Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників капсул флуконазолу в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними капсулами флуконазолу, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Флуконазол в капсулах– широко розповсюджений системний протигрибковий препарат, що належить до представників третього покоління триазольних сполук. Його основний механізм дії включає високоселективне інгібування 14 - ланостеролдеметилази (кодує ген ERG11) у сімействі ферментів грибкового цитохрому P450, блокуючи біосинтез ергостеролу, ключового компонента клітинної мембрани грибів. Цей процес призводить до дисбалансу в пропорції ненасичених жирних кислот у структурі клітинної мембрани грибка, збільшення текучості мембрани, що, у свою чергу, викликає внутрішньоклітинний відтік іонів калію, підкислення цитоплазми та витік великомолекулярних речовин, що в кінцевому підсумку індукує апоптоз або аутоліз грибкової клітини. Порівняно з препаратами імідазолу першого покоління, такими як кетоконазол, флуконазол має вищу спорідненість до грибкових ферментів і значно зменшує свій вплив на ферменти цитохрому Р450 ссавців, таким чином зменшуючи лікарські взаємодії та ризики токсичності печінки.
Додаткова інформація про хімічний склад:
Наша форма продукту
Флуконазол +. COA
Препарат наповнений білим або майже білим кристалічним порошком у твердих або м’яких капсулах, а процес мікронізації використовується для забезпечення рівномірного розміру частинок (D90).<50 μ m), significantly improving the drug dissolution rate. The trifluoromethyl (- CF3) group in its chemical structure enhances molecular lipophilicity, while the hydroxyl (- OH) group promotes drug penetration in the gastrointestinal tract through hydrogen bonding. Although fluconal itself is slightly soluble in water (with a solubility of about 0.5-1mg/mL), through excipient optimization (such as adding lactose, cross-linked carboxymethyl cellulose sodium and other disintegrants), the capsule can quickly disintegrate in gastric acid environment (disintegration time<15 minutes), releasing drug particles. After oral administration, fluconal is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract, with a bioavailability of over 90%. Food has no significant effect on its absorption, and patients can take it on an empty stomach or with meals, greatly improving the convenience of medication.
За технологією приготування,флуконазол капсулизастосувати технологію волого{0}}непроникного покриття, ефективно уникаючи деградації препаратів у вологому та гарячому середовищі (прискорене тестування за 40 градусів /75% RH протягом 6 місяців із зменшенням вмісту менше ніж на 2%), забезпечуючи довгострокову-стабільність продукту. Специфікації охоплюють багаторазові дози, такі як 50 мг, 100 мг, 150 мг і 200 мг, які можуть гнучко задовольняти потреби в ліках для різних типів інфекцій (наприклад, 50-150 мг/день для поверхневих грибкових захворювань і 200-400 мг/день для глибоких грибкових захворювань) і особливих груп населення (таких як діти з масою тіла 3-12 мг/кг/добу). Клінічні дослідження показали, що флуоназол настільки ж ефективний, як і препарати для внутрішньовенного введення, при лікуванні кандидозу ротової порожнини та глотки, і має меншу частоту побічних реакцій (головним чином легкого шлунково-кишкового дискомфорту та головного болю), що робить його лікарською формою, якій надають перевагу для амбулаторних пацієнтів та тривалого лікування.
Ендемічні грибкові захворювання - це інфекції, спричинені грибами, присутніми в певній географічній зоні, які розмножуються в певних середовищах, таких як ґрунт, рослинність або тварини-господарі. Людина заражається через вплив забрудненого середовища або вдихання спор грибка. Флуконал, як потужний триазоловий протигрибковий препарат широкого-спектру дії, став важливим вибором для лікування та профілактики ендемічних грибкових захворювань завдяки своїм унікальним фармакокінетичним властивостям (таким як висока швидкість абсорбції при пероральному прийомі, сильне проникнення через гематоенцефалічний бар’єр і широке поширення в тканинах) і низькій токсичності. Нижче, з точки зору лікування та профілактики в поєднанні з конкретними типами захворювань, ми детально розглянемо їх використання.
Терапевтичне використання
1. Кокцидіомікоз
Сфінгоспороз викликається Colletotrichum crus або Aspergillus nidulans і в основному поширений у посушливих і напів{0}}посушливих регіонах південного заходу США, Мексики, Центральної та Південної Америки. Хворі можуть заразитися, вдихаючи спори з повітря, при цьому ураження можуть вражати легені, шкіру, кістки та центральну нервову систему.
(1) Легкий або помірний легеневий кокцидіоз
Флуконал є одним із кращих терапевтичних препаратів для легеневого кокцидіозу легкого та середнього ступеня тяжкості. Він пригнічує ріст грибків шляхом пригнічення синтезу ергостеролу на клітинній мембрані, порушуючи цілісність мембрани. Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на добу, курс лікування зазвичай становить 3-6 місяців.
Для пацієнтів із нормальною імунною функцією цей курс лікування може ефективно очистити ураження легень; Для тих, у кого порушена імунна функція (таких як хворі на СНІД та реципієнти трансплантованих органів), курс лікування слід продовжити до 12 місяців або довше, щоб запобігти рецидиву.
(2) Pneumocystis jirovecii
Ураження шкіри. Флуконал може лікувати шкірний кокцидіомікоз, пригнічуючи проліферацію грибка в тканинах шкіри, полегшуючи такі симптоми, як еритема, вузлики або виразки. Дозування таке ж, як і для Pneumocystis aeruginosa, курс лікування необхідно коригувати відповідно до тяжкості та загоєння уражень шкіри.
Інфекція скелета: при остеококозі флуконал може проникати в кісткову тканину для досягнення ефективних терапевтичних концентрацій. Зазвичай необхідна комбінована хірургічна санація або фіксація з добовою дозою 400-800 мг і курсом лікування 6-12 місяців.
(3) Пневмоцистний менінгіт
Флуконазол в капсулахє кращим препаратом для підтримуючої терапії менінгіту, спричиненого Pneumocystis aeruginosa. Завдяки довготривалій підтримці лікування після індукційної терапії амфотерицином В для запобігання рецидивам флуконал є ідеальним вибором, оскільки він добре проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (концентрація в спинномозковій рідині досягає 60–80% від концентрації препарату в крові). Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на день, а курс лікування зазвичай становить 12-24 місяці, коригується відповідно до результатів дослідження цереброспінальної рідини та візуалізації.
2. Бутонування бактеріальної хвороби
Botrytis викликається дерматитом, спричиненим бактеріями, і в основному поширений у східній частині Північної Америки, деяких частинах Африки та Індії. Зараження людини через вдихання спор може вражати легені, шкіру, кістки та центральну нервову систему.
(1) Легкий або помірний легеневий бластомікоз
Флуконал є альтернативним засобом лікування легеневого аспергільозу легкого та помірного ступеня (перевага надається ітраконазолу). Він має антибактеріальну дію, пригнічуючи синтез клітинних мембран грибів. Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на день протягом курсу 6-12 місяців. Протягом періоду лікування необхідні регулярні контрольні рентгенографії грудної клітки або комп’ютерна томографія для оцінки абсорбції уражень легень.
(2) Бластомікоз шкіри
Флуконал може лікувати шкірний бластомікоз, пригнічуючи проліферацію грибка в тканинах шкіри, полегшуючи виразки, вузлики або бородавки. Дозування таке ж, як і при легеневому аспергільозі, а курс лікування необхідно коригувати відповідно до тяжкості та загоєння шкірних уражень, як правило, від 6 до 12 місяців.
(3) Серйозне бактеріальне захворювання, що розвивається
Дисемінований бластомікоз: при дисемінованому бластомікозі з ураженням багатьох органів флуконал потрібно застосовувати в комбінації з амфотерицином B. Амфотерицин B використовують для індукційної терапії (швидкого контролю стану), з подальшим послідовним використанням флуконалу для тривалої-підтримуючої терапії (профілактика рецидиву). Комбінована терапія може підвищити ефективність і зменшити стійкість до ліків.
Бластомікоз центральної нервової системи. Флуконал є препаратом, яким надають перевагу для підтримуючої терапії бластомікозу центральної нервової системи. Після індукційної терапії амфотерицином В рекомендована доза становить 400-800 мг перорально на добу протягом 12-24 місяців, коригується відповідно до результатів дослідження цереброспінальної рідини та візуалізації.
3. Органічне цитоплазматичне бактеріальне захворювання
Гістоплазмоз викликається Clostridium perfringens і переважно поширений у частинах Північної Америки, Південної Америки, Африки та Азії. Людина може бути інфікована при вдиханні спор, і ураження можуть вражати кілька органів, таких як легені, лімфатичні вузли, печінка та селезінка.
(1) Гострий легеневий гістоплазмоз
Флуконал є альтернативним засобом лікування легкого та помірного гострого легеневого інтерстиціального бактеріального захворювання (перевага віддається ітраконазолу).
Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на добу протягом курсу 6-12 тижнів. У період лікування необхідно стежити за зменшенням таких симптомів, як лихоманка, кашель, біль у грудях.
(2) Хронічний легеневий гістоплазмоз
Просте хронічне цитоплазматичне бактеріальне захворювання легеневої тканини. Флуконал можна застосовувати для лікування неускладненого хронічного цитоплазматичних бактеріального захворювання легеневої тканини в дозі 400-800 мг перорально на день протягом курсу 12-18 місяців. Під час лікування необхідне регулярне рентгенівське обстеження органів грудної клітки або комп’ютерна томографія для оцінки прогресування легеневого фіброзу або карієсу.
Комплексний хронічний легеневий гістіоцитоз. Пацієнтам із супутнім фіброзом легень, легеневою артеріальною гіпертензією або дихальною недостатністю Флуконал слід застосовувати в комбінації з амфотерицином В. Амфотерицин В використовується для індукційної терапії з наступним послідовним застосуванням флуконалу для тривалої підтримуючої терапії.
(3) Гістоплазмоз
Пацієнти з нормальною імунною функцією: флуконал є альтернативним засобом лікування легкого та помірного дисемінованого гістіоцитозу (перевага надається ітраконазолу). Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на добу курсом 12-18 місяців. У період лікування необхідно контролювати функцію печінки і нирок, режим крові, своєчасно коригувати дозування.
Пацієнти з порушенням імунної функції. Пацієнтам із СНІДом, трансплантацією органів або тривалим -застосуванням імунодепресантів флуконал слід застосовувати в комбінації з амфотерицином B. Амфотерицин B використовують для індукційної терапії з подальшим послідовним застосуванням флуконалу для тривалої -підтримуючої терапії (яка може потребувати довічного лікування).
Pneumocystis aeruginosa захворювання
Паракокцидіоз викликається бразильським паракокцидіомікозом і в основному поширений у тропічних і субтропічних регіонах Південної Америки. Інфікування людини через вдихання спор може вражати легені, шкіру, слизові оболонки та лімфатичні вузли. Інфекція Pneumocystis aeruginosa легкого та середнього ступеня
Флуконал є альтернативним засобом лікування захворювання, спричиненого Pneumocystis aeruginosa легкого та середнього ступеня тяжкості (перевага надається ітраконазолу). Рекомендоване дозування становить 400-800 мг перорально на добу курсом 6-12 місяців. У період лікування необхідно стежити за зменшенням таких симптомів, як лихоманка, кашель, виразки на шкірі.
Важка інфекція Pneumocystis aeruginosa
Дисемінований паракокцидіоз: для дисемінованого паракокцидіозу, що вражає декілька органів,Флуконазол в капсулахнеобхідно використовувати в комбінації з амфотерицином B. Амфотерицин B використовується для індукційної терапії з наступним послідовним застосуванням флуконалу для довготривалої підтримуючої терапії.
Флуконал є найкращим препаратом для підтримуючої терапії паракокцидіозу центральної нервової системи. Після індукційної терапії амфотерицином В рекомендована доза становить 400-800 мг перорально на добу протягом 12-24 місяців, коригується відповідно до результатів дослідження цереброспінальної рідини та візуалізації.
Профілактичне застосування
У регіонах з ендемічними грибковими інфекціями Флуконал можна використовувати для профілактики інфекцій у груп високого-ризику, зокрема:
Порушення імунної функції: наприклад, хворі на СНІД, реципієнти трансплантованих органів, пацієнти, які тривалий час застосовували імунодепресанти (такі як глюкокортикоїди, хіміотерапевтичні препарати). Ці групи населення сприйнятливі до місцевих грибкових інфекцій через ослаблену імунну систему. Рекомендована профілактична доза становить 200-400 мг перорально на добу, що може значно знизити ризик інфікування.
Жителі, які проживають в ендемічних районах: Флуконал можна використовувати для профілактики інфекцій, особливо в сезон дощів або в періоди піку передачі спор, для жителів, які проживають у районах, де протягом тривалого часу поширені кокцидіомікоз, бластомікоз або гістіоцитоз. Рекомендована профілактична доза становить 200-400 мг перорально на добу.
Флуконал можна використовувати для запобігання інфекції серед осіб, які займаються певною професією в епідемічних районах, наприклад будівельників, фермерів і дослідників печер, оскільки вони мають більше можливостей контактувати зі спорами в навколишньому середовищі. Рекомендована профілактична доза становить 200-400 мг перорально на день, починаючи перед входом у потенційно забруднене середовище та продовжуючи протягом певного періоду часу після виходу з середовища.
Пацієнти з трансплантацією кісткового мозку: у період прийому цитотоксичних препаратів або променевої терапії пацієнти з трансплантацією кісткового мозку схильні до інфекції Candida. Флуконал можна застосовувати для профілактики інфекцій у рекомендованій дозі 400 мг перорально на добу, починаючи за 3-5 днів до хіміотерапії або променевої терапії та продовжуючи до нормалізації кількості нейтрофілів.
Педіатричні пацієнти:Флуконазол в капсулахможе бути використаний для запобігання рецидиву криптококового менінгіту у дітей із високим ризиком рецидиву, наприклад із хронічною гранулематозною хворобою або синдромом високого рівня IgE. Рекомендоване дозування регулюється відповідно до маси тіла, зазвичай 3-6 мг/кг перорально на добу.
Основна сировина та допоміжні речовини
Основною сировиною є флуконазол, чистота якого відповідає фармакопейним стандартам для забезпечення стабільної фармацевтичної ефективності. До фармацевтичних допоміжних речовин належать розріджувачі (декстрин, мікрокристалічна целюлоза тощо), зв’язувальні речовини (спиртовий розчин повідону тощо) та матеріали -пролонгованого вивільнення (етилцелюлоза тощо). Вибір допоміжних речовин має відповідати фармацевтичним специфікаціям без шкідливих домішок, а допоміжні речовини мають забезпечувати ефективність вивільнення та стабільність лікарського засобу, відповідаючи вимогам до капсульних препаратів.
Процес підготовки ядра
Використовується широкомасштабний процес підготовки зі стислим і контрольованим потоком: спочатку готують порожні ядра пігулок, змішують розчинники для гранулювання та сушіння для подальшого використання; потім змішайте флуконазол зі стеариновою кислотою та просійте суміш, обприскайте ядра пігулок сполучною речовиною, щоб зволожити їх, нанесіть порошок і висушіть, щоб отримати прості гранули; згодом покрийте гранули матеріалами-пролонгованого вивільнення та висушіть, щоб отримати гранули флуконазолу; нарешті, заповніть гранули в кишково{2}}розчинні порожні капсули та точно контролюйте кількість наповнення для отримання готових продуктів. Такі ключові параметри, як температура та вологість, суворо контролюються протягом усього процесу, що робить його придатним для промислового виробництва.
Стандарти контролю якості
Суворо відповідно до фармакопейних специфікацій, основними контрольними показниками є такі: вміст має становити 90,0%-110,0% від зазначеної кількості; загальний вміст супутніх речовин не повинен перевищувати 1,0%; швидкість розчинення повинна досягати більше ніж 80% від кількості, зазначеної на етикетці, протягом 45 хвилин. Ідентифікація та визначення вмісту здійснюються за допомогою тонкошарової хроматографії (ТШХ), високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) та інших методів для забезпечення однорідної якості та надійної фармацевтичної ефективності готових продуктів.
Технічні характеристики та вимоги до зберігання
Загальні специфікації - 50 мг, 100 мг і 150 мг, які можуть задовольнити потреби в ліках для різних захворювань. Готову продукцію герметично упаковують і зберігають у сухому, захищеному від вологи та світла місці для запобігання розпаду та інактивації препарату та забезпечення стабільності якості під час зберігання. Термін придатності зазвичай становить 24 місяці, протягом усього терміну зберігання повинні дотримуватися всі вимоги монографії про приготування капсул.
FAQ
Чи можна приймати флуконазол 150 мг на добу?
+
-
Звичайними дозами для дорослих є: молочниця ротової порожнини (рота) – 50 мг на день протягом 7-14 днів.вагінальна молочниця або баланіт – 150 мг одноразово. вагінальна молочниця, яка постійно повертається – 150 мг, що приймається один раз кожні 72 години протягом перших 3 доз, потім 150 мг один раз на тиждень протягом 6 місяців.
Чого слід уникати, приймаючи флуконазол?
+
-
Не приймайте цей препарат з будь-яким із наступних:
Адаграсіб.
Флібансерин.
Ломітапід.
Лонафарніб.
Інші ліки, що викликають зміни серцевого ритму.
Триазолам.
Популярні Мітки: флуконазол капсули постачальники виробники фабрика оптом купити ціна оптом продаж