Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників левамізолу для ін’єкцій у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової оптової високоякісної ін’єкції левамізолу, яка продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ін'єкції Левамізолуце ветеринарна ін’єкція, що містить левамізол, яка в основному використовується для боротьби з нематодними інфекціями у тварин і регулювання імунної функції. Активний інгредієнт левамізол являє собою кристалічний порошок білого або майже білого кольору, який пригнічує активність сукцинатдегідрогенази в м’язах комах, що призводить до паралічу м’язів і смерті, досягаючи ефекту дегельмінтизації. Водночас препарат здатний посилити імунну відповідь тварин і підвищити стійкість до бактеріальних і вірусних інфекцій.
Сфера застосування:
Ця ін’єкція підходить для лікування нематодних інфекцій у тварин, таких як собаки, коти, корови, вівці, свині та домашня птиця, включаючи аскариди, анкілостоми, легеневі глисти, шлункові глисти та кишкові нематоди (такі як паразити Metastrongylus та Strongylus). Заборонено для коней, оскільки це може викликати серйозні побічні реакції.
Спосіб використання:
При підшкірній або внутрішньом’язовій ін’єкції дозу слід коригувати відповідно до виду тварини та маси тіла. Наприклад, собакам і котам вводять 10 мг на 1 кг маси тіла; коровам, вівцям і свиням вводять 7,5 мг на 1 кг маси тіла; і птиці вводять 25 мг на 1 кг маси тіла. Конкретне дозування має суворо відповідати ветеринарним рекомендаціям.
Додаткова інформація про хімічний склад:
Наші продукти
Левамізол COA
Ін'єкції Левамізолу, як антигельмінтик широкого спектру дії з класу імідазолтіазолу, з моменту свого першого клінічного застосування в 1966 році пройшов стрибок у вивченні механізму дії від одного антигельмінтика до імунної регуляції.
Механізм дегельмінтизаційної дії: синергічний ефект нервово-м'язової блокади та порушення енергетичного обміну
1. Агоністична дія нікотиноподібних рецепторів
Левамізол вибірково активує нікотиновий ацетилхоліновий рецептор (nAChR) у нервово-м’язовому з’єднанні нематод, спричиняючи тривале скорочення м’язів. Цей процес має такі особливості:
Рецепторна специфічність: порівняно з nAChR ссавців, левамізол має в 10-100 разів вищу спорідненість до рецепторів нематод, що забезпечує терапевтичну безпеку.
Dose dependence: Low concentrations (0.1-1 μ M) can cause muscle tremors in the parasite, while high concentrations (>10 мкМ) може призвести до повного паралічу.
Конкуренція нейромедіаторів: конкурує з ацетилхоліном за зв’язування з рецепторами, подовжуючи час деполяризації постсинаптичної мембрани та формуючи стан «блоку деполяризації».
2. Механізм блокади енергетичного обміну
В умовах високої концентрації левамізол перешкоджає енергетичному метаболізму нематод подвійним шляхом:
Інгібування сукцинатдегідрогенази: блокує перетворення бурштинової кислоти на фумарат у циклі трикарбонових кислот, що призводить до різкого зниження продукції АТФ. Експеримент показав, що вміст АТФ у свинячих аскаридах після лікування знизився більш ніж на 80%.
Роз’єднання, опосередковане окислювальним фосфорилюванням: порушує ланцюг транспортування електронів у мітохондріальній мембрані, спричиняючи розсіювання енергії у вигляді теплової енергії. Спостереження за допомогою скануючої електронної мікроскопії показало, що структура мітохондріального гребеня обробленої нематоди зі скрученим кров’яним списом була порушена.
3. Динаміка вигнання комах
Час паралічу м’язів: через 15-30 хвилин прийому анкілостома собаки демонструє слабке скорочення ротової капсули, а повний параліч настає протягом 60-90 хвилин.
Кишкова пропульсія господаря: взаємодія з перистальтичними хвилями кишечника господаря (3-5 разів/хвилину), щоб забезпечити повне усунення мертвих глистів протягом 24-48 годин.
Механізм стійкості до ліків: деякі штами комах зменшують накопичення ліків шляхом підвищення експресії P-глікопротеїну (додавання в 3-5 разів) або мутації структури nAChR для зменшення афінності зв’язування.
Механізм імунної регуляції: перепрограмування багато-рівневої імунної мережі
1. Відновлення функції Т-лімфоцитів
Регулювання балансу Th1/Th2:
Сприяти секреції IL-12 і підвищити імунну відповідь Th1 (додати IFN - рівень у 2-3 рази)
Пригнічує вироблення IL-4 і знижує регуляцію реакції типу Th2 (рівень IgE знижується на 40-60%)
Клінічний випадок: під час лікування парвовірусної інфекції собак співвідношення CD4+/CD8+у групі комбінованої терапії відновилося з 0,8 до 1,5
Регуляція клітин Treg:
Пригнічує FOXP3+регуляторну Т-клітинну активність і знімає її інгібування ефекторних Т-клітин
У моделі котячого інфекційного перитоніту частка IFN - +CD8+Т-клітин була додана з 12% до 28%
2. Активація вродженої імунної системи
Покращена функція макрофагів:
Підвищення фагоцитарного індексу (з 1,2 до 3,5)
Сприяти виробництву ROS/RNS (додати рівні NO в 4-6 разів)
Покращення здатності презентації антигену (підвищення експресії MHC-II на 30-50%)
Стимуляція активності NK-клітин:
Збільшення експресії перфорину та гранзиму B (рівні мРНК додаються в 2-3 рази)
При інфекції цирковірусу свиней типу 2 киллерна активність NK-клітин зросла з 35% до 68%
4. Поліпшення імунної пам'яті
Вироблення антитіл B-клітинами:
Посилення відповіді на вакцину (додайте потужність антитіл до вакцини проти бруцели в 2-4 рази)
Сприяти формуванню B-клітин пам’яті (додати частку CD27+B-клітин на 30%)
Імунна активація слизової оболонки:
Підвищити вміст кишкового секреторного IgA (sIgA) з 12 мкг/мл до 35 мкг/мл.
У вакцині проти інфекційного бронхіту птахів рівень позитивного респіраторного sIgA був доданий з 60% до 85%
1. Спеціальність жуйних тварин
Вплив мікробіоти рубця:
Швидкість розпаду левамізолу в рубці досягає 30-50%
Композиції з пролонгованим вивільненням можуть збільшити справжній рівень всмоктування в шлунку до понад 75%
Чутливість різновидів:
Корови голштинської породи потребують коригування дози (8,5 мг/кг проти 7,5 мг/кг для звичайних корів)
Вівці мають на 20-30% сильнішу імунну регуляторну відповідь, ніж кози
2. Характеристика моногастричних тварин
Метаболічні відмінності у собак і котів:
Період напіввиведення у собак (3,2 години) коротший, ніж у котів (4,8 години)
Коти більш схильні до нейротоксичності (на 15% частіше, ніж собаки)
Стратегії оптимізації механізму в клінічних застосуваннях
План комбінованої терапії
Комбінація засобів від комах і підвищення ефективності:
У поєднанні з івермектином (з 7-денним інтервалом) спектр дегельмінтизації поширюється на 98% паразитів худоби та птиці.
При змішаному зараженні свинячими аскаридами та власоглавами рівень зменшення яєць глистів збільшився з 85% до 99%
Синергія імунної регуляції:
У поєднанні з полісахаридом Huangqi ефективність антитіл вакцини проти чуми собак збільшується втричі
Прискорення відношення CD4+/CD8+на 50% при інфекції вірусу котячої лейкемії
Технологія прецизійної доставки ліків
Розробка наноформуляції:
Наночастинки сополімеру полі(молочної кислоти та гліколевої кислоти) (PLGA) збагачують лімфоїдну тканину ліками в 10 разів
При цирковірусній інфекції свиней типу 2 вірусне навантаження знижується на 2 логарифмічні порядки
Пульсове введення:
Режим дозування двічі на тиждень покращує регуляцію імунітету на 40% порівняно з щоденним дозуванням
Зниження частоти дефіциту гранулоцитів (з 5% до 0,8%)
Майбутні напрямки досліджень
Механізм епігенетичної регуляції:
Вивчення впливу левамізолу на ацетилювання/метилювання гістонів
Взаємодія кишкової мікробіоти:
Вивчення регуляторної дії препаратів на бактерії, що продукують коротколанцюгові жирні кислоти
Розробка наноантитіл:
Конструювання однодоменних антитіл, націлених на рецептори левамізолу, для підвищення здатності націлювання
Система доставки ліків за допомогою ШІ:
Створення персоналізованої моделі прогнозування дози на основі машинного навчання
Ін’єкції левамізолу представляють собою складну терапевтичну систему, яка діє за допомогою подвійного механізму дії, ефективно усуваючи розрив між прямим паразитологічним втручанням та імунологічним посиленням. В основі його антипаразитарної дії лежить здатність індукувати нервово-м’язову блокаду у сприйнятливих гельмінтів-, що досягається шляхом селективного агонізму нікотинових ацетилхолінових рецепторів на м’язових клітинах нематод, що призводить до стійкої деполяризації, спастичного паралічу та остаточного вигнання паразита зі шлунково-кишкового тракту хазяїна або системного кровообігу. Цей швидкий і цілеспрямований паралітичний ефект забезпечує ефективне очищення від паразитів, мінімізуючи тривалість контакту з патогенними організмами.
Доповнюючи свою безпосередню антигельмінтну функцію, левамізол проявляє виражені імуномодулюючі властивості, які значно посилюють захисні можливості організму. Імітуючи гормоно-тимусну активність, сполука стимулює диференціацію Т-клітин, посилює міграцію макрофагів і фагоцитарну активність, а також відновлює пригнічену клітинну-опосередковану імунну відповідь у хворих із ослабленим імунітетом. Цей імуновідновлюючий ефект не тільки прискорює одужання від паразитарної інфекції, але й підвищує опірність вторинним мікробним інвазіям, створюючи таким чином цілісну парадигму лікування, яка спрямована як на збудника, так і на вразливість імунної системи господаря.
Він, як ветеринарний препарат, має як дегельмінтизаційну, так і імунорегуляторну функції, передбачає кілька рівнів лікарських взаємодій, таких як підвищена ефективність, додаткова токсичність або втручання в механізм дії.
1. Синергічний ефект з вакцинами
Левамізол може підвищити імуногенність вакцин проти бруцели, вакцини проти пташиного грипу та інших вакцин, сприяючи проліферації Т-лімфоцитів і виробленню антитіл, тим самим покращуючи захист вакцини. Наприклад, при вакцинації проти цирковірусу свиней типу 2 комбіноване застосування левамізолу може підвищити ефективність антитіл у 2-4 рази, значно знижуючи ризик інфекції дикого типу.
2. Комбінована терапія противірусними препаратами
При лікуванні парвовірусної інфекції собак комбінація левамізолу та інтерферону дозволяє скоротити перебіг захворювання на 3-5 днів. Механізм полягає в тому, що левамізол відновлює активність NK-клітин, посилює індукований інтерфероном противірусний стан і формує подвійну лінію захисту «прямого інгібування імунного очищення».
3. Синергічне застосування з антибіотиками
Дослідження моделі інфекції Escherichia coli, стійкої до ліків, показало, що комбінація левамізолу й енрофлоксацину може знизити мінімальну інгібіторну концентрацію (МІК) на 50%. Це може бути пов’язано зі зниженою регуляцією експресії генів, пов’язаної з утворенням бактеріальної біоплівки левамізолом.
Антагоністична дія інгібіторів холінестерази
Коли фосфорорганічні пестициди (такі як дихлофос) поєднуються з левамізолом, перший посилює нікотиноподібні симптоми шляхом пригнічення ацетилхолінестерази, що призводить до токсичних реакцій, таких як слиновиділення та тремор у тварин. Експеримент показав, що смертність у групі комбінованого лікування була на 30% вищою, ніж у групі лише левамізолу.
Конкурентне пригнічення протигельмінтних препаратів
У поєднанні з альбендазолом вони конкурують за транспортери P-глікопротеїну, що призводить до зниження всмоктування левамізолу в кишечнику на 40%. Рекомендується використовувати послідовну терапію (спочатку левамізол, а потім альбендазол) у лікуванні дегельмінтизації, щоб уникнути зниження ефективності.
3. Антагоністична дія імунодепресантів
Антагоністична дія імунодепресантів
Дексаметазон може повністю блокувати активацію CD4+T-клітин, індуковану левамізолом, що призводить до 80% зниження секреції IFN -. Під час хіміотерапії пухлин собак, якщо імунодепресанти потрібні в комбінації, їх слід вводити з інтервалом щонайменше 72 години для підтримки ефективності.
Синергічний ефект нейротоксичних препаратів. При застосуванні в комбінації з тіаклопридом обидва діють на nAChR, викликаючи серйозні побічні реакції, такі як м’язовий тремор і пригнічення дихання у котів. Клінічні випадки показали, що частота нейротоксичності в групі комбінованої терапії становить 25%, тоді як у групі монотерапії – лише 3%. Метаболічна взаємодія індукторів ферментів печінки. Фенобарбітал може прискорити метаболізм гідроксилювання левамізолу, скорочуючи період його напіврозпаду з 4,8 години до 1,2 години. У тварин, які лікують епілепсію, необхідно контролювати концентрацію препарату в крові та регулювати дозу до 1,5-кратної стандартної дози. Нестабільність розчину електроліту
Ін'єкції Левамізолусхильний до кристалізації в 0,9% розчині хлориду натрію, що призводить до забруднення частинками. Фармакопея передбачає, що розчинник повинен бути стерилізованою водою для ін’єкцій і використовуватися протягом 6 годин.
Популярні Мітки: левамізол ін'єкції постачальники виробники фабрика оптом купити ціна оптом продам