Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників капсул цефподоксиму проксетилу в Китаї. Ласкаво просимо до оптових оптових оптових високоякісних капсул цефподоксиму проксетилу, які продаються тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Цефподоксим проксетил капсулиє пероральним цефалоспориновим антибіотиком третього-покоління широкого{1}}спектру дії. Як проліки, вони не мають антибактеріальної активності і потребують гідролізу естеразами в шлунково-кишковому тракті для утворення активного метаболіту цефподоксиму. Останній інгібує перехресне-зв’язування ланцюгів пептидоглікану шляхом специфічного зв’язування з пеніцилінзв’язуючими білками (PBP) у клітинних стінках бактерій, що призводить до дефектів клітинної стінки та розриву та смерті бактерій через дисбаланс осмотичного тиску. Цей механізм дає йому сильну бактерицидну дію на більшість грампозитивних бактерій (таких як Streptococcus pneumoniae, рід Streptococcus) і грамнегативних бактерій (таких як Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), зберігаючи при цьому активність проти деяких штамів, які продукують - лактазу.
Фармакокінетичні переваги:
Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 50%, а їжа може значно покращити ефективність всмоктування (Cmax збільшується на 15% -24%, AUC збільшується на 21% -33%). Препарат широко розподіляється в дихальних шляхах, сечовивідних шляхах і м’яких тканинах шкіри з низьким рівнем зв’язування з білками (21% -29%) і високою часткою вільних препаратів для забезпечення концентрації в цільових тканинах. Метаболізм в основному залежить від шлунково-кишкових естераз без участі ферментів цитохрому P450 печінки, що знижує ризик токсичності печінки. Близько 60% виводиться у вихідному вигляді через нирки, з періодом напіввиведення 2-3 години, підтримуючи режим дозування двічі на добу.
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Порошок цефподоксиму проксетилу | Таблетки цефподоксиму проксетилу | Цефподоксим проксетил рідина | Цефподоксим проксетил капсули |
| Тип продукту | порошок | Таблетки | Рідина | Капсули |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
| Пакет продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
Наша форма продукту
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Цефподоксим Проксетил | |
|
Номер CAS |
87239-81-4 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
Мастит частіше зустрічається у жінок, які годують груддю, і в основному викликається такими бактеріями, як Staphylococcus aureus. Пацієнти можуть відчувати почервоніння, набряк і біль у грудях з локальним підвищенням температури, що іноді супроводжується системними симптомами, такими як лихоманка.Цефподоксим проксетил капсулиможе пригнічувати синтез клітинної стінки бактерій, вбивати бактерії, що викликають мастит, полегшувати запалення грудей, полегшувати симптоми та сприяти виділенню молока. При лікуванні маститу пацієнтам слід заохочувати більше годувати грудьми або використовувати молоковідсмоктувач для відсмоктування молока, щоб зберегти прохідність грудей.
Запалення вестибулярної залози та абсцес вестибулярної залози
Вестибулярна залоза розташована в задній частині великих статевих губ жінки. Коли бактеріальна інфекція викликає запалення вестибулярної залози, у нижній -третині великих статевих губ з’являється червона, набрякла та болюча шишка, а у важких випадках може утворитися абсцес. Суха суспензія ефіру цефотаксиму має антибактеріальну дію на звичайні бактерії, які викликають запалення вестибулярної залози, може контролювати інфекцію, сприяти зникненню запалення або розсмоктуванню абсцесу. Пацієнтам, у яких вже розвинулися абсцеси, необхідна хірургічна операція з розрізу та дренування, а ліки слід використовувати для протиінфекційного лікування після операції.
Пародонтит — це хронічне запалення тканин пародонту, тоді як періапікальний періодонтит — це запалення м’яких тканин, що оточують коронку зуба, яке виникає, коли зуби мудрості не прорізуються повністю або закупорюються. Суха суспензія ефіру цефотаксиму може допомогти в лікуванні пародонтиту та періапікального періодонтиту, викликаного чутливими бактеріями, зменшити такі симптоми, як почервоніння ясен, біль і кровоточивість, а також сприяти зникненню запалення. При лікуванні пародонтиту та коронкового періодонтиту необхідно одночасно проводити рекомендації щодо гігієни порожнини рота, наприклад, правильно чистити зуби та використовувати зубну нитку.
Цефподоксим проксетил є пероральним цефалоспориновим антибіотиком третього -покоління, механізм його дії включає численні біологічні та фармакологічні аспекти.
Хімічна назва цефподоксиму аксетилу (±) -1-гідроксіетил (+) - (6R, 7R) -7- [2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксилат] -3-(метоксиметил) -8-оксо-5-тіо-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат, 72-(Z)-(O-метилоксим) ізопропілкарбонат, з молекулярною формулою C21H27N5O9S2 і молекулярною масою 557,6. До його конструктивних особливостей відносяться:
Скелет цефотаксиму: у положенні 7 є метокситіазольна група, у положенні 3 — метоксиметильна група, а в положенні 4 — проксетильна група (ізопропоксикарбонілоксиетил) карбонової кислоти.
Конструкція препарату-попередника: наявність груп проксетилу робить його неактивним проліком, який необхідно гідролізувати in vivo для вивільнення активного інгредієнта цефподоксиму.
Ця структура не лише забезпечує ефективність перорального всмоктування препарату, але й подовжує період напів{0}}розпаду препарату в організмі завдяки дизайну проліків, посилюючи антибактеріальний ефект.
Характеристики препаратів-прекурсорів і конверсія in vivo
Самі капсули цефподоксиму аксетилу не мають антибактеріальної активності, а їх дія залежить від процесу перетворення в організмі після прийому всередину:
Всмоктування та гідроліз. Після перорального прийому цефподоксиму аксетил гідролізується не-специфічними естеразами в шлунково-кишковому тракті, вивільняючи активний метаболіт цефподоксим. Цей процес в основному відбувається в кишковій стінці та печінці, забезпечуючи перетворення препарату перед тим, як потрапити в кров.
Біонакопичення: абсолютна біодоступність цефоперазону становить приблизно 50 % (при прийомі натщесерце). Їжа може сприяти розчиненню таблетки, збільшуючи пікову концентрацію в крові (Cmax) і площу під кривою часу дії препарату (AUC) на 15%-24% і 21%-33% відповідно, не впливаючи на швидкість всмоктування. Ця функція оптимізує режим перорального прийому препарату.
Цефотаксим має антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій, причому його основною мішенню є пеніцилінзв’язувальні білки (PBP):
Функція PBP: PBP є ключовими ферментами в синтезі пептидогліканів у клітинних стінках бактерій, включаючи транспептидази, карбоксипептидази та ендопептидази, відповідальні за каталізування перехресного -зв’язування ланцюгів пептидогліканів, підтримання цілісності та механічної міцності клітинної стінки.
Механізм дії цефуроксиму:
Специфічність зв’язування: цефотаксим з високою спорідненістю зв’язується з PBP (особливо PBP1A, PBP1B, PBP2 та PBP3), пригнічуючи їх ферментативну активність.
Блокування синтезу клітинної стінки: інактивація PBP призводить до нездатності пептидогліканових ланцюгів зшиватися, що призводить до дефектів клітинної стінки. Бактеріальні клітини набухають і деформуються через дисбаланс осмотичного тиску, що зрештою призводить до розриву та смерті.
Залежність бактерицидної концентрації від часу: бактерицидна концентрація цефотаксиму в 1-4 рази перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) щодо бактерій Enterobacteriaceae (включаючи - штами, що продукують лактазу); Рівень бактерицидності щодо Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують лактазу) може досягати 99,9% протягом 6 годин (концентрація менше або дорівнює 4-кратній МІК).
Цефподоксим проксетил капсулимають сильну антибактеріальну дію проти різних грампозитивних і грамнегативних бактерій:
грампозитивні бактерії:
Рід Streptococcus: включаючи гемолітичний стрептокок групи A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (також ефективний проти нечутливих до пеніциліну штамів), Streptococcus agalactiae тощо.
Рід Staphylococcus: ефективний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus і коагулазонегативного Staphylococcus aureus, але неефективний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA).
грамнегативні бактерії:
Haemophilus influenzae: включаючи штами, які продукують - лактазу.
Catamora: збудник, який часто викликає респіраторні інфекції.
Enterobacteriaceae: такі як Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter тощо (неефективний проти штамів, що продукують бета-лактази розширеного спектру (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: разова доза 200 мг може ефективно лікувати просту гонорею.
Інші патогенні бактерії: також мають певну активність проти Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella та ін.
Незважаючи на те, що капсули цефуроксиму аксетилу зберігають високу чутливість до більшості збудників, питання лікарської резистентності все ще потребує уваги:
Виробництво - лактази: деякі грамнегативні бактерії (такі як Escherichia coli та Klebsiella) можуть інактивувати цефуроксим шляхом виробництва - лактази для гідролізу його - лактамного кільця. Проте цефоперазон все ще ефективний проти деяких штамів, які продукують - лактазу, завдяки стабільності його метокситіазолової групи на ферменті.
Варіації PBP: бактерії можуть зменшити афінність зв’язування цефуроксиму шляхом зміни структури PBP, що призводить до стійкості до ліків. Наприклад, резистентність Streptococcus pneumoniae до макролідних лінкозамідних стрептоміцинових (MLS) антибіотиків може бути пов’язана з варіаціями PBP.
Надмірна експресія ефлюксних насосів: деякі бактерії використовують ефлюксні насоси для вигнання цефоперазону з позаклітинного простору, що знижує внутрішньоклітинну концентрацію ліків і призводить до резистентності до ліків.
Рівень клінічної резистентності: вітчизняні дослідження показали, що цефуроксим аксетил ефективний проти Streptococcus pneumoniae GAS. Рівень резистентності Haemophilus influenzae (включаючи - штами, що продукують лактазу) низький, але він неефективний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus, ESBLs, що продукують Escherichia coli, та інших бактерії.
Цефподоксим проксетил капсулияк пероральні цефалоспоринові антибіотики третього-покоління мають фармакокінетичні властивості, які безпосередньо впливають на клінічну ефективність і безпеку.
Цефподоксим є неактивним проліком, який необхідно гідролізувати не-специфічними шлунково-кишковими естеразами для утворення активного метаболіту цефподоксиму після перорального прийому, щоб проявити антибактеріальну дію.
Біонакопичення: в умовах голодування абсолютна біодоступність становить близько 50%, і їжа може значно підвищити ефективність поглинання. Дослідження показали, що одночасне введення з їжею може збільшити пікову концентрацію в крові (Cmax) на 15% -24% і площу під кривою часу дії препарату (AUC) на 21% -33%. Ця характеристика походить від стимулюючої дії їжі на розчинення таблеток, скорочення часу утримування ліків у шлунково-кишковому тракті та, таким чином, зменшення ефекту першого проходження.
Залежність від дози. Фармакокінетичні параметри виявляють дозо{0}}залежний зв’язок. Після перорального прийому 0,1 г, 0,2 г і 0,4 г Cmax досягала 1,4 мг/л, 2,3 мг/л і 3,9 мг/л відповідно з часом піку (Tmax) 2-3 години. При одноразовому введенні 400 мг концентрація препарату в крові протягом 6 годин зберігається на рівні 0,38 мг/л, що в 1-4 рази перевищує МІК більшості збудників, що забезпечує бактерицидну дію.
Цефотаксим широко розподіляється в організмі та може проникати в інфіковані ділянки, такі як дихальні шляхи, сечовивідні шляхи, шкіра та м’які тканини.
Організаційна концентрація: концентрація в легеневій тканині, мигдалинах і рідині шкірних пухирів у 2,7 рази, 0,17 рази і 0,4-0,7 рази перевищує плазму відповідно. Наприклад, після перорального введення 0,2 г концентрація в легеневій тканині досягла 0,63 мг/л, а концентрація в тканині мигдаликів становила 0,24 мг/л, що значно вище, ніж значення МІК більшості патогенів.
Швидкість зв’язування з білками: швидкість зв’язування з білками плазми низька (21% -29%), а частка вільних препаратів висока, що сприятливо проникає через клітинні мембрани та тканинні бар’єри та надає антибактеріальну дію.
Метаболізм цефуроксиму аксетилу в основному залежить від гідролізу шлунково-кишкової естерази без участі ферментів печінки цитохрому Р450. Тому:
Єдиний метаболічний шлях: приблизно 90% дози перетворюється на цефподоксим у шлунково-кишковому тракті, лише невелика кількість (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Відсутність лікарської взаємодії: при застосуванні в комбінації з антацидами або антагоністами H2-рецепторів останні можуть знижувати значення рН у шлунку, пригнічувати активність естерази та призводити до зниження всмоктування цефуроксиму аксетилу, що призводить до зниження Cmax на 30–50 %. Тому рекомендується уникати спільного прийому цього типу ліків.
Цефотаксим виводиться переважно нирками з періодом напіввиведення (t1/2) 1,9-3,7 години:
Шлях виведення: приблизно 60 % дози виводиться у вихідній формі шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, 29–33 % виводиться у формі цефуроксиму, невелика кількість виводиться з жовчю.
Перевага періоду напіврозпаду: хоча період напіввиведення короткий, його бактерицидну концентрацію можна підтримувати протягом 6-8 годин, підтримуючи режим дозування двічі на день. Наприклад, після перорального введення 0,2 г концентрація препарату в крові залишалася на рівні 0,18 мг/л протягом 12 годин, зберігаючи пригнічувальну дію на більшість патогенів.
Популярні Мітки: цефподоксим проксетил капсули, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж