Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку цефподоксиму проксетилу в Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку цефподоксиму проксетилу для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Порошок цефподоксиму проксетилуце пероральний цефалоспориновий антибіотик третього покоління-. Як препарат-попередник, він призначений для значного підвищення біодоступності. Характеристики та сорт цієї порошкової форми суворо визначаються на основі його медичного застосування. Зазвичай він представлений у вигляді дрібнодисперсного білого або майже білого кристалічного або аморфного порошку. З точки зору хімічної структури, введення трет-пентилоксиметилового ефіру в карбоксильну групу активного вихідного ядра цефподоксиму значно покращує розчинність ліпідів і швидкість всмоктування препарату в кишечнику. Після перорального прийому складноефірний зв’язок швидко гідролізується естеразою в шлунково-кишковому тракті та крові, вивільняючи оригінальний активний інгредієнт цефподоксиму з сильною антибактеріальною дією. Ця діюча речовина має широкий{9}}спектр антибактеріальної дії, ефективно пригнічуючи синтез мукополісахаридів клітинної стінки бактерій, і є основною вихідною речовиною для приготування відповідних препаратів для лікування інфекцій дихальних шляхів, сечовидільної системи, шкіри та м’яких тканин.
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Порошок цефподоксиму проксетилу | Таблетки цефподоксиму проксетилу | Цефподоксим проксетил рідина | Цефподоксим проксетил капсули |
| Тип продукту | порошок | Таблетки | Рідина | Капсули |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
| Пакет продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
Наша форма продукту
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Цефподоксим Проксетил | |
|
Номер CAS |
87239-81-4 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
Середній отит
На додаток до згаданого вище гострого середнього отиту, у деяких випадках гострого загострення хронічного середнього отиту,порошок цефподоксиму проксетилутакож може мати антибактеріальну дію, зменшувати запалення слизової оболонки середнього вуха, покращувати слух і зменшувати такі симптоми, як виділення із слухового проходу. При лікуванні хронічного середнього отиту цей препарат можна використовувати в поєднанні з іншими методами лікування, такими як промивання вух і місцеве введення препаратів для підвищення ефективності лікування.
Параназальний синусит
У тому числі гострий синусит і загострення хронічного синуситу. У пацієнтів часто спостерігаються такі симптоми, як закладеність носа, гнійні виділення, головний біль, зниження нюху. Суху суспензію ефіру цефотаксиму можна використовувати для лікування бактеріальних інфекцій, що викликають синусит, сприяють виділенню гною з пазух, зменшують запалення слизової оболонки пазух і полегшують симптоми. Для пацієнтів із хронічним синуситом тривале -застосування цього препарату для профілактичного лікування може зменшити частоту гострих нападів.
Гострий простий гонококовий цервіцит
Гострий простий гонококовий цервіцит - це запалення шийки матки, спричинене Neisseria gonorrhoeae. Пацієнти можуть відчувати посилення виділень з піхви, появу гнійних виділень, що супроводжуються неприємним запахом, а іноді такі симптоми, як хворобливість статевого акту та кровотеча. Суха суспензія ефіру цефотаксиму має хорошу антибактеріальну дію проти Neisseria gonorrhoeae і може ефективно лікувати гострий простий гонококовий цервіцит, знищувати патогенні мікроорганізми та полегшувати симптоми. У процесі лікування необхідно одночасно лікувати статевих партнерів, щоб запобігти перехресному зараженню.
Періанальний періартрит, спричинений Neisseria gonorrhoeae
Коли Neisseria gonorrhoeae інфікує шкіру та слизову оболонку періанальної порожнини, це може спричинити запалення періанальної порожнини, і пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як почервоніння, біль і свербіж навколо заднього проходу, іноді супроводжувані гнійними виділеннями. Суха суспензія ефіру цефотаксиму може знищувати Neisseria gonorrhoeae, контролювати перианальні інфекції, полегшувати симптоми та сприяти загоєнню. Під час лікування слід стежити за чистотою та гігієною навколо заднього проходу, щоб уникнути подряпин.
Цефподоксим Проксетил є важливим пероральним цефалоспориновим препаратом, і існують різні методи синтезу його порошкової форми. Кожен метод має свій унікальний шлях реакції, оптимізацію умов і точки контролю якості. Нижче наведено кілька поширених методів синтезу та їх детальний опис:
Класичний метод хімічного синтезу
1. Введення вихідних матеріалів і бічних ланцюгів
Вихідний матеріал: 7-Аміноцефалоспоранова кислота (7-ACA) використовується як вихідний матеріал, який містить у своїй структурі кільце -лактаму та аміногрупу, що полегшує подальшу модифікацію.
Введення бічного ланцюга: бічний ланцюг з’єднаний із 7-аміногрупою 7-ACA через реакцію ацилювання MAEM ((S) - бензотіазол-2-іл-(2-аміно-4-тіазоліл) (метоксиіміно) тіоацетату). Цю стадію необхідно проводити при низькій температурі (0-5 градусів), використовуючи дихлорметан або N,N-диметилформамід як розчинник, триетиламін або DIPEA як основний каталізатор, і час реакції приблизно 2-4 години. Ця реакція проходить через механізм нуклеофільного заміщення з утворенням проміжної цефподоксимової кислоти.
2. Карбоксильна етерифікація
Реагент для естерифікації: IPOC (1-(ізопропоксикарбонілокси)етил) використовується для етерифікації 4-карбоксильної групи цефподоксимової кислоти для підвищення її розчинності в ліпідах і перорального всмоктування.
Умови етерифікації: у безводний ацетонітрил IPOC-I (1-йодетилізопропілкарбонат) і карбонат калію додають як основи, і реакцію проводять при 40-50 градусах протягом 6-8 годин. Цей процес відбувається через механізм заміщення, утворюючи карбонатні зв’язки та вивільняючи побічні продукти йодиду калію.
3. Видалення захисних груп
Захисна група: хлорацетамідну групу часто вводять як тимчасову захисну групу при синтезі аксетилу цефуроксиму, яку в кінцевому підсумку необхідно видалити шляхом лізису тіосечовини.
Умови видалення: додайте надлишок тіосечовини до DMA (N, N-диметилацетамід) і проведіть реакцію при 60-70 градусах протягом 3-5 годин. Тіосечовина атакує вуглець-хлорний зв'язок хлорацетаміду, утворюючи тіоацетамід і хлористий водень, останній з яких нейтралізується тіосечовиною.
4. Кристалізаційне очищення та сушіння
Умови кристалізації: після завершення реакції кристалізацію можна індукувати додаванням антирозчинника або використанням змішаного розчинника для перекристалізації для підвищення чистоти.
Умови сушіння: сушити мокримпорошок цефподоксиму проксетилув умовах вакууму при відповідній температурі (наприклад, 40 градусів), поки вміст вологи не буде відповідати вимогам фармакопеї.
Дослідження маршруту зеленого синтезу
1. Ферментативна етерифікація
Вибір каталізатора: використовуйте іммобілізовану ліпазу (таку як CALB) замість традиційних хімічних основ для каталізації реакції етерифікації цефподоксимової кислоти та IPOC.
Умови реакції: додайте іммобілізований CALB у суміш трет-бутанолу та водного розчинника та контролюйте температуру та швидкість обертання реакції. Ферментативний каталіз має високу селективність, дозволяє уникнути побічних реакцій і може бути перероблений для зниження витрат.
2. Іонна рідинна система
Вибір розчинника: використовуйте іонні рідини (такі як [BMIM] PF ₆) замість традиційних органічних розчинників, щоб досягти реакції ацилювання та естерифікації MAEM в одній ємності.
Переваги реакції: іонні рідини мають хорошу розчинність і термічну стабільність, можуть зменшити використання розчинника та можуть використовуватися повторно. Метод одного горщика спрощує процес і підвищує врожайність.
Оптимізація процесів і забезпечення якості
1. Контроль основних параметрів
Контроль температури: кожен етап реакції потребує суворого контролю температури, щоб забезпечити плавний прогрес і уникнути побічних реакцій. Наприклад, ацилювання MAEM вимагає низької температури для запобігання гідролізу, тоді як реакція етерифікації вимагає помірної температури для прискорення реакції.
Регулювання PH: шляхом регулювання значення pH реакційної системи оптимізуються умови реакції. Реакція ацилювання вимагає нейтрального середовища, тоді як реакція етерифікації вимагає лужного середовища.
2. Стратегія контролю домішок
Домішки деацетилювання: контролюючи кількість основи та час реакції, гідроліз 3-ацетоксигрупи 7-ACA гальмується з утворенням домішок деацетилювання.
Залишок хлорацетаміду: Забезпечте повну реакцію зняття захисту та відстежуйте залишкову кількість хлорацетаміду за допомогою ВЕРХ, щоб запобігти розкладанню препарату.
3. Контроль та стабільність кристалічної структури
Вибір кристалічної форми: контролюючи умови кристалізації та співвідношення розчинників, отримайте високорозчинну кристалічну форму -порошок цефподоксиму проксетилу.
Тестування стабільності: проведіть прискорені та довгострокові-тести відповідно до вимог фармакопеї, щоб переконатися в стабільності продукту в умовах зберігання.
Порівняння та перспективи різних методів
1. Переваги та проблеми класичних методів хімічного синтезу
Переваги:
Зрілий процес, високий вихід, легка доступність сировини та відносно низька вартість.
Завдання:
Високе використання органічних розчинників і висока вартість утилізації відходів; Деякі побічні реакції важко повністю уникнути, що впливає на чистоту продукту.
2. Потенціал та обмеження шляхів зеленого синтезу
Потенціал:
Зменшити використання органічних розчинників і викидів відходів відповідно до екологічних вимог; Очікується, що ферментний каталіз та іонні рідинні системи покращать селективність реакції та її вихід.
Обмеження:
Екологічні розчинники та каталізатори мають високу вартість і потребують-великомасштабного виробництва, щоб зменшити витрати; Умови процесу необхідно додатково оптимізувати для підвищення стабільності та виходу.
токсикологія
1. Токсичність
⑴ Значення LD50 гострої токсичності (мг/кг)
⑵ Підгостра та хронічна токсичність: аномалій, спричинених цим агентом, не спостерігалося.
2. Особлива токсичність
(1) Репродуктивний тест: жодних відхилень у репродуктивній функції матері, морфології потомства, розвитку, росту, пам’яті чи репродуктивній функції, викликаних цим агентом, не спостерігалося під час тестів на наркотики до вагітності та на ранніх термінах вагітності, тестів на формування органів плода, перинатальних і лактаційних тестів на препарати у щурів.
⑵ Тест на пригнічення утворення сперматозоїдів: у молодих щурів, викликаних цим агентом, не спостерігалося атрофії яєчок або ефекту пригнічення утворення сперми.
⑶ Ниркова токсичність: у деяких тварин у групі кроликів, які отримували препарат у дозі 800 мг/кг, у сліпій кишці спостерігалися набряк і застій, але морфологічних змін, що спричиняли б пошкодження нирок, не спостерігалося.
⑷ Тест на антигенність: у всіх тварин не спостерігалося імуногенності.
фармакокінетика
1. Концентрація в сироватці крові
При прийомі дорослими здоровими людьми по одній-дві таблетки цього засобу всередину після їжі досягається найвища концентраціяпорошок цефподоксиму проксетилу(активна речовина) у сироватці крові з’являється через 3-4 години після введення з концентраціями 1,5-1,8 мкг/мл і 3,0-3,6 мкг/мл відповідно, демонструючи дозозалежний зв’язок. Період напіввиведення концентрації в сироватці крові не залежить від дози і залишається постійним і становить приблизно 2 години.
Крім того, засвоюваність ліків після їжі краще, ніж натщесерце.
2. Фармакокінетичні параметри:
Константа швидкості всмоктування Ka становить 0,75 ± 0,09 год-1, а константа швидкості виведення Ke становить 0,37 ± 0,02 год-1 (200 мг перорально прийнято здоровими дорослими після їжі) (середнє значення ± SE, n=6); Швидкість зв’язування з білками сироватки: коли людина приймає 200 мг перорально, швидкість зв’язування з білками сироватки через 0,5-12 годин становить приблизно 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 мкг · год/мл (100 мг перорально один раз після їжі для здорових дорослих) (середнє значення ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 мкг · год/мл (200 мг перорально один раз після їжі для здорових дорослих) (середнє значення ± SE, n=6)
3. Розподіл
Розповсюджується в мокроті, тканинах мигдаликів, тканинах шкіри, порожнини рота тощо.
4. Метаболізм і виділення
Цей агент під час всмоктування гідролізується естеразою кишкової стінки та виводиться з сечею через нирки. Рівень виділення сечі протягом 12 годин після перорального прийому цефуроксиму, що надходить у кров після їжі, становить близько 40-50%. Крім того, безперервне застосування цього препарату (2 таблетки 2 рази на день, загалом 14 днів) не виявило накопичення.
5. Сироваткова концентрація та екскреція із сечею при нирковій дисфункції
Пацієнти з легкою нирковою дисфункцією (група A: 7 випадків) і пацієнти з помірною нирковою дисфункцією (група B: 2 випадки) при пероральному прийомі 200 мг цієї дози через 30 хвилин після їжі спостерігали підвищення Cmax, Tmax і AUC (0-12) у міру зниження функції нирок.
Концентрація групи А в сечі демонструє пік через 4-6 годин, а швидкість виділення сечі протягом 12 годин становить 33,8 ± 3,8%. Група B демонструє пік через 8-12 годин, зі швидкістю виділення сечі 17,5% протягом 12 годин. Оскільки функція нирок знижується, виділення з сечею затримується.
побічна реакція
Серед загальних 12615 випадків 317 випадків (2,51%) були зареєстровані як побічні реакції. Основний вміст включає симптоми з боку травної системи (діарея, м’який стілець: 0,40%, дискомфорт у шлунку: 0,10%, нудота та блювання: 0,09%).
1. Основні побічні реакції (частота невідома): шок, алергічні симптоми, шкірно-слизовий очний синдром, токсичний епідермальний некроз, псевдомембранозний коліт, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальна пневмонія, синдром PIE, дисфункція печінки, жовтяниця, тромбоцитопенія.
2. Інші побічні реакції
(1) Частота невідома: лімфаденопатія та біль у суглобах, спричинені алергією, гематурія в нирковій системі, кандидоз, спричинений чергуванням бактерій, симптоми дефіциту вітаміну К (такі як гіпофромбінемія та схильність до кровотеч) та симптоми дефіциту вітаміну В (такі як глосит, стоматит, втрата апетиту, неврит тощо), спричинені дефіцитом вітаміну, і оніміння в інших типах.
⑵ Рівень захворюваності становить 0,1-1%: алергічні висипання, підвищення рівнів АСТ, АЛТ, ГПТ, Al-P, ЛДГ у системі печінки, збільшення BUN у системі нирок, діарея в системі травлення та дискомфорт у шлунку.
⑶ Рівень захворюваності<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Популярні Мітки: цефподоксим проксетил порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж