Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників капсул метформіну в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними капсулами метформіну на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Метформін капсулає одним із основних препаратів у лікуванні цукрового діабету 2 типу. Активний інгредієнт метформіну гідрохлорид належить до класу пероральних гіпоглікемічних препаратів метформіну, який покращує резистентність до інсуліну, зменшує вироблення глюкози печінкою та покращує поглинання та утилізацію глюкози периферичними тканинами завдяки багато-цільовому механізму дії. З моменту свого першого клінічного застосування в 1957 році цей препарат став препаратом першої лінії для лікування діабету 2 типу в усьому світі завдяки чіткому гіпоглікемічному ефекту, хорошій безпеці та захисту серцево-судинної системи. Він належить до класу гіпоглікемічних препаратів бігуанідів і є основною категорією пероральних гіпоглікемічних препаратів разом із похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіонами та іншими препаратами.
Додаткова інформація про хімічний склад:
|
|
|
Метформін COA
Терапевтичне-застосування першої лінії при цукровому діабеті 2 типу
Метформін капсулає одним із-препаратів першої лінії для лікування цукрового діабету 2 типу, особливо підходить для пацієнтів із легким та помірним діабетом 2 типу, у яких рівень глюкози в крові все ще недостатньо контролюється, незважаючи на лише дієту та фізичні вправи.
Як монотерапія, він ефективно знижує рівень глюкози в крові натщесерце, 2-годинний рівень глюкози в крові після прийому їжі та рівні глікованого гемоглобіну (HbA1c), не викликаючи гіпоглікемії. Він забезпечує тривалий стабільний глікемічний контроль і затримує прогресування діабету. Для пацієнтів із ожирінням і діабетом 2 типу цей продукт не тільки знижує рівень глюкози в крові, але також викликає помірну втрату ваги та покращує метаболічні розлади, краще задовольняючи терапевтичні потреби цієї групи.
Застосування в комбінованій антидіабетичній терапії
Якщо монотерапія не досягає задовільного ефекту, цей продукт можна комбінувати з різними антидіабетичними засобами для посилення гіпоглікемічного ефекту.
Поєднання з похідними сульфонілсечовини компенсує ризик гіпоглікемії, пов’язаний із похідними сульфонілсечовини, і забезпечує синергічний ефект-зниження рівня глюкози. Поєднання з інсуліном зменшує дозу інсуліну, знижує ризик збільшення ваги, викликаного інсулінотерапією, і краще контролює коливання рівня глюкози після прийому їжі, особливо у пацієнтів із поганою функцією острівців, які потребують лікування інсуліном.
Крім того, комбінація з новими антидіабетичними засобами, такими як інгібітори дипептидилпептидази-4 (DPP-4) та інгібітори котранспортера натрію-глюкози 2 (SGLT-2), забезпечує багатоцільову регуляцію рівня глюкози та додатково оптимізує контроль глікемії.
Інтервенційне застосування при переддіабеті
Окрім лікування діабету, цей продукт можна використовувати для лікування переддіабету. Для осіб із порушенням толерантності до глюкози (IGT) і порушенням рівня глюкози натще (IFG) раціональне використання цього продукту на основі дієти та фізичних вправ може ефективно знизити рівень глюкози в крові, затримати прогресування від переддіабету до діабету 2 типу та знизити ризик розвитку діабету.
Він особливо підходить для людей із переддіабетичним станом із високими-факторами ризику, включаючи сімейну історію діабету, ожиріння та гіпертонії, забезпечуючи ефективну стратегію ранньої профілактики та контролю діабету.
Окрім лікування діабету, цей продукт можна використовувати для лікування переддіабету. Для осіб із порушенням толерантності до глюкози (IGT) і порушенням рівня глюкози натще (IFG) раціональне використання цього продукту на основі дієти та фізичних вправ може ефективно знизити рівень глюкози в крові, затримати прогресування від переддіабету до діабету 2 типу та знизити ризик розвитку діабету.
Він особливо підходить для людей із переддіабетичним станом із високими-факторами ризику, включаючи сімейну історію діабету, ожиріння та гіпертонії, забезпечуючи ефективну стратегію ранньої профілактики та контролю діабету.
Цей продукт, як найбільш широко використовуваний пероральний гіпоглікемічний препарат у світі, став наріжним препаратом у сфері лікування діабету після того, як його схвалило FDA США для лікування діабету 2 типу в 1994 році. Він досягає гіпоглікемічного ефекту шляхом пригнічення глюконеогенезу в печінці, збільшення поглинання глюкози периферичними тканинами, покращення чутливості до інсуліну та інших механізмів, і має такі переваги, як відсутність збільшення ваги, відсутність індукція гіпоглікемії та захист серцево-судинної системи.
У дизайні лікарської форми використовуються матеріали з кишковорозчинним покриттям для інкапсуляції частинок препарату, що дозволяє препарату вивільнятися в лужному кишковому середовищі, зменшуючи пошкодження шлункової кислоти на препарат і зменшуючи подразнення верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, значно покращуючи переносимість пацієнта. Використовуючи технологію контрольованого вивільнення мікропігулок або систему осмотичної помпи, ліки можуть плавно вивільнятися протягом 24 годин, підтримуючи стабільну концентрацію препарату в крові, зменшуючи кількість щоденних доз ліків (зазвичай 1-2 рази на день) і покращуючи дотримання пацієнтом режиму. З удосконаленням технології рецептур,метформін капсулазавдяки зручному введенню та стабільній біодоступності став одним із широко використовуваних клінічних препаратів.
Характеристика та вибір діючих фармацевтичних речовин
Хімічна будова та фізико-хімічні властивості
Хімічна назва продукту – 1,1-диметилбігуанід, молекулярна формула C₄H₁N₅ і молекулярна маса 129,16. Його зовнішній вигляд являє собою білий кристалічний порошок з температурою плавлення 199-200 градусів, який розкладається приблизно при 229 градусах. Ця речовина малорозчинна у воді, дуже добре розчинна в етанолі, майже нерозчинна в дихлорметані, але розчинна в розведеній кислоті. Ця характеристика розчинності визначає, що він повинен бути добре диспергований і вивільнений шляхом оптимізації допоміжних речовин у розробці рецептури.
Стандарти якості діючих фармацевтичних речовин
Відповідно до китайської фармакопеї та міжнародних стандартів, таких як USP та EP, сировина повинна відповідати таким ключовим показникам:
Вміст: більше або дорівнює 98,0% (у розрахунку на сухий продукт)
Контроль домішок:
Одна домішка Менше або дорівнює 0,1%
Загальна кількість домішок Менше або дорівнює 0,5%
Специфічні домішки (такі як меламін, гуанідінооцтова кислота тощо) повинні відповідати граничним вимогам
Важкий метал: менше або дорівнює 10 ppm
Вміст вологи: менше або дорівнює 0,5%
Залишки розчинників: дотримуйтеся вказівок ICH (наприклад, етанол менше або дорівнює 0,5%)
Вибір постачальника та сертифікація
Постачальники сировини повинні пройти сертифікацію GMP і мати стабільні виробничі потужності та систему відстеження якості. Беручи приклад Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., її сировина для метформіну має чистоту 98-101%, відповідає стандартам фармацевтичного класу та пройшла сертифікацію системи управління якістю ISO 9001, надаючи повний ланцюжок послуг від досліджень і розробок до комерційного виробництва. Ми також можемо надати сировину різних специфікацій, і відповідних постачальників потрібно вибрати відповідно до вимог рецептури.
Вибір аксесуара та дизайн формули
Функція допоміжного матеріалу та його класифікація
Допоміжні речовини є ключовими факторами, що впливають на якість складів капсул, і їх слід вибирати на основі властивостей препарату, вимог до випуску та адаптованості процесу. Загальні допоміжні речовини дляметформін капсулавключають:
Наповнювачі: мікрокристалічна целюлоза (MCC), лактоза, крохмаль тощо, які використовуються для підвищення плинності та стисливості частинок.
Адгезиви: гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC), полівінілпіролідон (PVP) тощо сприяють утворенню часток.
Дезінфікуючий засіб: зшита натрію карбоксиметилцелюлоза (CCNa), натрій карбоксиметилкрохмаль (CMS Na) тощо, прискорюють розпад капсули та вивільнення ліків.
Мастила: стеарат магнію, тальк тощо зменшують тертя між частинками та обладнанням.
Матеріали покриття: смола поліакрилової кислоти, фталат гідроксипропілметилцелюлози (HPMCP) тощо, які використовуються для шару контрольованого вивільнення капсул із уповільненим -вивільненням.
Принципи побудови формул
Розробка формули повинна збалансувати швидкість вивільнення ліків, біодоступність і стабільність. Наприклад:
Звичайні капсули: використовується метод прямого наповнення, формула: це (основна речовина) + мікрокристалічна целюлоза (наповнювач) + стеарат магнію (мастило), які наповнюються після високо-швидкісного змішування та гранулювання.
Капсули з уповільненим вивільненням: необхідно додати матеріали з контрольованим вивільненням, такі як формула, описана в патенті CN105476995A: метформін+інозитолнікотинатний ефір (синергетично знижує рівень цукру в крові)+смола поліакрилової кислоти (шар із контрольованим вивільненням)+гідроксипропілметилцелюлоза (загусник)+мікрокристалічна целюлоза (наповнювач), що є підготовлений мокрим гранулюванням і наповнений.
Випадок оптимізації формули
беручиМетформін капсулана прикладі певного підприємства процес оптимізації формули виглядає наступним чином:
Початковий скринінговий тест: визначте типи допоміжних речовин (HPMC, CCNa, MCC) та діапазон їхніх пропорцій за допомогою однофакторного тесту.
Оптимізація методології поверхні відгуку: використовуючи час розпаду та швидкість розчинення як значення відгуку, створіть математичну модель для визначення оптимальної формули: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, стеарат магнію 5%.
Випробування на валідацію: підготуйте 3 партії зразків, виміряйте, щоб час розпаду був менше або дорівнював 15 хвилинам, а 12-годинна швидкість розчинення була більше або дорівнювала 85%, що відповідає стандартам якості.
Хід виробничого процесу
Процес виробництва звичайних капсул
Схема процесу
Відбір сировини → попередня обробка допоміжних матеріалів → змішування → гранулювання → сушіння → ціла гранула → загальне змішування → наповнення → полірування → контроль якості → упаковка
Детальне пояснення ключових кроків
Просіювання сировини: використовуйте сито 80 меш, щоб видалити грудки та забезпечити однорідний розмір частинок.
Попередня обробка допоміжного матеріалу: мікрокристалічну целюлозу необхідно висушити при 60 градусах протягом 2 годин, щоб зменшити вміст вологи до менше або дорівнює 3%.
Змішування: використовуйте V--подібний міксер зі швидкістю 15 обертів за хвилину та часом змішування 30 хвилин, щоб забезпечити рівномірний розподіл основного препарату та допоміжних речовин.
Гранулювання: вологі гранули готують із використанням 5% розчину гідроксипропілметилцелюлози в етанолі як зв’язувального за допомогою високошвидкісного грануляційного механізму змішування з розміром осередків 16.
Сушіння: використовується кипляча сушарка з температурою на вході 60 градусів і температурою на виході 40 градусів, щоб висушити, доки вміст вологи не стане меншим або рівним 3%.
Цілі гранули: використовуйте сито 20 меш, щоб видалити великі частки.
Повне змішування: додайте стеарат магнію та перемішуйте протягом 10 хвилин.
Наповнення: Використовується повністю автоматична машина для наповнення капсул (наприклад, Bosch серії GKF) з точністю наповнення ± 3% і різницею об’єму наповнення менше або дорівнює 5%.
Полірування: Використовуйте машину для полірування капсул, щоб видалити поверхневий пил і покращити зовнішній вигляд.
Процес виробництва-капсул уповільненого вивільнення
Схема процесу
Скринінг сировини → попередня-обробка допоміжних речовин → змішування → підготовка м'яких матеріалів → виготовлення таблеток → сушіння → покриття → наповнення → контроль якості → пакування
Детальне пояснення ключових кроків
Підготовка м’якого матеріалу: змішайте його, ефір інозиту нікотину та мікрокристалічну целюлозу в пропорціях і додайте водний розчин гідроксипропілметилцелюлози, щоб підготувати м’який матеріал. Вологість м’якого матеріалу повинна бути такою, щоб «тримати його в кулі і злегка натискати, щоб розійтися».
Виготовлення пігулок: мікрогранули готують методом екструзії з отвором екструдера 0,8 мм, швидкістю прокатної машини 1000 об/хв і часом 5 хвилин.
Сушіння: сушіння в киплячому шарі з температурою на вході 50 градусів і сушіння до тих пір, поки вміст вологи не стане менше або дорівнює 5%.
Покриття: Використовуючи смолу поліакрилової кислоти як матеріал покриття, використовується машина для нанесення покриття з псевдозрідженим шаром нижнього струменю, щоб збільшити вагу покриття на 20%, утворюючи шар контрольованого вивільнення.
Наповнення: наповніть мікросфери з покриттям у капсулу № . 0, при цьому кожна капсула містить 500 мг основного препарату.
Підбір виробничого обладнання
| Назва пристрою | Модель | призначення | Ключові параметри |
| Міксер | V-змішувач | Змішування сировини і допоміжних речовин | Швидкість 15 об / хв, об'єм 50 л |
| Гранулятор | Високошвидкісний змішувальний гранулятор | Мокре гранулювання | Швидкість леза змішувача 300 об/хв, швидкість ріжучого леза 1500 об/хв |
| Сушарка | Сушарка для кипіння | Сушіння вологих частинок | Температура повітря на вході 60 градусів, продуктивність 50 кг/партію |
| Машина для наповнення капсул | Bosch GKF 70 | Наповнення капсул | Швидкість наповнення 20000 частинок/год |
| Машина для нанесення покриття з киплячим шаром | GLATT GPCG-1 | Покриття мікропігулок | Тиск розпилювача 0,2 МПа, температура повітря на вході 40 градусів |
Контроль якості та тестування
Випробування сировини
Визначення вмісту: використовували високоефективну рідинну хроматографію (ВЕРХ) з метанолом-водою (70:30) як рухомою фазою, довжиною хвилі детектування 233 нм і часом утримування приблизно 5 хвилин.
Аналіз домішок: такі домішки, як меламін і гуанідінооцтова кислота, були виявлені за допомогою ВЕРХ-DAD, і обмеження відповідали вимогам фармакопеї.
Виявлення важких металів: використовується атомно-абсорбційна спектроскопія (AAS) із вмістом свинцю менше або дорівнює 10 ppm.
Проміжне виявлення
Однорідність вмісту частинок: Візьміть 10 зразків і виміряйте коефіцієнт варіації (CV) вмісту, щоб він був менше або дорівнював 5%.
Розподіл частинок мікросфер за розміром: з використанням методу лазерної дифракції, D50=0.6 ± 0,1 мм, D90 Менше або дорівнює 1,0 мм.
Тестування готової продукції
Різниця в кількості: візьміть 20 капсул, зважте їх, межа різниці в кількості становить ± 5%.
Швидкість розчинення: за допомогою лопастного методу в якості середовища використовується 900 мл розчину соляної кислоти 0,1 моль/л, а швидкість становить 100 об/хв. Швидкість розчинення більше або дорівнює 85% через 12 годин.
Мікробний ліміт: загальна кількість аеробних бактерій менше або дорівнює 1000 КУО/г, загальна кількість плісняви та дріжджів менше або дорівнює 100 КУО/г, а Escherichia coli не може бути виявлена.
Упаковка та зберігання
Вибір пакувальних матеріалів
Внутрішня упаковка: виготовлена з твердих композитних листів медичного полівінілхлориду (ПВХ)/поліетилену (ПЕ) або медичної алюмінієвої фольги для забезпечення бар’єрних характеристик і герметизації.
Зовнішня упаковка: паперова коробка або пластикова пляшка, надрукована така інформація, як назва препарату, характеристики, номер партії, термін придатності тощо.
Умови зберігання
Температура: 2-8 градусів (сировина) або сушити при кімнатній температурі (готові капсули).
Вологість: відносна вологість менше або дорівнює 65%, уникайте поглинання вологи та агломерації.
Уникайте світла: використовуйте непрозорі пакувальні матеріали, щоб запобігти розкладанню препарату.
FAQ
Чи поставляється продукт у капсулах?
+
-
Метформін випускається у вигляді таблеток,-таблеток із пролонгованим вивільненням (тривалої-дії) та розчину (рідини) для перорального прийому. Зазвичай розчин приймають під час їжі один або два рази на день. Звичайну таблетку зазвичай приймають під час їжі два або три рази на день.
Чи може продукт викликати судоми?
+
-
Здається, що метформін сам по собі не є проконвульсантом, алев умовах гіпоглікемії низький рівень глюкози викликає судомний напад. Хоча епілептичні припадки є рідкісними наслідками гіпоглікемії, але повідомлялося про деякі випадки
Чи може продукт викликати висипання?
+
-
Метформін, широко застосовуваний протидіабетичний препарат і препарат проти ожиріння, надає численні ефекти на шкіру та потенційно може спричинити різноманітні дерматози. Серед іншого,найчастіше описані шкірні-реакції, спричинені ліками, включають висип, кропив’янку та ліхеноїдний висип.
Популярні Мітки: метформін капсули постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продам