пацієнта і при необхідності зменшити дозування бромокриптину.
Бета-блокатори та блокатори кальцієвих каналів: ці препарати зазвичай використовуються для лікування гіпертонії та серцевих захворювань. Октреотиду ацетат може посилювати інгібуючу дію цих препаратів на функцію міокарда, що призводить до брадикардії або гіпотензії. Пацієнтам необхідно уважно стежити за станом серцево-судинної системи та своєчасно коригувати схему лікування при комбінованому застосуванні.
Метаболічні препарати CYP3A4: октреотиду ацетат може пригнічувати секрецію гормону росту, тим самим впливаючи на швидкість кліренсу препаратів, які метаболізуються ферментом цитохрому P450 (CYP) 3A4. Особливо щодо препаратів із вузьким терапевтичним діапазоном, таких як хінідин і терфенадин, слід бути обережними при поєднанні з октреотиду ацетатом. Через вплив октреотиду ацетату концентрація цих препаратів у крові може підвищуватися, збільшуючи ризик виникнення побічних реакцій.
Інсулін та пероральні гіпоглікемічні препарати:
Октреотиду ацетат може впливати на рівень глюкози в крові, тому при застосуванні в комбінації з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися коригування дозування цих гіпоглікемічних препаратів. Це пояснюється тим, що октреотиду ацетат може пригнічувати секрецію інсуліну та глюкагону, тим самим змінюючи контроль рівня глюкози в крові.
Рифампіцин:
Як протитуберкульозний препарат рифампіцин може прискорювати метаболізм октреотиду ацетату та знижувати його концентрацію в плазмі. Це може призвести до зниження ефективності октреотиду ацетату, тому дозу октреотиду ацетату необхідно коригувати відповідно до клінічної відповіді.
Препарати, що регулюють ліпіди, такі як статини, можуть вимагати уваги через підвищений ризик м’язової токсичності при застосуванні в комбінації з октреотиду ацетатом. Це пов’язано з тим, що октреотиду ацетат може впливати на метаболічні процеси м’язових клітин, а при застосуванні в комбінації зі статинами може збільшити ризик пошкодження м’язів. Тому при комбінованому застосуванні необхідний регулярний моніторинг пацієнтів для швидкого виявлення та лікування реакцій м’язової токсичності.
Взаємодія з циклоспорином і циметидином:
Октреотиду ацетат може зменшувати всмоктування циклоспорину в кишечнику та сповільнювати всмоктування циметидину в кишечнику, тому при застосуванні цих препаратів може знадобитися коригування дози.
Корекція дозування з іншими препаратами:
При поєднанні з блокаторами бета-адренергічних рецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, препаратами, що регулюють баланс рідини та електролітів, інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами може знадобитися коригування дози для забезпечення безпеки та ефективності лікування.
Вплив на метаболізм CYP3A4 препаратів:
Аналоги соматостатину можуть знижувати швидкість кліренсу препаратів, які, як відомо, метаболізуються цитохромом P450 (CYP) 3A4, що може бути наслідком пригнічення ними секреції гормону росту.
Тому слід бути обережним при застосуванніоктреотиду ацетат для ін’єкційу комбінації з препаратами, які метаболізуються CYP3A4 і мають вузький терапевтичний індекс, такими як хінідин і терфенадин. Необхідно ретельно спостерігати за реакцією пацієнта та, якщо необхідно, відкоригувати дозу препарату.
Популярні Мітки: октреотиду ацетат ін'єкційний постачальники виробники фабрика оптом купити ціна оптом продаж