Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників лігандролу (капсула LGD-4033) у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного лігандролу (капсули LGD-4033), який продається тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Лігандрол (LGD-4033 капсула)це пероральний селективний модулятор андрогенних рецепторів (SARM), інкапсульований у капсули для точного дозування та застосування. Порівняно з рідкими або порошковими формами, капсули забезпечують кращу стабільність, портативність і уникають ризику подразнення розчинником. LGD-4033 вибірково активує рецептори андрогенів у м’язах і кістках, сприяючи анаболічним процесам, збільшуючи м’язову масу тіла та силу, одночасно зменшуючи побічні ефекти в таких тканинах, як простата та печінка. Доклінічні дослідження показали, що капсули LGD-4033 можуть значно покращити м’язову масу та щільність кісток у дозах 5–20 мг на день. Період напіврозпаду становить приблизно 24-36 годин, і він підходить для одноразового щоденного прийому. Через відсутність довгострокових даних про безпеку він не був схвалений FDA і продається лише для дослідницьких цілей.
|
|
|
Лігандрол (LGD-4033) COA
Основний потенціал у лікуванні м’язової атрофії
М’язова атрофія відноситься до синдрому, що характеризується зменшенням м’язової маси та зменшення м’язової сили, спричиненого різними факторами, такими як старіння, хвороба та травма, що серйозно погіршує рухові функції та якість життя пацієнтів.Лігандрол (LGD-4033 капсула)спочатку був розроблений для вирішення цієї клінічної потреби. Його основний механізм дії полягає в специфічній активації андрогенних рецепторів у м’язовій тканині для сприяння синтезу білка та пригнічення м’язового катаболізму, одночасно зменшуючи пошкодження м’язових клітин, спричинене окислювальним стресом-, і підвищуючи життєздатність м’язових клітин.
У доклінічних дослідженнях він продемонстрував покращувальну дію на м’язову атрофію, спричинену різними етіологіями. При віковій-саркопенії рівень андрогенів людини знижується з віком, що призводить до поступової втрати м’язової маси, і вона може повернути цей процес назад, імітуючи анаболічні ефекти андрогенів. При м’язовій дистрофії він може затримати прогресування м’язового фіброзу та покращити рухову функцію пацієнтів шляхом посилення анти{3}}апоптозної здатності м’язових клітин.
У хворих на рак променева терапія та хіміотерапія часто викликають серйозне виснаження м’язів; Експерименти in vitro показали, що він може зменшити міотоксичність і апоптоз, викликані хіміотерапевтичними препаратами, такими як цисплатин, забезпечуючи підтримку пацієнтів з раком для підтримки функції м’язів.
Профілактичне та терапевтичне значення остеопорозу
Остеопороз характеризується зменшенням кісткової маси та порушенням мікроструктури кісток, що легко підвищує ризик переломів, і особливо поширений серед людей середнього-віку та людей похилого віку та пацієнтів із хронічними захворюваннями. Регулюючи метаболічні шляхи кісткової тканини, він демонструє значні-захисні ефекти, пропонуючи новий напрямок у профілактиці та лікуванні остеопорозу.
Його механізм дії в основному відображається у двох аспектах: сприяння формуванню кісткової тканини та пригнічення резорбції кісткової тканини. Як агоніст андрогенних рецепторів, продукт може специфічно впливати на остеобласти в кістковій тканині, посилювати активність остеобластів, сприяти формуванню періостальної кістки та покращувати мікроструктуру кісткової тканини, тим самим збільшуючи мінеральну щільність кісткової тканини (МЩКТ). У той же час він може пригнічувати функцію кісткової резорбції остеокластів, зменшувати втрату кісткової маси та підтримувати кістковий гомеостаз. Цей подвійний регуляторний ефект відрізняє його від традиційних анти-остеопорозних препаратів, оскільки він може як збільшити формування кісток, так і зберегти існуючу кісткову масу.
Доклінічні дослідження показали, що LGD-4033 може значно покращити механічні властивості кісток піддослідних тварин і зменшити частоту переломів. При вторинному остеопорозі, спричиненому гормональними змінами, хронічними захворюваннями або медикаментозною терапією, як-от пошкодження кісток, спричинене тривалим -вживанням глюкокортикоїдів, Лігандрол також може мати захисну дію, регулюючи метаболічні шляхи кісткової тканини.
Перспективи застосування в профілактиці кахексії
Кахексія — це синдром складного метаболічного розладу, який часто зустрічається у пацієнтів із важкими захворюваннями, такими як прогресуючий рак, СНІД, хронічна хвороба нирок і хронічна обструктивна хвороба легень. Він характеризується прогресуючою втратою ваги, м’язовою атрофією та виснаженням жиру, що серйозно впливає на переносимість лікування та тривалість життя пацієнтів. Наразі бракує ефективних клінічних методів лікування, і він став потенційним препаратом для профілактики та лікування кахексії завдяки своїй сильній здатності до синтезу м’язів.
Основним патологічним механізмом кахексії є метаболічний дисбаланс, викликаний надмірним вивільненням факторів запалення, що призводить до гіперактивного катаболізму білка та пригніченого анаболізму. Активуючи андрогенні рецептори в м’язовій тканині, він значно підвищує ефективність синтезу білка, протидіє руйнуванню м’язів,-опосередкованому фактором запалення, і водночас підвищує апетит пацієнтів і споживання енергії для покращення стану харчування. Для хворих на рак він може не тільки полегшити виснаження м’язів, спричинене радіотерапією та хіміотерапією, але й покращити фізичну форму та дотримання режиму лікування; у хворих на СНІД він може полегшити атрофію м’язів і зниження імунної функції, викликане вірусною інфекцією, і покращити якість життя.
Потенційні анти{0}}діабетичні ефекти та механізми
Окрім захисної дії на м’язи та кістки, дослідження останніх років виявили, що продукт також має певну анти{0}}діабетичну дію, особливо демонструючи потенційну цінність у покращенні симптомів діабету 2 типу. Механізм його дії головним чином спрямований на захист функції острівців підшлункової залози та регуляцію чутливості до інсуліну.
Порушення функції -клітин острівців підшлункової залози є одним із основних факторів виникнення та розвитку діабету 2 типу. Він може захистити функцію -клітин острівців підшлункової залози, перешкоджаючи пошкодженню острівців підшлункової залози шкідливими речовинами. Експерименти in vitro підтвердили, що він може пригнічувати стрептозотоцин-індуковане пошкодження острівцевих клітин підшлункової залози, зменшувати апоптоз клітин і водночас сприяти секреції інсуліну для покращення секреторної функції острівців. Крім того,Лігандрол (LGD-4033 капсула)може підвищити чутливість організму до інсуліну, сприяти поглинанню та використанню глюкози периферичними тканинами (такими як м’язи та жир), знижувати рівень глюкози в крові натщесерце та зменшувати резистентність до інсуліну.
Хімічна природа та молекулярний дизайн
LGD-4033 є не-стероїдним селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM) із молекулярною формулою C₁₄H₁₂F₆N₂O та молекулярною масою 338,25 г/моль. Його основна структура складається з піролідинового кільця та двох трифторметильних груп, які надають йому високу розчинність у ліпідах і стабільність. На відміну від традиційних анаболічних стероїдів (таких як тестостерон), LGD-4033 вибірково активує андрогенні рецептори в м'язах і кістках, уникаючи надмірної стимуляції нецільових тканин, таких як простата і печінка, тим самим зменшуючи побічні ефекти (такі як гіпертрофія простати, випадання волосся тощо).
Процес виробництва та основні етапи
Синтез LGD-4033 починається з основної хімічної сировини, такої як фторид цезію, триметилсилан, гідроксид калію тощо. Ці сировинні матеріали проходять хімічні реакції з утворенням проміжних продуктів, які потім синтезуються в цільову молекулу. Чистота ключових проміжних продуктів безпосередньо впливає на якість кінцевого продукту, тому необхідне суворе тестування за допомогою високоефективної рідинної хроматографії (HPLC) або газової хроматографії (GC).
Синтез LGD-4033 включає численні органічні реакції, включаючи фторування, циклізацію, нітрування тощо. Кожна стадія реакції потребує певних температур, тиску та умов каталізатора для забезпечення виходу та чистоти. Наприклад, введення трифторметильної групи необхідно проводити при низькій температурі з використанням фторуючих реагентів, щоб уникнути виникнення побічних реакцій.
Неочищений продукт LGD-4033 необхідно очистити шляхом перекристалізації або колонкової хроматографії для видалення домішок. При виборі кристалізаційних розчинників (таких як етанол, ацетон) слід враховувати розчинність і ефективність кристалізації. Очищений продукт повинен досягати чистоти більше або дорівнює 98%, щоб відповідати вимогам досліджень або клінічних застосувань.
Вибір інгредієнтів: LGD-4033 є гідрофобним порошком, і його потрібно змішувати з допоміжними речовинами (такими як мікрокристалічна целюлоза, лактоза) для покращення сипучості. Оболонки капсул зазвичай виготовляються з желатину або гідроксипропілметилцелюлози (HPMC), щоб уникнути взаємодії з лікарськими засобами.
Процес наповнення: використовуйте автоматичну машину для наповнення капсул, щоб контролювати похибку вмісту кожної капсули в межах ±5%. Середовище для наповнення має підтримувати низьку вологість (RH < 30%), щоб запобігти поглинанню вологи та злежуванню порошку.
Упаковка та зберігання. Готові капсули потрібно запечатати в блістер з алюмінієвої фольги або пляшки з -поліетилену високої щільності (HDPE), зберігати в -захищеному від світла середовищі при температурі -20 градусів і зберігати протягом 2-3 років.
Контроль якості та стандарти
Тест на чистоту
ЧистотаЛігандрол (LGD-4033 капсула)визначали методом ВЕРХ. Площа головного піку становила більше або дорівнює 98%, окрема домішка менше або дорівнює 0,5%, а загальна домішка менше або дорівнює 1,0%.
Аналіз залишкового розчинника
Залишкова кількість органічних розчинників (таких як метанол і дихлорметан), що використовуються в процесі синтезу, повинна відповідати міжнародному стандарту для фармацевтичних допоміжних речовин (Рекомендації ICH), наприклад, залишок метанолу не перевищує 3000 частин на мільйон.
Мікробна межа
Для нестерильних препаратів слід контролювати загальну кількість бактерій Менше або дорівнює 1000 КУО/г, цвілі та дріжджів Менше або дорівнює 100 КУО/г, щоб забезпечити безпеку продукту.
Тест на стабільність
Прискорене випробування на стабільність (40 градусів /75% відносної вологості) і -довгострокове випробування на стабільність (25 градусів /60% відносної вологості) повинні підтвердити, що якість продукту є стабільною протягом терміну дії, а продукти розпаду не повинні перевищувати 5% від зазначеної кількості.
Юридичний статус
LGD-4033 включено до списку заборонених речовин Всесвітнім анти-агентством допінгу (WADA), і спортсмени, які вживають його, можуть отримати покарання з відсторонення. Його клінічні дослідження обмежуються лікуванням таких захворювань, як атрофія м’язів і остеопороз, а його немедичне використання є незаконним.
Ліцензія на виробництво
Виробництво LGD-4033 вимагає отримання сертифікату GMP для фармацевтичного виробництва та схвалення від органів регулювання лікарських засобів (таких як FDA, EMA). Несанкціоноване виробництво та продаж можуть тягнути за собою кримінальну відповідальність.
Захист інтелектуальної власності
Патент на LGD-4033 належить Viking Therapeutics. Інші підприємства повинні отримати дозвіл на його легальне виробництво. Позови про порушення патентних прав є звичайним ризиком у галузі, і ризики можна зменшити за допомогою дизайну ухилення від патентування або спільної розробки.
Стан ринку та майбутні тенденції
Ринковий попит
LGD-4033 має високий попит у сферах фітнесу та спорту, але є проблеми з нестабільною якістю в нелегальних каналах продажу. Продукти-дослідницького класу (з чистотою більше або дорівнює 98%) дорожчі (приблизно 500-1000 юанів/г), тоді як продукти промислового рівня (з чистотою 90-95%) дешевші (приблизно 200-500 юанів/г).
Технологічні інновації
Хімічна технологія безперервного-потоку може покращити ефективність синтезу та зменшити використання розчинника; біокаталітичний синтез може стати новим напрямком екологічного виробництва. Крім того, нові склади (такі як нанокристали, ліпосоми) можуть покращити пероральне всмоктування та біодоступність LGD-4033.
Розширення клінічного застосування
Окрім атрофії м’язів та остеопорозу, вивчається потенціал LGD-4033 при хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), серцевій недостатності тощо. Необхідно провести більше клінічних випробувань, щоб перевірити його безпеку та ефективність у майбутньому.
Аналітичні методи та валідація
Визначення змісту
Метод ВЕРХ: з використанням хроматографічної колонки C18 з ацетонітрил-водою (містить 0,1% мурашиної кислоти) як рухомою фазою зі швидкістю потоку 1,0 мл/хв і довжиною хвилі детектування 210 нм. Цей метод дозволяє точно визначити змістЛігандрол (LGD-4033 капсула), з лінійним діапазоном 0,1-100 мкг/мл і швидкістю відновлення 98%-102%.
Спектрофотометрія UV-Vis: вимірювання поглинання на довжині хвилі 245 нм, підходить для швидкого скринінгу. Однак слід звернути увагу на вплив допоміжних речовин, і корекцію слід зробити за допомогою стандартного методу додавання.
Інспекція на забруднення
Метод HPLC-DAD: моніторинг ультрафіолетових спектрів піків домішок за допомогою діодно-матричного детектора (DAD), щоб переконатися, що різниця в часі утримування між домішками та основним піком перевищує або дорівнює 0,5 хвилини.
Метод РХ-MS: для низьких{1}}рівнів домішок (наприклад, нижче 0,1%) якісний і кількісний аналіз слід проводити за допомогою технології рідинної хроматографії-мас-спектрометрії (LC-MS).
Визначення розчинності
Метод кошика/метод Whisker: Використовуючи 0,1 М розчин соляної кислоти як середовище розчинення, зі швидкістю обертання 50 об/хв, кількість розчинення через 30 хвилин має бути більше або дорівнювати 80%. Цей метод дозволяє змоделювати процес всмоктування в організмі і оцінити якість препарату.
Мікробне дослідження
Метод чашки Петрі: використання середовища TSA (бактеріологічний агар), культивування при 30-35 градусів протягом 3-5 днів, підрахунок загальної кількості бактерій.
Глюкозне агаризоване середовище Сабуро: використовується для виявлення цвілі та дріжджів, культивування при 20-25 градусів протягом 5-7 днів.
FAQ
Це підвищує тестостерон?
+
-
Він мав тривалий-період напіввиведення та-пропорційне дозі накопичення після багаторазового дозування.Його застосування було пов’язане з дозо{0}}залежним пригніченням загального тестостерону, глобуліну, що зв’язує статеві гормони, холестерину ліпопротеїдів високої щільності та рівня тригліцеридів.
Чи виявляється це під час тесту на наркотики?
+
-
Навіть при низьких введених дозах його та його метаболіти можна виявити за допомогою розробленого методу протягом кількох днів або тижнів залежно від аналіту.. Час виявлення аналітів показано на рис.
Популярні Мітки: лігандрол (lgd-4033 капсули), постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж