Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників дексмедетомідину гідрохлориду для ін’єкцій у Китаї. Ласкаво просимо до оптових оптових оптових високоякісних ін’єкцій дексмедетомідину гідрохлориду, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Дексмедетомідину гідрохлорид для ін'єкцій, основний компонент дексмедетомідину гідрохлориду, є безбарвною та прозорою рідиною, яку необхідно розвести до 4 мкг/мл перед внутрішньовенною інфузією. Препарат діє шляхом активації альфа₂-рецепторів у центральній нервовій системі (ЦНС) і периферичної нервової системи, причому селективність щодо альфа₂-рецепторів у 1620 разів перевищує альфа-₁-рецептори. Ця характеристика значно знижує ризик звуження судин і підвищення артеріального тиску, викликаного активацією альфа-1-рецепторів, водночас виробляючи седативний і знеболювальний ефекти. Це ефективний і високоселективний агоніст ₂ - адренергічних рецепторів. З моменту його першого затвердження на ринку в Сполучених Штатах у 1999 році він став важливим препаратом у післяопераційному періоді, інтенсивній терапії та спеціальних клінічних умовах завдяки своїм унікальним седативним, болезаспокійливим і антисимпатичним ефектам.
Наші продукти
Флудрокортизону ацетат COA
|
|
1. Періопераційна седація
Седація для неінтубованих пацієнтів: підходить для седації під час хірургічної операції з місцевою анестезією, діагностичних обстежень (таких як гастроскопія, серцево-судинні втручання) і регіональної блокади. Мета-аналіз за участю 1200 пацієнтів показав, що порівняно з мідазоламом,ін’єкції дексмедетомідину гідрохлоридуможе зменшити частоту пригнічення дихання на 30% (95% ДІ: 15% -42%).
Індукція та підтримка загальної анестезії: як допоміжний анестетик, він може зменшити дозу пропофолу та опіоїдів. Наприклад, комбіноване використання дексмедетомідину (0,5 мкг/кг навантаження+0.2 мкг/кг/год підтримуючої терапії) у кардіохірургії може зменшити дозу пропофолу на 25% і скоротити час післяопераційної екстубації на 20 хвилин.
Післяопераційна седація та аналгезія: у відділенні інтенсивної терапії для пацієнтів на штучній вентиляції легень дексмедетомідин може забезпечити глибину седації, еквівалентну пропофолу (оцінка RASS від -2 до -3), але частота марення знижується на 40% (p=0.02). Для пацієнтів із післяопераційним болем комбіноване застосування дексмедетомідину (0,1 мкг/кг/год) і морфіну може знизити оцінку болю (VAS) на 1,8 бала (p<0.01).
2. Особливі звернення населення
Пацієнти літнього віку: пацієнтам старше 65 років необхідно зменшити дозу на 50%, щоб уникнути тяжкої артеріальної гіпотензії (систолічного артеріального тиску).<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Діти віком від 1 місяця до 17 років — навантажувальна доза 1 мкг/кг (інфузія 10 хвилин) і підтримуюча доза 0,2-0,7 мкг/кг/год. При хірургічних втручаннях з приводу вроджених вад серця дексмедетомідин може знизити ризик післяопераційних судом (OR=0.35, 95% ДІ: 0,13-0,92).
Важкі пацієнти: у пацієнтів із септичним шоком і ГРДС дексмедетомідин може знизити 28-денну смертність (28% проти 39%, p=0.04), і його механізм може бути пов’язаний із зменшенням вивільнення факторів запалення.
3. Нові сфери застосування
Нейропротекція: експерименти на тваринах показали, що дексмедетомідин може активувати рецептори ₂A, пригнічувати ексайтотоксичність глутамату та зменшувати об’єм інфаркту після церебральної ішемії. Клінічні дослідження вивчають його застосування при тромбектомії при інсульті.
Ад’ювантна терапія пухлин: експерименти in vitro показують, що дексмедетомідин може пригнічувати проліферацію клітин раку молочної залози (IC50=15 μM), і його механізм може бути пов’язаний із зниженням-регулювання шляху PI3K/AKT.
Лікування абстинентного синдрому: при алкогольному абстинентному синдромі дексмедетомідин може полегшити тремтіння (оцінка CIWA Ar зменшується на 40%) і вегетативні симптоми (варіабельність серцевого ритму збільшена на 25%).
дозування та схема застосування
Стандартна процедура адміністрування
Доза навантаження:
1 мкг/кг, розведений до 20 мл, внутрішньовенно введений протягом 10 хвилин. Для пацієнтів із нестабільною гемодинамікою дозу можна зменшити до 0,5 мкг/кг або продовжити час інфузії до 20 хвилин.
Підтримуюча доза:
0,2-0,7 мкг/кг/год, скоригована відповідно до глибини седації (оцінка RASS) і гемодинаміки. Пацієнтам літнього віку рекомендовано починати з 0,2 мкг/кг/год.
Реакція припинення:
Раптове припинення прийому препарату може призвести до рикошету артеріальної гіпертензії та тахікардії. Рекомендується поступове зниження дози (0,1 мкг/кг/год кожні 24 години).
Коригування спеціального сценарію
Нейрохірургія:
Щоб уникнути підвищення внутрішньочерепного тиску, необхідно підтримувати середній артеріальний тиск (САТ) на рівні 80-100% від вихідного значення. У цей час нікардипін (0,5-5 мкг/кг/хв) можна використовувати в комбінації для контролю артеріального тиску.
Кардіохірургія:
Застосування дексмедетомідину (0,5 мкг/кг навантаження+0.4 мкг/кг/год підтримуючої терапії) перед серцево-легеневим шунтуванням може зменшити вивільнення маркерів післяопераційного пошкодження міокарда (cTnI) (AUC зменшується на 35%).
Пацієнти з ожирінням:
Розраховуйте дозування на основі ідеальної маси тіла, щоб уникнути відстроченої токсичності, викликаної накопиченням препарату в жировій тканині.
Дексмедетомідину гідрохлорид для ін'єкцій, як ефективний і високоселективний агоніст ₂ - адренорецепторів, відіграє ключову роль у клінічній седації, знеболюванні та захисті органів завдяки багато-цільовим синергічним ефектам, що охоплюють кілька рівнів, таких як центральна нервова система, периферична нервова система та імунна регуляція. Наступний аналіз буде проведено з трьох аспектів: основних механізмів, ефектів підтипу рецепторів і клінічної значущості:
Основною мішенню дексмедетомідину гідрохлориду є підтип рецептора альфа₂А в locus coeruleus стовбура мозку. Locus coeruleus є основною зоною агрегації норадренергічних нейронів, і його дорсальні волокна пучка виступають у кору головного мозку, утворюючи ключову ланку в «шляху збудження». Препарат активує рецептор альфа₂А на пресинаптичній мембрані locus coeruleus, пригнічує вивільнення норадреналіну, знижує збудливість постсинаптичної мембрани і таким чином блокує передачу сигналів збудження до кори головного мозку. Цей механізм наділяє його унікальною характеристикою «заспокійливого ефекту пробудження»: пацієнт перебуває в природному стані сну без рухів очей, який може бути пробуджений мовною стимуляцією та інструкціями, формуючи фундаментальну відмінність від втрати свідомості, викликаної пропофолом або мідазоламом.
Експерименти на тваринах показали, що після навантажувальної дози 0,5 мкг/кг мозкові хвилі пацієнтів демонструють структуру, подібну до сну, де переважають тета-хвилі (4-8 Гц), при цьому зберігаються відповіді кори головного мозку на слухові подразники. У клінічних дослідженнях комбіноване застосування дексмедетомідину гідрохлориду (підтримується на рівні 0,2 мкг/кг/год) під час кардіохірургічної анестезії може скоротити час інтраопераційного пробудження пацієнта на 40% і знизити частоту післяопераційної когнітивної дисфункції на 25%.
1. Механізм аналгезії спинного мозку
Препарат активує альфа₂-рецептори в ІІ шарі спинного рогу спинного мозку (гліальна зона), пригнічує вивільнення речовини Р і глутамату, блокує передачу больових сигналів до таламуса. Крім того, він може посилити активність ГАМКергічних інтернейронів і додатково пригнічувати активацію нейронів, пов’язаних із болем. Додавання 1 мкг/кг дексмедетомідину гідрохлориду до блокади плечового сплетення може подовжити тривалість сенсорної блокади на 55% і моторної блокади на 30%, не збільшуючи ризик пошкодження нерва.
2. Периферичний антиноцицептивний ефект
При місцевому застосуванні препарат може пригнічувати вивільнення пептиду, -пов’язаного з геном кальцитоніну (CGRP) і субстанції P з ноцицептивних рецепторів, зменшуючи вивільнення медіаторів запалення. Комбіноване застосування 0,5% ропівакаїну та 1 мкг/кг дексмедетомідину гідрохлориду при інфільтрації післяопераційного розрізу може зменшити оцінку болю у спокої пацієнта на 40%, оцінку динамічного болю на 35% і подовжити тривалість аналгезії до понад 12 годин.
1. Центральне симпатичне гальмування
Завдяки активації рецепторів альфа₂ в ядрі солітарного тракту довгастого мозку пригнічується розрядка симпатичних прегангліонарних нейронів і зменшується вивільнення периферичного норадреналіну. Клінічні дані показують, що через 10 хвилин після навантажувальної дози 0,5 мкг/кг концентрація норадреналіну в плазмі крові пацієнта знизилася на 60%, серцевий ритм уповільнився на 20%, а артеріальний тиск знизився на 15-20%. Цей ефект особливо значний у пацієнтів із септичним шоком і може зменшити ризик катехоламінозалежного ураження міокарда.
2. Периферичний судинний ефект
У високих дозах (більше або дорівнює 1 мкг/кг) препарат може активувати рецептори ₂ B гладкої мускулатури судин, що призводить до тимчасової вазоконстрикції. Однак у загальноприйнятих клінічних дозах (0,2-0,7 мкг/кг/год) у чистому ефекті переважає пригнічення симпатичного нерва, що проявляється у вигляді периферичної вазодилатації та перерозподілу серцевого викиду. При аортокоронарному шунтуванні комбіноване застосування дексмедетомідину гідрохлориду може покращити індекс балансу потреби міокарда в кисні на 30% і знизити частоту післяопераційного інфаркту міокарда на 18%.
1. Інгібування проти-запального шляху
Препарат активує холінергічний проти{0}}запальний шлях, пригнічує трансдукцію сигналу TLR4/NF - κ B макрофагів і зменшує вивільнення про-запальних факторів, таких як TNF - та IL-6. У тваринних моделях сепсису дексмедетомідину гідрохлорид може знизити рівень IL-1 у бронхоальвеолярному лаважі на 50 % і зменшити набряк легенів на 40 %.
2. Захист мікроциркуляції
Шляхом пригнічення експресії ICAM-1 в ендотеліальних клітинах, зменшення адгезії нейтрофілів і покращення мікроциркуляції в тканинах ішемії та реперфузії. При трансплантації печінки додавання 10 нг/млін’єкції дексмедетомідину гідрохлоридудо розчину для перфузії печінки може зменшити площу раннього післяопераційного некрозу клітин печінки на 35% і зменшити піковий рівень білірубіну на 25%.
побічна реакція
Дексмедетомідину гідрохлорид для ін’єкцій, як високоселективний агоніст ₂ - адренергічних рецепторів, широко використовується в клінічній практиці для індукції анестезії, інтраопераційної седації та седації у пацієнтів у відділеннях інтенсивної терапії (ВІТ). Однак його використання може спричинити низку побічних реакцій, що стосуються багатьох аспектів, таких як серцево-судинна система, дихальна система, нервова система, травна система, метаболізм та ендокринна система.
Побічні реакції з боку серцево-судинної системи
Гіпотензія
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 мкг/кг/год). Гіпотензія в основному спричинена лікарською стимуляцією пресинаптичних альфа-2-рецепторів, що зменшує вивільнення норадреналіну, що призводить до вазодилатації та зниження серцевого викиду. Крім того, може бути залучено безпосередній вплив ліків на гладку мускулатуру судин. Пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як запаморочення, втома, розмитість зору, а у важких випадках непритомність або шок. Слід уважно стежити за змінами артеріального тиску та, за необхідності, коригувати дози ліків або вводити вазопресори. Пацієнтам літнього віку або пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями слід бути обережними та посилити моніторинг.
Брадикардія
Брадикардія також є поширеною побічною реакцією на ін’єкції дексмедетомідину гідрохлориду. У клінічних дослідженнях його частота може досягати 14%, що значно вище, ніж у контрольній групі (4%). У довготривалих -дослідженнях седації у відділеннях інтенсивної терапії частота брадикардії вища, досягаючи 42%, а частка, що потребує втручання, становить 5%. Брадикардія також спричинена медикаментозною стимуляцією пресинаптичних альфа-2-рецепторів, що зменшує вивільнення норадреналіну та згодом знижує частоту серцевих скорочень. Крім того, також може бути задіяний прямий інгібуючий вплив ліків на провідну систему серця. Пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як серцебиття, стиснення в грудях, запаморочення, а у важких випадках непритомність або зупинка серця. Необхідно уважно стежити за змінами частоти серцевих скорочень і, якщо необхідно, призначити препарати проти брадикардії, такі як атропін. Пацієнтам із тяжкою брадикардією або блокадою провідності слід уникати або застосовувати з обережністю ін’єкції дексмедетомідину гідрохлориду.
Гіпертонія
Хоча гіпертензія не така поширена, як гіпотензія та брадикардія, вона також є однією з можливих побічних реакцій, спричинених ін’єкціями дексмедетомідину гідрохлориду. У клінічних дослідженнях його частота становить близько 16%, подібно до контрольної групи. Гіпертонія в основному спричинена медикаментозною стимуляцією альфа₂-рецепторів на гладких м’язах судин, що призводить до вазоконстрикції. Крім того, може бути задіяна непряма стимуляція симпатичної нервової системи ліками. Пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як головний біль, запаморочення та серцебиття, що може призвести до гіпертонічного кризу у важких випадках. Слід уважно стежити за змінами артеріального тиску та, якщо необхідно, відкоригувати дози ліків або антигіпертензивних засобів. Пацієнтам із супутньою артеріальною гіпертензією слід бути обережними та посилити моніторинг.
Інші побічні реакції з боку серцево-судинної системи
Ішемія або інфаркт міокарда: ін’єкції дексмедетомідину гідрохлориду, хоча й рідко, можуть спричинити ішемію або інфаркт міокарда, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
Аритмія: крім брадикардії, ліки також можуть викликати інші типи аритмій, такі як фібриляція передсердь, передчасні скорочення шлуночків тощо.
Популярні Мітки: дексмедетомідину гідрохлорид для ін'єкцій, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж