Таблетки Ентекавірує противірусним препаратом в основному для лікування хронічної інфекції гепатиту В (HBV). Це аналог нуклеозиду гуаніну з хімічною назвою 2 - amino-9- [(1s, 3r, 4s) -4-гідрокси-3-гідроксиметил-2-метилциклопентил] -1,9-дигідро-6h-purin-6-one-моноводрата. Молекулярна формула - C ₁ H ₁ n ₅ o ∝ · H ₂ o, з молекулярною масою 295,3. Це планшет з тонкою плівкою і виявляється білим після видалення покриття. Підходить для активної реплікації вірусу та стійкого підвищення амінотрансферази в сироватці крові (ALT). Гістологія печінки демонструє активні ураження (включаючи компенсованих та декомпенсованих хворих на захворювання печінки). Інгібіторна постійна (КІ) трифосфату енекавіру на ДНК -полімеразі HBV становить 0,0012 мкм, тоді як її інгібіторна вплив на клітинну ДНК -полімеразу (,, δ) та мітохондріальна ДНК -полімераза є слабкими (значення Ki від 18 до 160 мкм).
Додаткова інформація про хімічну сполуку:
| Назва товару | Таблетки Ентекавіру | Капсули Ентекавір | Ін'єкція енекавіру |
| Тип товару | Планшет | Капсули | рідкий |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | 0,1 мг/1 мг | 0,5 мг | 0,1 мг/2,5 мг |
| Форма продукту | Приймати усно | Приймати усно | Органічний синтез |
|
|
|
Ентекавір Коа
Таблетки Ентекавіру, Китайська назва - Ентекавір, який є широко застосовуваним противірусним препаратом для лікування хронічного гепатиту В (CHB). З моменту його запуску Entecavir став першим лікарським засобом - для лікування хронічного гепатиту В у всьому світі через його сильну противірусну активність, хорошу безпеку та низький рівень стійкості. Далі - детальне пояснення його призначення:
Основна індикація: Лікування хронічного гепатиту В (HBV)
Таблетки Ентекавірує першою - Лінійною антивірусною терапією для хронічного гепатиту В (HBV), при цьому основне використання інгібування реплікації вірусу, покращення функції печінки та затримки прогресування захворювання. Конкретні показання включають:
Підходить для пацієнтів з активною реплікацією вірусу (високий рівень ДНК HBV), стійке підвищення аланінової амінотрансферази в сироватці крові (ALT) (зазвичай перевищує вдвічі більшу межу нормальної) або активні ураження тканин печінки (наприклад, помірне до серйозного запалення та фіброзу).
У тому числі пацієнтів з компенсаторними захворюваннями печінки (функція печінки в основному нормально) та декомпенсована захворювання печінки (функція печінки сильно порушується, наприклад, жовтяниця, асцит, печінкова енцефалопатія та інші ускладнення).
Хронічний гепатит В у дітей
Підходить для дітей та підлітків віком до 2 до 18 років з компенсаторними захворюваннями печінки, спричиненими хронічною інфекцією ВГС, і ті, хто отримав початкове лікування нуклеозидами (тобто не отримував противірусної терапії з іншими нуклеозидними аналогами).
Однією з наступних умов необхідно виконати:
Реплікація вірусу активна (рівень ДНК HBV високий), а рівень ALT в сироватці крові продовжує зростати (як правило, перевищення верхньої межі норми в 2 рази).
Гістологія печінки демонструє помірне та важке запалення та/або фіброз.
Механізм дії: ключове посилання в гальмуванні реплікації HBV
Ентекавір - це аналог нуклеозидів гуаніну, який чинить противірусні ефекти за допомогою таких механізмів:
Активація фосфорилювання та високоселективне гальмування HBV
Ентекавір фосфорилюється в трифосфат (etv - tp) у клітинах, з половиною - життя приблизно 15 годин і може тривати активність.
Конкурентне гальмування HBV полімерази
ETV - TP конкурує з природним субстратом полімерази HBV, дезоксигуанозин трифосфату (DGTP), щоб інгібувати три активності вірусної полімерази:
Активація полімерази HBV: запобігає ініціації синтезу вірусної РНК.
Формування зворотної транскрипції Негативна ланка попередньої геномної мРНК: блокування зворотної транскрипції вірусної РНК у негативну нитку ДНК.
Синтез позитивної нитки ДНК HBV: інгібує розширення вірусної ДНК -позитивної нитки, тим самим блокуючи цикл реплікації вірусної реплікації.
Постійна інгібування (KI) ETV - TP на ДНК -полімеразі HBV становить 0,0012 мкм, що вказує на сильну інгібіторну дію.
Інгібіторна вплив на клітинну ДНК-полімеразу (,, δ) та мітохондріальна ДНК-полімераза слабка (значення КІ 18-160 мкм), зменшуючи токсичність до клітин господаря.
Клінічна ефективність: ефективно інгібує віруси та покращує функцію печінки
Багаторазові клінічні випробування підтвердили значну ефективність енекавіру при лікуванні хронічного гепатиту В:
Дорослі пацієнти з початковим лікуванням
Вірусологічна реакція: Після 48 тижнів лікування приблизно 67% до 76% рівня ДНК HBV пацієнтів знизилися до невизначеного рівня (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Біохімічна реакція: приблизно від 68% до 72% пацієнтів мають рівень ALT, що повернувся до норми, що вищий, ніж у Ламівудину (приблизно 55%).
Організаційне поліпшення: Після 48 тижнів лікування приблизно від 70% до 72% пацієнтів показали зниження запалення печінки та фіброз.
Пацієнти, які провалили лікування Ламівудин
Для пацієнтів із резистентністю до ламівудину або невдачею лікування доза енекавіру подвоїться до 1 мг/добу, і після 48 тижнів лікування:
Близько 22% до 39% пацієнтів мають рівень ДНК HBV, які не виявляються.
Близько 38% до 40% пацієнтів мають рівень ALT, повернуті до норми.
Дані довгострокового лікування
Після 5 років безперервного лікування, кумулятивна захворюваність на резистентність до лікарських засобів у нещодавно лікуваних пацієнтів становить лише 1,2%, тоді як кумулятивна захворюваність на стійкість до лікарських засобів у пацієнтів, які не змогли лікування ламівудином, становить 51%.
Тривале лікування може значно знизити ризик виникнення цирозу печінки та раку печінки.
Педіатричні пацієнти
Ефективність педіатричних пацієнтів віком від 2 до 18 років схожа на ефективність дорослих. Після 48 тижнів лікування:
Близько 46% педіатричних пацієнтів із вагою, що перевищує або дорівнює 32,6 кг у групі дози 0,5 мг, рівень ДНК HBV знизився до невизначених рівнів.
Діти з вагою<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Використання та коригування дозування для спеціальних груп населення
Використання та дозування Ентекавіру в різних спеціальних популяціях повинні бути скориговані відповідно до конкретних обставин:
Пацієнти з нирковою недостатністю
Ентекавір в основному виводиться через нирки, а рівень кліренсу пацієнтів із нирковою недостатністю зменшується. Дозування потрібно відрегулювати:
Швидкість кліренсу креатиніну більше або дорівнює 50 мл/хв: не потрібно коригування дози (0,5 мг/добу).
Швидкість кліренсу креатиніну 30-50 мл/хв: 0,5 мг кожні 48 годин.
Швидкість кліренсу креатиніну 10-30 мл/хв: 0,5 мг кожні 72 години.
Швидкість кліренсу креатиніну<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Пацієнти з гемодіалізом повинні приймати його після діалізу.
Пацієнти з дисфункцією печінки
Пацієнтам з дисфункцією печінки (включаючи декомпенсований цироз) не потрібно коригувати дозування, але ретельний моніторинг показників функції печінки (наприклад, ALT, білірубін, альбумін тощо).
Вагітні жінки
Дослідження впливу енекавіру на вагітних жінок недостатньо, і він використовується лише тоді, коли він, очевидно, потрібно, з ретельним увагою своїх плюсів і мінусів.
Вагітні жінки, що використовують енекавіру, можуть підвищити ризик стійкості плода до інгібіторів зворотної транскриптази ВІЛ, тому пацієнтам, інфікованими ВІЛ/HBV, потрібно отримувати високоактивну антиретровірусну терапію (HAART) перед використанням енекавіру.
Лактаційні жінки
Таблетки ЕнтекавіруМоже бути виділене через грудне молоко, а жінки, що годують, повинні призупинити грудне вигодовування та перейти на штучне годування.
педіатричні пацієнти
Безпека та ефективність дітей до 2 років не створені і не рекомендуються для використання.
Діти у віці від 2 до 18 років повинні коригувати свою дозування відповідно до їх ваги:
Вага, що перевищує або дорівнює 32,6 кг: 0,5 мг/добу (планшет або пероральний розчин).
Вага діапазон від 10 кг до<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Літні пацієнти
Ниркова функція пацієнтів похилого віку старше 65 років може знизитися, і дозування слід скорегувати відповідно до швидкості кліренсу креатиніну, а функцію нирок слід ретельно контролювати.
Заходи безпеки та моніторингу ліків
Щоб забезпечити безпечне та ефективне використання енекавіру, слід вжити наступних заходів безпеки:
Терміни ліків: Ентекавіру слід приймати натщесерце (щонайменше за 2 години до або після їжі), щоб уникнути їжі, що впливає на всмоктування.
Тривалість лікування: хронічний гепатит В вимагає тривалого лікування -, а специфічний хід лікування залежить від стану пацієнта (наприклад, статус HBEAG, вірусологічна реакція, гістологія печінки тощо) і визначається оцінкою лікаря.
Позитивні пацієнти HBEAG: Лікування слід тривати щонайменше 12 місяців після НБВ ДНК без виявлення та сероконверсії HBEAG (зникнення HBEAG та позитивного анти HBE).
Негативні пацієнти HBEAG: Лікування повинно тривати до сероконверсії HBSAG або втрати ефективності (наприклад, вірусного відскоку).
Моніторинг після припинення ліків: раптове припинення ліків може призвести до гострого загострення гепатиту, особливо у пацієнтів із декомпенсованою захворюванням печінки. Близький моніторинг функції печінки (ALT, білірубін тощо) та рівні ДНК HBV слід проводити щонайменше через 4 місяці після припинення ліків.
Взаємодія з лікарськими препаратами: Ентекавір - це не субстрат, інгібітор або індуктор ферментної системи CYP450 і має меншу взаємодію з іншими препаратами.
Однак при використанні в поєднанні з препаратами, які знижують функцію нирок або змагаються за активну секрецію через клубочку (наприклад, певні антибіотики та імуносупресанти), це може збільшити концентрацію лікарських засобів у крові та вимагати ретельного моніторингу.
Спостереження за резистентністю: Пацієнтам тривалого лікування потрібно регулярно контролювати рівні ДНК HBV та негайно виявляти препарат - стійкі варіанти (наприклад, RTT184, RTS202, RTM250 та інші заміни сайту). Після стійкості до лікарських засобів слід відрегулювати план лікаря (наприклад, додавання інших антивірусних препаратів).
Табу та обережні
Наступні ситуації забороняють або застосовувати енекавір обережно:
Протипоказання
Він протипоказаний особам, які мають алергію на енекавіру або будь -які інгредієнти у рецептурі.
Пацієнти з інфекцією ВІЛ/HBV CO, які не отримали лікування HAART, протипоказані (що може викликати резистентність до ВІЛ).
Використовуйте обережно
Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібно коригувати дозування.
Пацієнтів з декомпенсованою функцією печінки потрібно ретельно контролювати.
Вагітним та годуючим жінкам потрібно зважувати плюси і мінуси.
Дітям пацієнтів потрібно суворо контролювати показання та дозування.
Популярні Мітки: Таблетки Entecavir, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масові, на продаж